nitrovasodilator组药物最平滑肌放松身体,包括那些在动脉和静脉的城墙,和选择性扩张冠状血管¹²。低剂量的硝酸盐增加冠脉血流量无明显影响系统性动脉压。高剂量,特别是如果经常重复,降低收缩压和舒张压以及心输出量,从而导致头痛、无力、头晕、和补偿的激活交感神经反射,包括心动过速和外周小动脉的血管收缩⁵。

支气管平滑肌,胆道、胃肠道、输尿管,子宫也会被nitrovasodilators放松。以季戊四醇四硝酸酯中似乎是独一无二的长效nitrovasodilators病人不展示宽容治疗,结果在人类不断持续的血管舒张以季戊四醇四硝酸酯治疗¹⁴。

要注意的是,这种药物没有诱导氧化应激及相关副作用如内皮功能障碍或公差硝酸盐。其中的一些特殊药物动力学的相关影响以季戊四醇四硝酸酯,但在长期的管理,以季戊四醇四硝酸酯也诱导抗氧化途径在基因组层面,导致增加血红素的表达oxygenase-1 (HO-1)和铁蛋白,都具有高度保护特性。有很好的实验证据,至少部分有益的长期使用这种药物进行治疗是基于激活的血红素oxygenase-1 /铁蛋白系统¹⁶。

的作用机制

季戊四醇四硝酸酯的脂溶性多元醇酯是属于家族的硝酸nitro-vasodilators。季戊四醇四硝酸酯释放自由一氧化氮(NO)在脱硝反应后,触发一氧化氮信号转导涉及解决鸟苷酸环化酶(国网公司)。一氧化氮结合可逆ferrous-heme国网公司的中心,导致构象变化和激活酶。这种酶激活导致的细胞浓度增加_cyclic鸟苷酸_ (cGMP)在血管平滑肌,导致血管舒张cGMP-dependent蛋白激酶介导的。此外,该代理引起动脉和静脉床存在剂量依赖的相关性⁷。

目标	行动	生物
一个血红蛋白亚基α	受体激动剂	人类
一个血红蛋白β亚基	受体激动剂	人类
N自由基	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

稳态分布量为4.2 + / - 1.1 L /公斤(n = 6)在大鼠动脉内的这种药物的路线¹。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

广泛在肝脏代谢¹⁵。

代谢物:季戊四醇三硝酸酯、季戊四醇二硝酸盐、季戊四醇一硝酸盐,和季戊四醇(不活跃)¹⁵

在产品下面查看合作伙伴的反应

季戊四醇四硝酸酯
- 氨+一氧化氮+亚硝酸盐+Pentaerithrityl

路线的消除

主要是尿¹⁵。

半衰期

消除半衰期在血浆从男性志愿者口服100毫克剂量的硝酯被报道为4 - 5小时⁹。

间隙

的药代动力学研究大鼠动脉内的这种药物管理局后,测量间隙是0.61 + / - 0.16 L / min /公斤¹。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

硝酸的毒性药物的结果在体内硝酸盐转化为亚硝酸盐。亚硝酸盐导致催化过氧化氢氧化的氧合血红蛋白和高铁血红蛋白。高铁血红蛋白水平增加一个条件被称为高铁血红蛋白症,由组织缺氧,表现为高铁血红蛋白无法绑定氧气¹⁷。

头晕、皮肤发红(由于血管舒张),皮肤刺激和头痛是常见的这种药物的副作用。体位低血压也会发生,特别是如果这种药物在高剂量或站立⁹。

以季戊四醇四硝酸酯口服LD50(鼠标)= 25000毫克/公斤^化学物质

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少季戊四醇四硝酸酯的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少季戊四醇四硝酸酯的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少季戊四醇四硝酸酯的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低季戊四醇四硝酸酯的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加季戊四醇四硝酸酯的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低季戊四醇四硝酸酯的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	季戊四醇四硝酸酯可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	季戊四醇四硝酸酯可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少季戊四醇四硝酸酯的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟可能减少季戊四醇四硝酸酯的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

有或没有食物。食品延迟药物吸收,但不是在很大程度上如此。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Peritrate Sa 80毫克选项卡	平板电脑,延长释放	80毫克	口服	帕克·戴维斯,华纳兰伯特加拿大公司。	1961-12-31	1998-09-14
Peritrate选项卡10毫克	平板电脑	10毫克	口服	帕克·戴维斯,华纳兰伯特加拿大公司。	1961-12-31	1997-08-11
Peritrate标签20毫克	平板电脑	20毫克	口服	帕克·戴维斯,华纳兰伯特加拿大公司。	1961-12-31	1998-09-14

类别

ATC代码

C01DA55——Pentaerithrityl四硝酸酯的组合

C01DA05——Pentaerithrityl四硝酸酯

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为烷基硝酸盐。这些有机化合物含有硝酸是O-linked烷基。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: 有机oxoanionic化合物
子课: 有机硝酸盐
直接父: 烷基硝酸盐
选择父母: 有机硝基化合物/有机氮酸和衍生品/Organooxygen化合物/有机氧化物/有机含氮化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 脂肪族无环化合物/烷基硝酸/Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物/碳氢化合物的衍生物/有机的1,3 -偶极化合物/有机硝酸或衍生品/有机硝基化合物/有机氮的化合物/有机氧化/Organooxygen化合物
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 季戊四醇四硝酸(CHEBI: 25879)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 10 l39trg1z
化学文摘号: 78-11-5
InChI关键: TZRXHJWUDPFEEY-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C5H8N4O12 c10-6(11) 18-1-5(2-19-7(12) 13日,2-19-7 (14)15)4-21-9 (16)17 / h1-4H2
国际命名: (3)- nitrooxy 2,以硝酸((nitrooxy)甲基)丙基
微笑: [O -] [N +] (= O) OCC (CO [N +] ([O -]) = O) (CO [N +] ([O -]) = O)有限公司[N +] ([O -]) = O

引用

一般引用

王SY Fung霍奇金淋巴瘤:后动脉内的季戊四醇四硝酸酯和口服给药的药物在老鼠。J制药科学。1986年3月,75 (3):247 - 50。(文章]
Jurt U,戈里T, Ravandi Babaei年代,泽曼P,帕克JD:微分季戊四醇四硝酸酯和硝酸甘油对宽容和脂质过氧化作用的证据的发展:一个人的体内研究。J科尔心功能杂志。2001年9月,38 (3):854 - 9。(文章]
sip NS,马丁太Kothiya P,赖夫DM,贾德森RS,理查德,Houck KA,迪克斯DJ, Kavlock RJ,克努森结核病:分析976 ToxCast化学品331酶和受体信号分析。化学Res Toxicol。2013年6月17日,26 (6):878 - 95。doi: 10.1021 / tx400021f。2013年5月16日Epub。(文章]
Fraccarollo D, Galuppo P,该处J, Bauersachs J•韦德JD:季戊四醇四硝酸酯针对心肌活性氧产量提高左心室重构和功能在大鼠缺血性心力衰竭。高血压。2015年11月,66 (5):978 - 87。doi: 10.1161 / HYPERTENSIONAHA.115.05931。Epub 2015年9月8日。(文章]
艾布拉姆斯J:硝酸甘油和长效硝酸盐血流动力学的影响。我的心j . 1985年7月;110 (1 Pt 2): 216 - 24。(文章]
季戊四醇四硝酸酯(链接]
CheBi -季戊四醇(链接]
以季戊四醇四硝酸酯(链接]
OSHA文档(链接]
季戊四醇四硝酸(链接]
季戊四醇四硝酸酯测定药物的高效液相色谱法(链接]
硝酸戊四硝酸酯(PETN):一个更好的吗?(链接]
季戊四醇四硝酸酯(链接]
季戊四醇四硝酸酯(链接]
《医景-季戊四醇四硝酸(链接]
表征的抗氧化特性的生化Pentaerithrityl硝酸酯(PETN)内在抗氧化系统的感应血红素Oxygenase-1 (HO-1) [链接]
季戊四醇四硝酸酯(链接]
Pentaerythritoltetranitrate (PETN)环保局文档(链接]
季戊四醇四硝酸酯(链接]
Pentaerithrityl四硝酸酯改善血管紧张素ⅱ诱导血管功能障碍通过诱导血红素oxygenase-1 [链接]

外部链接

KEGG药物: D01721
PubChem化合物: 6518年
PubChem物质: 347827759
ChemSpider: 6271年
RxNav: 7992年
ChEBI: 25879年
ChEMBL: CHEMBL466659
锌: ZINC000008101167
维基百科: Pentaerythritol_tetranitrate

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	百日咳/白喉/小儿麻痹症/破伤风/病毒性乙型肝炎	1
3	完成	预防	百日咳/白喉/小儿麻痹症/肺炎链球菌疫苗/破伤风/病毒性乙型肝炎	1
3	完成	预防	百日咳/白喉/小儿麻痹症/破伤风/病毒性乙型肝炎	1
3	完成	预防	白喉/流感嗜血杆菌血清型b (Hib)/百日咳/小儿麻痹症/破伤风/病毒性乙型肝炎	1
3	完成	预防	流感嗜血杆菌血清型b (Hib)/脑膜炎奈瑟氏菌	6
3	完成	预防	免疫原性/安全	1
2	完成	预防	流感嗜血杆菌血清型b (Hib)/脑膜炎奈瑟氏菌	3
1	未知的状态	治疗	糖尿病足溃疡(dfu)	1
1、2	招聘	治疗	骨髓移植感染/机会性真菌感染/投机取巧的病毒感染	1
不可用	完成	诊断	健康的婴儿/婴儿与炎症条件	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	80毫克
平板电脑,延长释放	口服	80毫克
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	10毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	140年	化学物质
水溶度	0.133毫克/毫升	L2402

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.133毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.62	ALOGPS
logP	0.055	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(基本)	-5.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	12	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	209.48²	Chemaxon
可旋转键数	12	Chemaxon
折射性	54.49米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	22.79³	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 004 j - 9000000000 - 14 - fe59ae096adb8f0c17
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。血红蛋白亚基α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 氧运输活动
特定的功能: 从肺参与氧气输送的各种外围组织。
基因名字: HBA1
Uniprot ID: P69905
Uniprot名字: 血红蛋白亚基α
分子量: 15257.405哒

引用

季戊四醇四硝酸酯(链接]

细节 2。血红蛋白β亚基

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 氧运输活动
特定的功能: 从肺参与氧气输送的各种外围组织。LVV-hemorphin-7强化血管舒缓激肽的活性,从而导致血压下降。Spinorphin:函数作为一个…
基因名字: HBB
Uniprot ID: P68871
Uniprot名字: 血红蛋白β亚基
分子量: 15998.34哒

引用

季戊四醇四硝酸酯(链接]

3所示。自由基

类

集团

生物

人类

药理作用

没有

行动

拮抗剂

引用

Fraccarollo D, Galuppo P,该处J, Bauersachs J•韦德JD:季戊四醇四硝酸酯针对心肌活性氧产量提高左心室重构和功能在大鼠缺血性心力衰竭。高血压。2015年11月,66 (5):978 - 87。doi: 10.1161 / HYPERTENSIONAHA.115.05931。Epub 2015年9月8日。(文章]

酶

细节 1。鸟苷酸环化酶溶性亚基α2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 血红素结合
特定的功能: 在绑定到beta 1亚基guanylyl酸环化酶。同种型2作为负调节guanylyl环化酶活动形式非功能性与β亚基形成。
基因名字: GUCY1A2
Uniprot ID: P33402
Uniprot名字: 鸟苷酸环化酶溶性亚基α2
分子量: 81749.185哒

引用

季戊四醇四硝酸酯(链接]

细节 2。内皮一氧化氮合酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 四氢生物蝶呤绑定
特定的功能: 产生一氧化氮(NO)与血管平滑肌放松通过cGMP-mediated信号转导通路。没有介导血管内皮生长因子(VEGF)诱导……
基因名字: NOS3
Uniprot ID: P29474
Uniprot名字: 内皮一氧化氮合酶
分子量: 133287.62哒

引用

CheBi -季戊四醇(链接]
硝酸盐还原为亚硝酸盐,一氧化氮和氨的肠道细菌在生理条件下(链接]

细节 3所示。醛脱氢酶、线粒体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 电子载体活动
特定的功能: 不可用
基因名字: ALDH2
Uniprot ID: P05091
Uniprot名字: 醛脱氢酶、线粒体
分子量: 56380.93哒

引用

OSHA文档(链接]

药物在2008年1月30日,09年10月45 /更新,2021 02:48

季戊四醇四硝酸酯

识别

结构为季戊四醇四硝酸酯(DB06154)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

酶

引用

引用

引用