vx - 765

识别

通用名称: vx - 765
beplay体育安全吗药物库登录号: DB05507
背景: VX-765是ICE/caspase-1强效选择性竞争性抑制剂(VRT-043198)的口服前药。VX-765目前正在临床开发中，用于治疗炎症和自身免疫性疾病，因为它可以阻断对炎症刺激的过敏反应。
类型: 小分子
组: 临床实验
同义词: 不可用

药理学

指示

研究了炎症性疾病(未指明)和银屑病和银屑病的使用/治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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药效学

VX-765是一种口服吸收的VRT-043198前药，一种ICE/caspase-1亚家族caspases的有效和选择性抑制剂。在类风湿关节炎和皮肤炎症模型中，它已被证明可以降低疾病严重程度和炎症介质的表达，这表明它可能有助于治疗炎症性疾病。

作用机制

VX-765是ICE/caspase-1亚家族caspase的有效选择性抑制剂。在临床前试验中，VX-765经口服给药小鼠可有效转化为VRT-043198，并抑制lps诱导的细胞因子分泌。结果是阻断IL-1 β和IL-18的分泌，而对其他几种细胞因子的释放没有太大影响，包括IL-1{α}、肿瘤坏死因子-{α}、IL-6和IL-8。在细胞凋亡模型中也没有明显的活性，并且不影响活化的原代t细胞或t细胞系的增殖。

目标	行动	生物
UCaspase-1	不可用	人类
UInterleukin-1β	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 00 ole78529
化学文摘号: 不可用
InChI关键: 不可用
InChI: 不可用
国际命名: 不可用
微笑: 不可用

参考文献

一般引用

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Wannamaker W,戴维斯R, Namchuk M,波拉德J,福特P, Ku G, Decker C, Charifson P, P,韦伯Germann UA, Kuida K,反JC: (S) 1 - ((S) 2 - {[1 - (4-amino-3-chloro-phenyl) -methanoyl]氨基}3 3-dimethyl-butanoy l) -pyrrolidine-2-carboxylic酸((2 R, 3 S) 2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)酰胺(vx - 765),一个口头可用选择性白介素(IL)转换酶/ caspase-1抑制剂,有力的抗炎活性通过抑制释放IL-1beta和地震。中华药物学杂志2007年5月;321(2):509-16。Epub 2007年2月8日。［文章］
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外部链接