Motexafin gadolinium (Xcytrin)是Pharmacyclics公司最先进的抗癌候选产品，是一种具有新颖作用机制的小分子药物。由于癌细胞的新陈代谢速度加快，Xcytrin可选择性地在癌细胞中积累。一旦进入细胞，Xcytrin通过破坏氧化还原依赖通路诱导细胞凋亡(程序性细胞死亡)。Xcytrin抑制硫氧还蛋白还原酶，硫氧还蛋白还原酶是一种肿瘤生长促进剂。这种机制提供了在广泛的癌症中使用Xcytrin的机会。Xcytrin是顺磁性的，因此可以通过磁共振成像(MRI)检测到，从而使药物在肿瘤中的可视化。

目标	行动	生物
U硫氧还蛋白还原酶1，细胞质	不可用	人类
U硫氧还蛋白还原酶2，线粒体	不可用	人类
U二磷酸核糖核苷还原酶M2亚基	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Articaine	当Motexafin与artiaine联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯坐卡因	当Motexafin钆与苯佐卡因联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
苯甲醇	高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加莫德沙芬钆联用苯甲醇。
Bupivacaine	高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加时，Motexafin钆联用布比卡因。
布大卡因	高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加时，Motexafin钆联合布他卡因。
氨苯丁酯	当莫德沙芬与布丹本联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
辣椒素	当Motexafin钆与辣椒素联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
Chloroprocaine	高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加时，Motexafin钆联合氯普鲁卡因。
二丁卡因	高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加时，Motexafin钆联合Cinchocaine。
可卡因	当Motexafin钆与可卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

: 来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问


获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问
国际/其他品牌: Xcytrin

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 0 bg5ne3apz
化学文摘号: 246252-06-2
InChI关键: VAZLWPAHMORDGR-WRIGXHCHSA-L
InChI: InChI = 1 s / C48H66N5O10.2C2H4O2.Gd c1-7-35-36 (8 - 2) 40-28-42-38 (12-10-14-55) 34 (4) 46 (53-42) 32-50-44-30-48 (63-26-24-61-22-20-59-18-16-57-6) 47 (62-25-23-60-21-19-58-17-15-56-5) 29-43 (44) 49-31-45-33 (3) 37 (11-9-13-54) 41 (52-45) 27-39 (35) 51-40; 2 * 1 - 2 (3) 4; / h27-32 54-55H, 7-26H2, 1-6H3; 2 * 1 h3, (H、3、4);/ q1;;; + 3 / p 2 / b39-27 - 40-28, 41-27, 42-28, 45-31, 46-32, 49-31 + 49-43 + 50-32 + 50-44 +;;;
国际命名: 钆(3+)4,5-二乙基-9,24-双(3-羟丙基)-16,17-双({2-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]乙氧基})-10,23-二甲基-13,20,25,26,27-五氮戊环[20.2.1.1^{3,6}.1^{8,11}.0^{14,19}]七碳-1(25)，2,4,6,8(26)，9,11,13,15,17,19,21,23-三十六碳-27-二乙酸酯
微笑: [Gd + 3] .CC ([O -]) = O.CC ([O -]) = O.CCC1 = C (CC) / C2 = C / C3 = N / C (= C \ N = C4 / C = C (OCCOCCOCCOC) C (OCCOCCOCCOC) = 4 C / C / C = N \ C = C4 / N = 1 (/ C = C \ \ [N -] \ 2) C (CCCO) = C4C) / C (C) = C3CCCO

参考文献

一般引用

Motexafin钆:一种氧化还原活性肿瘤选择性药物，用于治疗癌症。《中国医学杂志》2004年11月16日(6):576-80。［文章］
Forouzannia A, Richards GM, Khuntia D, Mehta MP: Motexafin钆:一种新型脑肿瘤放射增敏剂。专家评论抗癌杂志2007年6月;7(6):785-94。［文章］

外部链接

PubChem化合物: 158385
PubChem物质: 175427002
ChemSpider: 139341
ChEBI: 50161
维基百科: Motexafin_gadolinium

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	脑部肿瘤/转移性癌/非小细胞肺癌(腺癌)	1
2	完成	治疗	腺癌/肺肿瘤/非小细胞肺癌(腺癌)	1
2	完成	治疗	中枢神经系统肿瘤	1
2	完成	治疗	泌尿生殖道肿瘤/肾细胞癌/肾肿瘤/泌尿道的肿瘤	1
2	完成	治疗	淋巴瘤/非霍奇金淋巴瘤(NHL)	1
2	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
2	完成	治疗	儿童脑干胶质瘤未经治疗	1
2	终止	治疗	脑部肿瘤/转移性癌	1
2	终止	治疗	慢性淋巴细胞白血病/白血病	1
2	终止	治疗	慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0122毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.95	ALOGPS
logP	6.76	Chemaxon
日志	5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	15.62	Chemaxon
pKa(最强基础)	2.45	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	15	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	178.75²	Chemaxon
可旋转键数	28	Chemaxon
折射性	243.08米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	103.73^3.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.5376
血脑屏障	-	0.715
Caco-2渗透	-	0.5913
22基板	底物	0.8533
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6742
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8876
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7757
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8708
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8061
CYP450 3A4衬底	底物	0.5704
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.6095
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7021
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8511
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7157
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.5474
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8753
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6036
致癌性	Non-carcinogens	0.9027
生物降解	未准备好生物可降解	0.8517
大鼠急性毒性	2.5734 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8697
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7296