曲妥珠单抗emtansine

识别

总结

曲妥珠单抗emtansine是一种抗肿瘤药和抗体药物共轭用于治疗HER2-overexpressing乳腺癌。

品牌名称

Kadcyla

通用名称

曲妥珠单抗emtansine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB05773

背景

曲妥珠单抗emtansine,原名Trastuzumab-DM1 (T-DM1)是一个first-in-class HER2抗体药物共轭(ADC)组成的基因泰克的曲妥珠单抗抗体与免疫原的为辅剂,DM1。T-DM1结合了两种策略——anti-HER2活动和目标细胞内交付的有力anti-microtubule代理,DM1(美登素衍生物)——生产细胞周期阻滞和细胞凋亡。曲妥珠单抗emtansine营销在品牌Kadcyla表示用于her2阳性,转移性乳腺癌患者已经紫杉烷和/或曲妥珠单抗用于转移性疾病或癌症在6个月内复发的辅助治疗。FDA标签有两个措施。首先,曲妥珠单抗emtansine和曲妥珠单抗不能互换。第二,有一个黑盒警告严重的肝毒性等副作用,embryo-fetal毒性、心脏毒性。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

不可用

序列

不可用

同义词

• Ado-trastuzumab
• Ado-trastuzumab emtansine
• T-DM1
• 曲妥珠单抗emtansine
• Trastuzumab-DM1
• Trastuzumab-MCC-DM1

外部id

• pro - 132365
• PRO132365
• rg - 3502

药理学

指示

用于her2阳性、转移性乳腺癌患者已经紫杉烷和/或曲妥珠单抗用于转移性疾病或癌症在6个月内复发的辅助治疗。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• her2阳性乳腺癌的早期阶段
• 转移性乳腺癌her2阳性

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

曲妥珠单抗emtansine评估在两个Herceptin-responsive和一个Herceptin-resistant乳腺肿瘤模型。Herceptin-responsive模型,Trastuzumab-DM1造成完整的小鼠肿瘤回归,而单独使用赫赛汀减缓肿瘤的生长。赫赛汀-耐药模型,赫赛汀单独对肿瘤的生长没有影响。相比之下,Trastuzumab-DM1引起>所有小鼠肿瘤减少90%。在这个赫赛汀-耐药模型,观察肿瘤再生后停止曲妥珠单抗(DM1治疗,然而回归了疾病剂量时恢复。her2阳性的效果是特定的肿瘤。因此,曲妥珠单抗emtansine生理效应是由细胞凋亡细胞周期阻滞和细胞死亡。

的作用机制

曲妥珠单抗emtansine HER2抗体药物共轭。曲妥珠单抗抗体的部分,这是人性化anti-HER2 IgG1,和在哺乳动物的中国仓鼠卵巢细胞产生。DM1药物部分,这是一个美登素抑制微管的导数。这两个部分是共价连接4 - [N-maleimidomethyl] cyclohexane-1-carboxylate (MCC),这是一个稳定的硫醚链接器。MCC和DM1叫做emtansine,是由化学合成。

曲妥珠单抗emtansine HER2受体结合的第四子域,通过受体介导内吞作用进入细胞。溶酶体降解曲妥珠单抗emtansine和释放DM1。DM1在微管和微管蛋白结合,抑制微管功能产生细胞逮捕和细胞凋亡。,类似于曲妥珠单抗,体外研究表明,锁定和HER2受体信号抑制细胞毒性是由曲妥珠单抗emtansine。

目标	行动	生物
一个受体酪氨酸受体激酶erbB-2	抗体	人类

吸收

吸收/生物利用度应该接近100%自曲妥珠单抗emtansine管理第四。

的体积分布

曲妥珠单抗的体积分布emtansine约为3.13 L。beplayapp

蛋白结合

DM1血浆蛋白质绑定值为93%。

新陈代谢

曲妥珠单抗emtansine经历溶酶体降解MCC-DM1, Lys-MCC-DM1, DM1。所有这些产品都检测到低水平的等离子体。DM1经历进一步降解CYP3A4和CYP3A5,但DM1不诱导或抑制任何CYP450酶。

路线的消除

消除的路线尚未完全阐明。

半衰期

曲妥珠单抗emtansine有很长的半衰期约为4天。beplayapp

间隙

静脉输液后,曲妥珠单抗emtansine的间隙为0.68 L /天。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

FDA标签包含一个黑盒警告严重的肝毒性等副作用,embryo-fetal毒性、心脏毒性。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	曲妥珠单抗的血清浓度emtansine时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	曲妥珠单抗的新陈代谢emtansine结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	时可以增加出血的风险或严重性Abciximab结合曲妥珠单抗emtansine。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与曲妥珠单抗emtansine相结合。
Abrocitinib	曲妥珠单抗的血清浓度emtansine时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	曲妥珠单抗的新陈代谢emtansine结合Acalabrutinib时可以减少。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性苊香豆醇结合曲妥珠单抗emtansine。
18beplay下载	曲妥珠单抗的新陈代谢emtansine可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	曲妥珠单抗的新陈代谢时可以减少emtansine结合乙酰唑胺。
乙酰水杨酸	出血的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与曲妥珠单抗emtansine相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。曲妥珠单抗emtansine经历通过CYP3A4代谢因此共同服用葡萄柚,CYP3A4抑制剂,可能增加血清的曲妥珠单抗emtansine水平。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Kadcyla	注射,粉的解决方案	160毫克	静脉注射	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-23	不适用
Kadcyla	粉,为解决方案	100毫克/瓶	静脉注射	霍夫曼La罗氏	2013-10-09	不适用
Kadcyla	注射,粉的解决方案	100毫克	静脉注射	罗氏公司登记Gmb H	2020-12-23	不适用
Kadcyla	注入,粉、冻干、解决方案	20毫克/ 1毫升	静脉注射	基因泰克公司。	2013-02-22	不适用
Kadcyla	粉,为解决方案	160毫克/瓶	静脉注射	霍夫曼La罗氏	2018-10-24	不适用
Kadcyla	注入,粉、冻干、解决方案	20毫克/ 1毫升	静脉注射	基因泰克公司。	2013-02-22	不适用

类别

ATC代码

L01FD03——曲妥珠单抗emtansine

• L01FD HER2(人类表皮生长因子受体2)抑制剂
• L01F -单克隆抗体和抗体药物配合
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 氨基酸、肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 单克隆抗体,人性化
• 抗体药物配合
• 抗有丝分裂的代理
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤的药物,免疫
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 血液蛋白质
• 癌症免疫疗法
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450基质
• 球蛋白
• 肝毒素的代理
• 人类表皮生长因子受体2 (HER2)抑制剂
• HER2受体拮抗剂
• HER2-targeted抗体
• Immunoconjugates
• 免疫球蛋白
• 免疫因素
• 免疫蛋白质
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• 抗毒素
• 内酰胺,大环的
• 内酯
• 美登素
• 微管抑制剂
• 有丝分裂调节器
• 单克隆抗体和抗体药物配合
• Myelosuppressive代理
• 狭窄的药物治疗指数
• Noxae
• 22基板
• 22基板和一个狭窄的治疗指数
• 蛋白质
• 血清球蛋白
• 不良的行为
• 曲妥珠单抗
• 微管蛋白调节器

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

SE2KH7T06F

化学文摘号

1018448-65-1

引用

一般引用

1. 刘易斯·菲利普斯GD,李G,挖DL,克罗克LM,帕森斯KL,梅E, Blattler佤邦,兰伯特JM,沙里河房车,Lutz RJ,黄西城,雅各布森FS, Koeppen H, Schwall RH, Kenkare-Mitra SR,斯宾塞SD, Sliwkowski MX:针对her2阳性乳腺癌与trastuzumab-DM1 antibody-cytotoxic药物共轭。癌症研究》2008年11月15日,68 (22):9280 - 90。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 08 - 1776。(文章]

外部链接

KEGG药物

D09980

PubChem物质

347910224

RxNav

1371041

ChEMBL

CHEMBL1743082

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Trastuzumab_emtansine

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	乳腺癌HER2阳性乳腺癌转移性乳腺癌,局部晚期乳腺癌	1
3	积极不招聘	治疗	乳腺癌	4
3	完成	治疗	乳腺癌	5
3	完成	治疗	乳腺肿瘤	1
3	招聘	治疗	解剖台上IA乳腺癌与v8/解剖II期乳腺癌与v8/解剖阶段活动花絮乳腺癌与v8/乳腺癌与v8解剖IIB阶段/解剖III期乳腺癌与v8/解剖阶段iii a乳腺癌与v8/解剖阶段希望乳腺癌与v8/解剖台上IIIC乳腺癌与v8/HER2阳性乳腺癌的癌/乳腺浸润性癌/多病灶的乳腺癌/乳腺癌预后第一阶段与v8/乳腺癌预后第二阶段与v8/乳腺癌预后阶段IA与v8/IB乳腺癌预后阶段与v8/乳腺癌预后阶段活动花絮与v8/乳腺癌预后IIB阶段与v8/预后III期乳腺癌与v8/乳腺癌预后阶段iii a与v8/乳腺癌预后阶段希望与v8/乳腺癌预后阶段IIIC与v8/同步双边乳腺癌	1
3	招聘	治疗	乳腺癌	1
3	招聘	治疗	早期乳腺癌/炎性乳腺癌(IBC)/局部晚期乳腺癌(LABC)	1
3	招聘	治疗	her2阳性乳腺癌主要/剩余的浸润性乳腺癌	1
3	招聘	治疗	HER2 / Neu-positive乳腺癌	2
3	招聘	治疗	转移性乳腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	静脉注射;注射用药物的	100毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射;注射用药物的	160毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	20毫克/ 1毫升
粉,为解决方案	静脉注射	100毫克/瓶
粉,为解决方案	静脉注射	160毫克/瓶
注入,解决方案	静脉注射	100毫克
注入,解决方案	静脉注射	160毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	20毫克/毫升
注射,粉的解决方案	静脉注射	100毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	160毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物在2007年11月18日的人们/更新6月03号,2022 07:24