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Ipilimumab

识别

总结

Ipilimumab是一种人类细胞毒性t淋巴球抗原4 (CTLA-4)抑制性抗体用于治疗转移性或不可切除的黑色素瘤。

品牌名称
Yervoy
通用名称
Ipilimumab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06186
背景

Ipilimumab是一个完全人性化IgG1单克隆抗体,细胞毒性T淋巴细胞antigen-4 (CTLA-4)。5阻止CTLA-4删除一个抑制信号减少T淋巴细胞的活性。1,2,5Ipilimumab是由百时美施贵宝和Medarex公司。5

2011年3月25日Ipilimumab获得FDA的批准。5

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C6572年H10126年N1734年O2080年年代40
蛋白质平均体重
148000.0哒
序列
> Ipilimumab重链(专利达成。US20150283234) QVQLVESGGGVVQPGRSLRLSCAASGFTFSSYTMHWVRQAPGKGLEWVTFISYDGNNKYY ADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNSLRAEDTAIYYCARTGWLGPFDYWGQGTLVTVSSAS TKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGL YSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPS VFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNST YRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELT KNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQ GNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
> Ipilimumab轻链EIVLTQSPGTLSLSPGERATLSCRASQSVGSSYLAWYQQKPGQAPRLLIYGAFSRATGIP DRFSGSGSGTDFTLTISRLEPEDFAVYYCQQYGSSPWTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFP PSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTL TLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
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同义词
  • Ipilimumab
外部id
  • bms - 734016
  • mdx - 010
  • mdx - 101
  • MDX-CTLA-4
  • MOAB-CTLA-4

药理学

指示

Ipilimumab是显示在以下的条件:7

黑素瘤

  • 治疗不可切除或转移性黑色素瘤患者≥12岁
  • 治疗不可切除或转移性黑色素瘤,结合nivolumab在成人患者
  • 皮肤的黑色素瘤患者的辅助治疗区域淋巴结病理参与> 1毫米的经历完整切除,包括总淋巴切除术

肾细胞癌(RCC)

  • 一线治疗的患者中间,或者poor-risk先进的肾细胞癌与nivolumab相结合

结肠直肠癌

  • 结合nivolumab、治疗的患者与微卫星instability-high≥12岁(MSI-H)或错配修复缺陷(dMMR)转移性结直肠癌,fluoropyrimidine进展之前的治疗后,铂,伊立替康

肝细胞癌

  • 结合nivolumab、治疗的肝细胞癌患者以前用索拉非尼治疗

非小细胞肺癌(NSCLC)

  • 转移性非小细胞肺癌患者治疗的成人表达PD-L1,没有EFGR或筛选肿瘤基因畸变,结合nivolumab作为一线治疗
  • 治疗成人转移或复发性非小细胞肺癌患者,没有表皮生长因子受体或筛选肿瘤基因畸变,作为一线治疗结合nivolumab platinum-doublet化疗2周期

恶性胸膜间皮瘤

  • 成人患者的治疗不可切除的恶性胸膜间皮瘤,结合nivolumab作为一线治疗

食道癌——成人患者的治疗不可切除的晚期或转移性食管鳞状细胞癌,结合nivolumab作为第一线治疗

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Ipilimumab是人类IgG1 CTLA-4结合,防止1 t细胞抑制信号通路。3它有一个长时间的行动,因为它每隔3到4周。5病人应该被建议关于免疫介导的不利影响的风险,输液相关的反应,和embryo-fetal毒性。5

的作用机制

细胞毒性t淋巴球antigen-4 (CTLA-4)是一种抑制分子竞争的刺激CD28绑定在抗原呈递细胞B7。3CTLA-4和CD28都是t细胞表面。3Ipilimumab是人类IgG1 CTLA-4结合,阻止肿瘤的抑制t细胞介导的免疫反应。3

目标 行动 生物
一个细胞毒性t淋巴球蛋白4
抑制剂
抗体
 人类
吸收

C马克斯2 - 6岁65.8µg /毫升,70.1µg /毫升6 - 73.3 < 12岁,µg / mL患者12岁及以上。5数据对于AUC和T马克斯ipilumumab不是现成的。3,5

的体积分布

的体积分布的稳态ipilimumab是7.21 l。3

蛋白结合

数据的蛋白结合ipilimumab不是现成的。5

新陈代谢

的新陈代谢ipilimumab不涉及细胞色素P450酶系统。5,6因为ipilimumab是一种蛋白质,它预计将退化成小肽和氨基酸在蛋白水解酶。4

路线的消除

数据消除ipilimumab的路线不是现成的。5

半衰期

Ipilimumab半衰期为14.7天。3

间隙

Ipilimumab的间隙为15.3毫升/小时。3系统性间隙与体重增加比例。6

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

关于ipilumumab过量不是现成的数据。5ipilumumab然而,最常见的不良反应是疲劳、腹泻、瘙痒,皮疹,和结肠炎。5

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Abacavir可能减少Ipilimumab的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab 不利影响的风险或严重性可以增加当Abciximab结合Ipilimumab。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Ipilimumab的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Ipilimumab的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Ipilimumab的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Ipilimumab的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Ipilimumab的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Ipilimumab可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Ipilimumab可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少Ipilimumab的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
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食物相互作用
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产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
Yervoy
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Yervoy 注射 5毫克/ 1毫升 静脉注射 巴克斯特制药解决方案公司 2011-03-25 2016-04-11 美国国旗
Yervoy 液体 5毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司 2012-03-08 不适用 加拿大的国旗
Yervoy 注射 5毫克/ 1毫升 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2011-03-25 不适用 美国国旗
Yervoy 注入,解决方案,集中精神 5毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司制药Eeig 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜
Yervoy 注射 5毫克/ 1毫升 静脉注射 巴克斯特制药解决方案公司 2011-03-25 2016-04-11 美国国旗
Yervoy 注射 5毫克/ 1毫升 静脉注射 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2011-03-25 不适用 美国国旗
Yervoy 注入,解决方案,集中精神 5毫克/毫升 静脉注射 百时美施贵宝公司制药Eeig 2020-12-22 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L01FX04——Ipilimumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 t8c155666
化学文摘号
477202-00-9

引用

一般引用
  1. 约翰逊DB,彭C,艾布拉姆森RG, F,赵年代,吴克JD, Sosman是的,Carvajal RD, Ariyan CE:临床活动的肢端的Ipilimumab黑色素瘤:一个回顾性研究。肿瘤学家。2015年6月,20 (6):648 - 52。doi: 10.1634 / theoncologist.2014 - 0468。2015年5月11日Epub。(文章]
  2. 克鲁格HM Thumar JR: Ipilimumab:一个有前途的免疫治疗黑色素瘤。肿瘤学(威利斯顿公园)。2010年12月,24 (14):1280 - 8。(文章]
  3. 陈VA, Hagen B: Ipilimumab高级黑素瘤:药理学的角度来看。J杂志制药Pract。2013年9月,19 (3):195 - 201。doi: 10.1177 / 1078155212459100。Epub 2012 10月9。(文章]
  4. Fellner C: Ipilimumab (yervoy)可以延长晚期黑色素瘤生存:严重的副作用和高昂的价格标签可能会限制它的使用。P t . 2012年9月,37 (9):503 - 30。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:Yervoy (ipilimumab)静脉注射(链接]
  6. 公元前癌症机构:Yervoy专著链接]
  7. FDA批准的药物产品:Yervoy (ipilimumab)静脉注射(2022年5月)链接]
KEGG药物
D04603
PubChem物质
347910341
RxNav
1094833
ChEMBL
CHEMBL1789844
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ipilimumab
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 黑色素瘤、恶性 1
4 完成 治疗 肺癌 1
4 完成 治疗 肾细胞癌 1
4 招聘 治疗 肿瘤、肾 1
4 终止 治疗 转移性黑色素瘤 1
3 积极不招聘 治疗 先进的非小细胞肺癌(NSCLC) 1
3 积极不招聘 治疗 先进的肾细胞癌(aRCC)/转移性肾细胞癌(mRCC) 1
3 积极不招聘 治疗 临床III期皮肤的黑色素瘤与v8/临床四期皮肤的黑色素瘤与v8/转移性黑色素瘤/复发性黑素瘤/不可切除的皮肤黑素瘤 1
3 积极不招聘 治疗 食管腺癌(EAC)/胃食管交界处癌症/胃恶性肿瘤的 1
3 积极不招聘 治疗 头颈癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 5毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 5毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 5毫克/毫升
液体 静脉注射 5毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉滴注法 5毫克/毫升
解决方案 静脉注射 50毫克
解决方案 静脉注射 5毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2381770 没有 2007-08-07 2020-08-08 加拿大的国旗

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 80 - 90ºC(基于免疫球蛋白属性) 麦康奈尔。,et al. (2014). MAbs. Sep-Oct; 6 (5); 1274-1282
沸点(°C) 工厂和Fc域denaturates分别为60和70ºC 祖父w . et al。(2000)。生物物理期刊上。第78卷。394 - 404
水溶度 50毫克/毫升 人类免疫球蛋白纯化。产品信息
等电点 6.1 - -8.5 Agrisera信息免疫球蛋白抗体。beplayapp

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。细胞毒性t淋巴球蛋白4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
抗体
通用函数
不可用
特定的功能
抑制性受体作为主要的负调节t细胞反应。为其自然的亲和力CTLA4 B7家族的配体,CD80和CD86大大强于t的亲和力……
基因名字
CTLA4
Uniprot ID
P16410
Uniprot名字
细胞毒性t淋巴球蛋白4
分子量
24655.63哒
引用
  1. 杨JC,休斯M Kammula U,皇家R,雪莉RM, Topalian SL,苏瑞KB,莱维C,艾伦T, Mavroukakis年代,罗伊,我白DE,罗森博格山:Ipilimumab (anti-CTLA4抗体)导致回归的转移性肾细胞癌与肠炎和下垂体炎有关。J Immunother。2007; 11 - 12月30日(8):825 - 30。(文章]
  2. Kyriakidis我Vasileiou E Rossig C, Roilides E,格罗尔啊,Tragiannidis答:侵入性真菌疾病患儿血液恶性肿瘤治疗的治疗目标细胞表面抗原:单克隆抗体、免疫抑制剂和汽车检查站t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7 (3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章]

药物在2008年3月19日16:16 /更新7月2日2022 49