Canakinumab

识别

总结

Canakinumab是一种白介素-1β阻滞剂，用于治疗周期性发热综合征，如冷比林相关周期性综合征(CAPS)和家族性地中海热(FMF)，也用于治疗活动性全身幼年特发性关节炎(SJIA)。

品牌名称

Ilaris

通用名称

Canakinumab

beplay体育安全吗药物库登录号

DB06168

背景

Canakinumab是一种重组人抗人il -1β单克隆抗体，属于IgG1/κ同型亚类。它在小鼠Sp2/0-Ag14细胞系中表达，由两条447-(或448-)残基重链和两条214残基轻链组成，去糖基化时分子质量为145157道尔顿。canakinumab的两条重链都含有与天冬酰胺298 (Asn 298)蛋白主干相连的低聚糖链。Canakinumab与人IL-1β结合，并通过阻断其与IL-1受体的相互作用来中和其炎症活性，但它不与IL-1 α或IL-1受体拮抗剂(IL-1ra)结合。Canakinumab以Ilaris品牌上市，适用于4岁及以上的患者治疗家族性冷自身炎症综合征(FCAS)和Muckle-Wells综合征(MWS)，这两种综合征都是冷比林相关周期性综合征(CAPS)的一部分，也适用于2岁及以上的患者治疗系统性幼年特发性关节炎(SJIA)。临床试验已经证实，每2周给药canakinumab是安全有效的，与现有的人类IL-1受体拮抗剂anakinra治疗相比具有相当大的优势，后者必须每天注射，患者通常耐受不良。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质化学式: C₆₄₅₂H₉₉₅₈N₁₇₂₂O₂₀₁₀年代₄₂
平均体重: 145200.0哒

序列

>8836_H canakinumab|Homo sapiens|| h - gma -1 (VH(1-118)+CH1(119-216)+HINGE-REGION(217-231)+CH2(232-341)+CH3(342-448))|||||||448||||MW 49253.6|MW 49253.6| qvqlvesgggvvygmnwvrqapgkgllewvaiiwydgdnqyy adsvkgrftisdnskntlylqmnglraedtavyycardlrtgpfdywgqgtlvtvswnsgaltsgvhtfpavlqssgl yslssvvtvpssslgtqtyicvflfppkkrvepkscdkfnwyvdg448Yrvvsvltvlhqdwlngkeykckvsnkalpapiektiskakgqprepqvytlppsreemt knqvsltclvkgfypsdiavewesngqpennykttppvldsdgsfflyskltvdksrwqq gnvfscsvmhealhnhytqkslslspgk

链L, Canakinumab Fab轻链EIVLTQSPDFQSVTPKEKVTITCRASQSIGSSLHWYQQKPDQSPKLLIKYASQSFSGVPS rfsgsgtdftltinsleaedaaayychqssslpftfgpgtkvdikrtvaapfifpp sdeqlksgtasvvcllnnfypreakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslslt LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

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同义词

Canakinumab

外部id

acz - 885
ACZ885

药理学

指示

用于4岁及以上患者治疗家族性冷自身炎症综合征(FCAS)和Muckle-Wells综合征(MWS)，它们都是冷比林相关周期性综合征(CAPS)的一部分，以及用于2岁及以上患者治疗系统性幼年特发性关节炎(SJIA)。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

诺华公司(Novartis AG)开发了canakinumab作为皮下注射药物和完全人单抗，可中和人类il -1 β的生物活性，该生物活性涉及多种炎症性疾病。Canakinumab具有良好的临床安全性和药代动力学特性，在治疗冷比林相关周期性综合征(CAPS)、系统性幼年特发性关节炎(SJIA)以及其他复杂炎症性疾病(如类风湿关节炎、COPD疾病和眼部疾病)方面具有潜力。

作用机制

在涉及冷比林相关周期性综合征(CAPS)的炎症性疾病中，白细胞介素-1β (IL-1β)被过度激活并驱动炎症。cryopyrin蛋白控制IL-1β的激活，而cryopyrin基因nrp -3的突变上调了IL-1β的激活。Canakinumab是一种人单克隆抗人IL-1β抗体，IgG1/κ同型。Canakinumab与人IL-1β结合，并通过阻断其与IL-1受体的相互作用来中和其炎症活性，但它不与IL-1α或IL-1受体拮抗剂(IL-1ra)结合。

目标	行动	生物
一个Interleukin-1β	粘结剂	人类

吸收

皮下canakinumab的绝对生物利用度估计为70%。

配送量

6.01 L[典型CAPS患者体重70公斤]

蛋白结合

Canakinumab与血浆IL-1β结合，但血浆蛋白结合未定量。

新陈代谢

canakinumab的代谢尚未确定。

淘汰路线

canakinumab的消除途径尚未确定。

半衰期

26天

间隙

0.174升/天[典型cap患者体重70公斤]

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

最常见的不良反应涉及中枢神经系统(头痛和眩晕)、胃肠系统(腹泻和恶心)、神经肌肉和骨骼系统(肌肉骨骼疼痛)以及呼吸系统(鼻炎、鼻咽炎和支气管炎)。流感也有报道。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	当Abatacept联合Canakinumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab	当Abciximab联合Canakinumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abemaciclib	Abemaciclib联合Canakinumab可促进代谢。
Abrocitinib	Abrocitinib联合Canakinumab可促进代谢。
Acalabrutinib	Acalabrutinib联合Canakinumab可促进代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁醇联合Canakinumab可促进代谢。
苊香豆醇	Acenocoumarol联合Canakinumab可促进代谢。
18beplay下载	对乙酰氨基酚联合Canakinumab可促进代谢。
Acetohexamide	乙酰己酰胺联合Canakinumab可增加代谢。
乙酰水杨酸	联合Canakinumab可增加乙酰水杨酸的代谢。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

带或不带食物服用。

产品

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品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ilaris	注射，粉末，溶液	150毫克	皮下	诺华欧洲制药有限公司	2016-09-08	不适用
Ilaris	注入,解决方案	150毫克/毫升	皮下	诺华制药公司	2016-12-22	不适用
Ilaris	注射，粉末，溶液	150毫克	皮下	诺华欧洲制药有限公司	2016-09-08	2019-06-21
Ilaris	解决方案	150 mg / mL	皮下	诺华制药	2017-08-22	不适用
Ilaris	针剂，粉末，冻干，用于溶液	150毫克/毫升	皮下	诺华制药公司	2009-06-18	2020-02-29
Ilaris	注射，粉末，溶液	150毫克	皮下	诺华欧洲制药有限公司	2016-09-08	不适用
Ilaris	粉末，用于溶液	150毫克/瓶	皮下	诺华制药	2010-04-27	2020-01-13
Ilaris	注入,解决方案	150毫克/毫升	皮下	诺华欧洲制药有限公司	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

L04AC08 - Canakinumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 37 cq2c7x93
化学文摘号: 914613-48-2

参考文献

一般引用

Church LD, McDermott MF: Canakinumab，一种抗il -1 β的全人单抗，可用于炎症性疾病的潜在治疗。中华医学杂志，2009年2月;11(1):81-9。［文章］
Lachmann HJ, Kone-Paut I, Kuemmerle-Deschner JB, Leslie KS, Hachulla E, Quartier P, Gitton X, Widmer A, Patel N, Hawkins PN: canakinumab在冷比林相关周期性综合征中的应用。中华外科杂志2009 6月4日;36(23):2416-25。doi: 10.1056 / NEJMoa0810787。［文章］

外部链接

KEGG药物: D09315
PubChem物质: 347910340
RxNav: 853491
ChEMBL: CHEMBL1201834
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Canakinumab

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	预防	2019冠状病毒病(COVID - 19)/银屑病关节炎/类风湿性关节炎/脊椎关节炎	1
3.	主动不招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	2
3.	完成	治疗	急性痛风性关节炎	4
3.	完成	治疗	急性痛风性关节炎发作	1
3.	完成	治疗	动脉粥样硬化	1
3.	完成	治疗	低温吡喃相关周期性综合征(CAPS)	1
3.	完成	治疗	低温吡喃相关周期性综合征(CAPS)/家族性感冒自身炎症综合征(FCAS)/麦克尔-韦尔斯综合征/新生儿发病多系统炎性疾病(NOMID)	4
3.	完成	治疗	covid -19诱导的肺炎患者的细胞因子释放综合征(CRS	1
3.	完成	治疗	遗传性周期性发热	1
3.	完成	治疗	遗传性周期性发热/系统性幼年特发性关节炎(SJIA)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	皮下	150毫克/毫升
注射，粉末，溶液	肠外;皮下	150毫克
注射，粉末，溶液	皮下	150毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	皮下	150毫克/毫升
注入,解决方案	肠外;皮下	150毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	150毫克/毫升
粉末，用于溶液	皮下	150毫克/瓶
解决方案	皮下	150 mg / mL
注入,解决方案	皮下	150毫克/毫升
注入,解决方案	皮下
注射，粉末，溶液		150毫克
粉末，用于溶液	皮下	150毫克
解决方案	皮下	150毫克

价格