识别

总结

Nylidrin是一个血管舒张药用于治疗周围血管疾病,患者和老年患者的症状与有机精神障碍有关。

品牌名称
Arlidin
通用名称
Nylidrin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06152
背景

Nylidrin,也被称为布酚宁属于类别的药物血管舒张药放松血管,增加血流量。Nylidrin外围血管舒张。一些研究显示在选择个人改善认知障碍的证据,如老年患者轻度至中度症状的认知、情感和生理障碍4

Nylidrin被用来治疗一些疾病,可能受益于血流量增加(例如,某些精神障碍,血管疾病由于糖尿病,冻伤,晚上腿抽筋,和某些类型的溃疡)。这种药物是通过扩张血管(扩大)帮助提高血流量(改善循环)在整个身体,包括四肢和中枢神经系统。这种效应可能有助于改善记忆/判断,提高步行能力,支持冻伤/溃疡的愈合6

FDA认为nylidrin为“缺乏实质性的证据有效性”在脑缺血,脑动脉硬化和其他脑循环不足。因此,美国食品和药物管理局已nylidrin撤出美国市场9

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:299.414
单一同位素的:299.188529049
化学公式
C19H25没有2
同义词
  • Bufenina
  • Buphenin
  • 布酚宁
  • Bupheninum
外部id
  • CS 6712
  • SKF 1700年

药理学

指示

Nylidrin主要表示在条件如动脉硬化、脑血管疾病、外周血管疾病、雷诺氏病、thrombo-angitis闭塞性脉管炎、血栓性静脉炎8。它可能有时被用于治疗周围血管疾病除了早产(然而,早产的药物不批准)2

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

盐酸Nylidrin行为主要由β受体刺激1,15。β刺激与nylidrin研究和证实各种孤立的组织从兔子,天竺鼠,以及狗。这种药物已被证明在骨骼肌扩张小动脉,增加心输出量的麻醉狗和猫以及病患的人。增加脑血流量,降低血管阻力也被报道。这种机制的结合的结果是改善缺血组织的血液供应,以最小的血压变化(一般)16

Nylidrin引起外周血管、正性肌力作用,增加胃酸的体积。2,4。根据一项研究,有两个主要的影响这个代理内部检测动脉给药途径:1、减少总外周阻力;第二,直接影响心脏组织增加心输出量15。这也直接作用于骨骼肌的动脉和小动脉。此外,它会抑制子宫收缩从而预防或阻止早产11

的作用机制

这种药物是归类为β受体激动剂7,属于β2-adrenergic受体广泛表达7-transmembrane受体超家族,它通过heterotrimeric信号g。他们经常被称为G-protein-coupled因为他们完成信号转导受体细胞的内部相互作用鸟嘌呤核苷酸监管结合蛋白。的receptor-coupled g作为“分子开关”,从一个不活跃的guanosine-diphosphate交替活跃guanosine-triphosphate(三磷酸鸟苷)状态,然后采取行动调整所有下游细胞过程。信号通过各种激素和神经递质,以及光子和气味,遵循相同的一般途径,(即。通过绑定的细胞外配体受体,然后与膜结合蛋白)。这个复杂的,通常称为三元复杂,然后通过激活g蛋白来调节行为的效应,如腺苷酸环化酶,磷脂酶C或离子通道14

的主要影响Nylidrin可以分为3类:

血管

血管平滑肌具有高亲和力的β2-adrenoceptors了循环肾上腺素和去甲肾上腺素释放的低亲和力交感肾上腺素能神经16。当nylidrin结合该项受体,它阻止了绑定的肾上腺素,导致血管收缩性降低肾上腺素是无法绑定18

心:

增加细胞内营beta-2-agonists抑制肌球蛋白轻链激酶放松,导致这些受体,如受体心脏,耦合到Gs-protein,行为刺激阵营的形成。尽管增加阵营增加心脏肌细胞收缩,血管平滑肌,增加阵营引起平滑肌松弛。这样做的原因是这一事实营地抑制肌球蛋白轻链激酶磷酸化的平滑肌肌凝蛋白负责。增加引起的细胞内营β2-agonists抑制肌球蛋白轻链激酶从而产生收缩力(即较少。,促进放松)16

其他组织

激活β2-adrenoceptors在肺部引起bronchodilation。β2-adrenoceptor激活导致肝肝糖分解和胰腺癌胰高血糖素的分泌,增加血浆葡萄糖浓度。β1-adrenoceptor刺激肾脏促进肾素的释放,刺激血管紧张素ⅱ和随后的生产由肾上腺皮质醛固酮的释放16

目标 行动 生物
一个干扰素α/β受体2
受体激动剂
人类
U压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I
拮抗剂
受体激动剂
人类
吸收

容易被胃肠道吸收4

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

行动时间是10小时9

间隙

不可用

的不利影响
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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

口腔拟交感的不利影响,如Nylidrin,是常见的。最常见的影响是高血压、心悸、恶心、瞳孔放大,焦虑、抑郁/焦虑9

大过量和严重的毒性可能导致癫痫发作,幻觉,激动谵妄,tachydysrhythmias包括室上性心动过速和室性心动过速。血管痉挛会导致心肌缺血局部脑血管赤字。严重的高血压也可能导致颅内出血或肾功能不全。反射心动过缓,因为重要的高血压是可能的。长时间的搅拌会导致横纹肌溶解和高热9

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abametapir 的血清浓度Nylidrin时可以增加与Abametapir相结合。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性Nylidrin结合阿卡波糖。
醋丁洛尔 醋丁洛尔arrhythmogenic Nylidrin活动可能会增加。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Nylidrin结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性Nylidrin结合Acemetacin时可以增加。
Acetohexamide 时可以增加低血糖的风险或严重性Nylidrin结合Acetohexamide。
Acetyldigitoxin Acetyldigitoxin arrhythmogenic Nylidrin活动可能会增加。
乙酰水杨酸 高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Nylidrin相结合。
Aclidinium 心动过速时可以增加的风险或严重性Nylidrin结合Aclidinium。
腺苷 腺苷arrhythmogenic Nylidrin活动可能会增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Nylidrin盐酸盐 EC69E3PW7E 849-55-8 CLJHABUMMDMAFA-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Arbid/Arlidin
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Arlidin福特选项卡12毫克 平板电脑 12毫克 口服 安万特制药有限公司 1974-12-31 2003-07-22 加拿大的国旗
Arlidin平板电脑6毫克 平板电脑 6毫克 口服 加拿大Erfa 2012公司 1955-12-31 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
PMS-nylidrin选项卡6毫克 平板电脑 6毫克 口服 Pharmascience公司 1983-12-31 2016-10-28 加拿大的国旗

类别

ATC代码
C04AA02——布酚宁 G02CA02——布酚宁
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为丙苯。这些都是含有丙苯基的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
丙苯
直接父
丙苯
选择父母
Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/二级醇/1,2-aminoalcohols/二烃基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/芳香醇
1,2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精//Aralkylamine/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化合物
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
695年dkh33ei
化学文摘号
447-41-6
InChI关键
PTGXAUBQBSGPKF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H25NO2 c1-14 (8-9-16-6-4-3-5-7-16) 20-15 (2) 19 (22) 17-10-12-18 (21) 13-11-17 / h3-7, 10 - 15, 19-22H, 8-9H2 1-2H3
国际命名
4 - {1-hydroxy-2 - ((4-phenylbutan-2-yl)氨基)丙基}苯酚
微笑
CC (CCC1 = CC = CC = C1)数控(C) C (O) C1 = CC = C (O) C = C1

引用

一般引用
  1. Resch H·G,农夫D:影响布酚宁灌注(nylidrin)哺乳动物的眼睛。graef拱Exp角膜切削。1987;225 (1):33 - 8。(文章]
  2. Castren O, Gummerus M, Saarikoski S:治疗迫在眉睫的早产。学报。Gynecol Scand。1975; (2): 95 - 100。(文章]
  3. 沃尔特·U Waldmann R, Nieberding M:细胞内血管舒张药的作用机制。心j . 1988年6月,欧元9 5 H: 1 - 6。(文章]
  4. PubChem, Nylidrin [链接]
  5. Nylidrin(口语)链接]
  6. Nylidrin——口腔链接]
  7. Nylidrin [链接]
  8. 药物专著(链接]
  9. ToxNet Nylidrin [链接]
  10. 中央的心血管效应nylidrin(布酚宁)链接]
  11. 布酚宁,mim项目(链接]
  12. 中央的心血管效应nylidrin(布酚宁)。(链接]
  13. Nylidrin [链接]
  14. 该项受体激动剂(链接]
  15. nylidrin(局部和全身血流动力学的影响链接]
  16. Nylidrin盐酸盐(链接]
  17. 特定的封锁spasmogens,β受体刺激nylidrin和异丙肾上腺素(链接]
  18. NyIidrin HCL: BETA-SYMPATHETIC兴奋剂在出血性休克的管理链接]
PubChem化合物
4567年
PubChem物质
347827757
ChemSpider
4407年
BindingDB
50240096
RxNav
7595年
ChEBI
91656年
ChEMBL
CHEMBL114655
维基百科
Nylidrin
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 12毫克
平板电脑 口服 6毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 217年 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0204毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.73 ALOGPS
logP 3.05 Chemaxon
日志 -4.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.25 Chemaxon
pKa最强(基本) 10.11 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 52.492 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 90.06米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 34.563 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
i型干扰素受体的活动
特定的功能
同事与IFNAR1形成了I型干扰素受体。干扰素α和β受体。参与IFN-mediated STAT1 STAT2和STAT3激活。同种型1和同种型2 direc…
基因名字
IFNAR2
Uniprot ID
P48551
Uniprot名字
干扰素α/β受体2
分子量
57758.24哒
引用
  1. ToxNet Nylidrin [链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
受体激动剂
通用函数
电压门控钙通道活动
特定的功能
电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
基因名字
CACNA1I
Uniprot ID
Q9P0X4
Uniprot名字
压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I
分子量
245100.8哒
引用
  1. 中央的心血管效应nylidrin(布酚宁)。(链接]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
O-methyltransferase活动
特定的功能
催化O-methylation,从而失活,儿茶酚胺神经递质和儿茶酚的荷尔蒙。也缩短了某些刺激神经组织的药物的生物半衰期,像L-DOP…
基因名字
COMT的
Uniprot ID
P21964
Uniprot名字
儿茶酚O-methyltransferase
分子量
30036.77哒
引用
  1. 库凯山T,舒尔茨E,林登IB Ylikorkala O:红细胞Catechol-O-methyltransferase活动威胁早产;吲哚美辛和nylidrin的效果。学报。Gynecol Scand。1991; 70 (3): 187 - 91。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Uesawa Y,竹内T, Mohri凯西:综合分析的物理化学性质dihydropyridine钙通道阻滞剂在葡萄柚汁交互。咕咕叫生物科技制药》。2012年7月13日(9):1705 - 17所示。(文章]

药物在2008年1月21日02:19 /更新2月04,2023行传十三章36节的一句话