Romidepsin

识别

总结

Romidepsin是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，用于治疗皮肤t细胞淋巴瘤。

品牌名称

Istodax

通用名称

Romidepsin

beplay体育安全吗药物库登录号

DB06176

背景

Romidepsin是一种选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂，2009年在美国被批准用于治疗既往至少接受过一次全身治疗的皮肤t细胞淋巴瘤(CTCL)患者。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Romidepsin的结构(DB06176)

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重量

平均:540.69
单一同位素的:540.207627243

化学公式

C₂₄H₃₆N₄O₆年代₂

同义词

• Romidepsin
• Romidepsina
• Romidepsine
• Romidepsinum

外部id

• 228颗
• fk - 228队
• FK228
• FR 901228
• fr - 901228
• FR901228
• NSC 630176
• nsc - 630176
• NSC630176

药理学

指示

roidepsin适用于既往至少接受过一次全身治疗的成年患者的皮肤t细胞淋巴瘤(CTCL)。^3.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 皮肤T细胞淋巴瘤

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

Romidepsin是一种前药，一旦进入细胞就会变得活跃。活性代谢物具有游离硫醇基团，与1类和2类HDAC酶活性位点上的锌离子相互作用，从而抑制其酶活性。某些肿瘤有过表达的HDACs和下调/突变组蛋白乙酰转移酶。HDAC相对于组蛋白乙酰转移酶的这种不平衡可能导致调控基因的减少，从而导致肿瘤的发生。抑制HDAC可恢复癌细胞正常基因表达，导致细胞周期阻滞和凋亡。

目标	行动	生物
一个组蛋白去乙酰化酶	拮抗剂 抑制剂	人类
一个组蛋白脱乙酰酶2	拮抗剂 抑制剂	人类
N组蛋白脱乙酰酶4	抑制剂	人类
N组蛋白脱乙酰酶6	抑制剂	人类
U多药耐药相关蛋白1	不可用	人类
U组蛋白脱乙酰酶	抑制剂	人类

吸收

罗米地辛在标准剂量下呈线性药代动力学。

配送量

44.5升

蛋白结合

血浆中高蛋白结合(92%-94%)

新陈代谢

roidepsin在体外进行广泛的肝脏代谢，主要由CYP3A4参与，少量由CYP3A5、CYP1A1、CYP2B6和CYP2C19参与。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Romidepsin
  • Romidepsin(主动)

淘汰路线

不可用

半衰期

大约3小时

间隙

8.4升/小时

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

怀孕的危险因素D。目前还不清楚罗米地肽是否会从母乳中排泄出来。由于哺乳婴儿可能出现严重不良反应，制造商建议在考虑到治疗对母亲的重要性的情况下，决定是停止哺乳还是停止用药。大多数服用罗米哌辛的患者会出现恶心、呕吐和厌食症。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	罗米地辛与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	罗米地辛与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib	阿贝昔利与罗米地辛合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	罗米地辛与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	与阿卡拉布替尼联用可降低罗米地辛的代谢。
苊香豆醇	罗米哌辛可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
18beplay下载	与对乙酰氨基酚联用可促进罗米地肽代谢。
乙酰唑胺	与乙酰唑胺联用可降低罗米地辛的代谢。
Acrivastine	当吖啶伐他汀与罗米地辛合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。
Adalimumab	Romidepsin联合阿达木单抗可促进代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚类产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能增加罗米德蛋白酶的血药浓度。
• 避免圣约翰草。本草可诱导CYP3A4代谢，从而降低罗米地蛋白酶的血清水平。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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国际/其他品牌

Chromadax/Istodax

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Istodax	工具包	10毫克/ 2毫升	静脉注射	Celgene公司公司	2010-01-04	2016-07-27
Istodax	工具包	10毫克/ 2毫升	静脉注射	格洛斯特制药公司	2009-11-05	2010-05-28
Istodax	设备;粉末，用于溶液	10毫克/瓶	静脉注射	Celgene公司	2014-02-05	不适用
Istodax	工具包	10毫克/ 2毫升	静脉注射	Celgene公司公司	2010-01-04	不适用
Romidepsin	注射，溶液，浓缩	5毫克/ 1毫升	静脉注射	梯瓦肠外药物公司	2020-04-14	不适用
Romidepsin	注射，溶液，浓缩	5毫克/ 1毫升	静脉注射	梯瓦肠外药物公司	2020-04-14	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Romidepsin	工具包	10毫克/ 2毫升	静脉注射	梯瓦肠外药物公司	2018-07-31	2021-10-31
Romidepsin	工具包	10毫克/ 2毫升	静脉注射	辉瑞制药公司	2010-01-04	2021-03-31
Romidepsin	工具包	10毫克/ 2毫升	静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2021-10-12	不适用

类别

ATC代码

L01XH02 -罗米地肽

• L01XH -组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂
• L01x -其他抗肿瘤药物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗生素、抗肿瘤药
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 胆盐出口泵抑制剂
• BSEP / ABCB11抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物治疗指数窄
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物治疗指数狭窄
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 具有狭窄治疗指数的细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450底物
• 酶抑制剂
• 最高风险qtc延长剂
• 组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂
• 组蛋白脱乙酰酶抑制剂
• 窄治疗指标药物
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• OATP1B3基质
• OCT2抑制剂
• 有机阴离子转运蛋白1抑制剂
• 有机阴离子转运多肽1B1抑制剂
• 有机阴离子转运多肽1B3抑制剂
• 22基板
• p -糖蛋白底物具有狭窄的治疗指数
• 肽
• 肽、环
• QTc延长剂

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

CX3T89XQBK

化学文摘号

128517-07-7

InChI关键

OHRURASPPZQGQM-GCCNXGTGSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H36N4O6S2 c1-6-16-21(30) 28-20(14(4) 5) 24(33) 34-15-9-7-8-10-35-36-12-17(22(31) 25-16) 26-23(32) 19(13(2) 3) 27-18(29) 11 - 15号/ h6-7, 9日,13 - 15、17日19-20H, 8日10-12H2, 1-5H3, (H, 25岁,31)(H, 26岁,32)(H, 27日,29)(30)H, 28日/ b9-7 +, 16-6——/ t15 - 17 - 19 - 20 + / m1 / s1

国际命名

(1 s, 4 s 7 z, 10 s, 16 e, 21 r) 7-ethylidene-4, 21-bis (propan-2-yl) 2-oxa-12 13-dithia-5, 8日20日23-tetraazabicyclo 8.7.6 tricos-16-ene-3, 6, 9日,19日,22-pentone

微笑

数控(= C \ C = C / O) [C@H] 2 csscc \ C = C \ [C@H] (CC (= O) N [C@H] (C (C) C) C = O N2) OC (= O) [C@@H] (NC1 = O) C (C) C

参考文献

合成参考

Ueda H, Nakajima H, Hori Y, Fujita T, Nishimura M, Goto T, Okuhara M: FR901228，一种新的抗肿瘤双环脱肽，由紫色杆菌No. 968产生。一、分类、发酵、分离、理化生物学性质及抗肿瘤活性。J Antibiot(东京)。1994年3月,47(3):301 - 10。Pubmed．

一般引用

1. VanderMolen KM, McCulloch W, Pearce CJ, Oberlies NH: Romidepsin (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide):一种最近被批准用于皮肤t细胞淋巴瘤的天然产品。J Antibiot(东京)。2011年8月,64(8):525 - 31所示。doi: 10.1038 / ja.2011.35。Epub 2011 5月18日。［文章］
2. Valdez BC, Brammer JE, Li Y, Murray D, Liu Y, Hosing C, Nieto Y, Champlin RE, Andersson BS: Romidepsin靶向恶性T细胞的多种生存信号通路。血癌杂志2015 10月16日;5:e357。doi: 10.1038 / bcj.2015.83。［文章］
3. FDA批准药品:ISTODAX (romidepsin)注射液[链接］

外部链接

KEGG药物

D06637

PubChem化合物

57515973

PubChem物质

310264861

ChemSpider

10122002

BindingDB

19151

RxNav

877510

ChEBI

61080

ChEMBL

CHEMBL343448

锌

ZINC000003935130

网页

PA166161306

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Romidepsin

FDA的标签

下载 (610 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	主动不招聘	治疗	未明确的外周t细胞淋巴瘤(PTCL-NOS)	1
3.	主动不招聘	治疗	难治性血管免疫母细胞性t细胞淋巴瘤/复发性血管免疫母细胞性t细胞淋巴瘤	1
3.	主动不招聘	治疗	t细胞型淋巴瘤	1
3.	完成	治疗	难治性周围t细胞淋巴瘤/复发的周围t细胞淋巴瘤	1
3.	撤销	其他	未明确的外周t细胞淋巴瘤(PTCL-NOS)	1
2	主动不招聘	治疗	成人鼻型结外NK/ t细胞淋巴瘤/间变性大细胞淋巴瘤/血管免疫母细胞t细胞淋巴瘤(AITL)/肝脾t细胞淋巴瘤/未明确的外周t细胞淋巴瘤(PTCL-NOS)/I期皮肤t细胞非霍奇金淋巴瘤/IA期蕈样真菌病/嗜睡综合征/IB期蕈样真菌病/嗜睡综合征/II期皮肤t细胞非霍奇金淋巴瘤/IIA期蕈样肉芽肿/嗜睡综合征/IIB期蕈样病/嗜睡综合征/III期皮肤t细胞非霍奇金淋巴瘤/iii期:蕈样肉芽肿/嗜睡综合征/iii期b:蕈样真菌病/嗜睡综合征/IV期皮肤t细胞非霍奇金淋巴瘤/IVA期蕈样真菌病/癫痫综合征/IVB期蕈样真菌病/癫痫综合征	1
2	主动不招聘	治疗	间变性大细胞淋巴瘤/复发性成熟T细胞和nk细胞非霍奇金淋巴瘤/难治性成熟t细胞和nk细胞非霍奇金淋巴瘤	1
2	主动不招聘	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
2	完成	治疗	成人急性髓系白血病伴11q23 (MLL)异常/成人急性髓系白血病伴Del(5q)/成人急性髓系白血病伴Inv(16)(p13;q22)/成人急性髓系白血病伴T(15;17)(q22;q12)/成人急性髓系白血病伴T(16;16)(p13;q22)/成人急性髓系白血病伴T(8;21)(q22;q22)/成人急性早幼粒细胞白血病(M3)/复发性急性髓系白血病，成人	1
2	完成	治疗	成人肺泡软部肉瘤/成人血管肉瘤/成人上皮样肉瘤/成人骨外软骨肉瘤/成人骨外骨肉瘤/成人纤维肉瘤/成人脂肪肉瘤/成人恶性纤维组织细胞瘤/成人恶性间质瘤/成人Neurofibrosarcoma/成人横纹肌肉瘤/成人滑膜肉瘤/胃肠道间质瘤/平滑肌肉瘤,成人/恶性成人血管周细胞瘤/转移性尤因肉瘤/周围原始神经外胚层肿瘤/复发性成人软组织肉瘤/复发性尤因肉瘤/周围原始神经外胚层肿瘤/III期成人软组织肉瘤/成人软组织肉瘤IV期	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
工具包	静脉注射	10毫克/ 2毫升
设备;粉末，用于溶液	静脉注射	10毫克/瓶
注射，溶液，浓缩	静脉注射	5毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7611724	没有	2009-11-03	2021-08-22
US7608280	没有	2009-10-27	2021-08-22

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0209毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.95	ALOGPS
logP	1.08	Chemaxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.67	Chemaxon
pKa(最强基础)	-0.54	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	4	Chemaxon
极表面积	142.72	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	142.09米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	54.553.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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洞察和加速药物研究。

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细节 1.组蛋白去乙酰化酶

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

抑制剂

通用函数

转录调节区序列特异性dna结合

特定的功能

负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了标记，并发挥了重要作用。

基因名字

HDAC1

Uniprot ID

Q13547

Uniprot名字

组蛋白去乙酰化酶

分子量

55102.615哒

参考文献

1. VanderMolen KM, McCulloch W, Pearce CJ, Oberlies NH: Romidepsin (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide):一种最近被批准用于皮肤t细胞淋巴瘤的天然产品。J Antibiot(东京)。2011年8月,64(8):525 - 31所示。doi: 10.1038 / ja.2011.35。Epub 2011 5月18日。［文章］

细节 2.组蛋白脱乙酰酶2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

抑制剂

通用函数

转录因子结合

特定的功能

负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了标记，并发挥了重要作用。

基因名字

HDAC2

Uniprot ID

Q92769

Uniprot名字

组蛋白脱乙酰酶2

分子量

55363.855哒

参考文献

1. VanderMolen KM, McCulloch W, Pearce CJ, Oberlies NH: Romidepsin (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide):一种最近被批准用于皮肤t细胞淋巴瘤的天然产品。J Antibiot(东京)。2011年8月,64(8):525 - 31所示。doi: 10.1038 / ja.2011.35。Epub 2011 5月18日。［文章］

细节 3.组蛋白脱乙酰酶4

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

没有

行动

抑制剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了标记，并发挥了重要作用。

基因名字

HDAC4

Uniprot ID

P56524

Uniprot名字

组蛋白脱乙酰酶4

分子量

119038.875哒

参考文献

1. VanderMolen KM, McCulloch W, Pearce CJ, Oberlies NH: Romidepsin (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide):一种最近被批准用于皮肤t细胞淋巴瘤的天然产品。J Antibiot(东京)。2011年8月,64(8):525 - 31所示。doi: 10.1038 / ja.2011.35。Epub 2011 5月18日。［文章］

细节 4.组蛋白脱乙酰酶6

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

没有

行动

抑制剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了标记，并发挥了重要作用。

基因名字

HDAC6

Uniprot ID

Q9UBN7

Uniprot名字

组蛋白脱乙酰酶6

分子量

131418.19哒

参考文献

1. VanderMolen KM, McCulloch W, Pearce CJ, Oberlies NH: Romidepsin (Istodax, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide):一种最近被批准用于皮肤t细胞淋巴瘤的天然产品。J Antibiot(东京)。2011年8月,64(8):525 - 31所示。doi: 10.1038 / ja.2011.35。Epub 2011 5月18日。［文章］

细节 5.多药耐药相关蛋白1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

运输活动

特定的功能

调节有机阴离子和药物从细胞质中输出。介导atp依赖的谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，methotre…

基因名字

ABCC1

Uniprot ID

P33527

Uniprot名字

多药耐药相关蛋白1

分子量

171589.5哒

参考文献

1. 肖俊杰，Foraker AB, Swaan PW，刘珊，黄燕，戴震，陈杰，Sadee W, Byrd J, Marcucci G, Chan KK:分离肽FK228 (FR901228, NSC-630176)外排受p -糖蛋白和多药耐药相关蛋白1介导。中国药物学杂志2005年4月3日(1):268-76。Epub 2005年1月5日。［文章］

细节 6.组蛋白去乙酰化酶(蛋白质组)

种类

蛋白质组

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

转录调节区序列特异性dna结合

特定的功能

负责核心组蛋白(H2A, H2B, H3, H4) n端赖氨酸残基的去乙酰化。组蛋白去乙酰化为表观遗传抑制提供了标记，并发挥了重要作用。

---

组件:

的名字	UniProt ID
组蛋白去乙酰化酶	Q13547
组蛋白脱乙酰酶10	Q969S8
组蛋白脱乙酰酶11	Q96DB2
组蛋白脱乙酰酶2	Q92769
组蛋白去乙酰化酶3	O15379
组蛋白脱乙酰酶4	P56524
组蛋白去乙酰化酶5	Q9UQL6
组蛋白脱乙酰酶6	Q9UBN7
组蛋白脱乙酰酶7	Q8WUI4
组蛋白脱乙酰酶8	Q9BY41
组蛋白去乙酰化酶	Q9UKV0

参考文献

1. 组蛋白去乙酰化酶抑制剂与抗癌治疗。中国中医药大学学报。2002年7月;2(4):477-84。doi: 10.2174 / 1568011023353921。［文章］

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创建于2008年3月19日16:15 /更新于2022年12月31日08:42