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Inotuzumab ozogamicin

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总结

Inotuzumab ozogamicin是一个抗体药物共轭用于治疗b细胞前体急性淋巴细胞白血病(ALL)。

品牌名称
Besponsa
通用名称
Inotuzumab ozogamicin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB05889
背景

Inotuzumab ozogamicin是一个抗体药物共轭使用链接器和细胞毒性药物技术类似于发达的突破性治疗麦(罗塔ozogamicin),2000年由美国食品及药物管理局批准用于治疗急性髓系白血病。Inotuzumab ozogamicin由重组人性化IgG4 kappa CD22-targeting单克隆抗体共价连接到calicheamicin导数,N-acetyl-gamma-calicheamicin dimethylhydrazide,这是一种有效的dna结合蛋白细胞毒性剂4。由辉瑞和联合开发,inotuzumab ozogamicin被欧盟批准2017年6月,紧随其后的是食品及药物管理局8月17日,2017名治疗成年人与复发或难治性b细胞前体急性淋巴细胞白血病(ALL)。都是一个快速发展的骨髓癌症与高死亡率和低标准化疗治疗反应relasping条件。在随机试验中,inotuzumab ozogamicin显示更高比例的患者完全缓解的经历较长时间没有证据表明疾病相比,病人接受化疗5。

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
不可用
序列
不可用
同义词
  • Inotuzumab ozogamicin
外部id
  • CMC 544
  • cmc - 544
  • pf - 05208773
  • 方法- 207294

药理学

指示

表示作为单一疗法治疗成人患者的复发或难治性CD22-positive B细胞前体急性淋巴细胞白血病(ALL)。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Inotuzumab ozogamicin CD22抗原表达是一种抗肿瘤药,目标在不成熟的b细胞淋巴细胞和肿瘤细胞块进一步增长。药物旨在恢复正常的血细胞计数,实现完全缓解的疾病。QT间隔延长在病人接受inotuzumab ozogamicin等等。

的作用机制

Inotuzumab ozogamicin由细胞毒性抗生素N-acetyl-gamma-calicheamicin dimethylhydrazide附加到人性化单克隆抗体通过IgG4 4 - (4 acetylphenoxy)丁酸(乙酰基丁酸)链接器。药物产生的细胞毒性效应对CD22 + B细胞淋巴瘤当抗体结合CD22受体B细胞表面。drug-CD22复杂快速细胞内化,形成一个内体,随后与溶酶体融合。然后N-acetyl-gamma-calicheamicin dimethylhydrazide细胞释放到酸性环境。N-acetyl-gamma-calicheamicin dimethylhydrazide calicheamicin导数,这是自然产生的细菌小单孢菌属echinospora,是有毒的,身体不绑定到抗体。它介导细胞凋亡的细胞结合的DNA小沟sequence-specific方式和经历一场结构性变化生成双游离基6。这些变化文摘氢离子从双链DNA的磷酸二酯键,导致优惠和细胞凋亡1,2,4。

目标 行动 生物
一个b细胞受体CD22
抗体
监管机构
 人类
吸收

Inotuzumab ozogamicin旨在管理周期,每次运行3到4周。暴露的药物达到稳定状态的周期4。均值(SD)最大血清浓度(Cmax) inotuzumab ozogamicin 308 ng / mL(362)患者接受推荐剂量为1.8毫克/ m ^ 2 /周期7。

的体积分布

inotuzumab ozogamicin分配的总量大约是12 l7。

蛋白结合

在体外研究显示的绑定N-acetyl-gamma-calicheamicin dimethylhydrazide人血浆蛋白质约97%7。

新陈代谢

N-acetyl-gamma-calicheamicin dimethylhydrazide主要发生非酶的减少在体外。在人类血清的新陈代谢N-acetyl-gamma-calicheamicin dimethylhydrazide不是清楚地理解为药物的水平低于50 pg / mL的量化的极限7。抗体的药物被认为接受蛋白水解降解成氨基酸然后回收到其他蛋白质3。

路线的消除

管理后的树种,药物在体内。

半衰期

消除半衰期周期4月底政府大约是12.3天2-compartment模型7。

间隙

inotuzumab ozogamicin在稳定状态的间隙是0.0333 L / h7。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

Inotuzumab ozogamicin是致染色体断裂的在活的有机体内在雄性小鼠的骨髓,但不是体外诱变的* *细菌回复突变(Ames)测定。在大鼠毒性研究中,老鼠发达椭圆形细胞增生,然而改变肝细胞病灶,肝细胞腺瘤的致癌潜力inotuzumab ozogamicin对人类是不确定的。基于涉及雌性大鼠生殖毒性研究和临床研究,inotuzumab ozogamicin有可能影响男性和女性的生殖功能和生育能力7。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab时可以增加与Inotuzumab ozogamicin相结合。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Inotuzumab ozogamicin相结合。
Abrocitinib 的血清浓度Inotuzumab ozogamicin时可以增加与Abrocitinib相结合。
Adagrasib 的血清浓度Inotuzumab ozogamicin时可以增加与Adagrasib相结合。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab时可以增加与Inotuzumab ozogamicin相结合。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Inotuzumab ozogamicin时可以增加与Aducanumab相结合。
Afatinib 的血清浓度Inotuzumab ozogamicin时可以增加与Afatinib相结合。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性可以增加当阿仑单抗结合Inotuzumab ozogamicin。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Inotuzumab ozogamicin时可以增加与Alirocumab相结合。
Ambrisentan 的血清浓度Inotuzumab ozogamicin时可以增加与Ambrisentan相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Besponsa 粉,为解决方案 0.9毫克/瓶 静脉注射 辉瑞加拿大城市 2018-05-03 不适用 加拿大的国旗
Besponsa 注入,粉、冻干、解决方案 0.25毫克/ 1毫升 静脉注射 惠氏制药公司辉瑞公司的子公司 2017-08-18 不适用 美国国旗
Besponsa 注射,粉的解决方案 1毫克 静脉注射 辉瑞欧洲马Eeig 2020-12-23 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L01FB01——Inotuzumab ozogamicin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
P93RUU11P7
化学文摘号
635715-01-4

引用

一般引用
  1. DiJoseph摩根富林明,刺激我,面团MM, Boghaert呃,昆兹,哈曼公关,Damle NK:强有力的和特定的抗肿瘤功效cmc - 544,一个CD22-targeted immunoconjugate calicheamicin,对抗系统b细胞淋巴瘤。癌症研究杂志2004年12月15日,10 (24):8620 - 9。(文章]
  2. Dijoseph摩根富林明,面团MM, Armellino直流,埃文斯DY, Damle NK:治疗的潜力CD22-specific antibody-targeted化疗使用inotuzumab ozogamicin (cmc - 544)对急性淋巴细胞白血病的治疗。白血病。2007年11月,21 (11):2240 - 5。Epub 2007年7月26日。(文章]
  3. 汉族,赵B:吸收、分布、代谢和排泄方面的考虑抗体药物发展的配合。药物金属底座Dispos。2014年11月,42 (11):1914 - 20。doi: 10.1124 / dmd.114.058586。Epub 2014年7月21日。(文章]
  4. Yilmaz M,理查德·S Jabbour E:的临床潜力inotuzumab ozogamicin复发、难治性急性淋巴细胞性白血病。睡觉内科杂志。2015年10月,6 (5):253 - 61。doi: 10.1177 / 2040620715596715。(文章]
  5. Kantarjian嗯,迪安杰罗DJ, Stelljes M, Martinelli G,利特克米,股票W, Gokbuget N, O ' brien年代,王K, T, Paccagnella ML,手法B, Vandendries E,阿德瓦尼:Inotuzumab Ozogamicin与标准治疗急性淋巴细胞白血病。郑传经地中海J。2016年8月25日,375(8):740 - 53年。doi: 10.1056 / NEJMoa1509277。Epub 2016年6月12日。(文章]
  6. Thota年代,阿德瓦尼:Inotuzumab ozogamicin b细胞急性淋巴细胞白血病复发。98年5月,欧元J Haematol。2017 (5): 425 - 434。doi: 10.1111 / ejh.12862。Epub 2017年3月9日。(文章]
  7. 欧洲药品局(EMA): BESPONSA总结产品特征(链接]
PubChem物质
347910296
RxNav
1942950
维基百科
Inotuzumab_ozogamicin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL)/白血病/前体b细胞淋巴细胞Leukemia-Lymphoma 1
4 招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
3 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
3 招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
3 招聘 治疗 b细胞急性淋巴细胞白血病/中枢神经系统白血病/淋巴细胞b细胞淋巴瘤/混合显型急性白血病(MPAL)/睾丸白血病 1
3 暂停 治疗 b细胞急性淋巴细胞白血病 1
3 终止 卫生服务研究 滤泡淋巴瘤(FL) 1
3 终止 治疗 非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
3 撤销 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
2 积极不招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL)——费城染色体(Ph)负CD22 + b细胞前体(BCP) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 静脉注射 1毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射;注射用药物的 1毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 0.25毫克/ 1毫升
粉,为解决方案 静脉注射 0.9毫克/瓶
注射,粉的解决方案 1毫克
粉,为解决方案 静脉注射 1毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。b细胞受体CD22
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
监管机构
通用函数
碳水化合物结合
特定的功能
调节b细胞b细胞相互作用。可能参与本地化的b细胞在淋巴组织。结合sialylated糖蛋白;其中一个是CD45。优先结合α2,6-link……
基因名字
CD22
Uniprot ID
P20273
Uniprot名字
b细胞受体CD22
分子量
95347.07哒
引用
  1. Thota年代,阿德瓦尼:Inotuzumab ozogamicin b细胞急性淋巴细胞白血病复发。98年5月,欧元J Haematol。2017 (5): 425 - 434。doi: 10.1111 / ejh.12862。Epub 2017年3月9日。(文章]
  2. Kyriakidis我Vasileiou E Rossig C, Roilides E,格罗尔啊,Tragiannidis答:侵入性真菌疾病患儿血液恶性肿瘤治疗的治疗目标细胞表面抗原:单克隆抗体、免疫抑制剂和汽车检查站t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7 (3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 欧洲药品局(EMA): BESPONSA总结产品特征(链接]

药物在2007年11月18日18:28 /更新6月03号,2022 07:24