Nivolumab

识别

总结

Nivolumab是一种PD-1阻断抗体，用于治疗黑色素瘤、非小细胞肺癌、肾细胞癌、头颈部癌和霍奇金淋巴瘤。

品牌名称

Opdivo, Opdualag

通用名称

Nivolumab

beplay体育安全吗药物库登录号

DB09035

背景

Nivolumab是一种完全针对免疫检查点程序化死亡受体-1 (PD-1)的人IgG4抗体。⁶该抗体完全在小鼠体内产生，并移植到具有突变的人kappa和IgG4 Fc区S228P为了额外的稳定性和减少可变性。⁵它是由Bristol Myers Squibb公司开发的。⁶

Nivolumab于2014年12月22日获得FDA批准。⁶

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质化学式: C₆₃₆₂H₉₈₆₂N₁₇₁₂O₁₉₉₅年代₄₂
平均体重: 143597.3811哒

序列

重链序列qvqlvesgggvvvvqpgrslrldckasgitfsnsgmhwvrqapgkgllewvaviwydgskryy adsvkgrftisrdnskntlflqggggggtlraedtavycatnddywgqgtlvtvswnsgaltsgvhtfpavlqssglyslss vvtvpssslgtttytcnvdhkpsntkvvvdkrveskygppcppcpapeflggpsvflfppkp vdvpssslgttttytcnvdhkpsntkvvvhnaktkpreeqfnstyrvvsvtc VLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTKNQVSLTC lvkgfypsdiavewesngqpennykttppvldsdgsfflysrltwqegnvfscsv mhealhnhytqkslslssslslgk

>轻链序列EIVLTQSPATLSLSPGERATLSCRASQSVSSYLAWYQQKPGQAPRLLIYDASNRATGIPA rfsgsgsgtdfftltisslepedfavyycqqssnwprtfgqgtkveikrtvaapfifpp sdeqlksgsgtasvvcllnnfypreakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslslt LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

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同义词

Nivolumab

外部id

936558年百时美施贵宝
bms - 936558
GTPL7335
MDX 1106
mdx - 1106
小野4538
ono - 4538

药理学

指示

Nivolumab适用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤，黑色素瘤作为辅助治疗，可切除或转移性非小细胞肺癌，小细胞肺癌，晚期肾细胞癌，经典霍奇金淋巴瘤，头颈部鳞状细胞癌，尿道上皮癌，高微卫星不稳定或错配修复缺陷的转移性结直肠癌，肝细胞癌和食管癌。^6，9

Nivolumab也被批准用于her2阴性的晚期或转移性胃癌、胃食管交界处癌或食管腺癌，与含氟嘧啶和铂的化疗方案联合使用。⁸

结合relatlimab在美国，nivolumab可用于治疗≥12岁的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

相关的治疗

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Nivolumab阻断PD-1抑制信号传递给t细胞。⁶它的作用时间很长，因为它每2-4周进行一次。⁶应就免疫介导的不良反应、输注相关的不良反应、异基因造血干细胞移植的并发症、胚胎-胎儿毒性的风险向患者进行咨询。⁶

作用机制

配体PD-L1和PD-L2与t细胞上的PD-1受体结合，抑制这些细胞的作用。⁶肿瘤细胞表达PD-L1和PD-L2。⁶Nivolumab与PD-1结合，防止PD-L1和PD-L2抑制t细胞的作用，恢复患者的肿瘤特异性t细胞反应。¹

目标	行动	生物
一个程序性细胞死亡蛋白1	抑制剂抗体	人类
U程序性细胞死亡1配体1	抑制剂抗体	人类

吸收

药代动力学研究表明，尼伏单抗呈线性药代动力学，峰值浓度和AUC呈剂量成比例增加。血药浓度达到峰值的时间在1-4小时之间。¹据报道，10 mg/kg剂量的吸收药代动力学特性为Cmax、Tmax和AUC分别为242µg/kg、2.99小时和68100µg*h/mL。^3.

配送量

据报道，当nivolumab剂量为10 mg/kg时，稳态分布体积为91.1 mL/kg。^3.在0.1至20mg /kg的剂量范围内，分布的体积据报道为8L。⁴

蛋白结合

没有关于尼伏单抗血浆蛋白结合的信息。⁷

新陈代谢

目前还没有关于nivolumab特异性代谢的正式研究，但作为一种人单克隆抗体，它被认为可以降解为小肽和单个氨基酸。⁷

淘汰路线

目前还没有关于nivolumab消除的具体途径的研究。⁷

半衰期

nivolumab的血清半衰期约为20天¹消除半衰期为26.7天。⁴

间隙

估计nivolumab的清除率为9.4 mL/h。²清除率似乎随着体重的增加而增加。⁴

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

关于尼鲁单抗过量的数据还不容易获得。⁶常见的不良反应包括皮疹、瘙痒、咳嗽、上呼吸道感染和周围水肿。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当Abciximab联合Nivolumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与Nivolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Nivolumab与Aducanumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Nivolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Nivolumab与Alirocumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Nivolumab与Amivantamab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Nivolumab与Anifrolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Nivolumab与Ansuvimab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽病毒免疫球蛋白人类	Nivolumab联合炭疽免疫球蛋白可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当Nivolumab与抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Nivolumab百时美施贵宝	注射，溶液，浓缩	10毫克/毫升	静脉注射	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2021-01-12	2016-01-14
Nivolumab百时美施贵宝	注射，溶液，浓缩	10毫克/毫升	静脉注射	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2021-01-12	2016-01-14
Opdivo	注射	10毫克/毫升	静脉注射	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2020-12-15	不适用
Opdivo	解决方案	10 mg / mL	静脉注射	Bristol Myers Squibb	2015-10-23	不适用
Opdivo	注射	10毫克/ 1毫升	静脉注射	E.R.施贵宝父子有限责任公司	2014-12-22	不适用
Opdivo	注射，溶液，浓缩	10毫克/毫升	静脉注射	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2022-05-04	不适用
Opdivo	注射	10毫克/毫升	静脉注射	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2020-12-15	不适用
Opdivo	注射	10毫克/ 1毫升	静脉注射	E.R.施贵宝父子有限责任公司	2021-08-30	不适用
Opdivo	注射	10毫克/ 1毫升	静脉注射	E.R.施贵宝父子有限责任公司	2014-12-22	不适用
Opdivo	注射	10毫克/毫升	静脉注射	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2020-12-15	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Opdualag	Nivolumab(12毫克/毫升)+Relatlimab(4毫克/毫升)	注射，溶液，浓缩	静脉注射	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2022-12-02	不适用
Opdualag	Nivolumab1(12毫克/毫升)+Relatlimab1(4毫克/毫升)	注射	静脉注射	E.R.施贵宝父子有限责任公司	2022-03-18	不适用

类别

ATC代码

Nivolumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 31日yo63lbsn
化学文摘号: 946414-94-4

参考文献

一般引用

Brahmer JR, Hammers H, Lipson EJ: Nivolumab靶向PD-1增强抗肿瘤免疫未来学报。2015;11(9):1307-26。doi: 10.2217 / fon.15.52。Epub 2015 3月23日。［文章］
王晓霞，王晓霞，王晓霞，冯勇:Nivolumab在实体瘤患者体内的药代动力学模型分析。CPT pharmacomeics Syst Pharmacol. 2017 Jan;6(1):58-66。doi: 10.1002 / psp4.12143。Epub 2016 12月26日。［文章］
李伟强，李德华，姜志华，朴卓，金硕，洪玉生，金st，吴元迪，方玉杰:Nivolumab在韩国晚期实体瘤患者中的I期药代动力学研究。肿瘤专家。2018年2月;23(2):155-e17。doi: 10.1634 / theoncologist.2017 - 0528。Epub 2017 11月20日。［文章］
Solimando DA Jr, Waddell JA: Nivolumab和Olaparib。Hosp Pharm. 2015 May;50(5):356-66。doi: 10.1310 / hpj5005 - 356。［文章］
masima E, Inoue A, Sakuragi Y, Yamaguchi T, Sasaki N, Hara Y, Omoto D, Ohmori S, Haruyama S, Sawada Y, Yoshioka M, Nishio D, Nakamura M: Nivolumab治疗恶性黑色素瘤:文献回顾Onco目标，2015年8月6日;8:2045-51。doi: 10.2147 / OTT.S62102。eCollection 2015。［文章］
FDA批准药品:静脉注射用Opdivo (nivolumab) [链接］
卑诗省癌症管理局:Opdivo专著[链接］
加拿大卫生部产品专论:静脉注射用Opdivo (nivolumab) [链接］
加拿大卫生部批准的药品:静脉输注用OPDIVO (nivolumab)注射液(2022年8月)[链接］

外部链接

KEGG药物: D10316
PubChem物质: 347910393
RxNav: 1597876
ChEMBL: CHEMBL2108738
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Nivolumab

FDA的标签

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化学物质

下载 (1.26 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	肾细胞癌	1
4	完成	治疗	肝癌	1
4	完成	治疗	肺恶性肿瘤	1
4	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)/非小细胞肺癌，肺癌，癌症/非小细胞肺癌(腺癌)/肾癌/肾肿瘤	1
4	完成	治疗	肾细胞癌	1
4	尚未招聘	治疗	转移性非小细胞肺癌	1
4	尚未招聘	治疗	非小细胞肺癌，肺癌，癌症	1
4	招聘	治疗	肾肿瘤	1
4	未知的状态	诊断	肺恶性肿瘤/黑素瘤/非小细胞	1
4	未知的状态	其他	转移性黑色素瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，溶液，浓缩	静脉注射	10毫克/毫升
注射	静脉注射	10毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	10毫克/毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射;注射用药物的	10毫克/毫升
解决方案	静脉注射	10 mg / mL
解决方案	静脉注射	100毫克/ 10毫升
注入,解决方案	静脉注射
解决方案	静脉注射	40毫克/ 4毫升
解决方案	静脉滴注法	10毫克/毫升
解决方案	静脉注射	40毫克
解决方案	静脉注射	100毫克
注射	静脉注射
注射，溶液，浓缩	静脉注射
注射，溶液，浓缩	静脉注射	10毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US2013173223	没有	2013-05-13	2033-05-13

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	80-90ºC(基于IgG特性)	McConnell A.等(2014)。马伯。, 9月- 10月6 (5);1274 - 1282
沸点(℃)	Fab和Fc结构域分别在60和70℃时发生变性	Arnoldus W. et al.(2000)。生物物理期刊上。第78卷。394 - 404
水溶度	50毫克/毫升	人IgG纯化。产品信息
等电点	6.1 - -8.5	关于IgG抗体的信息。beplayapp

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.程序性细胞死亡蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

抗体

通用函数: 信号换能器活动
特定的功能: 抑制性细胞表面受体在免疫和耐受过程中参与调节t细胞功能。配体结合后，以抗原特异性的方式抑制t细胞效应功能. ...
基因名字: PDCD1
Uniprot ID: Q15116
Uniprot名字: 程序性细胞死亡蛋白1
分子量: 31646.635哒

参考文献

Taneja SS:关于抗pd -1抗体在癌症中的安全性、活性和免疫相关性。《泌尿学杂志》，2012年12月;188(6):2149。［文章］
Kyriakidis I, Vasileiou E, Rossig C, Roilides E, Groll AH, Tragiannidis A:用靶向细胞表面抗原的疗法治疗儿童血液系统恶性肿瘤中的侵袭性真菌疾病:单克隆抗体，免疫检查点抑制剂和CAR - t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日;7(3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。［文章］

细节 2.程序性细胞死亡1配体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

抗体

通用函数: 不可用
特定的功能: 参与共刺激信号，对t细胞增殖和IL10和IFNG的产生至关重要，以il2依赖和pdcd1不依赖的方式。与PDCD1相互作用抑制t细胞…
基因名字: CD274
Uniprot ID: Q9NZQ7
Uniprot名字: 程序性细胞死亡1配体1
分子量: 33275.095哒

参考文献

Kyriakidis I, Vasileiou E, Rossig C, Roilides E, Groll AH, Tragiannidis A:用靶向细胞表面抗原的疗法治疗儿童血液系统恶性肿瘤中的侵袭性真菌疾病:单克隆抗体，免疫检查点抑制剂和CAR - t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日;7(3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。［文章］

药物创建于2015年2月24日23:02 /更新于2022年12月1日11:26