SN-38 (7-ethyl-10-hydroxycamptothecin)是伊立替康的活性代谢物(CPT-11)。伊立替康是一个拓扑异构酶抑制剂商用Camptosar®。SN-38已经发现200 - 2000倍比CPT-11细胞毒性,但是没有被用作抗癌药物由于其溶解度差在医药上可接受的溶剂和低亲和力脂质膜。SN-38也经历了一个可逆转换为一个不活跃的开放内酯环结构在生理博士LE-SN-38含脂质体是一种新型的基于lipsome配方的统一大小分布(< 200海里)。药物配方的截留效率> 95%。

的作用机制

SN-38的诱捕lipsomes导致一个更加稳定和更多的可溶性形式的药物。这允许SN-38增加亲和力的脂质膜和改进交付的药物肿瘤站点。SN-38是一个高度有效的细胞毒性拓扑异构酶抑制剂。

目标	行动	生物
UDNA拓扑异构酶1	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

通路	类别
伊立替康代谢途径	药物代谢
伊立替康行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度7-ethyl-10-hydroxycamptothecin时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合7-ethyl-10-hydroxycamptothecin时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合7-ethyl-10-hydroxycamptothecin时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与7-ethyl-10-hydroxycamptothecin相结合。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与7-ethyl-10-hydroxycamptothecin相结合。
Alectinib	的新陈代谢Alectinib结合7-ethyl-10-hydroxycamptothecin时可以减少。
Alfuzosin	的新陈代谢Alfuzosin结合7-ethyl-10-hydroxycamptothecin时可以减少。
Alpelisib	的新陈代谢Alpelisib结合7-ethyl-10-hydroxycamptothecin时可以减少。
阿普唑仑	阿普唑仑的新陈代谢时可以减少与7-ethyl-10-hydroxycamptothecin相结合。
氨茶碱	的新陈代谢氨茶碱可以结合7-ethyl-10-hydroxycamptothecin时下降。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

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食物相互作用

不可用

产品

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类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为喜树碱。这些都是杂环化合物组成的一个平面五环结构,包括pyrrolo [3、4 beta]喹啉一半(环a、B和C),共轭羟基吡啶啉环(D)和一个手性中心位置20在阿尔法羟基内酯环(S)配置(土星)。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱和衍生品
类: 喜树碱
子课: 不可用
直接父: 喜树碱
选择父母: 羟基喹啉/Pyranopyridines/Pyridinones/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/叔醇/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/内酰胺/内酯/Azacyclic化合物

显示7多
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/喜树碱/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Heteroaromatic化合物

显示18个更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: pyranoindolizinoquinoline (CHEBI: 8988)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 0 h43101t0j
化学文摘号: 86639-52-3
InChI关键: FJHBVJOVLFPMQE-QFIPXVFZSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H20N2O5 c1-3-12-13-7-11(25) 5-6-17(13) 5-6-17(12) 5-6-17(19) 8-16-15(20(24) 26) 8-16-15(27) 22(16日28)4 - 2 / h5-8, 25日,28 h, 3 - 4, 9-10H2 1-2H3 / t22——/ mo / s1
国际命名: (19)-10年,19-diethyl-7、19-dihydroxy-17-oxa-3 13-diazapentacyclo [11.8.0.0 ^ {2, 11} 0 ^ {4 9} 0 ^ {15 20}] henicosa-1 (21), 2 (11), 3, 5, 7, 9, 15 (20) -heptaene-14, 18-dione
微笑: CCC1 = C2C = C (O) C = CC2 = NC2 = C1CN1C2 = CC2 = C (COC (= O) (C@) 2 (O) CC) C1 = O

引用

一般引用

张宣T,是的,Ahmad我:高效液相色谱法测定SN-38内容和SN-38截留效率在小说liposome-based配方,LE-SN38。J制药生物医学肛门。2006年5月3日,41 (2):582 - 8。Epub 2006年1月18日。(文章]
tosho Peikov V, Ugwu年代,Parmar M,张,Ahmad我:pH-dependent SN-38协会与脂质影响的新型脂质体配方。Int J制药。2005年8月11日,299 (2):92 - 9。(文章]
Kamath Pal,汗,王YF, N, Sarkar AK,艾哈迈德,酋长,阿里,Carbonaro D,张,Ahmad我:临床前安全、药物动力学和抗肿瘤功效的liposome-entrapped SN-38配方。外科杂志2005;1 - 2月25 (1):331 - 41。(文章]
王汗年代,艾哈迈德,郭W, YF, Abu-Qare, Ahmad我:一个简单的和敏感的LC / MS / MS测定7-ethyl-10-hydroxycamptothecin (SN-38)在小鼠血浆和组织:应用药代动力学研究脂质体包埋SN-38 (LE-SN38)。J制药生物医学肛门。2005年2月7日,37 (1):135 - 42。(文章]
Lei年代,简PY谢赫年代,张,阿里,Ahmad我:增强治疗效果的小说liposome-based制定SN-38 SCID小鼠与人类肿瘤模型。抗癌药物。2004年9月15日(8):773 - 8。(文章]
马张JA,宣T, Parmar M, L, Ugwu年代,阿里,Ahmad我:小说的发展和特性liposome-based SN-38配方。Int J制药。2004年2月11日,270 (2):93 - 107。(文章]
汗,艾哈迈德,Ahmad我:一个敏感和快速液相色谱串联质谱法定量测定7-ethyl-10-hydroxycamptothecin (SN-38)在人血浆包含liposome-based SN-38 (LE-SN38)。生物医学Chromatogr。2003年12月17日(8):493 - 9。(文章]
郭W,艾哈迈德,汗,Dahhani F,王YF, Ahmad我:决心通过液相色谱荧光检测总7-ethyl-10-hydroxy-camptothecin (SN-38)静注后,在小猎犬狗血浆liposome-based SN-38 (LE-SN38)。J Chromatogr B分析化学抛光工艺生物医学生命科学。2003年7月5日,791 (2):85 - 92。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0060510
KEGG化合物: C11173
PubChem化合物: 104842年
PubChem物质: 175427017
ChemSpider: 94634年
BindingDB: 50418088
ChEBI: 8988年
ChEMBL: CHEMBL837
锌: ZINC000004099013
PDBe配体: 卢比

PDB项

6 vxj

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	结肠直肠癌	1
2	完成	治疗	小细胞肺癌(SCLC)	1
2	完成	治疗	三阴性乳腺癌	1
2	招聘	治疗	铂耐药输卵管癌/Platinum-Resistant卵巢癌/Platinum-Resistant原发性腹膜癌/复发性卵巢上皮癌/四期输卵管癌与v8/四期卵巢癌与v8/四期原发性腹膜癌与v8	1
2	撤销	治疗	肺恶性肿瘤	1
1	完成	治疗	先进的实体肿瘤/转移性结直肠癌(CRC)	1
1	完成	治疗	先进的实体肿瘤/转移性三阴性乳腺癌	1
1	完成	治疗	癌症	1
1	完成	治疗	肿瘤	1
1	招聘	治疗	局部晚期软组织肉瘤/复发性软组织肉瘤	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.29毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.73	ALOGPS
logP	1.87	Chemaxon
日志	-3.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.66	Chemaxon
pKa最强(基本)	3.92	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	99.96²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	106.12米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	41.43³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.6456
血脑屏障	- - - - - -	0.8359
Caco-2渗透	- - - - - -	0.8956
22基板	底物	0.7357
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8184
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9399
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8729
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.883
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8538
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6092
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7118
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.863
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9305
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8155
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6952
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5726
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5766
致癌性	Non-carcinogens	0.7761
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	3.1600 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9953
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7325

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。DNA拓扑异构酶1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 保利(a) rna绑定
特定的功能: 释放成为超螺旋DNA和扭转紧张期间推出的DNA复制和转录是暂时性的裂开,重新加入DNA双链之一。介绍了一种singl……
基因名字: TOP1
Uniprot ID: P11387
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶1
分子量: 90725.19哒

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Hanioka N,小泽年代,Jinno H, Tanaka-Kagawa T, T西村,安藤M,泽田师傅霁J:伊立替康的交互(CPT-11)及其活性代谢物7-ethyl-10-hydroxycamptothecin (SN-38)与人类细胞色素P450酶。药物金属底座Dispos。2002年4月,30 (4):391 - 6。(文章]
Mirkov年代,Komoroski BJ,拉米雷斯J, Graber AY, Ratain MJ,斯特罗姆SC, Innocenti F:绿茶化合物对伊立替康的影响新陈代谢。药物金属底座Dispos。2007年2月,35(2):228 - 33所示。doi: 10.1124 / dmd.106.012047。Epub 2006年11月15日。(文章]
Camptosar FDA标签(文件]

药物在11月18日,2007名十八25 /更新2023年1月14日19:03

7-ethyl-10-hydroxycamptothecin

识别

结构7-ethyl-10-hydroxycamptothecin (DB05482)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

酶

引用