Evofosfamide

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识别

通用名称
Evofosfamide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06091
背景

th - 302是一种新型癌症治疗特别是激活低氧或缺氧”条件下典型的实体瘤癌细胞。th - 302是一个nitroimidazole-linked前体药物的溴化衍生isophosphoramide芥末之前使用的抗癌药物如异环磷酰胺、环磷酰胺、glufosfamide。th - 302已被证明在临床前研究中,既有效和耐受性良好。

类型
小分子
临床实验
结构
重量
平均:449.04
单一同位素的:446.930667
化学公式
C9H16Br2N5O4P
同义词
  • Evofosfamide
外部id
  • hap - 302
  • th - 302

药理学

指示

调查使用/治疗实体肿瘤。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

th - 302结合2-nitroimidazole氧感受触发蒙面DNA交联剂。在活化氧气不足区域,th - 302是选择性地转化为药物的活性形式,dibromo isophosphoramide芥末,一个强有力的alkylator。th - 302目标水平的严重缺氧,在正常组织中发现的肿瘤,但罕见——这就是选择性靶向肿瘤的发生。转换后药物的活性形式,缺氧细胞暴露于高浓度的释放细胞毒性剂,也可扩散到相邻区域的肿瘤。

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
不可用

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
8 a9rz3hn8w
化学文摘号
918633-87-1
InChI关键
UGJWRPJDTDGERK-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C9H16Br2N5O4P c1-15-8(6-12-9(15) 16(17) 18) 7-20-21(19日13-4-2-10)7-20-21 / h6H、2 - 5、7 H2、h3, (H2, 13、14、19)
国际命名
(2-bromoethyl) ({[(2-bromoethyl)氨基][(1-methyl-2-nitro-1H-imidazol-5-yl)甲氧基]磷酰基})胺
微笑
CN1C (COP (= O) (NCCBr) NCCBr) = CN = C1 [N +] ([O -]) = O

引用

一般引用
  1. 焦段JX, H, Kaizerman J,斯坦顿T,埃文斯JW,局域网L, Lorente G, Banica M,荣格D,王J,马H,李X, Z,霍夫曼RM,亚扪人WS,哈特CP, Matteucci M:强有力的和高度选择性hypoxia-activated非手性phosphoramidate芥末酱作为抗癌药物。J地中海化学。2008年4月24日,51 (8):2412 - 20。doi: 10.1021 / jm701028q。Epub 2008年2月8日。(文章]
ChemSpider
10157061
ChEMBL
CHEMBL260046
ZINC000029053729
维基百科
Evofosfamide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 治疗 转移性或局部晚期不可切除的胰腺腺癌 1
3 完成 治疗 软组织肉瘤 1
2 完成 治疗 胆管癌 1
2 完成 治疗 高级别胶质瘤(HGG) 1
2 完成 治疗 高级别胶质瘤:胶质母细胞瘤(GBM) 1
2 完成 治疗 神经内分泌肿瘤/胰腺肿瘤 1
2 完成 治疗 胰腺腺癌 1
2 终止 治疗 转移性黑色素瘤 1
2 终止 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
2 终止 治疗 软组织肉瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.292毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.89 ALOGPS
logP 0.73 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.89 Chemaxon
pKa最强(基本) -0.14 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 111.322 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 84.79米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 34.563 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

药物在11月18日,2007 18:29 /更新于2021年2月21日18:51