Brivaracetam

识别

总结

Brivaracetam是一种抗惊厥药物，用于治疗部分发作性癫痫，其作用机制是与大脑中的突触囊泡糖蛋白2A (SV2A)结合。

品牌名称

Briviact

通用名称

Brivaracetam

beplay体育安全吗药物库登录号

DB05541

背景

布里瓦西坦是左乙拉西坦的拉西坦衍生物，用于治疗部分发作性癫痫。布里瓦西坦与SV2A的结合亲和力比左乙拉西坦高20倍²．该产品的品牌名为Briviact，由UCB生产。Briviact于2016年2月19日获得FDA批准⁷．

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

布瓦拉西坦结构(DB05541)

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重量

平均:212.2887
单一同位素的:212.152477894

化学公式

C₁₁H_20.N₂O₂

同义词

• Brivaracetam

外部id

• 近34714年
• ucb - 34714

药理学

指示

用于16岁或以上患者的部分发作性癫痫的辅助治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 部分性癫痫发作

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

布瓦拉西坦与SV2A具有高亲和力²．已知SV2A通过调节突触GABA释放在癫痫发生中发挥作用^3.．人们认为布里瓦西坦通过与SV2A结合发挥抗癫痫作用。布瓦拉西坦也已知抑制Na+通道，这也可能有助于其抗癫痫作用⁴．

作用机制

布瓦拉西坦抗癫痫活性的确切机制尚不清楚。

目标	行动	生物
一个突触囊泡糖蛋白2A	未知的	人类
一个钠通道蛋白	抑制剂	人类

吸收

接近100%的口服生物利用度¹．

配送量

0.5 l /公斤^标签．

蛋白结合

<20%与血浆蛋白结合^标签．

新陈代谢

主要由乙酰胺的水解代谢形成羧酸代谢物⁶．另一种代谢物是通过CYP2C8、CYP3A4、CYP2C19和CYP2B6的丙基侧链氧化产生的。与葡萄糖醛酸和牛磺酸偶联也有少量代谢。

淘汰路线

>95%随尿液排出，母体化合物<10%不变。<1%随粪便排出^标签．

半衰期

7-8h¹．

间隙

CL/F 0.7-1.07 mL/min kg⁵．清除主要是代谢性的，只有不到10%的母体药物排出体外。

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

未发现癌变或生育障碍。过量服用会导致嗜睡和头晕^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 2	不可用	681 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 2 b	不可用	681 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 3	不可用	636 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 4	不可用	1 > G	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 5	不可用	1297 c > T	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 6	不可用	395 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 7	不可用	19294 t >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 22	不可用	557 g > C/991 G >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 24	不可用	99 c > T/991 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C19	CYP2C19 * 35	不可用	12662 > G	效果推断出	药物代谢不良。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当布里瓦西坦与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	阿巴卡韦可能降低布里瓦西坦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir	布里瓦拉西坦与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	布里瓦拉西坦与阿巴西普联用可促进代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与布瓦拉西坦联用可降低代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低布里瓦西坦的排泄率，从而导致血清中布里瓦西坦水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低布里瓦拉西坦的排泄率，从而导致血清中布里瓦拉西坦水平升高。
苊香豆醇	与阿辛诺豆蔻醇联用可降低布里瓦西坦的代谢。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可降低布瓦拉西坦的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与布里瓦拉西坦联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免饮酒。与酒精一起服用布里瓦拉西坦可能会增加酒精对注意力、记忆力和精神运动功能的影响。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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国际/其他品牌

Rikelta (UCB)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Briviact	片剂，覆膜	50毫克	口服	Ucb Pharma Sa	2016-09-08	不适用
Briviact	片剂，覆膜	10毫克	口服	Ucb Pharma Sa	2016-09-08	不适用
Briviact	片剂，覆膜	25毫克	口服	Ucb Pharma Sa	2016-09-08	不适用
Briviact	片剂，覆膜	100毫克	口服	Ucb Pharma Sa	2016-09-08	不适用
Briviact	片剂，覆膜	100毫克/ 1	口服	联合银行有限公司	2016-05-12	不适用
Briviact	片剂，覆膜	100毫克	口服	Ucb Pharma Sa	2016-09-08	不适用
Briviact	片剂，覆膜	25毫克/ 1	口服	联合银行有限公司	2016-05-12	不适用
Briviact	片剂，覆膜	10毫克	口服	Ucb Pharma Sa	2016-09-08	不适用
Briviact	片剂，覆膜	75毫克	口服	Ucb Pharma Sa	2016-09-08	不适用
Briviact	片剂，覆膜	50毫克	口服	Ucb Pharma Sa	2016-09-08	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
BRIVAXON	Brivaracetam(100毫克)+ Brivaracetam(25毫克)+ Brivaracetam(50毫克)	平板电脑,涂	口服	Tecnofarma columbia s.a.	2020-07-31	2025-08-19
BRIVAXON	Brivaracetam(100毫克)+ Brivaracetam(25毫克)+ Brivaracetam(50毫克)	平板电脑,涂	口服	Tecnofarma columbia s.a.	2020-07-31	2025-08-19
BRIVAXON	Brivaracetam(100毫克)+ Brivaracetam(25毫克)+ Brivaracetam(50毫克)	平板电脑,涂	口服	Tecnofarma columbia s.a.	2020-07-31	2025-08-19

类别

ATC代码

N03AX23 -布瓦拉西坦

• N03AX -其他抗癫痫药
• N03a -抗癫痫药
• N03 -抗癫痫药
• N -神经系统

药物类别

• 抗惊厥药物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• 主要由肾排泄的药物
• 环氧化物水解酶抑制剂
• 其他抗惊厥药物
• 神经系统
• 吡咯烷

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为α氨基酸及其衍生物。这些氨基酸中，氨基与羧酸基(碳)或其衍生物相邻的碳原子相连。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸、多肽和类似物

直接父

氨基酸及其衍生物

选择父母

Pyrrolidine-2-ones/N-alkylpyrrolidines/脂肪酸酰胺/叔羧酸酰胺/伯羧酸酰胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

展示2更多

基

2-pyrrolidone/脂肪族杂单环化合物/氨基酸或衍生物/Azacycle/羰基/甲酰胺组/脂酰/脂肪酸酰胺/碳氢化合物的衍生物/内酰胺 /N-alkylpyrrolidine/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/伯羧酸酰胺/吡咯烷/吡咯烷酮/叔羧酸酰胺

再看12个

分子框架

脂肪族杂单环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

U863JGG2IA

化学文摘号

357336-20-0

InChI关键

MSYKRHVOOPPJKU-BDAKNGLRSA-N

InChI

InChI = 1 s / C11H20N2O2 c1-3-5-8-6-10 (14) 13 (7 - 8) 9 (4 - 2) 11 (12) 15 / h8-9H 3-7H2, 1-2H3, (H2、12、15)/ t8 -, 9 + m1 / s1

国际命名

(2) 2 - [(4 r) 2-oxo-4-propylpyrrolidin-1-yl] butanamide

微笑

CCC (C@H) 1 cn ([C@@H] (CC) C O (N) =) C = O C1

参考文献

一般引用

1. Rolan P, Sargentini-Maier ML, Pigeolet E, Stockis A:健康男性口服布里瓦西坦多次增加剂量后的药代动力学、中枢神经系统药动力学和不良事件情况。中国临床药物学杂志。2008年7月;66(1):71-5。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2008.03158.x。Epub 2008 3月13日。［文章］
2. Gillard M, Fuks B, Leclercq K, Matagne A:大鼠、小鼠和人脑中选择性、高亲和力SV2A配体布里瓦西坦的结合特征:与抗惊厥特性的关系。欧洲药物学杂志，2011年8月16日;664(1-3):36-44。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.04.064。Epub 2011年5月8日［文章］
3. Tokudome K, Okumura T, Shimizu S, Mashimo T, Takizawa A, Serikawa T, Terada R, Ishihara S, Kunisawa N, Sasa M, Ohno Y:突触囊泡糖蛋白2A (SV2A)通过gaba能神经传递调节癫痫发生。科学代表2016年6月6日;6:27420。doi: 10.1038 / srep27420。［文章］
4. Zona C, Pieri M, Carunchio I, Curcio L, Klitgaard H, Margineanu DG:布里瓦西坦(ucb 34714)抑制培养大鼠皮层神经元Na(+)电流。Epilepsy res 2010 Jan;88(1):46-54。doi: 10.1016 / j.eplepsyres.2009.09.024。Epub 2009 11月13日。［文章］
5. Sargentini-Maier ML, Rolan P, Connell J, Tytgat D, Jacobs T, Pigeolet E, Riethuisen JM, Stockis A:布里瓦西坦在健康男性单次增加口服剂量后的药代动力学、CNS药理学和不良事件特征。中国临床药物学杂志。2007 6;63(6):680-8。Epub 2007 1月12日。［文章］
6. Sargentini-Maier ML, Espie P, Coquette A, Stockis A:一种新型SV2A配体14C-brivaracetam在健康受试者中的药代动力学和代谢。2008年1月;36(1):36-45。Epub 2007年10月1日［文章］
7. FDA批准[链接］

外部链接

KEGG药物

D08879

PubChem化合物

9837243

PubChem物质

347827736

ChemSpider

8012964

BindingDB

50422531

RxNav

1739745

ChEBI

133013

ChEMBL

CHEMBL607400

锌

ZINC000003979899

网页

PA166153491

维基百科

Brivaracetam

FDA的标签

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化学物质

下载 (170 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	主动不招聘	治疗	癫痫病	1
3.	完成	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)/癫痫病	1
3.	完成	治疗	癫痫病	11
3.	完成	治疗	癫痫病/部分性癫痫发作	2
3.	完成	治疗	Unverricht-Lundborg疾病	2
3.	以邀请方式入学	治疗	儿童缺乏症	1
3.	以邀请方式入学	治疗	癫痫病/部分性癫痫发作	1
3.	招聘	治疗	儿童缺乏症	1
3.	招聘	治疗	神经性疼痛/脊髓损伤(SCI)	1
3.	终止	治疗	癫痫病	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服
注入,暂停	静脉注射	50毫克/ 5毫升
解决方案	口服	10毫克/ 1毫升
片剂，覆膜	口服	10毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	100毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	25毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	50毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	75毫克/ 1
解决方案	静脉注射	50毫克
平板电脑,涂	口服	100毫克
片剂，覆膜	口服
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/毫升
解决方案	口服	1000毫克
平板电脑	口服	10毫克
解决方案	静脉注射	10 mg / mL
解决方案	口服	10 mg / mL
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	25毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑	口服	75毫克
解决方案	口服	10毫克/毫升
片剂，覆膜	口服	10毫克
片剂，覆膜	口服	100毫克
片剂，覆膜	口服	25毫克
片剂，覆膜	口服	50毫克
片剂，覆膜	口服	75毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6911461	没有	2005-06-28	2021-02-21
US6784197	没有	2004-08-31	2021-02-21
US8492416	没有	2013-07-23	2021-02-21
US10729653	没有	2020-08-04	2030-04-09

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	46.8毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.86	ALOGPS
logP	0.66	Chemaxon
日志	-0.66	ALOGPS
pKa(最强酸性)	16.29	Chemaxon
pKa(最强基础)	-1.1	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	63.42	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	57.75米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	23.773.	Chemaxon
环数	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9904
血脑屏障	+	0.9812
Caco-2渗透	-	0.5912
22基板	底物	0.5307
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.5318
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.7691
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.766
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.9026
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8221
CYP450 3A4衬底	底物	0.5486
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.9103
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7784
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9115
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8035
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9584
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.953
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8836
致癌性	Non-carcinogens	0.8866
生物降解	未准备好生物可降解	0.9479
大鼠急性毒性	2.2355 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9434
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8922

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2007年11月18日18:25 /更新于2023年3月11日12:40