识别
- 总结
-
米安色林是一个四环的抗抑郁治疗活动类似于阿米替林治疗抑郁症和焦虑症。
- 通用名称
- 米安色林
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06148
- 背景
-
四环化合物有抗抑郁作用。米安色林以前可用的国际,然而在大多数市场已经淘汰的米氮平。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:264.3648
单一同位素的:264.16264865 - 化学公式
- C18H20.N2
- 同义词
-
- 1、2、3、4、10、14 b-hexahydro-2-methyldibenzo (c、f) pyrazino azepine (1 a)
- 米安色林
- Mianserina
- Mianserine
- Mianserine
- Mianserinum
- Mianseryna
药理学
- 指示
-
抑郁症的治疗。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
米安色林是一个四环的抗抑郁药,具有抗组胺剂和hypnosedative,但几乎没有抗胆碱能作用。这是一个弱的去甲肾上腺素再摄取抑制剂和强烈刺激去甲肾上腺素的释放。与5 -羟色胺受体在中枢神经系统的相互作用也被发现。其效果通常是明显的一到三周后。米安色林可能会导致嗜睡和血液学的问题。
- 的作用机制
-
米安色林的治疗作用机制不是很清楚,虽然它显然块者,组胺H1,某些类型的5 -羟色胺受体。
目标 行动 生物 UAlpha-2A肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体2 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体2摄氏度 拮抗剂人类 U组胺H1受体 拮抗剂人类 USodium-dependent去甲肾上腺素转运体 抑制剂人类 USodium-dependent羟色胺转运体 抑制剂人类 U组胺H4受体 粘结剂人类 U5 -羟色胺受体1 拦截器人类 UAlpha-2C肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体2 b 粘结剂人类 U5 -羟色胺受体1 f 粘结剂人类 UAlpha-2B肾上腺素能受体 拮抗剂人类 U多巴胺D3受体 粘结剂人类 UKappa-type阿片受体 受体激动剂人类 USodium-dependent多巴胺转运体 粘结剂人类 U5 -羟色胺受体7 拮抗剂人类 U多巴胺D2受体 拮抗剂人类 U5 -羟色胺受体6 粘结剂人类 Ualpha -肾上腺素能受体 拮抗剂人类 UD(1)多巴胺受体 粘结剂人类 - 吸收
-
口服后吸收。
- 的体积分布
-
不可用
- 蛋白结合
-
90%
- 新陈代谢
-
肝。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
- 17小时
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
口服鼠LD50:780毫克/公斤
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当米安色林加上1,2-Benzodiazepine。 Abametapir 米安色林的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 米安色林的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。 Abiraterone 米安色林的血清浓度可以增加阿比特龙结合。 醋丁洛尔 米安色林的新陈代谢时可以减少与醋丁洛尔相结合。 Aceclofenac 高血压的风险或严重性可以增加当米安色林与Aceclofenac相结合。 Acemetacin 高血压的风险或严重性可以增加当米安色林与Acemetacin相结合。 苊香豆醇 米安色林的新陈代谢时可以减少结合苊香豆醇。 18beplay下载 米安色林的新陈代谢时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。 乙酰唑胺 乙酰唑胺的治疗效果与米安色林结合使用时可以减少。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 米安色林盐酸盐 2 x03tn217s 21535-47-7 YNPFMWCWRVTGKJ-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Bolvidon/Depnon/Lantanon/Lumin/Norval/Tolvon
类别
- ATC代码
- N06AX03——米安色林
- 药物类别
-
- 肾上腺素的代理
- 代理产生高血压
- 抗抑郁的药物
- 抗抑郁的药物,第二代
- 抗抑郁的药物,四环的
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂相结合
- 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
- 细胞色素p - 450 CYP2B6基质
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450基质
- Dibenzazepines
- 多巴胺拮抗剂
- 多巴胺D2受体拮抗剂
- 稠环杂环化合物,
- 组胺剂
- 组胺拮抗剂
- 组胺H1拮抗剂
- 神经系统
- 神经递质代理
- 精神兴奋剂
- 精神药品
- 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
- 5 -羟色胺5-HT2受体拮抗剂
- 5 -羟色胺5-HT2A受体拮抗剂
- 5 -羟色胺5-HT2C受体拮抗剂
- 5 -羟色胺剂
- 5 -羟色胺调节器
- 5 -羟色胺受体拮抗剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为dibenzazepines。这些化合物与两个苯环相连azepine戒指。Azepine是一种不饱和七人杂环和一个氮原子取代一个碳原子。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Benzazepines
- 子课
- Dibenzazepines
- 直接父
- Dibenzazepines
- 选择父母
- Piperazinoazepines/Dialkylarylamines/N-methylpiperazines/Azepines/Aralkylamines/苯环型的/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
- 基
- 1,4-diazinane/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Azepine/苯环型的/Dialkylarylamine/Dibenzazepine/碳氢化合物的衍生物
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- dibenzoazepine (CHEBI: 51137)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 250年pji13lm
- 化学文摘号
- 24219-97-4
- InChI关键
- UEQUQVLFIPOEMF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C18H20N2 c1-19-10-11-20-17-9-5-3-7-15 (17) 12-14-6-2-4-8-16 (14) 18 (20) / h2-9, 13 - 19日18 h, 10-13H2 1 h3
- 国际命名
-
5-methyl-2, 5-diazatetracyclo 13.4.0.0 ^ {2, 7} 0 ^ {8、13}] nonadeca-1(19)、8、10、12、15日17-hexaene
- 微笑
-
CN1CCN2C (C1) C1 = CC = CC = C1CC1 = CC = CC = C21
引用
- 一般引用
-
- 小山E,千叶K,塔米,Ishizaki T:人体细胞色素P450鉴定亚型参与立体选择米安色林对映体的代谢。J Exp其他杂志》1996年7月,278 (1):21 - 30。(文章]
- de Boer TH, Nefkens F,范Helvoirt,范·代尔夫特问:去甲和血清素激活的传输的调制的差异α2肾上腺素能受体拮抗剂,米氮平,米安色林和idazoxan。277年5月,J Exp其他杂志》1996 (2):852 - 60。(文章]
- 负责人J,凡克C, De Boer T, Delbressine L,莱森D, Nickolson V:米氮平的物理化学和生物特性的比较,米安色林。J制药药物杂志。1997年4月,49(4):403 - 11所示。(文章]
- 皮特里WM,威尔逊WH,禁止助教,W,谢弗JD:米安色林:确定治疗剂量范围。Int Pharmacopsychiatry。1980; 15 (2): 111 - 7。doi: 10.1159 / 000468421。(文章]
- Brogden RN,跟RC, Speight TM,艾弗里GS:米安色林:回顾其药理特性,在抑郁症治疗效果。药。1978年10月,16 (4):273 - 301。doi: 10.2165 / 00003495-197816040-00001。(文章]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015620
- PubChem化合物
- 4184年
- PubChem物质
- 46508096
- ChemSpider
- 4040年
- BindingDB
- 50222218
- 6929年
- ChEBI
- 51137年
- ChEMBL
- CHEMBL6437
- 治疗目标数据库
- DAP000293
- 网页
- PA134687937
- 药理学指南
- 三磷酸鸟苷药物页面
- 维基百科
- 米安色林
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 抑郁症/创伤后应激障碍(PTSD) 1 4 没有招聘 治疗 抑郁症 1 4 终止 预防 抑郁症 1 3 终止 治疗 焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 解决方案/滴 口服 60毫克/毫升 平板电脑 20毫克 平板电脑,涂膜 口服 60毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 10毫克 平板电脑 30毫克 平板电脑,涂膜 口服 30毫克 平板电脑,涂膜 口服 10毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.232毫克/毫升 ALOGPS logP 3.52 ALOGPS logP 3.83 Chemaxon 日志 -3.1 ALOGPS pKa最强(基本) 6.92 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 0 Chemaxon 极地表面面积 6.482 Chemaxon 可旋转键数 0 Chemaxon 折射性 84.5米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 30.793 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9703 血脑屏障 + 0.9926 Caco-2渗透 + 0.8098 22基板 底物 0.8676 我22抑制剂 抑制剂 0.8198 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9067 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7953 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8269 CYP450 2 d6衬底 底物 0.895 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.8218 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.8932 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8025 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.641 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8689 致癌性 Non-carcinogens 0.9699 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9972 大鼠急性毒性 2.4247 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7801 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7369
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
1。 细节Alpha-2A肾上腺素能受体
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Thioesterase绑定
- 特定的功能
- α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
- 基因名字
- ADRA2A
- Uniprot ID
- P08913
- Uniprot名字
- Alpha-2A肾上腺素能受体
- 分子量
- 48956.275哒
引用
- 文澜Dekeyne,乔丹:选择性和高度有效的辨别刺激属性alpha2-adrenoceptor兴奋剂,S18616,老鼠:中介alpha2A亚型,并封锁非典型抗抑郁药、米氮平、米安色林。神经药理学。2006年9月,51(4):718 - 26所示。Epub 2006年6月30日。(文章]
2。 细节5 -羟色胺受体2
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 病毒受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
- 基因名字
- HTR2A
- Uniprot ID
- P28223
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2
- 分子量
- 52602.58哒
引用
- Grinshpoon, Valevski,莫斯科维茨,Weizman答:添加的有益影响5 - 2 A / c和alpha2拮抗剂米安色林进行氟哌啶醇治疗耐药长期住院精神分裂症患者。精神病学欧元。2000年9月,15 (6):388 - 90。(文章]
3所示。 细节5 -羟色胺受体2摄氏度
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
- 基因名字
- HTR2C
- Uniprot ID
- P28335
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2摄氏度
- 分子量
- 51820.705哒
引用
4所示。 细节组胺H1受体
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 组胺受体的活动
- 特定的功能
- H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
- 基因名字
- HRH1
- Uniprot ID
- P35367
- Uniprot名字
- 组胺H1受体
- 分子量
- 55783.61哒
引用
- Csaba G, Kovacs P,友E:三环抗抑郁药的长期效果,米安色林的5 -羟色胺和组织胺含量年轻老鼠的白细胞和肥大细胞。late-imprinting。药物杂志》2003年11月,48 (5):457 - 60。(文章]
- Grinshpoon, Valevski,莫斯科维茨,Weizman答:添加的有益影响5 - 2 A / c和alpha2拮抗剂米安色林进行氟哌啶醇治疗耐药长期住院精神分裂症患者。精神病学欧元。2000年9月,15 (6):388 - 90。(文章]
- 诺瓦克生理改变,发JM,施瓦茨JC, Garbarg M:米安色林之间的互动,一种抗抑郁药物,和中央H1 -和H2-histamine-receptors:体外和体内研究和放射性受体测定。神经药理学。1983年3月,22 (3):259 - 66。(文章]
7所示。 细节组胺H4受体
8。 细节5 -羟色胺受体1
9。 细节Alpha-2C肾上腺素能受体
10。 细节5 -羟色胺受体2 b
11。 细节5 -羟色胺受体1 f
12。 细节Alpha-2B肾上腺素能受体
13。 细节多巴胺D3受体
14。 细节Kappa-type阿片受体
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- 阿片受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合阿片受体功能作为内源性alpha-neoendorphins和dynorphins受体,但低亲和力内啡肽。也作为受体各种自己…
- 基因名字
- OPRK1
- Uniprot ID
- P41145
- Uniprot名字
- Kappa-type阿片受体
- 分子量
- 42644.665哒
引用
- Olianas MC Dedoni年代,Onali P:非典型抗抑郁药米安色林展览型阿片受体激动剂活性。Br J杂志。2012年11月,167 (6):1329 - 41。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2012.02078.x。(文章]
15。 细节Sodium-dependent多巴胺转运体
16。 细节5 -羟色胺受体7
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 5 -羟色胺受体活动
- 特定的功能
- 这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
- 基因名字
- HTR7
- Uniprot ID
- P34969
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体7
- 分子量
- 53554.43哒
引用
17所示。 细节多巴胺D2受体
18岁。 细节5 -羟色胺受体6
19所示。 细节alpha -肾上腺素能受体(蛋白质组)
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
Alpha-1A肾上腺素能受体 | P35348 |
Alpha-1B肾上腺素能受体 | P35368 |
Alpha-1D肾上腺素能受体 | P25100 |
引用
- PDSP Ki数据库(链接]
20. 细节D(1)多巴胺受体(蛋白质组)
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- g蛋白耦合胺受体的活动
- 特定的功能
- 多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
D(1)多巴胺受体 | P21728 |
D (1 b)多巴胺受体 | P21918 |
引用
- PDSP Ki数据库(链接]
酶
1。 细节细胞色素P450 1 a2
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 数据支持这种酶作用仅限于一个体外研究。
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
引用
- 小山E,千叶K,塔米,Ishizaki T:人体细胞色素P450鉴定亚型参与立体选择米安色林对映体的代谢。J Exp其他杂志》1996年7月,278 (1):21 - 30。(文章]
2。 细节细胞色素P450 2 b6
3所示。 细节细胞色素P450 2 d6
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
- Rojdmark年代,巴尔·冯·C: [psychopharmaceuticals代谢相互作用。恶化的甲状腺功能减退的可能原因根据病例报告)。Lakartidningen。2002年6月20日,99 (25):2854 - 6。(文章]
- 小山E,千叶K,塔米,Ishizaki T:人体细胞色素P450鉴定亚型参与立体选择米安色林对映体的代谢。J Exp其他杂志》1996年7月,278 (1):21 - 30。(文章]
- Chow T, T Hiroi Imaoka年代,千叶K, Funae Y: Isoform-selective代谢细胞色素p - 450米安色林的2 d。药物金属底座Dispos。1999年10月27日(10):1200 - 4。(文章]
4所示。 细节细胞色素P450 3 a4
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
药物在2007年11月25日18:28 /更新在03年3月,2023 17:46