Levoketoconazole

识别

总结

Levoketoconazole是两种对映体形式的外消旋酮康唑,强烈抑制多个steroidogenic酶和用于内源性库兴氏综合征的症状治疗。

品牌名称

Recorlev

通用名称

Levoketoconazole

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB05667

背景

库兴氏综合征(CS)是支撑慢性hypercortisolism导致多系统疾病,包括影响心血管和内分泌系统,代谢综合征伴随身体成分的变化,神经精神影响,血压和化学变化,机会性感染。^1,2酮康唑——和标示外使用治疗CS由于其抑制皮质醇生产的能力。不过,毒性限制了它的使用,特别是肝毒性和倾向于延长QT间隔。²外消旋Levoketoconazole两种对映体存在酮康唑。它拥有大部分的向steroidogenic酶的抑制作用,成为一个有吸引力的候选人CS治疗潜在的毒性低于其外消旋体。^2,3,7

Levoketoconazole是FDA批准的12月30日,2021年,和目前市场注册商标RECORLEV Xeris制药,Inc .)⁶

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Levoketoconazole (DB05667)

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重量

平均:531.431
单一同位素的:530.148760818

化学公式

C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄

同义词

• Levoketoconazole

外部id

• 和003年
• COR003
• 戴奥- 902

药理学

指示

Levoketoconazole表示治疗内源性hypercortisolemia成人库兴氏综合征患者来说,手术不是一个选项或没有治疗。Levoketoconazole并不表示治疗真菌感染。⁶

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 内源性库兴氏综合征

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Levoketoconazole steroidogenic抑制剂,减少发病率和死亡率由于hypercortisolism与库欣综合症有关。^2,6,7由于其作用机理,levoketoconazole症可能会导致低皮质醇症,该病可以降低血清睾酮水平在两性。Levoketoconazole间隔会导致剂量依赖性增加高职院校学前教育专业;在剂量水平在150年和600毫克每日两次,最大的是24 msec意味着增加高职院校学前教育专业。levoketoconazole已经观察到的超敏反应,过敏反应与外消旋的报道酮康唑。⁶

的作用机制

库兴氏综合征(CS)是支撑慢性hypercortisolism导致多系统疾病,包括影响心血管和内分泌系统,代谢综合征伴随身体成分的变化,神经精神影响,血压和化学变化,机会性感染。CS是ACTH-producing造成的最常见的垂体腺瘤(ACTH-dependent CS),但也可能造成的肾上腺腺瘤,肾上腺癌,或肾上腺增生(ACTH-independent CS)。作为hypercortisolism与重要的发病率和死亡率增加有关,治疗的主要目标是标准化的皮质醇水平,通过手术切除的肿瘤或有关,当手术失败或不恰当,放射或化学疗法的治疗。^1,2

不同的药物目标不同坐标轴的CS的潜在病因;steroidogenic酶抑制剂对所有形式的CS是有效的。酮康唑,指出内生CS EMA和用于在美国同样的指示标示外,²是一种外消旋体的2 s, 4 r (levoketoconazole)和2 r, 4 s (dextroketoconazole)独联体对映体多个CYP450酶被抑制。²研究使用光学纯推断levoketoconazole版本是1.2 - -2.7倍之间有效的抑制CYP11A1 steroidogenic的关键酶,CYP11B1, CYP11B2, CYP17A1外消旋酮康唑,比dextroketoconazole强~ 15 - 25倍,这表明大部分的治疗效果酮康唑由于levoketoconazole在CS。^2,3,7因此,levoketoconazole直接抑制皮质醇和睾酮合成的关键酶。⁶

levoketoconazole是steroidogenic抑制剂比更有效酮康唑,低浓度应达到相同的治疗效果,也有可能降低肝毒性的风险。²除了剂量考虑,levoketoconazole少是12倍比dextroketoconazole强有力的抑制CYP7A1,胆汁酸合成的病原反应酶。^2,3然而,levoketoconazole大约是两倍比dextroketoconazole抑制CYP3A4更有效。^4,5

目标	行动	生物
一个类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶	抑制剂	人类
一个线粒体细胞色素P450 11 b1	抑制剂	人类
一个线粒体细胞色素P450 11 b2	抑制剂	人类
一个胆固醇侧链裂解酶、线粒体	抑制剂	人类
N羊毛甾醇14-alpha demethylase	抑制剂	人类

吸收

Levoketoconazole有T_马克斯1.5 ~ 2小时无论剂量,而C_马克斯会按比例增加剂量。AUC增加大于剂量比例的推荐范围150 - 600毫克。合并施打一个600毫克口服剂量与高脂肪餐增加了AUC 30% C没有变化_马克斯和延迟值T_马克斯从2到4小时。外消旋的药物代谢动力学情况酮康唑肾功能损害患者没有明显不同;考虑到广泛的肝代谢酮康唑预计,肝损伤会影响levoketoconazole的药物动力学。⁶

的体积分布

Levoketoconazole的表观分布容积31-41 L,近似全身水。⁶

蛋白结合

Levoketoconazole是人类血浆蛋白绑定到99.3%。⁶

新陈代谢

没有在体外或在活的有机体内levoketoconazole代谢的研究已经完成。酮康唑是hepatically代谢几个不活跃的代谢产物,主要通过咪唑和哌嗪环的氧化,氧化O-dealkylation和芳香族羟基化。⁶Levoketoconazole诱导和强烈抑制CYP3A4而闻名。^4,5,6

路线的消除

大约有13%的外消旋酮康唑在尿液中排出,2 - 4%不变的药物,而主要的排泄途径是粪便,占~ 57%。⁶

半衰期

Levoketoconazole等离子消除半衰期为3 - 4.5小时后单剂和多剂后4 - 6小时。⁶

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

毒性信息levoketoconazole不是现成的。病人出现过量的风险增加严重不良反应如恶心、呕吐、低钾血,出血,系统性高血压、头痛、肝损伤、异常子宫出血、红斑、疲劳、腹痛、消化不良、关节炎、上呼吸道感染、肌痛、心律失常、背痛、失眠、睡眠障碍,和周边水肿。症状和支持措施建议;第一个小时内摄入后,活性炭可能是有益的。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合Levoketoconazole时可以减少。
Abametapir	的血清浓度Levoketoconazole时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Levoketoconazole时可以减少。
Abiraterone	阿比特龙的新陈代谢时可以减少与Levoketoconazole相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Levoketoconazole时可以减少。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Levoketoconazole时可以减少。
18beplay下载	对乙酰氨基酚的代谢结合Levoketoconazole时可以减少。
无环鸟苷	阿昔洛韦的排泄时可以减少与Levoketoconazole相结合。
Adagrasib	的血清浓度Adagrasib时可以增加与Levoketoconazole相结合。
Afatinib	的血清浓度Afatinib时可以增加与Levoketoconazole相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免过度或慢性饮酒。伴随饮酒可能导致disulfiram-like反应表现为皮疹,冲洗,周边水肿,恶心,头痛。这些症状通常在数小时内消退。
• 有或没有食物。在健康受试者管理一个600毫克口服剂量的levoketoconazole,高脂肪餐的AUC增加了30%——没有最大血浆浓度的变化,但延迟到达这个值的两到四个小时。这些变化的临床意义不大。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Recorlev	平板电脑	150毫克/ 1	口服	Xeris制药有限公司	2021-12-30	不适用

类别

药物类别

• 抗真菌剂
• 唑抗真菌
• 皮质醇合成抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(强)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A5抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 交配1抑制剂
• 伴侣抑制剂
• OCT2抑制剂
• 22抑制剂
• QTc延长代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为苯基哌嗪。这些都是含有苯基哌嗪化合物骨架,它包含一个苯基哌嗪绑定。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazinanes

子课

哌嗪类

直接父

苯基哌嗪

选择父母

N-arylpiperazines/Aminophenyl醚/含苯氧基的化合物/苯胺和取代苯胺类/Dialkylarylamines/二氯代苯/烷基芳基醚/缩酮/芳基氯化物/n -咪唑类 /1,3-dioxolanes/乙酰胺/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/氨基酸和衍生品/Azacyclic化合物/Oxacyclic化合物/Organochlorides/Organopnictogen化合物/羰基化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示12

基

1,3-dichlorobenzene/缩醛/乙酰胺/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/Aminophenyl醚/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯 /芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/氯苯/Dialkylarylamine/醚/Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/缩酮/Meta-dioxolane/单环苯一半/N-arylpiperazine/n -咪唑/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/酚醚/含苯氧基的化合物/苯基哌嗪/三级脂肪族/芳香胺/叔胺/三级羧酸酰胺

34展示更多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

cis-1-acetyl-4 - (4 - \ {[2 - (2, 4-dichlorophenyl) 2 (1 h-imidazol-1-ylmethyl) 1, 3-dioxolan-4-yl)甲氧基\}苯基)哌嗪(CHEBI: 47518)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

2 dj8r0nt7k

化学文摘号

142128-57-2

InChI关键

XMAYWYJOQHXEEK-ZEQKJWHPSA-N

InChI

InChI = 1 s / C26H28Cl2N4O4 / c1-19 (33) 31-10-12-32 (13-11-31) 31-10-12-32 (6-4-21) 34-15-23-16-35-26 (36-23, 17-30-9-8-29-18-30) 34-15-23-16-35-26 (27) 14-25 (24) 28 / h2-9, 14日,18日,23 h, 10号至13号,15-17H2 1 h3 / t23 - 26 - m1 / s1

国际命名

1 - [4 - (4 - {((2 s, 4 r) 2 - (2, 4-dichlorophenyl) 2 - [(1 h-imidazol-1-yl)甲基]1,3-dioxolan-4-yl)甲氧基)苯基)piperazin-1-yl] ethan-1-one

微笑

CC (= O) N1CCN (CC1) C1 = CC = C (OC (C@@H) 2 . [C@] (CN3C = CN = C3) (O2) C2 = CC = C (Cl) C = C2Cl) C = C1

引用

合成参考

Rotstein DM,安德烈•柯特兹DJ,沃克KA, Swinney DC:酮康唑的立体异构体:准备和生物活性。J地中海化学。1992年7月24日,35(15):2818 - 25所示。

一般引用

1. Feelders RA, Newell-Price J, Pivonello R,尼曼路,Hofland LJ, Lacroix答:进步库兴氏综合征的治疗。糖尿病性骨质柳叶刀。2019年4月,7 (4):300 - 312。doi: 10.1016 / s2213 - 8587 (18) 30155 - 4。Epub 2018 7月20。(文章]
2. Fleseriu M, Auchus RJ, Pivonello R, Salvatori发现R, Zacharieva年代,比勒BMK: Levoketoconazole:一种治疗内源性库兴氏综合征。专家牧师性金属底座。2021年7月,16 (4):159 - 174。doi: 10.1080 / 17446651.2021.1945440。Epub 2021年8月12日。(文章]
3. Rotstein DM,安德烈•柯特兹DJ,沃克KA, Swinney DC:酮康唑的立体异构体:准备和生物活性。J地中海化学。1992年7月24日,35(15):2818 - 25所示。(文章]
4. Novotna, Krasulova K, Bartonkova我Korhonova M, Bachleda P, Anzenbacher P,德沃夏克Z:酮康唑的双重影响cis-enantiomers在人类肝细胞和CYP3A4 HepG2细胞。《公共科学图书馆•综合》。2014年10月24日,9 (10):e111286。doi: 10.1371 / journal.pone.0111286。eCollection 2014。(文章]
5. Gerber詹Dilmaghanian年代,填料SG,桑切斯,加J:选择性抑制细胞色素P450 3 a4 (CYP3A4)酮康唑:睾酮和美沙酮为底物。手性。2004年2月,16 (2):79 - 85。doi: 10.1002 / chir.10294。(文章]
6. FDA批准的药物产品:RECORLEV (levoketoconazole)平板电脑链接]
7. 密歇根大学:2 s, 4 r-ketoconazole相关的酮康唑对映体合成皮质醇抑制:Steroidogenic p450抑制涉及多个机制(链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0012242

ChemSpider

43284年

BindingDB

31768年

RxNav

2588846

ChEBI

47518年

ChEMBL

CHEMBL295698

锌

ZINC000000643153

网页

PA450146

PDBe配体

九龙及

维基百科

Levoketoconazole

PDB项

2 jjp/2 v0m

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	积极不招聘	治疗	库兴氏病/库兴氏综合征	1
3	完成	治疗	内源性库兴氏综合征	2
2	终止	治疗	2型糖尿病	1
2、3	终止	治疗	2型糖尿病	1
1	完成	其他	健康受试者(HS)	3
1、2	完成	治疗	2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	150毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US10835530	没有	2020-11-17	2026-01-10
US10517868	没有	2019-12-31	2026-01-10
US10098877	没有	2018-10-16	2026-01-10
US9918984	没有	2018-03-20	2026-01-10
US11020393	没有	2021-06-01	2040-03-02
US11278547	没有	2020-03-02	2040-03-02
US11478471	没有	2006-01-10	2026-01-10

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00931毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.3	ALOGPS
logP	4.19	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	6.42	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	69.062	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	138.07米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	54.673	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 001 - i - 3530190000 - a2b05a2498270bcd4a7e

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

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细节 1。类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

策展人评论

Levoketoconazole结合CYP17A1绑定常数为110±10 nM和抑制这种酶的IC50 28 nM。

通用函数

类固醇17-alpha-monooxygenase活动

特定的功能

孕烯醇酮和孕酮转化17-alpha-hydroxylated产品和随后脱氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮。同时催化17-alpha-hydroxylation……

基因名字

CYP17A1

Uniprot ID

P05093

Uniprot名字

类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶

分子量

57369.995哒

引用

1. Fleseriu M, Auchus RJ, Pivonello R, Salvatori发现R, Zacharieva年代,比勒BMK: Levoketoconazole:一种治疗内源性库兴氏综合征。专家牧师性金属底座。2021年7月,16 (4):159 - 174。doi: 10.1080 / 17446651.2021.1945440。Epub 2021年8月12日。(文章]
2. Rotstein DM,安德烈•柯特兹DJ,沃克KA, Swinney DC:酮康唑的立体异构体:准备和生物活性。J地中海化学。1992年7月24日,35(15):2818 - 25所示。(文章]
3. 密歇根大学:2 s, 4 r-ketoconazole相关的酮康唑对映体合成皮质醇抑制:Steroidogenic p450抑制涉及多个机制(链接]

细节 2。线粒体细胞色素P450 11 b1

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

策展人评论

Levoketoconazole结合的CYP11B1绑定常数为140±10 nM和抑制这种酶的IC50 52 nM。

通用函数

类固醇11-beta-monooxygenase活动

特定的功能

类固醇11-beta-hydroxylase活动。除了这个活动,18或19-hydroxylation类固醇雌激素酮和雄烯二酮的芳构化也被归因于cytochro……

基因名字

CYP11B1

Uniprot ID

P15538

Uniprot名字

线粒体细胞色素P450 11 b1

分子量

57572.44哒

引用

1. Fleseriu M, Auchus RJ, Pivonello R, Salvatori发现R, Zacharieva年代,比勒BMK: Levoketoconazole:一种治疗内源性库兴氏综合征。专家牧师性金属底座。2021年7月,16 (4):159 - 174。doi: 10.1080 / 17446651.2021.1945440。Epub 2021年8月12日。(文章]
2. Rotstein DM,安德烈•柯特兹DJ,沃克KA, Swinney DC:酮康唑的立体异构体:准备和生物活性。J地中海化学。1992年7月24日,35(15):2818 - 25所示。(文章]
3. 密歇根大学:2 s, 4 r-ketoconazole相关的酮康唑对映体合成皮质醇抑制:Steroidogenic p450抑制涉及多个机制(链接]

细节 3所示。线粒体细胞色素P450 11 b2

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

策展人评论

Levoketoconazole抑制CYP11B2 IC50 150 nM。

通用函数

类固醇11-beta-monooxygenase活动

特定的功能

优先催化转换11-deoxycorticosterone通过肾上腺酮醛固酮和18-hydroxycorticosterone。

基因名字

CYP11B2

Uniprot ID

P19099

Uniprot名字

线粒体细胞色素P450 11 b2

分子量

57559.62哒

引用

1. Fleseriu M, Auchus RJ, Pivonello R, Salvatori发现R, Zacharieva年代,比勒BMK: Levoketoconazole:一种治疗内源性库兴氏综合征。专家牧师性金属底座。2021年7月,16 (4):159 - 174。doi: 10.1080 / 17446651.2021.1945440。Epub 2021年8月12日。(文章]
2. Rotstein DM,安德烈•柯特兹DJ,沃克KA, Swinney DC:酮康唑的立体异构体:准备和生物活性。J地中海化学。1992年7月24日,35(15):2818 - 25所示。(文章]
3. 密歇根大学:2 s, 4 r-ketoconazole相关的酮康唑对映体合成皮质醇抑制:Steroidogenic p450抑制涉及多个机制(链接]

细节 4所示。胆固醇侧链裂解酶、线粒体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

策展人评论

Levoketoconazole结合CYP11A1绑定常数为840±50 nM和抑制这种酶的IC50 1450海里。

通用函数

氧化还原酶活性,作用于成对捐助者、合并或减少氧气分子,nad (p) h作为一个捐赠,并整合一个氧原子

特定的功能

孕烯醇酮催化胆固醇的侧链裂解反应。

基因名字

CYP11A1

Uniprot ID

P05108

Uniprot名字

胆固醇侧链裂解酶、线粒体

分子量

60101.87哒

引用

1. Fleseriu M, Auchus RJ, Pivonello R, Salvatori发现R, Zacharieva年代,比勒BMK: Levoketoconazole:一种治疗内源性库兴氏综合征。专家牧师性金属底座。2021年7月,16 (4):159 - 174。doi: 10.1080 / 17446651.2021.1945440。Epub 2021年8月12日。(文章]
2. Rotstein DM,安德烈•柯特兹DJ,沃克KA, Swinney DC:酮康唑的立体异构体:准备和生物活性。J地中海化学。1992年7月24日,35(15):2818 - 25所示。(文章]
3. 密歇根大学:2 s, 4 r-ketoconazole相关的酮康唑对映体合成皮质醇抑制:Steroidogenic p450抑制涉及多个机制(链接]

细节 5。羊毛甾醇14-alpha demethylase

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

没有

行动

抑制剂

策展人评论

Levoketoconazole抑制CYP51A1的IC50 47±3海里,大约比dextroketoconazole强有力的2.5倍。Levoketoconazole并不表示治疗真菌感染。

通用函数

甾醇14-demethylase活动

特定的功能

催化C14-demethylation羊毛甾醇;它将羊毛甾醇转化为4,4’二甲基cholesta-8, 14日24-triene-3-beta-ol。

基因名字

CYP51A1

Uniprot ID

Q16850

Uniprot名字

羊毛甾醇14-alpha demethylase

分子量

56805.26哒

引用

1. Fleseriu M, Auchus RJ, Pivonello R, Salvatori发现R, Zacharieva年代,比勒BMK: Levoketoconazole:一种治疗内源性库兴氏综合征。专家牧师性金属底座。2021年7月,16 (4):159 - 174。doi: 10.1080 / 17446651.2021.1945440。Epub 2021年8月12日。(文章]
2. Rotstein DM,安德烈•柯特兹DJ,沃克KA, Swinney DC:酮康唑的立体异构体:准备和生物活性。J地中海化学。1992年7月24日,35(15):2818 - 25所示。(文章]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2007年11月18日18:26 /更新在9月26日,2022 19:02