口服悬挂和平板bioequivalent毫克每毫克的基础上。Rufinamide但速度缓慢吸收,吸收的程度会随着剂量的增加。根据尿排泄,吸收的程度至少85%的单剂量口服600毫克rufinamide喂养条件下平板电脑。生物利用度= 70% - -85%(随剂量加大);达峰时间,美联储和禁食状态= 4 - 6小时;Cmax 10毫克/公斤/天= 4.01µL /毫升;Cmax 30毫克/公斤/天= 8.68µL /毫升;AUC (0 h-12h), 10毫克/公斤/天= 37.8±47µg·h /毫升;AUC (0 h-12h), 30毫克/公斤/天= 89.3±59µg·h /毫升。

的体积分布

Rufinamide红细胞和血浆之间均匀分布。表观分布容积取决于剂量和随体的表面积。表观分布容积约50 L 3200毫克/天。beplayapp体积的分布是相似的成人和儿童之间是非线性的。

蛋白结合

26.3% - 34.8% 90%白蛋白(27%)。

新陈代谢

Rufinamide广泛代谢,但没有活性代谢物。新陈代谢carboxyesterases到活性代谢物本金保证产品47292年,羧酸衍生物,通过水解是主要的生物转化途径。一些小额外的尿液中代谢物检测,这似乎是acyl-glucuronides本金保证产品47292。细胞色素P450酶系统或谷胱甘肽不参与rufinamide的新陈代谢。Rufinamide弱抑制剂的CYP 2 e1。Rufinamide是弱CYP 3 a4酶的诱导物。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Rufinamide
- 本金保证产品- 47292

路线的消除

肾脏(91%;47292年66%,本金保证产品,2%不变的药物)和粪便(9%)消除。

半衰期

消除半衰期,健康受试者和癫痫患者= 6 - 10小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

最常见的观察到不良反应(≥10%,大于安慰剂)头痛、头晕、疲劳、嗜睡、恶心。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Rufinamide加上1,2-Benzodiazepine。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Rufinamide时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Rufinamide时可以增加。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Rufinamide时可以增加。
18beplay下载	Rufinamide可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当Rufinamide结合乙酰唑胺。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Rufinamide结合Acetophenazine时可以增加。
Aclidinium	Rufinamide可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性Rufinamide结合Agomelatine时可以增加。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢结合Rufinamide时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

带食物。食物可以增加rufinamide的吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Banzel	平板电脑	100毫克	口服	卫材有限	2011-10-20	不适用
Banzel	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	卫材公司。	2008-11-14	不适用
Banzel	平板电脑	400毫克	口服	卫材有限	2011-09-01	不适用
Banzel	悬架	40毫克/ 1毫升	口服	卫材公司。	2011-03-03	不适用
Banzel	平板电脑	200毫克	口服	卫材有限	2011-08-29	不适用
Banzel	平板电脑,涂膜	400毫克/ 1	口服	卫材公司。	2008-11-14	不适用
Banzel	悬架	40毫克/毫升	口服	卫材有限	不适用	不适用
Inovelon	平板电脑,涂膜	400毫克	口服	卫材有限	2016-09-08	不适用
Inovelon	平板电脑,涂膜	200毫克	口服	卫材有限	2016-09-08	不适用
Inovelon	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	卫材有限	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Rufinamide	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	Glenmark医药有限公司,美国	2016-05-16	不适用
Rufinamide	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	卢平制药有限公司	2022-11-28	不适用
Rufinamide	悬架	40毫克/ 1毫升	口服	Bionpharma Inc .)	2018-12-19	不适用
Rufinamide	悬架	40毫克/ 1毫升	口服	卢平制药有限公司	2022-04-01	不适用
Rufinamide	平板电脑,涂膜	400毫克/ 1	口服	Hikma美国制药公司。	2021-05-30	不适用
Rufinamide	平板电脑,涂膜	200毫克/ 1	口服	Mylan制药有限公司	2021-06-01	不适用
Rufinamide	悬架	40毫克/ 1毫升	口服	提升实验室有限责任公司	2021-02-24	不适用
Rufinamide	悬架	40毫克/ 1毫升	口服	Aurobindo制药有限公司	2022-10-26	不适用
Rufinamide	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	卢平制药有限公司	2022-11-28	不适用
Rufinamide	平板电脑,涂膜	400毫克/ 1	口服	弧形制药公司。	2021-05-11	不适用

类别

ATC代码

N03AF03——Rufinamide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为2-heteroaryl酰胺。这些化合物包含heteroaromatic环酰胺组。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 羧酸衍生物
直接父: 2-heteroaryl甲酰胺
选择父母: 氟苯/芳基氟化物/Vinylogous酰胺/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/主要羧酸酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物

显示三个
基: 1、2、3-triazole/2-heteroaryl甲酰胺/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氟苯/Halobenzene

显示14个吧
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: WFW942PR79
化学文摘号: 106308-44-5
InChI关键: POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H8F2N4O c11-7-2-1-3-8 (12) 6 (7) 4-16-5-9 (10 (13) 17) 4-16-5-9 / h1-3 5 h, 4氢气(H2, 13日17)
国际命名: 1 - [(2,6-difluorophenyl)甲基]1 h, 2, 3-triazole-4-carboxamide
微笑: 数控(= O) C1 = CN (CC2 = C (F) C = CC = C2F) N = N1

引用

合成参考

埃ATTOLINO漆布科伦坡,Ilaria MORMINO, Pietro ALLEGRINI,“RUFINAMIDE的制备方法”。U.S. Patent US20100234616, issued September 16, 2010.

US20100234616

一般引用

阿罗约年代:Rufinamide。神经病治疗。2007年1月;4 (1):155 - 62。(文章]
Hakimian年代,Cheng-Hakimian,安德森GD,米勒JW: Rufinamide:一个新的抗癫痫药物。当今Pharmacother专家。2007年8月,8 (12):1931 - 40。(文章]
作者不明:Rufinamide:本金保证产品33101、2080 E, 331年革命联合阵线,Xilep。药物R d . 2005; 6 (4): 249 - 52。(文章]
水坝哈,龙头,所以泰:Rufinamide儿科Lennox-Gastaut综合症患者:一个全面的概述。Paediatr药物。2011年4月1;13 (2):97 - 106。doi: 10.2165 / 11586920-000000000-00000。(文章]

外部链接

KEGG药物: D05775
PubChem化合物: 129228年
PubChem物质: 175427055
ChemSpider: 114471年
RxNav: 69036年
ChEBI: 134966年
ChEMBL: CHEMBL1201754
锌: ZINC000000007782
网页: PA166131606
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Rufinamide

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	癫痫病	1
3	完成	治疗	癫痫病	1
3	完成	治疗	Lennox-Gastaut综合症	3
3	终止	治疗	难治性部分性癫痫发作	1
3	撤销	治疗	难治性部分性癫痫发作	1
2	完成	治疗	广泛性焦虑障碍	1
2	撤销	治疗	疼痛/周围神经损伤(句)	1
1	完成	基础科学	癫痫发作	1
不可用	可用	不可用	Lennox-Gastaut综合症	1
不可用	完成	不可用	Lennox-Gastaut综合症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
悬架	口服	40毫克/毫升
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服	400毫克
平板电脑,涂膜	口服	200毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	400毫克/ 1
悬架	口服	40毫克/毫升
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	200毫克
平板电脑,涂膜	口服	400毫克
平板电脑,涂	口服	400毫克
悬架	口服	40毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	200毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7750028	是的	2010-07-06	2019-04-19
US8076362	是的	2011-12-13	2018-12-08
US6740669	是的	2004-05-25	2023-05-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	FDA的标签
logP	0.835	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.642毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.95	ALOGPS
logP	1.27	Chemaxon
日志	-2.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.64	Chemaxon
pKa最强(基本)	1	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	73.8²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	67.07米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	20.42³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9777
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5301
22基板	Non-substrate	0.7407
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9422
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9633
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6685
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8452
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8723
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5567
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8201
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8454
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5561
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7995
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5438
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.6126
致癌性	Non-carcinogens	0.8415
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9945
大鼠急性毒性	2.5067 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9484
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7869

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 0910000000 - a314da5a33a86592abf7
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - 781 - e2b7783abce7a674e
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - bca7363efb0d671e2fb1
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - 669 - fadc72a03a956a9eb
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - f083b635f8c982b0967a
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 0900000000 - 2 - e6c721563aec618517e
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 2920000000 - 3337 - dbd96c7fe51848b9
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 3900000000 - ba447bc09eda637e577b

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。钠离子通道蛋白类型9α亚基

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 调制器

通用函数: 电压门控钠离子通道的活动
特定的功能: 介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,蛋白质形成一个……
基因名字: SCN9A
Uniprot ID: Q15858
Uniprot名字: 钠离子通道蛋白类型9α亚基
分子量: 226370.175哒

引用

苏特先生,Kirschmann G, Laedermann CJ, Abriel H, Decosterd我:Rufinamide变弱机械触诱发痛模型中鼠标和神经性疼痛的稳定电压门控钠离子通道灭活的状态。麻醉学。2013年1月,118 (1):160 - 72。doi: 10.1097 / ALN.0b013e318278cade。(文章]

细节 2。Metabotropic谷氨酸受体5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 谷氨酸受体的活动
特定的功能: 谷氨酸受体g蛋白耦合。配体结合引起构象变化触发信号通过鸟嘌呤nucleotide-binding蛋白(G蛋白)和调节的活动…
基因名字: GRM5
Uniprot ID: P41594
Uniprot名字: Metabotropic谷氨酸受体5
分子量: 132467.635哒

引用

水坝哈,龙头,所以泰:Rufinamide儿科Lennox-Gastaut综合症患者:一个全面的概述。Paediatr药物。2011年4月1;13 (2):97 - 106。doi: 10.2165 / 11586920-000000000-00000。(文章]

酶

细节 1。肝脏羧酸酯酶1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能: 参与外源性物质的解毒和活化酯和酰胺高活性化合物。水解芳香族和脂肪族酯类,但没有催化活性对酰胺或脂肪acy……
基因名字: CES1
Uniprot ID: P23141
Uniprot名字: 肝脏羧酸酯酶1
分子量: 62520.62哒

引用

威廉姆斯,卡尔森我,赖WG Wong YN, Yoshimura T,奎奇立DJ, Narurkar M:调查的新陈代谢与丙戊酸钠rufinamide及其交互。药物金属底座。2011;12月5 (4):280 - 9。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

细节 3所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Perucca E, Cloyd而言J,奎奇立D, Fuseau E: Rufinamide:癫痫患者临床药物动力学和量效关系。Epilepsia。2008年7月,49 (7):1123 - 41。doi: 10.1111 / j.1528-1167.2008.01665.x。(文章]
FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

药物在3月19日创建2008 16:17 /更新在2022年12月31日08:42

Rufinamide

识别

结构Rufinamide (DB06201)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用

航空公司