苯噻啶

识别

总结

苯噻啶的5 -羟色胺、色胺拮抗剂显示偏头痛预防。

品牌名称

Sandomigran

通用名称

苯噻啶

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06153

背景

苯噻啶属于antamines和相关的类赛庚啶。¹这是一个强有力的5 -羟色胺、色胺拮抗剂,用于偏头痛预防很多年了。抗组胺剂,它表现出弱抗胆碱能和antikinin行动除了镇静剂和刺激食欲的属性¹⁰。一些患者接受苯噻啶治疗耐受长期使用的药物开发¹⁰。大量研究揭示了潜在的苯噻啶抗抑郁作用,是独立的antimigraine行动⁵。同时建议苯噻啶可能类似于经典的三环类抗抑郁药⁵,其抗抑郁作用机制尚未完全阐明。Sandomigran盐酸苯噻啶是一种活性成分,用于偏头痛的预防管理。Sandomigran可用在许多国家的但不是FDA批准的也不是教育津贴。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构苯噻啶(DB06153)

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重量

平均:295.44
单一同位素的:295.139470854

化学公式

C₁₉H₂₁NS

同义词

• 苯噻啶
• pizotifeno
• Pizotyline

外部id

• bc - 105

药理学

指示

表示对偏头痛的预防管理¹⁰。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 偏头痛

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

各种研究表明,苯噻啶可有效的预防偏头痛的频率和严重程度在降低血管性头痛³。来自研究的证据在活的有机体内和在体外对5 -羟色胺和组织胺演示敌对行动。苯噻啶块突触后受体5-HT2,由几个直接受体激动剂5 -受体拮抗作用⁵。这是在组胺H1受体拮抗剂,是弱抗胆碱能的⁹。它还结合α1α2-adrenergic受体,和多巴胺受体⁹。苯噻啶引出作为肾上腺素或缓激肽拮抗剂作用的影响很小¹⁰。苯噻啶展品弱镇静属性在老鼠和猴子的研究中,显示运动的抑制和增强作用的巴比妥酸盐,没有心脏或呼吸率的变化¹⁰。狗,通过静脉注射苯噻啶引起低血压快速但在30分钟逆转正常¹⁰。苯噻啶显示抑制5 -羟色胺吸收的模型包括猫脾,在活的有机体内猫在大鼠子宫收缩,抑制serotonin-induced nictiating膜²。相比之下,苯噻啶venoconstrictor活动在活的有机体内当口服或静脉注射隐静脉在有意识的狗⁴。苯噻啶有可能刺激食欲,对治疗可能会导致体重增加²。

在一个双盲临床研究轻度至中度抑郁症患者,治疗苯噻啶导致临床抑郁症状的改善。然而,精神分裂症的情感症状的恶化也观察抑郁症患者和慢性精神分裂症¹。这表明苯噻啶可能改善抑郁症患者的症状与偏头痛¹。

苯噻啶的神经保护作用研究在体外在亨廷顿氏舞蹈症的老鼠细胞模型(HD)。根据化学屏幕鼠标HdhQ111 / Q111高清的纹状体的细胞模型,治疗苯噻啶与增加ATP水平和减少caspase-3激活,导致了细胞生存能力的提高⁶。瞬态激活ERK信号通路持续不到3个小时也观察到。R6/2转基因小鼠模型的高清,rotarod鼠标的性能用苯噻啶治疗被认为,伴随着增加DARPP-32蛋白表达和恢复的纹状体区域⁶。然而这些影响被反映出来在活的有机体内不成立。

的作用机制

的作用机制并不完全理解,它提出了苯噻啶通过抑制5 -羟色胺和组织胺的外围的行为在增加颅内血管的膜透性和激肽的漏出,而改变偏头痛疼痛阈值¹⁰。通过阻断5 -受体,苯噻啶变弱信号的5 -羟色胺引起颅内血管收缩,以及serotonin-enhanced血小板功能和聚合^7,9。有证据表明,它还能抑制缓激肽的外围的行动²。苯噻啶可能抑制血小板5 -羟色胺再摄取,从而影响颅外动脉的紧张性,减少被动扩张¹⁰。苯噻啶导致食欲刺激的影响可能是由于药物作用在代谢层面而非直接刺激食欲的中心³。

目标	行动	生物
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	拮抗剂	人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体2 b	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体1	部分激动剂	人类
U5 -羟色胺受体1 b	拮抗剂	人类
U组胺H1受体	拮抗剂	人类
UAlpha-1A肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
UAlpha-1B肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
UAlpha-1D肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
UAlpha-2C肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

口服后吸收苯噻啶的半衰期是0.5到0.8小时在一个成年男性几乎完全吸收速率为80%。最大的血液水平达到5小时post-administration和绝对生物利用度为78%¹⁰。

的体积分布

一个成年男性的体积分布是苯噻啶833 l和70 l N-glucuronide共轭¹⁰。

蛋白结合

血浆蛋白结合的苯噻啶> 90%¹⁰。

新陈代谢

苯噻啶广泛在肝脏代谢,主要经历N-glucuronidation形成的主要代谢物,N-glucuronide共轭¹⁰。N-glucuronide共轭占至少50%的等离子体和urinary-excreted放射性的60 - 70%¹⁰。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 苯噻啶
  • 苯噻啶葡糖苷酸

路线的消除

beplayapp大约三分之一的总剂量口服接种排泄粪便。不到1%的总剂量在尿液中排出的不变父药物,和高达55%的剂量和其代谢物排出体外¹⁰。

半衰期

消除半衰期为苯噻啶和N-glucuronide共轭约23小时beplayapp¹⁰。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

口服最低发表有毒剂量(TDLo)是12.86毫克/公斤的人^化学物质。口服LD50范围从410到1500毫克/公斤的老鼠^{化学物质,10}。口服LD50在老鼠和兔子是880毫克/公斤和700毫克/公斤,分别¹⁰。静脉注射后的LD50政府在大鼠17毫克/公斤¹⁰。

在成人中,过量的症状包括镇静、嗜睡(前兴奋、抽搐和postictal抑郁症),头晕、低血压,干涩的嘴巴,困惑,心动过速,共济失调,恶心、呕吐、呼吸困难、发绀、抽搐、昏迷、呼吸麻痹中枢神经系统和抑郁症¹⁰。抗组胺剂毒性可能涉及儿童苯噻啶的激发,幻觉,共济失调,不协调,抽搐、固定的瞳孔放大,通红的脸,和发烧,导致昏迷和心肺崩溃¹⁰。活性炭的使用过量的管理建议。最近的药物吸收,诱导呕吐或洗胃和利尿应该执行¹⁰。应启动支持措施维持有效的呼吸,同时密切监测生命体征。而严重的必须纠正低血压,肾上腺素的使用可能产生矛盾的效果¹⁰。

苯噻啶有可能引起心动过速,心电图应该执行针对QRS和QT间隔时间和注意力¹⁰。苯噻啶可能引起的兴奋状态或抽搐治疗短效巴比妥酸盐或苯二氮卓类。然而兴奋剂应该避免¹⁰。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当苯噻啶加上1,2-Benzodiazepine。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能会增加苯噻啶的直立性低血压的活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性可以增加当苯噻啶与Aceclofenac相结合。
Acemetacin	高血压的风险或严重性可以增加当苯噻啶与Acemetacin相结合。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当苯噻啶与苊香豆醇相结合。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与苯噻啶相结合。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性可以增加当Acetophenazine结合苯噻啶。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸结合苯噻啶。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性可以增加当苯噻啶与Aclidinium相结合。
腺苷	心动过速时可以增加的风险或严重性腺苷结合苯噻啶。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
苯噻啶酸盐	99年o99yvr4c	5189-11-7	IWAWCPZVTXCFKD-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Sandomigran	平板电脑	0.50毫克	口服	圣骑士实验室公司。	1975-01-01	2021-07-28
Sandomigran DS	平板电脑	1毫克	口服	圣骑士实验室公司	1980-12-31	不适用

类别

ATC代码

N02CX01——苯噻啶

• N02CX——其他antimigraine准备
• N02C——ANTIMIGRAINE准备
• N02——止痛剂
• N -神经系统

药物类别

• 肾上腺素的alpha -受体拮抗剂
• 肾上腺素能alpha-Antagonists
• 肾上腺素的拮抗剂
• 代理生产心动过速
• 代理产生高血压
• 止痛剂
• 止痛剂,非
• 抗胆碱能药物
• 抗抑郁的药物
• Antimigraine代理、杂项
• Antimigraine准备
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 组胺拮抗剂
• 组胺H1拮抗剂
• 毒蕈碱的拮抗剂
• 神经系统
• 神经递质代理
• 周围神经系统代理
• 精神药品
• 感觉系统代理
• 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
• 5 -羟色胺5-HT1受体拮抗剂
• 5 -羟色胺5-HT2受体拮抗剂
• 5 -羟色胺5-HT2A受体拮抗剂
• 5 -羟色胺5-HT2C受体拮抗剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺受体拮抗剂
• 硫化合物
• 噻吩

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为cycloheptathiophenes。这些都是多环化合物含有噻吩环融合7成员碳环形的一部分。噻吩是5人四个碳原子组成的环和一个硫原子。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Cycloheptathiophenes

子课

不可用

直接父

Cycloheptathiophenes

选择父母

哌啶/苯环型的/噻吩/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

胺/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/Cycloheptathiophene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

benzocycloheptathiophene (CHEBI: 50212)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

0 by8440v3n

化学文摘号

15574-96-6

InChI关键

FIADGNVRKBPQEU-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H21NS c1-20-11-8-15 (9-12-20) 19-16-5-3-2-4-14 (16) 19-16-5-3-2-4-14 (19) 19-16-5-3-2-4-14 / h2-5、10、13 h, 6 - 9, 11-12H2 1 h3

国际命名

1-methyl-4 - {6-thiatricyclo [8.4.0.0³⁷] tetradeca-1 (14)、3 (7), 4、10, 12-pentaen-2-ylidene}哌啶

微笑

CN1CCC (CC1) = C1C2 = C (CCC3 = CC = CC = C13) SC = C2

引用

一般引用

1. Standal我:苯噻啶抗抑郁药物。Acta Psychiatr Scand。1977年10月;56 (4):276 - 9。(文章]
2. 皮特公里:使用苯噻啶严重的偏头痛:一个长期的研究。咕咕叫地中海Res当今。1977;5 (2):192 - 9。doi: 10.1185 / 03007997709110164。(文章]
3. 卡罗尔JD,麦克雷WP:苯噻啶(公元前105年)在偏头痛的预防。咕咕叫地中海Res当今。1975;3 (2):68 - 71。doi: 10.1185 / 03007997509113649。(文章]
4. Muller-Schweinitzer E:苯噻啶,antimigraine药物体内venoconstrictor活动。J Cardiovasc Jul-Aug杂志。1986;8 (4):805 - 10。(文章]
5. Przegalinski E, Baran L,巴里特合金W, Siwanowicz J:苯噻啶的核心作用。精神药理学(Berl)。1979年4月25日,62 (3):295 - 300。(文章]
6. Sarantos先生,Papanikolaou T,我LM,休斯RE:苯噻啶激活ERK和提供神经保护体外和体内亨廷顿氏舞蹈症的模型。J亨廷顿说。2012;1 (2):195 - 210。doi: 10.3233 / jhd - 120033。(文章]
7. 林OA、卡里姆咱Vemana惠普,Espinosa EV, Khasawneh英国《金融时报》:抗抑郁5-HT2A受体拮抗剂苯噻啶和赛庚啶抑制serotonin-enhanced血小板功能。《公共科学图书馆•综合》。2014年1月23日,9 (1):e87026。doi: 10.1371 / journal.pone.0087026。eCollection 2014。(文章]
8. Peroutka SJ, Banghart某人,艾伦GS:钙通道拮抗苯噻啶。J神经精神病学Neurosurg。1985年4月,48 (4):381 - 3。(文章]
9. Mylecharane EJ: 5-HT2受体拮抗剂和偏头痛治疗。J神经。1991;238年增刊1:S45-52。(文章]
10. 圣骑士实验室——产品专著:SANDOMIGRAN(苯噻啶氢酸盐0.5毫克和1毫克片剂)(链接]

外部链接

PubChem化合物

27400年

PubChem物质

347827758

ChemSpider

25497年

BindingDB

82088年

RxNav

8373年

ChEBI

50212年

ChEMBL

CHEMBL294951

锌

ZINC000000001968

维基百科

苯噻啶

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑	口服	0.5毫克
平板电脑	口服	0.50毫克
平板电脑,涂	口服	0.5毫克
平板电脑	口服	1毫克
平板电脑、糖涂层	口服	0.5毫克
糖浆		0.25毫克/ 5毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	部分混相	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00706毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.7	ALOGPS
logP	4.49	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa最强(基本)	7.98	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	1	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	3.242	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	101.1米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	34.363	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2008年1月21日唯一/更新在2月24日2023 03:03