识别
- 总结
-
Caplacizumab是一种血管性血友病因子(vWF)定向抗体片段，用于治疗获得性血栓性血小板减少性紫癜(aTTP)。
- 品牌名称
-
Cablivi
- 通用名称
- Caplacizumab
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB06081
- 背景
-
Caplacizumab，最初被称为ALX-0081，是一种人源化单变量结构域免疫球蛋白，由两个相同的人源化构建块组成，由三丙氨酸连接子遗传连接。Caplacizumab由赛诺菲公司Ablynx开发，并于2019年2月6日获得FDA批准，6并于2018年10月被欧盟批准作为血浆交换和免疫抑制的联合疗法。1
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准,临床实验
- 生物分类
-
蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb) - 蛋白质结构
-
- 蛋白质化学式
- C1213H1891N357O380年代10
- 平均体重
- 27880.0哒
- 序列
-
Caplacizumab<<< EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGRTFSYNPMGWFRQAPGKGRELVAAISRTGGSTYY pdsvegrftisrdnakrmvylqmnslraedtavyycaaagvraedgrvrtlpseytfwgvq gtqvtsaaevqlvesggglvqpggslrlscaasgrtfsynpmgwfrqapgkgrelva AISRTGGSTYYPDSVEGRFTISRDNAKRMVYLQMNSLRAEDTAVYYCAAAGVRAEDGRVR tlpseytfwgqgtvtvss
下载FASTA格式引用:
- Cablivi (caplacizumab) EMA标签[文件］
- 同义词
-
- Caplacizumab
- caplacizumab-yhdp
- 外部id
-
- ALX 0081
- ALX 0681
- alx - 0081
药理学
- 指示
-
Capacizumab被批准用于治疗18岁或以上患者的获得性血栓性血小板减少性紫癜(aTTP)合并血浆交换和免疫抑制。1，6
aTTP是一种罕见的自身免疫性疾病，表现为血液凝固秩序的破坏，转化为全身性微血管血栓形成，导致严重的血小板减少、溶血性贫血和器官缺血。它是由对抗ADAMTS-13的自身抗体的产生引起的，ADAMTS-13是一种负责分裂冯-威氏因子的蛋白质。这一过程的缺失产生了与血小板结合并形成微血栓并引起血栓栓塞并发症的超大型von Wilebrand多聚体。3.
此前，在接受经皮冠状动脉介入治疗的高危急性冠状动脉综合征患者中，capacizumab预防血栓形成的适应症正在接受审查，但这一适应症被撤销。1
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
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避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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在体外研究表明，caplacizumab驱动的完全抑制血小板聚集，在II期临床试验中，它被证明从治疗第1天到治疗第30天，血管性血友病因子的活性降低20%。血浆中血管性血友病因子的水平也由于清除了血管性血友病-caplacizumab复合物而显著降低。1
在III期临床试验中，超过50%的受试者血小板计数达到正常水平。在这些试验中，也观察到aTTP的发生率显著降低1同时也显著减少了大约39%的中位反应时间。beplayapp4然而，由于caplacizumab不靶向自身免疫反应，停药后观察到复发。2
之前批准的最后一项临床试验显示，在停止血浆交换治疗5天后，每mcl产生的血小板数量超过150000，并且减少了患者复发性血栓性血小板减少性紫癜和治疗期间疾病相关的死亡。6
- 作用机制
-
Caplacizumab通过靶向超大型血管性血友病因子的A1结构域起作用，从而抑制与血小板中糖蛋白Ib-IX-V受体的相互作用。Caplacizumab与血管性血友病因子的亲和力为8.5 nM，因此具有很强的靶向性。[5305]血管性血友病因子的阻塞阻止了血管性血友病因子与血小板之间的相互作用，从而阻止了血小板聚集。1
目标 行动 生物 U冯·维勒布兰德因子 不可用 人类 - 吸收
-
静脉注射caplacizumab后，药代动力学曲线呈非线性，且遵循非腔室模型，因为该药代动力学曲线依赖于血管性血友病因子的表达。给药后，caplacizumab被迅速吸收，呈剂量依赖性。6 ~ 7h后浓度达到峰值1它具有很高的生物利用度，可达90%左右。10
皮下注射10mg caplacizumab的峰值浓度为528 ng/ml, AUC为7951 ng.h/ml。8
- 配送量
-
报道的caplacizumab分布体积为6.33 L。1
- 蛋白结合
-
该抗体直接作用于血浆蛋白，因此，该参数对药物描述不重要。
- 新陈代谢
-
Caplacizumab在网状内皮系统中被降解为小肽和氨基酸，可用于新生蛋白合成。5
- 淘汰路线
-
caplacizumab的消除分为由von Willebrand因子结合驱动的目标驱动的倾向和由分解代谢和肾脏消除结合驱动的非目标倾向。10
- 半衰期
-
据报道，半衰期在16-27小时之间。10
- 间隙
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由于清除高度分为肝清除、靶驱动清除和肾清除，因此清除率的计算对药物描述意义不大。
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
过量的病例表现为出血风险增加，在这种情况下，应进行体外给药血管性血友病因子浓缩物。标签
到目前为止，还没有关于其对生育力、遗传毒性或致癌性的影响的研究
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abciximab 当Caplacizumab联合Abciximab时，出血的风险或严重程度可能会增加。 Abrocitinib 当Caplacizumab联合Abrocitinib时，出血和血小板减少的风险或严重程度可能会增加。 Aceclofenac 当Aceclofenac联合Caplacizumab时，出血的风险或严重程度可能会增加。 Acemetacin 当阿西美辛联合Caplacizumab时，出血的风险或严重程度可能会增加。 苊香豆醇 当Caplacizumab与Acenocoumarol联合使用时，出血的风险或严重程度可能增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能增加卡placizumab的抗血小板活性。 Adalimumab 当阿达木单抗与Caplacizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Aducanumab 当Caplacizumab联合Aducanumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Alclofenac 当Alclofenac联合Caplacizumab时，出血的风险或严重程度可能会增加。 Aldesleukin 当Caplacizumab联合Aldesleukin时，出血的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cablivi 注射，粉末，溶液 10毫克 静脉注射;皮下 Ablynx Nv 2021-01-12 不适用 欧盟 
Cablivi 设备;解决方案 11 1毫克/毫升 静脉注射;皮下 Genzyme公司 2019-02-06 不适用 我们 
Cablivi 注射，粉末，溶液 10毫克 静脉注射;皮下 Ablynx Nv 2021-01-12 不适用 欧盟 Cablivi 注射，粉末，溶液 10毫克 静脉注射;皮下 Ablynx Nv 2021-01-12 不适用 欧盟 Cablivi 设备;粉末，用于溶液 11毫克/瓶 静脉注射;皮下 赛诺菲-安万特 2020-09-04 不适用 加拿大 
类别
- ATC代码
- B01AX07 - Caplacizumab
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 2 r27ab6766
- 化学文摘号
- 915810-67-2
参考文献
- 一般引用
-
- Duggan S: Caplacizumab:首次全球批准。药物。2018年10月;78(15):1639-1642。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 0989 - 0。［文章］
- Coppo P, Cuker A, George JN:血栓性血小板减少性紫癜:面向靶向治疗和精准医疗。2018年11月16日;3(1):26-37。doi: 10.1002 / rth2.12160。2019年1月[文章］
- Peyvandi F, Scully M, Kremer Hovinga JA, Knobl P, Cataland S, De Beuf K, Callewaert F, De Winter H, Zeldin RK: Caplacizumab降低获得性血栓性血小板减少性紫癜患者主要血栓栓塞事件、加重和死亡的频率中华血栓血液学杂志，2017 7月;15(7):1448-1452。doi: 10.1111 / jth.13716。Epub 2017 6月5日。［文章］
- Peyvandi F, Scully M, Kremer Hovinga JA, Cataland S, Knobl P, Wu H, Artoni A, Westwood JP, Mansouri Taleghani M, Jilma B, Callewaert F, Ulrichts H, Duby C, Tersago D: Caplacizumab治疗获得性血小板减少性紫癜。中华外科杂志2016年2月11日;374(6):511-22。doi: 10.1056 / NEJMoa1505533。［文章］
- 马大仁，曾志明，罗skos LK:治疗性单克隆抗体的消除机制。今日药物发现。2006年1月11日(1-2):81-8。doi: 10.1016 / s1359 - 6446 (05) 03638 - x。［文章］
- 食品及药物管理局消息[链接］
- 药理学指南[链接］
- 临床试验[链接］
- FDA批准药品:CABLIVI (caplacizumab-yhdp)注射液[链接］
- Cablivi (caplacizumab) EMA标签[文件］
- 外部链接
-
- 2110604
- 维基百科
- Caplacizumab
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 完成 治疗 获得性血小板减少性紫癜(aTTP) 2 3. 招聘 治疗 血栓性血小板减少性紫癜 1 2 完成 治疗 获得性血小板减少性紫癜(aTTP) 1 2 完成 治疗 非ST段抬高型心肌梗死(NSTEMI)/稳定型心绞痛(与高风险PCI相关)/不稳定型心绞痛 1 2 尚未招聘 治疗 获得性血小板减少性紫癜(aTTP) 1 2、3 完成 治疗 血栓性血小板减少性紫癜 1 1 完成 其他 健康人士(HS) 1 1 完成 治疗 健康人士(HS) 1 不可用 完成 不可用 免疫介导的血小板减少性紫癜 1 不可用 招聘 不可用 获得性血小板减少性紫癜(aTTP) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射，粉末，溶液 静脉注射;皮下 10毫克 注射，粉末，溶液 肠外;皮下 10毫克 设备;粉末，用于溶液 静脉注射;皮下 11毫克/瓶 设备;解决方案 静脉注射;皮下 11 1毫克/毫升 针剂，粉末，冻干，用于溶液 静脉注射;皮下 10毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 61ºC (Fab fragment) Vermeer, A.W.P. & Norde, W.， Biophys。J. 78:394-404 (2000) 沸点(℃) Fab片段在60ºC变性 Arnoldus W. et al.(2000)。生物物理期刊上。第78卷。394 - 404 水溶度 可溶性 Caplacizumab可能成为血栓性血小板减少性紫癜的第一种药物治疗方法吗? 等电点 6.6 - 7.2 Jin等。电泳。9月,23(19):3385 - 91。(2002)。
药物创建于2007年11月18日18:29 /更新于2022年6月03日07:24