螺旋霉素

识别

总结

螺旋霉素是一种大环内酯物抗微生物剂用于治疗各种细菌感染。

品牌名称

Rovamycin

通用名称

螺旋霉素

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06145

背景

螺旋霉素是一种主要抑菌大环内酯物抗菌剂与活动对革兰氏阳性球菌和棒,革兰氏阴性球菌Legionellae,支原体,衣原体,某些类型的螺旋体,刚地弓形虫和隐孢子虫。螺旋霉素是一种16国环大环内酯物在1952年发现作为一个产品的链霉菌属ambofaciens,自1955年以来一直在口服制剂和肠配方自1987年以来。耐药生物包括肠道菌、假单胞菌和霉菌。

类型

小分子

组

批准

结构

类似的结构

重量: 平均:843.065
单一同位素的:842.514005071
化学公式: C₄₃H_74年N₂O₁₄

同义词

Demycarosylturimycin H
Foromacidin一
Foromacidine一
螺旋霉素1
螺旋霉素的
螺旋霉素我

药理学

指示

大环内脂类抗菌素治疗各种感染。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

细菌感染

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

口头的绝对生物利用度螺旋霉素通常是30 - 40%的范围内。1 g口服剂量后,最大血清药物浓度范围内被发现0.4到1.4 mg / L。

的作用机制

大环内酯类的作用机理一直是一个争议的问题。螺旋霉素,16国大环内酯物,抑制由绑定到细菌易位50年代核糖体亚单位,1:1化学计量学。这种抗生素的有效抑制剂结合核糖体的供体和受体基质。行动的主要机制是通过刺激的离解peptidyl-tRNA translocation.I期间从核糖体

目标	行动	生物
一个50年代L3核糖体蛋白质	拮抗剂抑制剂	酿脓链球菌血清型M1

吸收

螺旋霉素的吸收程度的显示是不完整的。口服生物利用度范围从30 - 39%。螺旋霉素比红霉素吸收的速度较慢。它有一个高pKa(7.9)可以被高度电离的结果在酸性介质的胃。

的体积分布

螺旋霉素的组织分布广泛。的体积分布超过300 L,浓度和骨骼,肌肉,呼吸道和唾液超过血清中发现的。螺旋霉素显示高浓度组织如:肺、支气管、扁桃体和鼻窦。

蛋白结合

低水平的蛋白质绑定(10 - 25%)。

新陈代谢

螺旋霉素生物新陈代谢比其他大环内酯类。新陈代谢尚未深入研究。主要在肝脏活性代谢物。

路线的消除

Fecal-biliary路线是消除的主要路线。次要的路线是renal-urinary路线。

半衰期

静脉注射:年轻人(18 - 32岁):大约4.5到6.2小时。老年人(73 - 85岁):大约9.8到13.5小时。

口语:5.5 8个小时,儿童直肠:8小时

间隙

80%的服用剂量胆汁排泄,使fecal-biliary消除的路线是最重要的路线。肝肠循环也可能发生。只有4到14%的服用剂量是消除通过renal-urinary排泄的路线。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

心脏毒性,特别是QT延长(不规则的心跳;复发性晕厥)。
淤胆型肝炎(腹痛;恶心;呕吐;黄眼睛或皮肤)。
胃肠道毒性,特别是急性结肠炎(腹部疼痛和压痛;血腥的凳子;发烧)。
肠道损伤(腹部疼痛和压痛)。溃烂食管炎(胸痛;心痛)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性螺旋霉素结合苊香豆醇。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当螺旋霉素与Ambroxol相结合。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当螺旋霉素与Articaine相结合。
阿托伐他汀	不利影响的风险或严重性可以增加当螺旋霉素结合阿托伐他汀。
卡介苗	卡介苗的治疗效果与螺旋霉素结合使用时可以减少。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当螺旋霉素与苯坐卡因相结合。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当螺旋霉素与苯甲醇相结合。
倍他米松	倍他米松的血清浓度可以增加时结合螺旋霉素。
布地奈德	布地奈德的血清浓度可以增加时结合螺旋霉素。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当螺旋霉素与Bupivacaine相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有食物预计的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Rovamycine 250胶囊750000单位	胶囊	750000单元	口服	Odan实验室有限公司	1957-12-31	不适用
Rovamycine 500胶囊1500000单位	胶囊	1500000单元	口服	Odan实验室有限公司	1957-12-31	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
METİRASİN 1, 5个人/ 250毫克电影平板,10 ADET	螺旋霉素(1.5 IU)+灭滴灵(250毫克)	平板电脑,涂膜		İLAC VEM圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
METİRASİN 1, 5个人/ 250毫克电影平板电脑,14 ADET	螺旋霉素(1.5 IU)+灭滴灵(250毫克)	平板电脑,涂膜		İLAC VEM圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

J01RA04——螺旋霉素和甲硝唑

J01FA02——螺旋霉素

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

细菌
细菌和原生动物
白喉杆菌
酿脓链球菌
流感嗜血杆菌
草绿色链球菌

化学标识符

UNII: 033年ech6ifg
化学文摘号: 24916-50-5
InChI关键: ACTOXUHEUCPTEW-CEUOBAOPSA-N
InChI: InChI = 1 s / C43H74N2O14 c1-24-21-29(19-20-46) 39(59-42-37(49) 36(45(9) 10) 38(27(4) 56-42) 58-35-23-43(51) 41(50)(5) 55-35 28日)40(52-11)31(47)22-33(48)极(2)15-13-12-14-16-32 (24)15-13-12-14-16-32 (44 (7)8)26 (3)54-34 / h12-14, 16日20日/,34-42,47岁,49-51H, 15日17日- 19日21-23H2, 1-11H3 / b13-12 +, + / t24 -一口水,25、26、27、28 + 29 + 30 +,31 - 32 + 34 + 35 + 36、37、38、39 + 40 +,41 + 42 + 43 - m1 / s1
国际命名: 2 - [(4 r、5 s、6年代,7 r, r, r, 10 11 e, 13 e, 16 r) 6 - {((2 s, 3 r, 4 r, 5 s, 6 r) 5 - {((2 s, 4 r、5 s、6 s) 4, 5-dihydroxy-4, 6-dimethyloxan-2-yl)氧}4 -(二甲胺基)3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]氧}-10 - {((2 r 5 s 6 r) 5 -(二甲胺基)6-methyloxan-2-yl]氧}4-hydroxy-5-methoxy-9, 16-dimethyl-2-oxo-1-oxacyclohexadeca-11, 13-dien-7-yl)乙醛
微笑: [H] [C@@) 1 (CC [C@@H] ([C@@H] (C) O1) N (C) C) O (C@H) 1 C \ C = C \ C = C \ [C@@H] (C) OC (= O) C [C@@H] (O) [C@H] (OC) [C@@H] (O (C@) 2 ([H]) O (C@H) (C) [C@@H] (O (C@@) 3 ([H]) C [C@@] (C) (O) [C@@H] (O) [C@H] (C) O3) [C@@H] ([C@H] 2 O) N (C) C) [C@@H] (CC = O) C [C@H] 1 C

引用

一般引用

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产品信息(链接]

外部链接

PubChem化合物: 6440717
PubChem物质: 347827756
ChemSpider: 4451378
RxNav: 9991年
ChEBI: 85260年
ChEMBL: CHEMBL453514
锌: ZINC000257373089
PDBe配体: SPR
维基百科: 螺旋霉素

PDB项

1 kd1/5 igz

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	弓形体病	1
3	完成	治疗	弓形体病,先天性	1
1	完成	治疗	隐孢子虫病感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
不可用	完成	治疗	隐孢子虫病感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	注射用药物的	1.5个人
平板电脑,涂膜	口服	3000.000 iu
平板电脑,涂	口服	300万国际单位
平板电脑,涂	口服	300万单元
平板电脑,涂膜
平板电脑	口服
平板电脑;平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	3个人
平板电脑	口服	1500000的用户界面
平板电脑	口服	450毫克
胶囊	口服	750000单元
胶囊	口服	1500000单元
糖浆	口服
平板电脑,涂膜	口服	3000.000用户界面
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	1.5个人
平板电脑	口服
粉
胶囊	口服	500毫克
平板电脑,涂膜	口服	500毫克
糖浆	口服	125毫克/ 5毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.196毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.99	ALOGPS
logP	2.5	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.53	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.33	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	15	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	195.38²	Chemaxon
可旋转键数	11	Chemaxon
折射性	219.25米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	93.01³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性