Olaratumab

识别

总结

Olaratumab血小板源生长因子受体α抑制性抗体使用阿霉素治疗某些类型的软组织肉瘤患者(STS)。

品牌名称

Lartruvo

通用名称

Olaratumab

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06043

背景

Olaratumab (IMC-3G3)是一个完整的人IgG1单克隆抗体与抗肿瘤活性,选择性地结合外部域的人类血小板源生长因子受体(PDGFR) -α高亲和力配体结合和块。它是由两个重链分子碎片和2轻链片段。研究表明,治疗olaratumab结合阿霉素导致显著减少癌症细胞增殖和肿瘤生长。Olaratumab获得加速批准(如Lartruvo)与某些类型的初始疗法治疗成人软组织肉瘤(STS) 10月,2016年。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

C_6554年H_10076年N_1736年O_2048年年代₄₀

蛋白质平均体重

154000.0 Da (147200 Da没有多糖质量/ 154600 Da与多糖质量)

序列

>重链QLQLQESGPGLVKPSETLSLTCTVSGGSINSSSYYWGWLRQSPGKGLEWIGSFFYTGSTY YNPSLRSRLTISVDTSKNQFSLMLSSVTAADTAVYYCARQSTYYYGSGNYYGWFDRWDQG TLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTF PAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCP APELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTK PREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYT LPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKL TVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

>轻链EIVLTQSPATLSLSPGERATLSCRASQSVSSYLAWYQQKPGQAPRLLIYDASNRATGIPA RFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYYCQQRSNWPPAFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

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同义词

Olaratumab

外部id

IMC-3G3

药理学

指示

Olaratumab表示,结合阿霉素治疗的成人患者先进或mestastatic软组织肉瘤(STS)的组织学亚型anthracycline-containing方案是合适的,哪些是不适合治疗与放疗或手术治疗。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

软组织肉瘤

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

它施加一个体内抗肿瘤活性和对选定的肿瘤细胞的体外抑制肿瘤的生长通过绑定PDGFR-alpha存在几种类型的癌症在转化细胞和肿瘤基质³。Olaratumab抗体绑定导致抑制ligand-dependent PDGFR(α)表达肿瘤细胞信号,以及基质细胞在肿瘤microenviroment依赖PDGFR(α)信号。在与阿霉素联合治疗,使用时olaratumab改善晚期软组织肉瘤患者的无进展生存。

的作用机制

Olaratumab块ligand-induced肿瘤细胞增殖,抑制受体自身磷酸化ligand-induced下游信号分子的磷酸化蛋白激酶B(一种蛋白激酶)和增殖蛋白激酶⁵。PDGFR信号通常是一种酪氨酸kinase-mediated通路调节细胞生长,趋化性,间充质干细胞分化。它也促进内化PDGFR从而改变了表面的PDGFR水平。

目标	行动	生物
一个血小板源生长因子受体α	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

7.7 L稳定状态。

蛋白结合

没有一个

新陈代谢

主要由蛋白水解酶降解是非

路线的消除

不可用

半衰期

估计11天的价值

间隙

平均值为0.56 l /天

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

输注相关反应可能发生期间或之后政府包括支气管痉挛、冲洗,低血压,过敏性休克或心脏骤停。Olaratumab基于动物数据可能导致embryo-fetal毒性及其作用机制。其他报告的副反应包括中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、恶心和肌肉骨骼疼痛。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab结合Olaratumab时可以增加。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Olaratumab时可以增加。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Olaratumab结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Olaratumab时可以增加。
Alirocumab	不利影响的风险或严重性Olaratumab结合Alirocumab时可以增加。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性Olaratumab结合Ambroxol时可以增加。
Amivantamab	不利影响的风险或严重性Olaratumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab	不利影响的风险或严重性Olaratumab结合Anifrolumab时可以增加。
Ansuvimab	不利影响的风险或严重性Olaratumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白	不利影响的风险或严重性可以增加当Olaratumab结合炭疽人类免疫球蛋白。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Lartruvo	解决方案	500毫克/ 50毫升	静脉注射	礼来公司和有限公司	2017-12-22	2020-06-19
Lartruvo	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	礼来荷兰帐面价值	2020-12-16	2019-09-02
Lartruvo	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	礼来公司和公司	2016-10-19	不适用
Lartruvo	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	礼来荷兰帐面价值	2020-12-16	2019-09-02
Lartruvo	解决方案	19 190毫克/毫升	静脉注射	礼来公司和有限公司	2020-06-09	2020-09-25
Lartruvo	注入,解决方案,集中精神	10毫克/毫升	静脉注射	礼来荷兰帐面价值	2020-12-16	2019-09-02
Lartruvo	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	静脉注射	礼来公司和公司	2016-10-19	不适用

类别

ATC代码

L01FX10——Olaratumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: TT6HN20MVF
化学文摘号: 1024603-93-7

引用

一般引用

Dolloff NG,罗素先生,网站名)N, Fatatis:人类骨髓转移性前列腺细胞激活Akt通路通过transactivation alpha-platelet-derived生长因子受体。癌症研究》2007年1月15日,67 (2):555 - 62。(文章]
雪莉M: Olaratumab:第一全球批准。药。2016年12月19日。(文章]
马Doi T, Y, Dontabhaktuni Nippgen C, Nippgen J, Ohtsu答:第一阶段研究olaratumab日本晚期实体肿瘤患者。癌症科学。2014年7月,105 (7):862 - 9。doi: 10.1111 / cas.12444。Epub 2014年6月27日。(文章]
Knepper TC,萨勒J Walko厘米:小说和扩大肿瘤药物批准2016 -第1部分:固体肿瘤管理的新选项。肿瘤学(威利斯顿公园)。2017年2月15日,31(2):110 - 21所示。(文章]
瓦格纳AJ, Kindler H, Gelderblom H, Schoffski P,鲍尔年代,霍恩P,科普HG, Lopez-Martin是的,此人M, Reichardt P,秦,Nippgen J, Ilaria RL,资助P:第二阶段研究人类anti-PDGFRalpha单克隆抗体(olaratumab IMC-3G3)以前治疗转移性胃肠道间质瘤患者。28安杂志。2017年3月1;(3):541 - 546。doi: 10.1093 / annonc / mdw659。(文章]
利用WD,琼斯RL,范齿英航,Chmielowski B,伊莱亚斯广告,Adkins D, Agulnik M, Cooney MM,利文斯顿MB, Pennock G, Hameed先生,沙GD,秦,Shahir,裙带DM, Ilaria小R,孔蒂,Cosaert J,施瓦茨GK: Olaratumab和阿霉素与阿霉素单独软组织肉瘤的治疗:非盲阶段1 B和随机第二阶段试验。柳叶刀》。2016年7月30日,388 (10043):488 - 97。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (16) 30587 - 6。Epub 2016 6月9。(文章]

外部链接

KEGG药物: D09939
PubChem物质: 347910322
RxNav: 1855735
ChEMBL: CHEMBL1743049
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Olaratumab

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	积极不招聘	治疗	软组织肉瘤	1
2	完成	治疗	成人胶质母细胞瘤	1
2	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	完成	治疗	卵巢肿瘤	1
2	完成	治疗	前列腺癌	1
2	终止	治疗	先进的软组织肉瘤	1
2	终止	治疗	胃肠道间质瘤(GIST)	1
1	积极不招聘	治疗	软组织肉瘤	1
1	完成	不可用	实体肿瘤	1
1	完成	基础科学	成人软组织肉瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	10毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	10毫克/毫升
解决方案	静脉注射	19 190毫克/毫升
解决方案	静脉注射	500毫克/ 50毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

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了解更多

细节 1。血小板源生长因子受体α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能: 酪氨酸受体激酶PDGFA充当细胞表面受体,PDGFB PDGFC和中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖、生存和化学……
基因名字: PDGFRA
Uniprot ID: P16234
Uniprot名字: 血小板源生长因子受体α
分子量: 122668.46哒

引用

范德格拉夫WT: Olaratumab软组织肉瘤。柳叶刀》。2016年7月30日,388 (10043):442 - 4。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (16) 30788 - 7。Epub 2016 6月9。(文章]
马Doi T, Y, Dontabhaktuni Nippgen C, Nippgen J, Ohtsu答:第一阶段研究olaratumab日本晚期实体肿瘤患者。癌症科学。2014年7月,105 (7):862 - 9。doi: 10.1111 / cas.12444。Epub 2014年6月27日。(文章]

药物在11月18日,2007 18:29 /更新在2023年6月2日16:39