Pralatrexate

识别

总结

Pralatrexate是一种抗肿瘤药用于治疗复发或难治性外周t细胞淋巴瘤。

品牌名称
Folotyn
通用名称
Pralatrexate
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06813
背景

Pralatrexate antifolate治疗复发或难治性外周t细胞淋巴瘤12。Pralatrexate发达的反应是由于下反应的患者使用标准治疗b细胞。10与甲氨蝶呤相比,pralatrexate具有更好的积累在癌细胞。10Pralatrexate设计有更高的亲和力降低叶酸载体,一种蛋白质,这种蛋白质在恶性肿瘤细胞中过表达,调节致癌基因。11因此,pralatrexate被认为有一个更好的治疗窗其他antifolate类似物相比,由于小说RFC的目标。11

Pralatrexate是FDA批准的9月24日,2009年。12也正在研究其他类型的淋巴瘤和坚实的恶性肿瘤如非小细胞肺癌、乳腺癌、膀胱癌。9

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:477.4726
单一同位素的:477.176066881
化学公式
C23H23N7O5
同义词
  • (2)2 - (4 - ((1 rs) 1 - ((2, 4-Diaminopteridin-6-yl)甲基)but-3-ynyl)苯甲酰)氨基)pentanedioic酸
  • (2 s) 2 - {4 - [1 - (2, 4-diaminopteridin-6-yl) pent-4-yn-2-yl]}苯甲酰氨基)pentanedioic酸
  • 10-Propargyl-10-deazaaminopterin
  • N - (4 - (1 - ((2, 4-Diamino-6-pteridinyl)甲基)3-butynyl)苯甲酰)-L-glutamic酸
  • PDX
  • Pralatrexate
  • Pralatrexato
  • Pralatrexatum

药理学

指示

Pralatrexate表示治疗复发或难治性外周t细胞淋巴瘤。12

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Pralatrexate是叶酸的模拟,可以抑制叶酸代谢,从而阻碍氨基酸和核酸的合成。9此外,pralatrexate也竞争酶处理folyopolyglutamate合成酶(台塑)叶酸增加细胞保留。9甲氨蝶呤相比,pralatrexate结合减少叶酸载体蛋白1 (RFC-1)细胞吸收有着密切关系,是一个更强有力的台塑生长的基质。10K值RFC-1计算是0.3μmol / L和4.8μmol / L分别pralatrexate和甲氨蝶呤,而K台塑价值估计是5.9和32.3分别为pralatrexateµmol / l和甲氨蝶呤10。因此,pralatrexate更多的细胞毒性和更好的保留在癌细胞。10

由于其anti-folate活动,pralatrexate毒性的主要表现为粘膜炎,需要中断或减少剂量10,13。5非小细胞肺癌患者接受supratherapeutic剂量230毫克/米2从预先灌浆法、均值变化QTcF间隔输液结束时为6.1(90%置信区间ci: -0.6, 12.7),女士在小时post-injection女士为7.8 (90% ci: 3.0, 12.6)。13但是,没有病人超过470毫秒的QTcF和表现出绝对的增加从基线QTcF超过30毫秒。13,研究剂量远远超过目标剂量患者外周t细胞淋巴瘤和pralatrexate并不抑制人类ether-a-go-go-related基因(hERG) K+通道13。因此,pralatrexate使用不太可能导致心脏复极化延迟。9,13

的作用机制

Pralatrexate叶酸代谢抑制剂模拟,竞争性抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)选择性地在肿瘤细胞overexpressing减少叶酸载体蛋白1 (RFC-1)。12DNA合成所需的叶酸是一种水溶性维生素和维护以及DNA, RNA和蛋白质甲基化。随着癌细胞迅速复制,他们需要大量的叶酸,以适应加速细胞分裂和DNA和蛋白质改性细胞转变。5,6因此,中断与叶酸代谢可以抑制肿瘤的生长。12

此外,pralatrexate也经历了由folyopolyglutamate polyglutamylation催化合酶(台塑)。12这个反应都增加细胞保留pralatrexate延长药物作用和阻碍叶酸的吸收,也是台塑的衬底,进一步抑制叶酸代谢在癌症细胞。8

目标 行动 生物
一个二氢叶酸还原酶
底物
抑制剂
人类
UThymidylate合酶
底物
抑制剂
人类
一个Folylpolyglutamate合酶、线粒体
底物
人类
吸收

静脉注射配方,pralatrexate完整的生物利用度。3Pralatrexate演示了一个dose-proportional和线性药物动力学的剂量范围30 - 325毫克/米29在静脉推/ 3到5分钟的起始剂量30毫克/米2外消旋pralatrexate周期1日剂量1 C马克斯和AUC0 -∞据估计5815 ng / mL, 267854 ng / mL。米in respectively using a noncomparmental pharmacokinetics analysis.13,9两pralatrexate非对映体演示了一个多相血浆浓度下降,紧随其后的是一个缓慢的终端快速初始下降阶段。9最初的下降被认为反映了间隙pralatrexate的肾和non-renal机制,而缓慢的末期可能代表的回归pralatrexate从深层细胞内的隔间,肝肠循环,或者deglutamination之后。9

的体积分布

的稳态量分布pralatrexate S - R-diastereomers 105 L和37 L,分别。12,3

蛋白结合

的蛋白结合pralatrexate体外大约是67%。12

新陈代谢

尽管肝脏代谢pralatrexate在某种程度上,pralatrexate不是由任何CYP450同功酶或明显代谢葡萄糖醛酸酶体外。12

路线的消除

后一剂FOLOTYN 30毫克/ m2,大约34%的pralatrexate剂量不变在尿液中排出。后放射性标记的pralatrexate剂量,剂量的39%(简历= 28%)是恢复在尿液pralatrexate和34%不变(简历= 88%)在粪便不变pralatrexate和/或任何代谢物。10%(简历= 95%)剂量的呼出超过24小时。12

半衰期

pralatrexate 12 - 18小时的终端消除半衰期(变异系数(CV) = 62 - 120%)。12

间隙

的总系统间隙pralatrexate非对映体是417毫升/分钟(S-diastereomer)和191毫升/分钟(R-diastereomer)。12

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

粘膜炎dose-limiting毒性。叶酸和维生素B12补充剂不防止粘膜炎的发生。

没有具体的信息可用pralatrexate过剂量的治疗。如果发生过量,应制定一般支持性措施必要的治疗的医疗服务提供者。基于pralatrexate的作用机理,考虑及时管理甲酰四氢叶酸12

致癌性研究和生育研究与pralatrexate尚未执行。12基于动物研究的结果及其作用机制(见临床药理学(12.1)],pralatrexate可导致胎儿的伤害当管理一个怀孕的女人。没有足够数据pralatrexate用于孕妇为药物相关的风险评估。Pralatrexate embryotoxic和fetotoxic大鼠和兔子的管理在器官形成时剂量约1.2%(0.012倍)的临床剂量毫克/米beplayapp2的基础上。建议孕妇对胎儿的潜在风险。12

Pralatrexate并未引起突变在艾姆斯测试或中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验。然而,这些测试不准确预测这类化合物的基因毒性。Pralatrexate并未引起突变小鼠微核测定。12

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Abacavir可能减少Pralatrexate的排泄率导致更高的血清水平。
Abatacept 不利影响的风险或严重性Abatacept结合Pralatrexate时可以增加。
Abemaciclib Abemaciclib可能减少Pralatrexate的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Pralatrexate的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Pralatrexate的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Pralatrexate的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 Pralatrexate的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
乙酰水杨酸 的血清浓度Pralatrexate时可以增加结合乙酰水杨酸。
Aclidinium Pralatrexate可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Pralatrexate可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Folotyn 注射 40毫克/ 2毫升 静脉注射 Acrotech生物制药有限公司 2009-09-24 不适用 美国国旗
Folotyn 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 Acrotech生物制药有限公司 2009-09-24 不适用 美国国旗
Folotyn 解决方案 40毫克/ 2毫升 静脉注射 Servier 不适用 不适用 加拿大的国旗
Folotyn 解决方案 20毫克/毫升 静脉注射 Servier 2019-01-15 不适用 加拿大的国旗
Folotyn 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 Acrotech生物制药有限公司 2009-09-24 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Pralatrexate 注射 40毫克/ 2毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2022-11-15 不适用 美国国旗
Pralatrexate 注射 20毫克/ 1毫升 静脉注射 费森尤斯公司Kabi美国LLC 2022-11-15 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01BA05——Pralatrexate
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为谷氨酸和衍生品。这些化合物含有谷氨酸或其衍生反应所产生的氨基或羧基谷氨酸的团体,或更换任何杂原子氢的甘氨酸。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
谷氨酸和衍生品
选择父母
N-acyl-alpha氨基酸/Hippuric酸/蝶啶和衍生品/芳香monoterpenoids/二环monoterpenoids/苯甲酰衍生物/Aminopyrimidines和衍生品/吡嗪/Imidolactams/二元羧酸酸和衍生品
显示11个
乙炔化物//氨基酸/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/芳香monoterpenoid/Azacycle/苯甲酰胺/苯环型的/苯甲酸或衍生品
显示29日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
末端炔属化合物,N-acyl-L-glutamic酸,蝶啶(CHEBI: 71223)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
A8Q8I19Q20
化学文摘号
146464-95-1
InChI关键
OGSBUKJUDHAQEA-WMCAAGNKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H23N7O5 c1-2-3-14(10-15-11-26-20-18(27-15) 19(25) 30-20湖人还是以29比23(24)小牛)12-4-6-13 (7-5-12)21 (33)28-16 (22 (34)35)8-9-17 (31)32 / h1, 4 - 7、11、14、16 H, 3, 8-10H2, (H, 28岁,33)(H、31、32) (H, 34岁,35)(H4, 24日,25日,26日,29日,30)/ t14 ?, 16 - / mo / s1
国际命名
(2 s) 2 - {4 - [1 - (2, 4-diaminopteridin-6-yl) pent-4-yn-2-yl]苯基}formamido) pentanedioic酸
微笑
NC1 = NC2 =数控= C (CC (CC # C) C3 = CC = C (C = C3) C (= O) N [C@@H] (CCC (O) = O) C (O) = O) N = C2C (N) = N1

引用

一般引用
  1. Shimanovsky, Dasanu CA: Pralatrexate:评价t细胞淋巴瘤的临床疗效和毒性。当今Pharmacother专家。2013年3月,14(4):515 - 23所示。doi: 10.1517 / 14656566.2013.770474。Epub 2013年2月14。(文章]
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  3. Rodd, Ververis K, Karagiannis TC:安全性和有效性的pralatrexate复发或难治性外周t细胞淋巴瘤的管理。地中海的见解杂志。2012;6:305-14。doi: 10.4137 / CMO.S8536。Epub 2012年8月21日。(文章]
  4. 霍维茨SM,金正日YH,自由/开源软件F, Zain JM, Myskowski PL, Lechowicz MJ,费舍尔,Shustov AR,巴特利特问,Delioukina ML, Koutsoukos T,桑德斯,奥康纳OA, Duvic M:识别一个活跃的、患者耐受剂量的pralatrexate复发或难治性皮肤T细胞淋巴瘤。血。2012年5月3日,119(18):4115 - 22所示。doi: 10.1182 /血液- 2011 - 11 - 390211。Epub 2012年3月6日。(文章]
  5. 贝瑞RJ Crider KS,杨TP,贝利磅:叶酸和DNA甲基化:审查的分子机制和叶酸的作用的证据。难以减轻。2012年1月;3 (1):21-38。doi: 10.3945 / an.111.000992。2012年1月5 Epub。(文章]
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  7. 林Nunez MI, behren C,伍兹DM, H, Suraokar M, Kadara H, Hofstetter W, Kalhor N,李JJ,富兰克林·W·斯图尔特DJ, Wistuba II:肺癌的高表达叶酸受体α与腺癌组织学和表皮生长因子受体突变(纠正)。J Thorac杂志。2012;7 (5):833 - 40。doi: 10.1097 / JTO.0b013e31824de09c。(文章]
  8. Assaraf YG: antifolate耐药性的分子基础。癌症转移启2007年3月,26 (1):153 - 81。(文章]
  9. 自由/开源软件调频:评估药物动力学、临床前和临床疗效的pralatrexate t细胞淋巴瘤的治疗。专家当今药物金属底座Toxicol。2011年9月,7 (9):1141 - 52。doi: 10.1517 / 17425255.2011.595404。Epub 2011 7月5。(文章]
  10. 马奇E,奥康纳OA:安全性和有效性的pralatrexate治疗复发或难治性患者外周t细胞淋巴瘤。其他副词内科杂志,2012年8月,3 (4):227 - 35。doi: 10.1177 / 2040620712445330。(文章]
  11. 模具博士,Sweeney K Duffull某人Neylon E,哈姆林P,霍维茨年代,Sirotnak F,弗莱米,桑德斯,奥康纳OA:群体药代动力学和药效学评价pralatrexate患者复发或难治性非霍奇金霍奇金淋巴瘤。中国新药杂志。2009年8月,86 (2):190 - 6。doi: 10.1038 / clpt.2009.80。Epub 2009年5月27日。(文章]
  12. FDA批准的药物产品:FOLOTYN (pralatrexate注入)注射链接]
  13. 加拿大卫生部批准的药物产品:FOLOTYN (pralatrexate注入)注射链接]
  14. 开曼群岛化学:Pralatrexate MSDS (链接]
KEGG药物
D05589
PubChem化合物
148121年
PubChem物质
175427094
ChemSpider
130578年
BindingDB
50457437
RxNav
662019年
ChEBI
71223年
ChEMBL
CHEMBL1201746
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Pralatrexate
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 未知的状态 治疗 外周t细胞淋巴瘤(竞购)/发展、疾病 1
3 完成 治疗 皮肤t细胞淋巴瘤复发/耐火材料外周t细胞淋巴瘤 1
3 完成 治疗 耐火材料外周t细胞淋巴瘤/复发外周t细胞淋巴瘤 1
3 终止 治疗 外周t细胞淋巴瘤(竞购) 1
3 撤销 其他 外周t细胞淋巴瘤(竞购) 1
2 完成 预防 耐火材料外周t细胞淋巴瘤/复发外周t细胞淋巴瘤 1
2 完成 治疗 胃食管腺癌的结/食道癌,四期/食管鳞状细胞癌(ESCC)/食道腺癌/复发食管癌 1
2 完成 治疗 胃食管腺癌的结/食管未分化癌/胃腺癌/胃鳞状细胞癌/复发性胃癌/复发性食管腺癌/复发性食管鳞状细胞癌/阶段希望食管腺癌/阶段希望食管鳞状细胞癌/阶段希望胃癌/阶段IIIC食管腺癌/阶段IIIC食管鳞状细胞癌/阶段IIIC胃癌/四期食管腺癌/四期食管鳞状细胞癌/四期胃癌/未分化胃癌 1
2 完成 治疗 成人t细胞淋巴瘤/白血病 1
2 完成 治疗 间变性大细胞淋巴瘤/Angioimmunoblastic t细胞淋巴瘤(AITL)/Hepato-splenic t细胞淋巴瘤/外周t细胞淋巴瘤(竞购) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 静脉注射 20毫克
注射 静脉注射 20毫克/ 1毫升
注射 静脉注射 40毫克/ 2毫升
解决方案 静脉注射 20毫克/毫升
解决方案 静脉注射 40毫克/ 2毫升
注入,解决方案 静脉注射 20毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射
解决方案 静脉注射 20毫克/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6028071 没有 2000-02-22 2022-07-16 美国国旗
US7622470 没有 2009-11-24 2025-05-31 美国国旗
US8299078 没有 2012-10-30 2025-05-31 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
pKa 3.25、4.76和6.17 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/022468s014lbl.pdf
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0178毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.1 ALOGPS
logP 0.62 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.28 Chemaxon
pKa最强(基本) 2.03 Chemaxon
生理上的电荷 2 Chemaxon
氢受体数 11 Chemaxon
氢供体数 5 Chemaxon
极地表面面积 207.32 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 126.82米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 47.313 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.6139
血脑屏障 + 0.5561
Caco-2渗透 - - - - - - 0.7518
22基板 底物 0.5845
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9224
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9921
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.938
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8589
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8269
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6396
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8654
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8965
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9073
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9178
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6523
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.934
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8727
致癌性 Non-carcinogens 0.9543
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9493
大鼠急性毒性 2.6263 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9803
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8735
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 004 - i - 1513900000 - 5596 - beb52832aa3566cc

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Nadph绑定
特定的功能
叶酸代谢的关键酶。导致线粒体thymidylate新创生物合成途径。催化必不可少的甘氨酸和嘌呤的从头合成反应,以及DNA之前……
基因名字
DHFR
Uniprot ID
P00374
Uniprot名字
二氢叶酸还原酶
分子量
21452.61哒
引用
  1. Shimanovsky, Dasanu CA: Pralatrexate:评价t细胞淋巴瘤的临床疗效和毒性。当今Pharmacother专家。2013年3月,14(4):515 - 23所示。doi: 10.1517 / 14656566.2013.770474。Epub 2013年2月14。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Thymidylate合酶活性
特定的功能
导致线粒体thymidylate新创生物合成途径。
基因名字
TYMS
Uniprot ID
P04818
Uniprot名字
Thymidylate合酶
分子量
35715.65哒
引用
  1. Shimanovsky, Dasanu CA: Pralatrexate:评价t细胞淋巴瘤的临床疗效和毒性。当今Pharmacother专家。2013年3月,14(4):515 - 23所示。doi: 10.1517 / 14656566.2013.770474。Epub 2013年2月14。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
底物
通用函数
Tetrahydrofolylpolyglutamate合酶活性
特定的功能
催化转化的叶酸polyglutamate衍生品允许叶酸浓度的化合物在细胞和细胞内保留这些代数余子式,这是重要的底物……
基因名字
台塑
Uniprot ID
Q05932
Uniprot名字
Folylpolyglutamate合酶、线粒体
分子量
64608.53哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:FOLOTYN (pralatrexate注入)注射链接]

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. 自由/开源软件调频:评估药物动力学、临床前和临床疗效的pralatrexate t细胞淋巴瘤的治疗。专家当今药物金属底座Toxicol。2011年9月,7 (9):1141 - 52。doi: 10.1517 / 17425255.2011.595404。Epub 2011 7月5。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
减少叶酸载体活动
特定的功能
转运蛋白的摄入叶酸。叶酸在人类胎盘绒毛膜癌细胞发生的一个新颖的机制称为potocytosis功能夫妇三部分组成,即th……
基因名字
SLC19A1
Uniprot ID
P41440
Uniprot名字
叶酸转运体1
分子量
64867.62哒
引用
  1. Gonen N, Assaraf YG:抗癌症治疗:结构、活动和耐药性的机制。药物抵抗Updat。2012年8月,15 (4):183 - 210。doi: 10.1016 / j.drup.2012.07.002。Epub 2012年8月23日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:FOLOTYN (pralatrexate注入)注射链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:FOLOTYN (pralatrexate注入)注射链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
甲氨蝶呤运输活动
特定的功能
已被证明行动的高亲和性叶酸作为肠道proton-coupled运输车和作为肠道血红素转运体介导血红素从肠道内腔吸收到十二指肠epithel……
基因名字
SLC46A1
Uniprot ID
Q96NT5
Uniprot名字
Proton-coupled叶酸运输车
分子量
49770.04哒
引用
  1. 马瑟LH,威尔逊先生,侯Z:主要使便利的叶酸运输车溶质载体19 a1和溶质载体46 a1:在antifolate化疗的癌症生物学和作用。药物金属底座Dispos。2014年4月,42 (4):632 - 49。doi: 10.1124 / dmd.113.055723。Epub 2014年1月6日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
可能作为一个诱导运输车在胆道和肠道排泄的有机阴离子。作为替代路线的出口胆汁酸和葡糖苷酸淤胆型肝细胞……
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2
分子量
169341.14哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:FOLOTYN (pralatrexate注入)注射链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:FOLOTYN (pralatrexate注入)注射链接]

药物在2010年9月14日,十六21 /更新6月26日,2023 17:23