识别

通用名称
Dovitinib
beplay体育安全吗药物库登录号
DB05928
背景

Dovitinib是一种口服活性小分子,对参与肿瘤生长和血管生成的多种rtk具有强大的抑制活性。临床前数据显示,dovitinib可以抑制与不同癌症相关的多种激酶,包括急性髓系白血病(AML)和多发性骨髓瘤。Chiron目前正在进行dovitinib的三个I期临床试验。

类型
小分子
临床实验
结构
重量
平均:392.438
单一同位素的:392.176087483
化学公式
C21H21FN6O
同义词
  • Dovitinib
外部id
  • tki - 258

药理学

指示

研究用于多发性骨髓瘤和实体瘤的使用/治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机制

与许多仅靶向血管内皮生长因子(VEGF)的激酶抑制剂不同,Dovitinib抑制成纤维细胞生长因子(FGF)通路中的受体,以及VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)。FGF受体酪氨酸激酶抑制对一组骨髓瘤患者的癌细胞表达高水平的表面FGF受体具有潜在的治疗意义。

目标 行动 生物
U核受体亚家族1 I族成员2
抑制器
人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abaloparatide 阿巴帕肽与Dovitinib合用可降低疗效。
Abemaciclib 阿贝马昔利与Dovitinib联用可降低代谢。
Abrocitinib Abrocitinib与Dovitinib联用可降低代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与Dovitinib联用可降低代谢。
Acemetacin 阿西美辛与多维替尼联用可降低代谢。
苊香豆醇 Acenocoumarol与Dovitinib合用可提高血清浓度。
18beplay下载 对乙酰氨基酚与多维替尼合用可提高血清浓度。
无环鸟苷 阿昔洛韦与Dovitinib联用可促进代谢。
Afatinib Dovitinib可能降低阿法替尼的排泄率,从而导致血清水平升高。
Agomelatine 阿戈美拉汀与Dovitinib联用可促进其代谢。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
不可用

产品

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我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
乳酸水合物多维替尼 69年vky8p7ea 915769-50-5 QDPVYZNVVQQULH-TYOUJGAFSA-N

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为n-芳基哌嗪。这些是含有哌嗪环的有机化合物其中氮环原子带有芳基。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
N-arylpiperazines
选择父母
4-aminoquinolines/Haloquinolines/Hydroquinolones/Hydroquinolines/苯并咪唑/Dialkylarylamines/氨基吡啶及其衍生物/N-methylpiperazines/Pyridinones/芳基氟化物
再看12个
4-aminoquinoline//氨基比林/氨基喹啉/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的
显示27个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
I35H55G906
化学文摘号
405169-16-6
InChI关键
PIQCTGMSNWUMAF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H21FN6O c1-27-7-9-28(10-8-27) 12-5-6-14-16(11 - 12) 25-20(24-14) 18日至19日(23)17-13 (22)3-2-4-15 (17)26-21 (18)29 / h2-6 11 H, 7-10H2, 1 H3 (H, 24日,25)(H3, 23岁,26岁,29)
国际命名
4-amino-5-fluoro-3 - [6 - (4-methylpiperazin-1-yl)的h - 1, 3-benzodiazol-2-yl] 1, 2-dihydroquinolin-2-one
微笑
CN1CCN (CC1) C1 = CC = C2N = C (NC2 = C1) C1 = C (N) C2 = C (NC1 = O) C = CC = C2F

参考文献

一般引用
  1. Xin X, Abrams TJ, Hollenbach PW, Rendahl KG, Tang Y, Oei YA, Embry MG, Swinarski DE, Garrett EN, Pryer NK, Trudel S, Jallal B, Mendel DB, Heise CC: ir -258在新建立的表达成纤维细胞生长因子受体3的小鼠原位多发性骨髓瘤模型中有效。临床癌症杂志2006年8月15日;12(16):4908-15。[文章
  2. Trudel S, Li ZH, Wei E, Wiesmann M, Chang H, Chen C, Reece D, Heise C, Stewart AK: cir -258,一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂,有望治疗t(4;14)多发性骨髓瘤。《血液》2005年4月1日;105(7):2941-8。Epub 2004 12月14日。[文章
PubChem化合物
9977819
PubChem物质
347827750
ChemSpider
11530944
BindingDB
25118
ChEMBL
CHEMBL522892
ZINC000003816310
PDBe配体
38岁的阿
维基百科
Fibroblast_growth_factor_receptor_1
PDB项
4 tyi/5命名的/5 am6/5 am7/5 owq/7爱科技/7 qq6

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 治疗 转移性肾细胞癌 1
2 完成 治疗 ACC/涎腺转移性腺样囊性癌/复发性涎腺腺样囊性癌/唾液腺癌 1
2 完成 治疗 腺癌、硬癌的/布林顿氏病/肿瘤/肿瘤的部位/胃疾病/胃肿瘤 1
2 完成 治疗 腺样囊性癌 2
2 完成 治疗 肾上腺皮质癌(G部分) 1
2 完成 治疗 成人巨细胞胶质母细胞瘤/成人脑瘤:胶质母细胞瘤/Gliosarcoma,成人/复发性脑瘤,成人 1
2 完成 治疗 晚期转移性副神经节瘤/晚期转移性嗜铬细胞瘤/复发性副神经节瘤/复发性嗜铬细胞瘤/不可切除的副神经节瘤/不可切除的嗜铬细胞瘤 1
2 完成 治疗 乳腺癌 1
2 完成 治疗 结肠直肠癌/非小细胞肺癌(NSCLC) 1
2 完成 治疗 子宫内膜癌/二线治疗/实体瘤和晚期子宫内膜癌/VEGF 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.137毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.34 ALOGPS
logP 1.35 Chemaxon
日志 -3.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 8.56 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.87 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 90.282 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 112.36米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 42.463. Chemaxon
环数 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制器
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合并被多种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多种基因转录的转录因子。
基因名字
NR1I2
Uniprot ID
O75469
Uniprot名字
核受体亚家族1 I族成员2
分子量
49761.245哒
参考文献
  1. Weiss J, Theile D, Dvorak Z, Haefeli WE:体外评估多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物代谢酶的相互作用潜力。医药科学。2014 Dec 16;6(4):632-50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1A1
分子量
58164.815哒
参考文献
  1. Weiss J, Theile D, Dvorak Z, Haefeli WE:体外评估多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物代谢酶的相互作用潜力。医药科学。2014 Dec 16;6(4):632-50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,结合或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Weiss J, Theile D, Dvorak Z, Haefeli WE:体外评估多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物代谢酶的相互作用潜力。医药科学。2014 Dec 16;6(4):632-50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。[文章
  2. Das M, Padda SK, Frymoyer A, Zhou L, Riess JW, Neal JW, Wakelee HA: Dovitinib和erlotinib治疗转移性非小细胞肺癌:药物-药物相互作用。肺癌。2015年9月;89(3):280-6。doi: 10.1016 / j.lungcan.2015.06.011。Epub 2015 6月22日。[文章
  3. DOVITINIB乳酸多激酶抑制剂促血管生成剂[文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
视黄酸结合
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。Isoform 2缺乏转移酶活性,但作为一个负reg…
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
参考文献
  1. Weiss J, Theile D, Dvorak Z, Haefeli WE:体外评估多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物代谢酶的相互作用潜力。医药科学。2014 Dec 16;6(4):632-50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。其独特的特异性为3,4-邻苯二酚雌激素和雌二醇素。
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
参考文献
  1. Weiss J, Theile D, Dvorak Z, Haefeli WE:体外评估多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物代谢酶的相互作用潜力。医药科学。2014 Dec 16;6(4):632-50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Weiss J, Theile D, Dvorak Z, Haefeli WE:体外评估多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物代谢酶的相互作用潜力。医药科学。2014 Dec 16;6(4):632-50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Weiss J, Theile D, Dvorak Z, Haefeli WE:体外评估多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物代谢酶的相互作用潜力。医药科学。2014 Dec 16;6(4):632-50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在有机阴离子的胆道和肠道排泄中可作为诱导转运体。作为胆汁酸和葡萄糖醛酸从胆汁淤积的肝细胞输出的替代途径…
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体2
分子量
169341.14哒
参考文献
  1. Weiss J, Theile D, Dvorak Z, Haefeli WE:体外评估多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物代谢酶的相互作用潜力。医药科学。2014 Dec 16;6(4):632-50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出,在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用,因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Weiss J, Theile D, Dvorak Z, Haefeli WE:体外评估多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物代谢酶的相互作用潜力。医药科学。2014 Dec 16;6(4):632-50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如普伐他汀,牛磺胆酸盐,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸,17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,硫酸雌酮,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. Weiss J, Theile D, Dvorak Z, Haefeli WE:体外评估多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物代谢酶的相互作用潜力。医药科学。2014 Dec 16;6(4):632-50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如牛磺胆酸盐,前列腺素PGD2, PGE1, PGE2,白三烯C4,血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. Weiss J, Theile D, Dvorak Z, Haefeli WE:体外评估多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物代谢酶的相互作用潜力。医药科学。2014 Dec 16;6(4):632-50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,牛磺胆酸,三碘甲状腺原氨酸(T3),白三烯C4,脱氢表雄酮硫酸(DHEAS), methotre…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. Weiss J, Theile D, Dvorak Z, Haefeli WE:体外评估多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物代谢酶的相互作用潜力。医药科学。2014 Dec 16;6(4):632-50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Weiss J, Theile D, Dvorak Z, Haefeli WE:体外评估多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂dovitinib与药物转运蛋白和药物代谢酶的相互作用潜力。医药科学。2014 Dec 16;6(4):632-50。doi: 10.3390 / pharmaceutics6040632。[文章

药物创建于2007年11月18日18:28 /更新于2021年2月21日18:51