Icatibant是一种有效的，特异性的，竞争性的，选择性的拟肽缓激肽β 2受体拮抗剂(pA2 = 9.04)。它具有修饰的肽结构，是第一个缓激肽受体拮抗剂作用于豚鼠气管而不显示激动剂效应。对氨肽酶N (Ki = 9.1 μM)也有抑制作用。如果静脉注射0.4和0.8 mg/kg的剂量超过4小时，在输注完成后的6 - 8小时内，可以观察到对缓激肽挑战的抑制反应。

作用机制

缓激肽是一种基于肽的激素，在组织中局部形成，以应对创伤，并起到增加血管通透性，扩张血管和导致平滑肌细胞收缩的作用。缓激肽在疼痛的调节中起着重要的作用，因为过剩的缓激肽通过激活缓激肽B2受体部分负责产生炎症迹象。在HAE患者中，c1 -酯酶抑制剂缺失或功能障碍。该抑制剂负责缓激肽的产生，其中缓激肽被icatibant从B2受体中取代，对受体具有较长时间的抑制作用。

目标	行动	生物
一个B2缓激肽受体	拮抗剂	人类
U氨肽酶N	抑制剂	人类

吸收

icatibant皮下剂量30mg后的绝对生物利用度约为97%。单次皮下给药30 mg时，最大血药浓度(Cmax)达到974±280 ng/mL。AUC为2165±568 ng∙hr/mL。Icatibant多次给药后没有累积。

配送量

Vdss，皮下注射= 29.0±8.7 L。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Icatibant由蛋白水解酶代谢为非活性代谢物。细胞色素P450酶系统不参与icatibant的代谢。

淘汰路线

尿液(<10%不变)

半衰期

皮下给药后，平均消除半衰期为1.4±0.4小时。

间隙

皮下给药后血浆清除率为245±58 mL/min。

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低Icatibant的排泄率，从而导致血清水平升高。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低Icatibant的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低艾替班的排泄率，从而导致血清水平升高。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可降低Icatibant的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加Icatibant的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸联合Icatibant时，血管性水肿的风险或严重程度可增加。
Aclidinium	Icatibant可降低阿克利丁胺的排泄率，导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine	Icatibant可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可能降低Icatibant的排泄率，从而导致血清水平升高。
阿德福伟	阿德福韦酯可能降低Icatibant的排泄率，从而导致血清水平升高。

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食物相互作用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Icatibant醋酸	325年o8467xk	138614-30-9	HKMZRZUEADSZDQ-DZJWSCHMSA-N

国际/其他品牌

Firazyr

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Firazyr	注入,解决方案	30.0毫克/ 3毫升	皮下	武田制药美国有限公司	2011-08-25	不适用
Firazyr	注入,解决方案	30毫克	皮下	武田制药国际株式会社	2020-12-16	不适用
Firazyr	解决方案	10 mg / mL	皮下	武田	2014-07-14	不适用
Firazyr	注入,解决方案	30毫克	皮下	武田制药国际株式会社	2020-12-16	不适用
Icatibant协议	注入,解决方案	30毫克	皮下	雅阁医疗保健有限公司	2021-10-07	不适用
Icatibant协议	注入,解决方案	30毫克	皮下	雅阁医疗保健有限公司	2021-10-07	不适用

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Icatibant	注入,解决方案	30毫克/ 3毫升	皮下	武田制药美国有限公司	2019-07-30	不适用
Icatibant	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	皮下	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2020-11-15	不适用
Icatibant	注入,解决方案	30毫克/ 3毫升	皮下	Hikma制药美国有限公司	2020-03-09	不适用
Icatibant	注入,解决方案	30.0毫克/ 3毫升	皮下	格伦马克制药公司，美国	2021-05-21	不适用
Icatibant	注射	30毫克/ 3毫升	皮下	Slayback Pharma LLC	2021-01-28	不适用
Icatibant	注入,解决方案	10毫克/ 1毫升	皮下	梯瓦制药美国有限公司	2019-07-15	不适用
Icatibant	注入,解决方案	30毫克/ 3毫升	皮下	Apotex集团。	2021-04-15	不适用
Icatibant	注射	30毫克/ 3毫升	皮下	Cipla美国公司	2020-07-13	不适用
Sajazir	注射	30毫克/ 3毫升	皮下	英国Cycle制药有限公司	2021-06-03	不适用

类别

ATC代码

B06AC02 - Icatibant

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 pg89g35q7
化学文摘号: 130308-48-4
InChI关键: QURWXBZNHXJZBE-SKXRKSCCSA-N
InChI: InChI = 1 s / C59H89N19O13S c60-37 (14-5-19-67-57 (61) 62) 48 (82) 72 - 38 (15-6-20-68-58 (63) 64) 52 (86) 75-22-8-18-43 (75) 54 (88) 77-30-35 (80) 26-44 50 (77) (84) 70-28-47 (81) 71 - 40 (27-36-13-9-23-92-36) 49 (83) 74 - 41 (31 - 79) 53 (87) 76-29-34-12-2-1-10-32 (34) 24-46 55 (76) (89) 78-42-17-4-3-11-33 (42) 25-45 51 (78) (85) 73 - 39 (56 (90) 91) 16-7-21-69-59 (65) 66 / h1-2 9 - 10, 12 - 13日,23日,33岁,35岁,37-46,79 - 80 H, 3 - 8, 11日14-22,24-31,60 h2 (H、70、84)(H、71、81)(H、72、82)(H、73、85)(H、74、83)(H、90、91)(H4, 61, 62, 67) (H4, 63, 64, 68) (H4, 65、66、69)/ t33 - 35 + 37 +、38、39、40、41、42 -, 43 - 44 - 45 - 46 + / mo / s1
国际命名: (2) 2 - {((2 s, 3、7)1 - [(3 r) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - (2 - {((2 s, 4 r) 1 - [(2 s) 1 - [(2 s) 2 - [(2 r) 2-amino-5-carbamimidamidopentanamido] 5-carbamimidamidopentanoyl] pyrrolidine-2-carbonyl] 4-hydroxypyrrolidin-2-yl] formamido} acetamido) 3 - (thiophen-2-yl) propanamido] 3-hydroxypropanoyl] 1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline-3-carbonyl] -octahydro-1H-indol-2-yl] formamido} 5-carbamimidamidopentanoic酸
微笑: [H] [C@] 12 C [C@] ([H]) (N (C (= O) (C@@) 3 ([H]) CC4 = C (CN3C (= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CC3 = CC = CS3)数控(= O)数控(= O) (C@) 3 ([H]) C [C@@H] (O) CN3C (= O) [C@@H] 3 cccn3c (= O) [C@H] (CCCNC (N) = N)数控(= O) [C@H] (N) CCCNC (N) = N) C = CC = C4) [C@@] 1 [H] CCCC2) C (= O) N [C@@H] (CCCNC (N) = N) C = O (O)

参考文献

一般引用

Cockcroft JR, Chowienczyk PJ, Brett SE, Bender N, Ritter JM: icatibant对缓激肽诱导的人前臂血管扩张的抑制作用，一种有效的b2受体拮抗剂。中华临床药物学杂志，1994 10月;38(4):317-21。［文章］
Bork K, Frank J, Grundt B, Schlattmann P, Nussberger J, Kreuz W:缓激肽受体-2拮抗剂(Icatibant)治疗遗传性血管性水肿急性发作。过敏临床免疫杂志，2007 6;119(6):1497-503。Epub 2007年4月5日［文章］
FDA批准药品:FIRAZYR (icatibant)注射液[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015624
KEGG药物: D04492
PubChem化合物: 71364
PubChem物质: 99443237
ChemSpider: 5293384
BindingDB: 50406750
RxNav: 1148138
ChEBI: 68556
ChEMBL: CHEMBL2028850
治疗靶点数据库: DCL000131
网页: PA164749185
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Icatibant

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	遗传性血管性水肿	1
4	招聘	基础科学	心脏衰竭	1
4	终止	治疗	ACE抑制剂相关血管性水肿	1
3.	完成	治疗	ACE抑制剂相关血管性水肿	1
3.	完成	治疗	血管性水肿	1
3.	完成	治疗	遗传性血管性水肿	6
2	完成	预防	Hemodialysis-Induced症状/线粒体疾病	1
2	完成	治疗	血管性水肿	1
2	完成	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)	1
2	完成	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)/COVID-19肺炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	肠外;皮下	30毫克
注入,解决方案	皮下	30.0毫克/ 3毫升
解决方案	皮下	10 mg / mL
解决方案	皮下	30毫克
注射	皮下	30毫克/ 3毫升
注入,解决方案	皮下	10毫克/ 1毫升
注入,解决方案	皮下	30毫克/ 3毫升
注入,解决方案	皮下	30毫克
注入,解决方案		30毫克/ 3毫升
注入,解决方案		30毫克
注入,解决方案	注射用药物的	30毫克/ 3毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5648333	没有	1997-07-15	2019-07-15

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	1毫克/毫升	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0362毫克/毫升	ALOGPS
logP	-2.2	ALOGPS
logP	-7.7	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.46	Chemaxon
pKa(最强基础)	12.48	Chemaxon
生理上的电荷	3.	Chemaxon
氢受体计数	23	Chemaxon
氢供体数量	18	Chemaxon
极表面积	516.22²	Chemaxon
可旋转键数	30.	Chemaxon
折射性	363.79米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	135.1^3.	Chemaxon
环数	7	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.5123
血脑屏障	-	0.8713
Caco-2渗透	-	0.8198
22基板	底物	0.8421
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8961
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9801
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6176
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7753
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7828
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5958
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.661
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8477
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.876
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.796
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.729
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9691
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6483
致癌性	Non-carcinogens	0.8963
生物降解	未准备好生物可降解	0.898
大鼠急性毒性	2.4262 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9506
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5187

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.B2缓激肽受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 1型血管紧张素受体结合
特定的功能: 缓激肽受体。它与激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的G蛋白有关。
基因名字: BDKRB2
Uniprot ID: P30411
Uniprot名字: B2缓激肽受体
分子量: 44460.15哒

参考文献

[125I-Tyr0]缓激肽结合位点在wistar -京都和自发性高血压大鼠大脑中的自放射定位。细胞与神经生物学。2003 10月;23(4):805-15。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 2.氨肽酶N

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 广谱特异性氨基肽酶。在胃和胰腺蛋白酶水解蛋白质产生的肽的最终消化中起作用。可能在病原体中起关键作用…
基因名字: ANPEP
Uniprot ID: P15144
Uniprot名字: 氨肽酶N
分子量: 109538.68哒

参考文献

Bawolak MT, Fortin JP, Vogel LK, Adam A, Marceau F:缓激肽B2受体拮抗剂icatibant (Hoe 140)在微molar浓度下阻断氨基肽酶N:由缓激肽B1和血管紧张素受体介导的信号的脱靶改变。欧洲药物学杂志2006年12月3日;551(1-3):108-11。Epub 2006 9月8日。［文章］

创建于2008年3月19日16:16 /更新于2022年12月31日08:42

Icatibant

识别

Icatibant结构(DB06196)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献