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Teicoplanin

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总结

Teicoplanin是一个糖肽抗生素的类似的作用机理和频谱活动万古霉素用于治疗各种革兰氏阳性细菌引起的感染。

通用名称
Teicoplanin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06149
背景

Teicoplanin是糖肽抗生素组成的几个化合物的混合物,五大(名为Teicoplanin A2-1通过A2-5)和四个小(名为Teicoplanin 1,76,645通过rs - 4)。所有teicoplanins共享相同的糖肽核心,teicoplanin A3-1,但不同侧链长度和构象的附加到他们β-D-glucosamine一半。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:1879.67
单一同位素的:1877.556582
化学公式
C88年H97年Cl2N9O33
同义词
  • Teichomycin A2
  • Teicoplanin
  • teicoplanina
  • teicoplanine
  • teicoplaninum
外部id
  • 抗生素8327
  • 抗生素MDL 507
  • MDL 507
  • mdl - 507

药理学

指示

治疗细菌感染的微生物引起的敏感。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

这是一个糖肽天数提取游动放线菌属teichomyceticus万古霉素,类似的活动。其作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。口服teicoplanin已经证明是有效的治疗pseudomembranous结肠炎和难治性梭状芽孢杆菌相关腹泻、万古霉素类似的功效。

的作用机制

Teicoplanin抑制肽聚糖聚合,导致抑制细菌细胞壁合成和细胞死亡。

目标 行动 生物
一个D-Ala-D-Ala一半南/唠叨肽肽聚糖的子单元
抑制剂
 革兰氏阳性细菌
吸收

Teicoplanin口服后吸收较差但当管理肌内生物利用率90%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

90%到95%

新陈代谢

两个代谢物(代谢物1和2;2 teicoplanin总数的3%)被隔离后静脉注射放射性标记的管理teicoplanin。纯化后,其结构被发现是新teicoplanin-like分子,轴承8-hydroxydecanoic和9-hydroxydecanoic酰基半个。这种代谢转变可能是因为omega-2和ω₁位置的羟基化代谢产物1和2,分别A2-3 C-10线性侧链的组成部分。这也许可以解释的低代谢程度teicoplanin如果我们只考虑到组件A2-3线性链,就是这样容易氧化。

路线的消除

不可用

半衰期

70 - 100小时

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Teicoplanin结合苊香豆醇。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Teicoplanin结合Articaine时可以增加。
卡介苗 卡介苗的治疗效果与Teicoplanin结合使用时可以减少。
苯坐卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Teicoplanin结合苯坐卡因。
苯甲醇 高铁血红蛋白症的风险或严重性Teicoplanin时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Teicoplanin结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Teicoplanin结合布大卡因。
氨苯丁酯 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Teicoplanin结合氨苯丁酯。
辣椒素 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Teicoplanin结合辣椒素。
Chloroprocaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Teicoplanin结合Chloroprocaine时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

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药物产品信息从10 +全球地区
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国际/其他品牌
Targocid(赛诺菲-安万特)

类别

ATC代码
J01XA02——Teicoplanin
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 革兰氏阳性细菌

化学标识符

UNII
4 u3d3yy81m
化学文摘号
61036-62-2
InChI关键
BJNLLBUOHPVGFT-CAYRISATSA-N
InChI
InChI = 1 s / C88H97Cl2N9O33 c1-3-4-5-6-7-8-9-10-60(108) 94-68-74(113) 71(110) 58(32 - 101) 129 - 87(68) 132-78-55-26-40-27-56(78) 132-78-55-26-40-27-56(24-47(52) 90) 77(131-86-67 34(2)(92 - 103) 73(112) 70(109) 57(31 - 100) 128 - 86) 69 - 84(121) 98 - 66(85(122) 123) 45-29-42(105) 30-54(127-88-76(115) 75(114) 72(111) 59(33 - 102), 130 - 88年)61 (45)44-23-37 (13-15-49 (44)106)63 (81 (118)99 - 69)96 - 83 (120)65 (40)97 - 82 (119)64-39-21-41 (104)28-43 (22-39)62 (12-16-50 (53)107)124-53-25-36 (91)80 (117)93 - 48 (79 (116)95 - 64)20-35-11-17-51 (125 - 55)46 (89)19-35 / h11-19, 21 - 30, 48岁,57-59,62 - 77,86 - 88100 - 102104 - 107109 - 115 H, 3 - 10, 20, 33节,91年h2, 1-2H3, (H, 92103) (H, 93117) (H, 94108) (H, 95116) (H, 96120) (H, 97119) (H, 98121) (H, 99118) (H, 122123) / t48 - 57 - 58 - 59, 62, 63, 64 +, 65,, 66 +, 67年,68年,69 +,70,71,72,73,74,75 +,76 +,77,,86 +,87 +,88 ? / m1 / s1
国际命名
19 (1 s, 2 r, r, 22 r, 34岁,37 r, r, 40 52) 22-amino-5, 63 -二氯- 64 {[(2 s, 3 r, 4 r, 5 s, 6 r) 3-decanamido-4, 5-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}2 - {((2 r, 3 r, 4 r, 5 s, 6 r) 3-acetamido-4, 5-dihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}-26年,31岁的44岁49-tetrahydroxy-21, 35岁,38岁,54岁,56岁的59-hexaoxo-47 - {((3 s, 4 s 5 s 6 r) 3、4, 5-trihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}7日13日28-trioxa-20, 36岁,39岁,53岁,55岁,58-hexaazaundecacyclo[38.14.2.2 ^{3、6}。2 ^{14、17}。2 ^{19日34}。1 ^{8 12}。1 ^{23日27}。1 ^{29日33}。1 ^{41岁,45}0 ^{10 37}0 ^{46岁,51}]hexahexaconta-3, 5、8(64), 9日,11日,14日,16日,23日,25日,27(61),29日,31日,33(60),41岁,43岁,45(57),46(51),47岁,49岁,62年,65 - henicosaene 52 -羧酸
微笑
CCCCCCCCCC (= O) N [C@@H] 1 [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@@H] (CO) O (C@H) 1 OC1 = C2OC3 = C (Cl) C = C (C = C3) [C@@H] (O (C@@H) 3 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 3数控(C) = O) [C@@H] 3数控(= O) [C@H] (NC (= O) [C@@H] 4数控(= O) [C@H] 5数控(= O) [C@@H] (CC6 = CC = C (OC1 = CC4 = C2) C (Cl) = C6)数控(= O) [C@H] (N) C1 = CC = C (O) C (OC2 = CC (O) = CC5 = C2) = C1) C1 = CC = C (O) C (= C1) C1 = C (C = C (O) C = C1OC1O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@@H] 1 O) [C@H] (NC3 = O) C = O (O)

引用

合成参考

埃米尔生田斗真,玛德琳Ravaoarinoro”生产和特点anti-teicoplanin多克隆抗体。”U.S. Patent US5612459, issued November, 1990.

 US5612459
一般引用
  1. de Lalla F, Nicolin R,里纳尔蒂E, Scarpellini P, Rigoli R, Manfrin V, Tramarin答:前瞻性研究口服teicoplanin与口服万古霉素治疗pseudomembranous结肠炎和难治性梭状芽孢杆菌相关的腹泻。Antimicrob代理Chemother。1992年10月,36 (10):2192 - 6。(文章]
  2. Bernareggi, Borghi, Borgonovi M, Cavenaghi L,法拉利P, Vekey K, Zanol M, Zerilli低频:Teicoplanin人类新陈代谢。Antimicrob代理Chemother。1992年8月,36 (8):1744 - 9。(文章]
  3. 矢野R,中村T,冢本H, Igarashi T,转到N, Wakiya Y,马察达M:变化teicoplanin蛋白质绑定使用血清白蛋白浓度及其预测。其他药物Monit。2007年8月,29 (4):399 - 403。(文章]
  4. Pryka RD、Rodvold KA Rotschafer JC: Teicoplanin:一个临床实验的糖肽抗生素。中国制药。1988年9月,7 (9):647 - 58。(文章]
  5. 谢伊千瓦,达巴:Teicoplanin。地中海北部。1995年7月,79 (4):833 - 44。doi: 10.1016 / s0025 - 7125 (16) 30042 - 6。(文章]
  6. 格林伍德D: teicoplanin微生物的特性。J Antimicrob Chemother。1988年1月,21增刊:1-13。doi: 10.1093 /江淮/ 21. suppl_a.1。(文章]
KEGG药物
D02142
KEGG化合物
C15820
PubChem物质
46507509
ChemSpider
78430443
BindingDB
512667年
RxNav
57021年
ChEBI
29687年
网页
PA164746244
维基百科
Teicoplanin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 预防 膝盖和全髋关节置换术 1
4 完成 治疗 截肢,伤口/伤口感染 1
4 完成 治疗 禁毒抗体发展/胆管炎、继发性胆汁/合规、治疗 1
4 完成 治疗 发热性中性粒细胞减少/感染 1
4 终止 治疗 Infection-associated梭状芽胞杆菌腹泻和结肠炎 1
4 未知的状态 治疗 菌血症/导管相关性感染 1
4 未知的状态 治疗 感染葡萄球菌引起的 1
3 终止 治疗 皮肤病、传染病/软组织感染 1
3 未知的状态 预防 腰椎椎间盘病变/腰椎椎间盘突出/脊柱侧弯;腰部/脊髓狭窄的腰部/脊椎前移,腰部 1
2 完成 治疗 Osteoarticular感染 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 肌内;静脉注射
注入,解决方案 肌内;静脉注射 200毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 400毫克
注射,粉的解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 肌内;静脉注射 200毫克/毫升
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 200毫克
注入,解决方案 肌内;静脉注射 400毫克/毫升
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射
注入,粉、冻干、解决方案 注射用药物的 200毫克
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 400毫克
注射,粉的解决方案 口服;注射用药物的
注射,粉的解决方案 注射用药物的 200毫克
注射,粉的解决方案 注射用药物的 400毫克
粉,为解决方案 口服;注射用药物的 200毫克
粉,为解决方案 口服;注射用药物的 400毫克
粉,为解决方案 口服;注射用药物的
解决方案 口服
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 400毫克
注射,粉的解决方案 200毫克
注射,粉的解决方案 400毫克
注射,粉的解决方案 口服
注入,粉,解决方案;粉,为解决方案 肌内;静脉注射;口服 100毫克
注入,粉,解决方案;粉,为解决方案 肌内;静脉注射;口服 200毫克
注入,粉,解决方案;粉,为解决方案 肌内;静脉注射;口服 400毫克
注射,粉的解决方案 口服;注射用药物的 100毫克
注射,粉的解决方案 口服;注射用药物的 200毫克
注射,粉的解决方案 口服;注射用药物的 400毫克
注射 肌内;静脉注射 200毫克
注射 肌内;静脉注射 400毫克
注射,粉的解决方案
粉 200毫克/ 1瓶
粉 400毫克/ 1瓶
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
logP -2.3 Chemaxon
pKa最强(酸性) 3.04 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.09 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 31日 Chemaxon
氢供体数 24 Chemaxon
极地表面面积 662.412 Chemaxon
可旋转键数 20. Chemaxon
折射性 450.91米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 181.383 Chemaxon
数量的戒指 14 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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1。D-Ala-D-Ala一半南/唠叨肽肽聚糖的子单元
类
集团
生物
革兰氏阳性细菌
药理作用
是的
行动
抑制剂
引用
  1. Lundstrom TS, Sobel JD:抗生素对革兰氏阳性细菌感染。万古霉素、teicoplanin quinupristin / dalfopristin, linezolid。感染说中国北部。2000年6月,14 (2):463 - 74。(文章]
  2. 雷诺兹PE:结构、生物化学、糖肽抗生素的作用机制。欧元十年Microbiol感染说。1989年11月,8 (11):943 - 50。(文章]
  3. 雷诺兹PE、Somner EA:比较的目标网站和糖肽的作用机制和lipoglycodepsipeptide抗生素。药物分析实验研究》1990;16 (8):385 - 9。(文章]
  4. 沼泽DL:万古霉素、teicoplanin ramoplanin:合成和机械的研究。地中海Res启2001年9月,21 (5):356 - 81。(文章]

药物在2007年12月5日08:57 /更新在9月5日2022零点