识别

通用名称
磺胺噻唑
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06147
背景

磺胺噻唑是一种短效磺胺类药。它曾经是一种常见的口服和局部抗菌直到少有毒的替代品被发现。它仍然是偶尔使用,有时结合sulfabenzamide和磺胺醋酰。

除了那些制定用于阴道,FDA撤回了批准使用的药物含有磺胺噻唑的产品。1

类型
小分子
批准、审核批准、撤回
结构
重量
平均:255.317
单一同位素的:255.013617927
化学公式
C9H9N3O2年代2
同义词
  • 2 -噻唑(p-Aminobenzenesulfonamido)
  • 2 -噻唑(p-Aminobenzenesulphonamido)
  • 2 -噻唑(Sulfanilylamino)
  • 2-Sulfanilamidothiazol
  • 2-Sulfanilamidothiazole
  • 2-Sulfonamidothiazole
  • 4-Amino-N-2-thiazolylbenzenesulfonamide
  • N (1) 2-thiazolylsulfanilamide
  • N1-2-Thiazolylsulfanilamide
  • Sulfanilamidothiazole
  • Sulfathiazol
  • 磺胺噻唑
  • Sulfathiazolum
  • Sulfatiazol
  • 磺胺噻唑

药理学

指示

磺胺噻唑是有效的对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性病原微生物。虽然在人类不再使用,用于牛。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制
目标 行动 生物
一个Dihydropteroate合成酶
抑制剂
恶性疟原虫
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

磺酰胺代谢药物在动物包括接合N4-position(乙酰、硫酸盐、葡萄糖醛酸和葡萄糖),结合在N1-position(硫酸和葡萄糖醛酸),去除p-amino集团(desamino代谢物的形成),环羟基化,结合环羟基化的产品。食用亚硝酸盐提高生产desamino磺胺噻唑的代谢物。中间导致desamino代谢物的磺胺甲嘧啶弱诱变在艾姆斯测试(Nelson et al ., 1987;保尔森et al ., 1987)。

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

急性口服毒性(LD50): 4500毫克/公斤(鼠标)。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
青霉素 磺胺噻唑可能减少青霉素的排泄率导致更高的血清水平。
Chloroprocaine 时可以减少磺胺噻唑的治疗效果与Chloroprocaine结合使用。
胰岛素作为项目 时可以增加低血糖的风险或严重性磺胺噻唑结合胰岛素联合餐前诺和锐。
胰岛素牛肉 时可以增加低血糖的风险或严重性磺胺噻唑结合胰岛素牛肉。
胰岛素degludec 时可以增加低血糖的风险或严重性磺胺噻唑结合胰岛素degludec。
地特胰岛素发生 时可以增加低血糖的风险或严重性磺胺噻唑是联合地特胰岛素发生。
胰岛素 时可以增加低血糖的风险或严重性磺胺噻唑结合胰岛素。
胰岛素glulisine 时可以增加低血糖的风险或严重性磺胺噻唑结合胰岛素glulisine。
人类胰岛素 时可以增加低血糖的风险或严重性磺胺噻唑结合人类胰岛素。
胰岛素lispro 时可以增加低血糖的风险或严重性磺胺噻唑结合胰岛素lispro。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
磺胺噻唑钠 PV16N742VM 144-74-1 IMPWUOJNMQNKON-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Norsulfazolum(盖伦)/Sulfatiazol (Fecofar)
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Gyne-Sulf 磺胺噻唑(3.42克/ 100克)+Sulfabenzamide(3.7克/ 100克)+磺胺醋酰(2.86克/ 100克) 奶油 阴道 GW实验室公司。 1983-08-03 1995-09-01 美国国旗
三重磺胺类 磺胺噻唑(3.42克/ 100克)+Sulfabenzamide(3.7克/ 100克)+磺胺醋酰(2.86克/ 100克) 奶油 阴道 医生总保健公司。 1989-02-01 2004-06-30 美国国旗

类别

ATC代码
G01AE10 -磺酰胺类的组合 J01EB07 -磺胺噻唑 D06BA02 -磺胺噻唑
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为aminobenzenesulfonamides。这些都是有机化合物包含benzenesulfonamide一半胺组与苯环。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
Benzenesulfonamides
直接父
Aminobenzenesulfonamides
选择父母
Benzenesulfonyl化合物/苯胺和取代苯胺类/Organosulfonamides/噻唑/Heteroaromatic化合物/Aminosulfonyl化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物
显示一个
/Aminobenzenesulfonamide/Aminosulfonyl化合物/苯胺或取代苯胺类/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Benzenesulfonyl集团/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
显示13
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
取代苯胺、磺胺类药、1 3-thiazole磺胺类抗生素(CHEBI: 9337)/一个小分子(cpd - 11285)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
Y7FKS2XWQH
化学文摘号
72-14-0
InChI关键
JNMRHUJNCSQMMB-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C9H9N3O2S2 c10-7-1-3-8 (4-2-7) 16 (13、14) 12-9-11-5-6-15-9 / h1-6H 10 h2 (H, 11、12)
国际命名
(4-amino-N) - 1, 3-thiazol-2-yl benzene-1-sulfonamide
微笑
NC1 = CC = C (C = C1) S (= O) (= O) NC1 =数控= CS1

引用

一般引用
  1. 联邦法规准则216.24:药物产品从市场撤回或删除安全性或有效性的原因。(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0015619
KEGG药物
D01047
KEGG化合物
C11169
PubChem化合物
5340年
PubChem物质
175427054
ChemSpider
5148年
BindingDB
50027796
RxNav
10193年
ChEBI
9337年
ChEMBL
CHEMBL437
ZINC000000121458
网页
PA165958356
PDBe配体
YTZ
维基百科
磺胺噻唑
PDB项
3方面的/4 j7u/5保罗/5 g44
化学物质
下载 (47个KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
药膏 局部 5克
奶油 阴道
药膏 局部
局部
平板电脑 500毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 189°C PhysProp
水溶度 373 mg / L (25°C) YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992)
logP 0.05 HANSCH C ET AL . (1995)
pKa 7.2 BUDAVARI S ET AL . (1996)
预测性能
财产 价值
水溶度 0.921毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.88 ALOGPS
logP 0.98 Chemaxon
日志 -2.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 6.93 Chemaxon
pKa最强(基本) 2.04 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 85.082 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 62.27米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 23.933 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9087
血脑屏障 + 0.946
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6975
22基板 Non-substrate 0.9186
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9445
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8896
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8926
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8236
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9083
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7952
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9338
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8309
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7817
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9151
致癌性 Non-carcinogens 0.9034
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9776
大鼠急性毒性 1.7929 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9396
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9101
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
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质/ MS谱——LC-ESI-IT、积极的 质/女士 splash10 - 0 a4i f577c37bf9009f56b5a3——0900000000
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 1960000000 - 7 - ebf58709da8be9d0d9d

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
恶性疟原虫
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Dihydropteroate合酶活性
特定的功能
不可用
基因名字
不可用
Uniprot ID
Q27738
Uniprot名字
Dihydropteroate合成酶
分子量
43370.845哒
引用
  1. GG:董事长尼科尔斯BP Guay基因扩增导致磺酰胺耐药性大肠杆菌。Antimicrob代理Chemother。1989年12月,33 (12):2042 - 8。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
催化芳香C18从C19雄激素雌激素的形成。
基因名字
CYP19A1
Uniprot ID
P11511
Uniprot名字
芳香化酶
分子量
57882.48哒
引用
  1. 崔霁K, K,李年代,公园,Khim JS,乔嗯,崔K,张X, Giesy JP:磺胺噻唑、氧四环素和金霉素类固醇生成人类adrenocarcinoma H295R细胞系和淡水鱼Oryzias latipes。J危害板牙。2010年10月15日,182 (1 - 3):494 - 502。doi: 10.1016 / j.jhazmat.2010.06.059。Epub 2010年6月19日。(文章]

药物在2007年11月19日17:59 /更新在11月19日,2022 17:55