abt - 869是有效的在一个广泛的癌症包括小细胞肺癌、结肠癌癌、乳腺癌和MV4-11肿瘤体外和体内。abt - 869诱导显著的细胞凋亡与FLT3突变细胞体外(IC50值4海里)精深anti-leukemic效应在异种移植物模型。然而,体外abt - 869只显示最小的细胞毒性效应与野生型FLT3 AML细胞。基于临床前研究表明VEGF通路在白血病生成的作用,很可能abt - 869的anti-leukemic效果会最好的体内评价。

的作用机制

abt - 869,多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,已被证明能够抑制VEGF和PDGF受体家族的所有成员(例如,KDR的IC50值4海里),和更少的活动(IC50值> 1µM)对不相关的受体酪氨酸激酶,可溶性酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶。此外,它有力的anti-proliferative和对肿瘤细胞凋亡的影响依赖于突变,持续活跃,FLT3激酶和工具包。

目标	行动	生物
UFLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	不可用	人类
U血管内皮生长因子受体1	不可用	人类
U血管内皮生长因子受体2	不可用	人类
U血管内皮生长因子受体3	不可用	人类
U桅杆/干细胞生长因子受体工具包	不可用	人类
U巨噬细胞集落刺激因子1受体	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: CO93X137CW
化学文摘号: 796967-16-3
InChI关键: MPVGZUGXCQEXTM-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H18FN5O c1-12-5-10-16(22) 18(11 - 12)摘要(28)24-14-8-6-13 (7-9-14)24-14-8-6-13 (15)20 (23)27-26-17 / h2-11H 1 H3 (H3, 23岁,26日27)(H2, 24日,25日,28)
国际命名: 3 - (4 - (3-amino-1H-indazol-4-yl)苯基]1 - (2-fluoro-5-methylphenyl)尿素
微笑: CC1 = CC (NC (= O) NC2 = CC = C (C = C2) C2 = C3C (N) = NNC3 = CC = C2) = C (F) C = C1

引用

一般引用

周J, Khng J, Jasinghe VJ, Bi C, Neo CH,锅,Poon低频,谢Z, Yu H,杨紫琼AE,陆Y,格拉泽KB,阿尔伯特·DH Davidsen SK,陈CS:体内活动abt - 869,多激酶抑制剂,与野生型FLT3受体对急性髓系白血病。Leuk研究》2008年7月,32 (7):1091 - 100。Epub 2007年12月26日。(文章]
郭J,马克特PA,考尔乔戴Y,皮斯LJ, Michaelides先生,Davidsen SK,格拉泽KB:抑制磷酸化的集落刺激因子- 1受体(c-Fms)转染细胞中酪氨酸激酶abt - 869和其他酪氨酸激酶抑制剂。摩尔癌症其他。2006年4月,5(4):1007 - 13所示。(文章]
阿尔伯特•DH Tapang P, Magoc TJ,皮斯LJ,路透社博士,魏中移动,李J,郭J, Bousquet PF, Ghoreishi-Haack NS,王B, Bukofzer GT,王YC, Stavropoulos是的,Hartandi K, Niquette,索尼N,约翰逊EF,考尔乔Bouska JJ,罗Y, Donawho CK,戴Y,马克特PA,格拉泽KB, Michaelides先生,Davidsen SK: abt - 869的临床活动目标受体酪氨酸激酶抑制剂。摩尔癌症其他。2006年4月;5 (4):995 - 1006。(文章]

外部链接

PubChem物质: 347910329
ChemSpider: 9660475
BindingDB: 21079年
ChEBI: 91435年
ChEMBL: CHEMBL223360
锌: ZINC000006718813
维基百科: Linifanib

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	终止	治疗	腺癌/癌/消化系统疾病/肝细胞癌/肝脏疾病/肿瘤/肿瘤的组织学类型/肿瘤的网站/肿瘤,胃肠道/肿瘤,腺上皮/肿瘤,肝/无法切除肝细胞癌/复发性肝细胞癌	1
2	完成	治疗	结肠腺癌/先进的结肠直肠癌/直肠腺癌	1
2	完成	治疗	先进的肝细胞癌(HCC)	1
2	完成	治疗	晚期肾细胞癌	1
2	完成	治疗	转移性乳腺癌	1
2	完成	治疗	转移性或高级非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	终止	治疗	复发结肠癌/复发性直肠癌/IVA期结肠癌/IVA期直肠癌/阶段IVB结肠癌司长委任/阶段IVB直肠癌司长委任	1
1	完成	基础科学	先进的实体肿瘤	4
1	完成	基础科学	实体肿瘤	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00546毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.2	ALOGPS
logP	4.51	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.4	Chemaxon
pKa最强(基本)	3.37	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	95.83²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	111.48米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	38.98³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

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细节 1。FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能: 酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子FLT3LG和调节分化、增殖和生存的造血祖细胞和树突细胞……
基因名字: FLT3
Uniprot ID: P36888
Uniprot名字: FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
分子量: 112902.51哒

细节 2。血管内皮生长因子受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Vegf-b-activated受体活动
特定的功能: 酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFB PGF,和胚胎血管的发展中扮演着重要的角色,调节血管生成,细胞……
基因名字: FLT1
Uniprot ID: P17948
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体1
分子量: 150767.185哒

细节 3所示。血管内皮生长因子受体2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能: 酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFC VEGFD。中扮演着重要的角色在调节血管生成,血管发展,血管渗透性,和…
基因名字: KDR
Uniprot ID: P35968
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体2
分子量: 151525.555哒

细节 4所示。血管内皮生长因子受体3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能: 酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体VEGFC VEGFD,和成人lymphangiogenesis中扮演着重要的角色,在血管网络的发展和开襟羊毛衫……
基因名字: FLT4
Uniprot ID: P35916
Uniprot名字: 血管内皮生长因子受体3
分子量: 152755.94哒

细节 5。桅杆/干细胞生长因子受体工具包

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能: 酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子KITLG /自洽场和中扮演着重要的角色在细胞存活和增殖的规定,造血干细胞主要…
基因名字: 工具包
Uniprot ID: P10721
Uniprot名字: 桅杆/干细胞生长因子受体工具包
分子量: 109863.655哒

细节 6。巨噬细胞集落刺激因子1受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: 酪氨酸受体激酶充当CSF1 IL34和细胞表面受体中扮演着重要的角色在生存的规定,造血干细胞的增殖和前兆……
基因名字: CSF1R
Uniprot ID: P07333
Uniprot名字: 巨噬细胞集落刺激因子1受体
分子量: 107982.955哒

药物在2007年11月18日18:29 /更新在07年4月,2021 09:52

Linifanib

识别

结构Linifanib (DB06080)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

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