Cariprazine

识别

总结

Cariprazine是一个非典型抗精神病药物用于治疗精神分裂症和急性躁狂或双相I型混合期由于障碍。

品牌名称

Vraylar

通用名称

Cariprazine

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06016

背景

Cariprazine是一种非典型抗精神病剂和哌嗪衍生物,最初是在匈牙利发展起来的。⁶它工作在中央部分兴奋剂多巴胺D2多巴胺D3,血清素5 -₁受体拮抗剂在血清素5 -₂受体。⁹Cariprazine一直在研究各种精神疾病,包括精神分裂症、双相情感障碍,重度抑郁症。Cariprazine首次获得全球认可2015年9月在美国²加拿大卫生部批准的,后来在2022年4月。¹⁰目前用于治疗精神分裂症、躁狂或双相I型混合期和抑郁发作疾病。⁹

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

下载

摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Cariprazine (DB06016)

×

关闭

重量

平均:427.41
单一同位素的:426.1953171

化学公式

C₂₁H₃₂Cl₂N₄O

同义词

• Cariprazine
• trans-N - {4 - [2 - [4 - (2, 3-dichlorophenyl) piperazine-1-yl]乙基)环己基}- N, N’-dimethylurea盐酸

外部id

• mp - 214
• rgh - 188

药理学

指示

Cariprazine治疗指示精神分裂症在成人管理正面和负面症状。也表示单一疗法对急性躁狂或双相I型混合期与管理障碍(双相躁狂)在成人和急性抑郁发作的管理与双相I型(双相抑郁)的成年人。^11,9

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 急性抑郁发作
• 双相情感障碍躁狂或混合发作
• 精神分裂症

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Cariprazine是一种抗精神病剂。在临床试验中,它减少了精神分裂症患者的阳性和阴性症状和急性躁狂患者的双相I型。在动物模型中,cariprazine显示对认知障碍疗效,躁狂和木僵。²在分析研究中,cariprazine被证明改善精神病患者的焦虑和抑郁情绪。³

cariprazine是多巴胺D2和D3受体部分激动剂,它产生一个封锁水平明显低于其他抗精神病药物阻断多巴胺受体。这个受体结合概要文件是有利的多巴胺受体封锁与锥体外系症状和副作用。部分激动将使多巴胺受体刺激即使在最大受体入住率的药物。⁶对抗在5 -₁⁶和5 -₂受体黑cariprazine能增加多巴胺能神经传递的途径,从而进一步降低锥体外系症状的风险。³然而,cariprazine仍与静坐不能的风险有关,锥体束外的障碍,坐立不安,震颤。^2,9

的作用机制

虽然最近的研究指出,参与多种神经递质在精神分裂症和双相情感障碍的开发和维护,多巴胺假说已经并将继续成为一个关键理论在理解这些精神疾病的病理生理学。多巴胺是一种神经递质,在细胞中几个重要角色,最重要的是,它是一种重要的神经递质参与奖励处理和动力。黑,边缘和mesocortical系统包括多巴胺能预测。多巴胺假说认为,多巴胺畸变是观察精神分裂症和双相情感障碍。^7,8例如,活跃多巴胺D2受体活动与精神分裂症的阳性症状有关,如幻觉和妄想。另一方面,改变多巴胺D3受体可能参与产生精神分裂症的阴性症状。⁷说hyperdopaminergia,海拔在D2/3受体引起的可用性和活跃奖励处理网络,构成双相情感障碍躁狂的发展。⁸

cariprazine的确切的作用机制尚未完全阐明。Cariprazine强有力地结合这两种受体,D3受体亲和力较高的最好。²临床前研究表明,D3受体封锁与施加pro-cognitive抗抑郁作用和衰减在精神分裂症的阴性症状。⁵这种独特的作用机制不同于其他抗精神病药物,主要目标D2和5₂受体。³在5 - Cariprazine也部分激动剂₁在5 -受体拮抗剂_{2 b}和5 -₂受体,在组胺H1受体拮抗剂。它还结合5_2摄氏度1、阿尔法(α)肾上腺素能,阿尔法(α)1 b肾上腺素能受体亲和力较低。^2,5

目标	行动	生物
U多巴胺D3受体	部分激动剂	人类
U多巴胺D2受体	部分激动剂	人类
U5 -羟色胺受体1	部分激动剂	人类
U5 -羟色胺受体2 b	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
U组胺H1受体	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度	拮抗剂	人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

最临床相关的药物浓度相当于结合系统性cariprazine +浓度desmethyl cariprazine (DCAR)和didesmethyl cariprazine (DDCAR) cariprazine的两种主要药物活性代谢物。²单剂量cariprazine管理局后,血浆cariprazine浓度峰值发生在大约三到六小时。⁹在健康志愿者中,T_马克斯后口服cariprazine 3.6小时,为DDCAR DCAR 6.5小时和18.1小时。在三周内稳态达成dose-proportionally cariprazine, DCAR, DDCAR在精神分裂症患者。²

管理一个单一剂量的1.5毫克cariprazine胶囊与高脂肪餐没有明显影响_马克斯和AUC cariprazine或其代谢物desmethyl cariprazine (DCAR)。⁹

的体积分布

不可用

蛋白结合

Cariprazine及其主要活性代谢产物是高度绑定(97%到91),血浆蛋白。⁹

新陈代谢

Cariprazine由CYP3A4和广泛的代谢,在较小程度上,由CYP2D6形成两个主要代谢产物,desmethyl Cariprazine (DCAR)和didesmethyl Cariprazine (DDCAR)。DCAR和DDCAR药物活性代谢物在体外受体结合配置文件类似于父药物。CYP2D6 DCAR进一步代谢为DDCAR CYP3A4和。DDCAR可以通过CYP3A4代谢形成羟化代谢产物。^1,2,9

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Cariprazine
  • Desmethyl cariprazine
    • Didesmethyl cariprazine
  • Didesmethyl cariprazine

路线的消除

之后政府12.5毫克/天cariprazine为27天精神分裂症患者,约21%的每日剂量尿液中被发现,大约1.2%的每日剂量是作为不变家长尿液中药物。beplayapp⁹

半衰期

Cariprazine及其活性代谢物长期生活的一半。⁵终端的半衰期cariprazine、DCAR DDCAR范围从31.6到68.4,29.7到37.5,分别和314到446小时。有效半衰期,计算稳定状态,或总活性的功能性半衰期大约是半个一个星期。⁴

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

在临床试验前,意外急性过剂量(48毫克/天)在一个病人经历了orthostasis和镇静。病人完全康复。作为cariprazine没有特定的解毒剂,支持性护理,包括医务监督和监测,建议管理过量。多种药物介入的可能性也应该被考虑。⁹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Cariprazine加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Cariprazine时可以增加与Abametapir相结合。
醋丁洛尔	Cariprazine可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性Cariprazine结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性Cariprazine结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当Cariprazine结合苊香豆醇。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Cariprazine相结合。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Acetophenazine结合Cariprazine时可以增加。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Cariprazine相结合。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性Cariprazine结合Agomelatine时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免过度或慢性饮酒。鉴于cariprazine的初级中枢神经系统影响,cariprazine应该小心使用结合酒精。
• 避免葡萄柚产品。葡萄柚是一种已知的CYP3A4抑制剂。它可能会增加药物水平和提高药物不良反应的风险。
• 避免圣约翰草。圣约翰草是众所周知的CYP3A4诱导物。它可以显著减少药物暴露和改变药物功效。
• 有或没有食物。高脂肪,高热量餐可能达峰时间延迟,但食品药物暴露一般没有明显的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cariprazine盐酸盐	KQD7C255YG	1083076-69-0	GPPJWWMREQHLQT-BHQIMSFRSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Reagila	胶囊	1.5毫克	口服	Gedeon里克特	2020-12-16	不适用
Reagila	胶囊	4.5毫克	口服	Gedeon里克特	2020-12-16	不适用
Reagila	胶囊	3毫克	口服	Gedeon里克特	2020-12-16	不适用
Reagila	胶囊	6毫克	口服	Gedeon里克特	2020-12-16	不适用
Reagila	胶囊	1.5毫克	口服	Gedeon里克特	2020-12-16	不适用
Reagila	胶囊	3毫克	口服	Gedeon里克特	2020-12-16	不适用
Reagila	胶囊	6毫克	口服	Gedeon里克特	2020-12-16	不适用
Reagila	胶囊	1.5毫克	口服	Gedeon里克特	2020-12-16	不适用
Reagila	胶囊	4.5毫克	口服	Gedeon里克特	2020-12-16	不适用
Reagila	胶囊	6毫克	口服	Gedeon里克特	2020-12-16	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Vraylar	Cariprazine(1.5毫克/ 1)+ Cariprazine(3毫克/ 1)	工具包	口服	爱力根公司	2015-09-17	不适用
Vraylar	Cariprazine(1.5毫克/ 1)+ Cariprazine(3毫克/ 1)	工具包	口服	爱力根公司	2015-09-17	不适用

类别

ATC代码

N05AX15——Cariprazine

• N05AX——其他抗精神病药物
• N05A——抗精神病药物
• N05——PSYCHOLEPTICS
• N -神经系统

药物类别

• 代理产生高血压
• 抗抑郁的药物
• 抗精神病药物
• 抗精神病药物(第二代(典型))
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 氯苯
• 环己烷
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP2E1抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2E1抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A5抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 多巴胺受体激动剂
• 多巴胺D2和D3受体调节剂
• 组胺拮抗剂
• 组胺H1拮抗剂
• 神经系统
• 毒害神经的代理
• 22抑制剂
• 哌嗪类
• Psycholeptics
• 精神药品
• 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
• 5 -羟色胺5-HT1受体受体激动剂
• 5 -羟色胺5-HT2受体拮抗剂
• 5 -羟色胺5-HT2A受体拮抗剂
• 5 -羟色胺5-HT2C受体拮抗剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺受体受体激动剂
• 5 -羟色胺受体拮抗剂
• 镇静性代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为苯基哌嗪。这些都是含有苯基哌嗪化合物骨架,它包含一个苯基哌嗪绑定。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazinanes

子课

哌嗪类

直接父

苯基哌嗪

选择父母

N-arylpiperazines/二氯代苯/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺类/N-alkylpiperazines/芳基氯化物/尿素酶/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 /Organochlorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示4个

基

1,2-dichlorobenzene/胺/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/碳酸衍生物/羰基 /氯苯/Dialkylarylamine/Halobenzene/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/N-alkylpiperazine/N-arylpiperazine/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/苯基哌嗪/三级脂肪胺/三级脂肪族/芳香胺/叔胺/尿素

显示20多

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

F6RJL8B278

化学文摘号

839712-12-8

InChI关键

KPWSJANDNDDRMB-QAQDUYKDSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H32Cl2N4O c1-25 (2) 21 (28) 24-17-8-6-16 (7-9-17) 24-17-8-6-16 (15-13-26) 24-17-8-6-16 (22) 20 (19) 23 / h3-5 16-17H, 6-15H2, 1-2H3, (H, 24岁,28)/ t16.1 - 17 -

国际命名

3,3-dimethyl-1 - [(1 r, 4 r) 4 - {2 - [4 - (2, 3-dichlorophenyl) piperazin-1-yl]乙基}环己基)脲

微笑

CN (C) C = O) N [C@H] 1 CC (C@H) (CCN2CCN (CC2) C2 = C (Cl) C (Cl) = CC = C2) CC1

引用

合成参考

Agai-Csongor E, Domany G, Nogradi K, Galambos J, Vago我Keseru通用,他一一我Laszlovszky我,基尔,施密特E、B,吻Vastag M,泰K, Saghy K, Laszy J, Gyertyan我Zajer-Balazs M, Gemesi L, M籽棉,Szombathelyi Z:发现cariprazine (rgh - 188):一种新型抗精神病作用于多巴胺D3 / D2受体。地中海Bioorg化学。2012年5月15日,22 (10):3437 - 40。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.03.104。Epub 2012年4月4。Pubmed

一般引用

1. Citrome L: Cariprazine:化学、药效学、药物动力学、代谢、临床疗效、安全性、耐受性。专家当今药物金属底座Toxicol。2013年2月,9 (2):193 - 206。doi: 10.1517 / 17425255.2013.759211。(文章]
2. 麦科马克PL: Cariprazine:第一全球批准。药。2015年11月,75 (17):2035 - 43。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0494 - 7。(文章]
3. 库珀H, Mishriky R, Reyad AA:有效性和安全性的Cariprazine急性精神障碍的管理:随机对照试验的荟萃分析。Psychiatr Danub。2020年春天,32 (1):36-45。doi: 10.24869 / psyd.2020.36。(文章]
4. 中村T,日本久保田公司T, Iwakaji Imada M,籽棉M, Morio Y:临床药理学研究cariprazine (mp - 214)在精神分裂症患者(12周的治疗)。药物洗脱支架重击。2016年1月14;10:327-38。doi: 10.2147 / DDDT.S95100。eCollection 2016。(文章]
5. 斯塔尔SM: cariprazine的作用机制。中枢神经系统Spectr。2016年4月,21 (2):123 - 7。doi: 10.1017 / S1092852916000043。Epub 2016年3月9日。(文章]
6. 罗伯茨RJ, Findlay LJ, El-Mallakh PL El-Mallakh RS:更新在精神分裂症和双相情感障碍:关注cariprazine。Neuropsychiatr说请客。2016年7月25日,12:1837-42。doi: 10.2147 / NDT.S97616。eCollection 2016。(文章]
7. Brisch R, Saniotis,狼R, Bielau H,伯恩斯坦HG,施泰纳J, Bogerts B,布劳恩K,养家糊口Z, Kumaratilake J, Henneberg M, Gos T:多巴胺在精神分裂症的作用从神经生物学和进化的角度来看:老式,但仍然流行。精神病学。2014年5月19日,5:47。doi: 10.3389 / fpsyt.2014.00047。eCollection 2014。(文章]
8. Ashok啊,品牌TR, Jauhar年代,努尔MM,古德温通用、年轻啊,豪斯OD:双相情感障碍的多巴胺假说:艺术的状态和对治疗的影响。摩尔精神病学。2017年5月,22 (5):666 - 679。doi: 10.1038 / mp.2017.16。Epub 2017年3月14日。(文章]
9. FDA批准的药物产品:VRAYLAR (cariprazine)胶囊,口服使用(链接]
10. Cision美通社:加拿大卫生部批准VRAYLAR®l (cariprazine)治疗双相情感障碍和精神分裂症在成人(链接]
11. 加拿大卫生部批准的药物产品:VRAYLAR (Cariprazine)口服胶囊(2022年9月)链接]

外部链接

KEGG药物

D09997

PubChem化合物

11154555

PubChem物质

310264859

ChemSpider

25999972

BindingDB

50382290

RxNav

1667655

ChEBI

90933年

ChEMBL

CHEMBL2028019

锌

ZINC000100907004

PDBe配体

7俄罗斯

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Cariprazine

PDB项

7视频点播

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	基础科学	抑郁症、双相	1
4	没有招聘	治疗	社交焦虑障碍(SAD)	1
4	招聘	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
3	完成	预防	精神分裂症	1
3	完成	治疗	1双相情感障碍	1
3	完成	治疗	1双相情感障碍/抑郁症/躁狂	1
3	完成	治疗	1双相情感障碍/躁狂	1
3	完成	治疗	双相情感障碍(BD)/抑郁症	2
3	完成	治疗	双相情感障碍(BD)/躁狂	1
3	完成	治疗	重度抑郁症(MDD)	4

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	1.635毫克
胶囊	口服	1.5毫克
胶囊	口服	3.27毫克
胶囊	口服	3毫克
胶囊	口服	4.905毫克
胶囊	口服	4.5毫克
胶囊	口服	6.54毫克
胶囊	口服	6毫克
胶囊,明胶涂层	口服	1.5毫克
胶囊,明胶涂层	口服	3.000毫克
胶囊,明胶涂层	口服	4.500毫克
胶囊,明胶涂层	口服	6.000毫克
胶囊,明胶涂层	口服	1.5毫克/ 1
胶囊,明胶涂层	口服	3毫克/ 1
胶囊,明胶涂层	口服	4.5毫克/ 1
胶囊,明胶涂层	口服	6毫克/ 1
工具包	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7737142	没有	2010-06-15	2027-03-27
US7943621	没有	2011-05-17	2028-12-16
USRE47350	没有	2019-04-16	2029-07-16
USRE49110	没有	2009-07-16	2029-07-16
USRE49302	没有	2009-07-16	2029-07-16

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0279毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.56	ALOGPS
logP	4.06	Chemaxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	15.68	Chemaxon
pKa最强(基本)	7.91	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	38.822	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	117.81米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	48.363	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在11月18日,2007 18:29 /更新于2022年10月22日01:06