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Alogliptin

识别

总结

Alogliptin是一个dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)抑制剂用于治疗2型糖尿病患者的高血糖。

品牌名称
Incresync、Kazano Nesina Oseni
通用名称
Alogliptin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06203
背景

Alogliptin选择性,orally-bioavailable抑制剂的酶活性dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)。化学,alogliptin准备苯甲酸盐和存在主要为R-enantiomer (> 99%)。它经历了很少或没有手性转换体内(S)对映体。2013年1月25日,FDA批准。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:339.3916
单一同位素的:339.169524941
化学公式
C18H21N5O2
同义词
  • Alogliptin
  • Alogliptina
  • Alogliptine
  • Alogliptinum

药理学

指示

表示作为一个兼职饮食和锻炼来提高成人2型糖尿病血糖控制。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

峰抑制DPP-4发生后2 - 3小时内健康受试者单剂管理。DPP-4超过93%的抑制峰值12.5毫克的剂量800毫克。抑制DPP-4仍高于80%,24小时剂量大于或等于25毫克。Alogliptin还演示了减少餐后胰高血糖素,同时增加餐后主动GLP-1水平相比安慰剂标准化餐后八小时段。Alogliptin间隔不会影响高职院校学前教育专业。

的作用机制

Alogliptin抑制dipeptidyl肽酶4 (DPP-4),通常降低了肠促胰岛素glucose-dependent insulinotropic多肽(GIP)和胰高糖素肽1 (GLP-1)。DPP-4抑制的增加活跃的等离子体肠促胰岛素与血糖控制帮助。GIP和glp - 1在胰腺刺激葡萄糖依赖的分泌胰岛素的β细胞。GLP-1有额外的抑制葡萄糖依赖的胰高血糖素分泌的影响,诱导饱腹感,减少食物摄入量,减少胃排空。

目标 行动 生物
一个Dipeptidyl肽酶4
抑制剂
 人类
吸收

NESINA的药物代谢动力学情况也显示类似的健康受试者和2型糖尿病患者。单时,在健康受试者口服剂量800毫克和2型糖尿病病人,血浆alogliptin峰值浓度(平均最高温度)发生剂量后1 - 2小时。积累aloglipin是最小的。NESINA的绝对生物利用度为100%左右。食物不会影响alogliptin的吸收。

的体积分布

一个后,12.5毫克静脉输液alogliptin健康受试者,分布在终端阶段的体积是417 L,表明药物分布到组织得很好。

蛋白结合

Alogliptin 20%血浆蛋白。

新陈代谢

Alogliptin不接受广泛的代谢。两个小代谢物检测是N-demethylated alogliptin(< 1%的母体化合物)和对alogliptin母体化合物(< 6%)。N-demethylated代谢物是活跃和DPP-4的抑制剂。对代谢物是不活跃的。细胞色素酶参与代谢的alogliptin CYP2D6和CYP3A4但这发生的程度最小。大约10 - 20%的剂量是hepatically由细胞色素酶代谢。

路线的消除

(76%)和肾脏排泄粪便(13%)。60%到71%的剂量改变药物在排出尿液。

半衰期

终端半衰期= 21小时

间隙

肾清除率= 9.6 L / h(这个值表明一些活跃肾小管分泌);系统性间隙= 14.0 L / h。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

常见的不良反应(≥4%的患者报告alogliptin 25毫克,比接受安慰剂的病人更频繁)是:鼻咽炎、头痛、和上呼吸道感染。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Abacavir可能减少Alogliptin的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 的血清浓度Alogliptin时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Alogliptin结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 的新陈代谢Alogliptin阿比特龙结合时可以减少。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Alogliptin。
醋丁洛尔 Alogliptin的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Alogliptin的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Alogliptin的排泄率导致更高的血清水平。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Alogliptin的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 Alogliptin的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Alogliptin苯甲酸 EEN99869SC 850649-62-6 KEJICOXJTRHYAK-XFULWGLBSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nesina 平板电脑 6.25毫克 口服 武田 2014-04-30 不适用 加拿大的国旗
Nesina 平板电脑,涂膜 6.25毫克/ 1 口服 武田制药美国公司。 2013-01-25 不适用 美国国旗
Nesina 平板电脑 25毫克 口服 武田 2014-05-13 不适用 加拿大的国旗
Nesina 平板电脑,涂膜 25毫克/ 1 口服 武田制药美国公司。 2013-01-25 不适用 美国国旗
Nesina 平板电脑 12.5毫克 口服 武田 2014-04-30 不适用 加拿大的国旗
Nesina 平板电脑,涂膜 12.5毫克/ 1 口服 武田制药美国公司。 2013-01-25 不适用 美国国旗
Vipidia 平板电脑,涂膜 6.25毫克 口服 武田制药/ S 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Vipidia 平板电脑,涂膜 12.5毫克 口服 武田制药/ S 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Vipidia 平板电脑,涂膜 25毫克 口服 武田制药/ S 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Vipidia 平板电脑,涂膜 12.5毫克 口服 武田制药/ S 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alogliptin 平板电脑,涂膜 25毫克/ 1 口服 Padagis以色列制药有限公司 2016-04-08 不适用 美国国旗
Alogliptin 平板电脑,涂膜 25毫克/ 1 口服 Aphena制药公司的解决方案——田纳西州,LLC 2016-04-08 不适用 美国国旗
Alogliptin 平板电脑,涂膜 12.5毫克/ 1 口服 Aphena制药公司的解决方案——田纳西州,LLC 2016-04-08 不适用 美国国旗
Alogliptin 平板电脑,涂膜 12.5毫克/ 1 口服 Padagis以色列制药有限公司 2016-04-08 不适用 美国国旗
Alogliptin 平板电脑,涂膜 25毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2016-04-08 不适用 美国国旗
Alogliptin 平板电脑,涂膜 6.25毫克/ 1 口服 Padagis以色列制药有限公司 2016-04-08 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alogliptin和盐酸二甲双胍 Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Padagis以色列制药有限公司 2016-04-08 不适用 美国国旗
Alogliptin和盐酸二甲双胍 Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Padagis以色列制药有限公司 2016-04-08 不适用 美国国旗
Alogliptin和盐酸二甲双胍 Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 的药物治疗方案 2016-04-08 不适用 美国国旗
Alogliptin和吡格列酮 Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(45毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Padagis以色列制药有限公司 2016-04-08 不适用 美国国旗
Alogliptin和吡格列酮 Alogliptin苯甲酸(25毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(45毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Padagis以色列制药有限公司 2016-04-08 不适用 美国国旗
Alogliptin和吡格列酮 Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(30毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Padagis以色列制药有限公司 2016-04-08 不适用 美国国旗
Alogliptin和吡格列酮 Alogliptin苯甲酸(25毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(15毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Padagis以色列制药有限公司 2016-04-08 不适用 美国国旗
Alogliptin和吡格列酮 Alogliptin苯甲酸(12.5毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(15毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Padagis以色列制药有限公司 2016-04-08 不适用 美国国旗
Alogliptin和吡格列酮 Alogliptin苯甲酸(25毫克/ 1)+盐酸吡格列酮(30毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Padagis以色列制药有限公司 2016-04-08 不适用 美国国旗
Incresync Alogliptin(12.5毫克)+吡格列酮(30毫克) 平板电脑,涂膜 口服 武田制药/ S 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
A10BD13 -二甲双胍和alogliptin A10BD09——吡格列酮和alogliptin A10BH04——Alogliptin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苄腈。这些是包含一个轴承苯腈取代基的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
苄腈
直接父
苄腈
选择父母
Dialkylarylamines/Pyrimidones/Aminopiperidines/Aminopyrimidines和衍生品/Hydropyrimidines/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/尿素酶/内酰胺/Azacyclic化合物
显示6更
基
3-aminopiperidine/胺/Aminopyrimidine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苄腈/甲腈/Dialkylarylamine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
显示17
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
哌啶、嘧啶、主氨基化合物,腈(CHEBI: 72323)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
JHC049LO86
化学文摘号
850649-61-5
InChI关键
ZSBOMTDTBDDKMP-OAHLLOKOSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H21N5O2 c1-21-17 9 - 16(24)(22-8-4-7-15)(20) 12日至22日23 (18 (21)25)11-14-6-3-2-5-13 (14)10 - 19 / h2-3, 5 - 6, 9日15 h, 4 - 11 - 12, 20 h2、h3 1 / t15 - m1 / s1
国际命名
2 - ({6 - [(3 r) 3-aminopiperidin-1-yl] 3-methyl-2 4-dioxo-1, 2, 3, 4-tetrahydropyrimidin-1-yl}甲基)苄腈
微笑
CN1C (= O) C = C (N2CCC [C@@H] (N) C2) N (CC2 = C (C = CC = C2) c# N) C1 = O

引用

合成参考

吴克群中村,Kenichiro Kiyoshima,野村淳弥,“固体制剂包括ALOGLIPTIN和吡格列酮。”U.S. Patent US20100092551, issued April 15, 2010.

 US20100092551
一般引用
  1. 卡温顿Christopher R P,达文波特M,斑点P, Mekki QA,呃,什么时候卡里姆:药物动力学、药效学和耐受性单剂量的增加dipeptidyl peptidase-4抑制剂alogliptin在健康男性受试者。其他。2008年3月,30(3):513 - 27所示。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.03.005。(文章]
  2. 卡温顿P, Christopher R,达文波特M,斑点P, Mekki QA,呃,什么时候卡里姆:药代动力学、药效学、和耐受性概要dipeptidyl peptidase-4抑制剂alogliptin:一项随机,双盲,安慰剂对照,multiple-dose研究成人2型糖尿病患者。其他。2008年3月,30 (3):499 - 512。doi: 10.1016 / j.clinthera.2008.03.004。(文章]
  3. 戈莱特利路,德雷纳CC,麦克德莫特MT:比较的临床药物动力学dipeptidyl peptidase-4抑制剂。51 Pharmacokinet。2012年8月1;(8):501 - 14所示。doi: 10.2165 / 11632930-000000000-00000。(文章]
KEGG药物
D06553
PubChem化合物
11450633
PubChem物质
175427056
ChemSpider
9625485
BindingDB
16285年
RxNav
1368001
ChEBI
72323年
ChEMBL
CHEMBL376359
锌
ZINC000014961096
PDBe配体
T22
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Alogliptin
PDB项
3 g0b
FDA的标签
下载 (648 KB)
化学物质
下载 (479 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 2型糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 多囊卵巢综合征(PCOS)/胰岛素抵抗, 1
4 完成 治疗 2型糖尿病 4
4 招聘 治疗 糖尿病 1
4 招聘 治疗 非酒精性脂肪肝(NASH)/2型糖尿病 1
4 招聘 治疗 2型糖尿病 2
4 终止 治疗 2型糖尿病 1
4 撤销 治疗 2型糖尿病 1
3 完成 不可用 糖尿病 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 12.5毫克
平板电脑 口服 25毫克
平板电脑 口服 6.25毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 6.25毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
平板电脑,涂膜 口服 6.25毫克
平板电脑,涂 口服 12.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
平板电脑,涂 口服 25毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6150383 没有 2000-11-21 2016-06-19 美国国旗
US6211205 没有 2001-04-03 2016-06-19 美国国旗
US6303640 没有 2001-10-16 2016-08-09 美国国旗
US6329404 没有 2001-12-11 2016-06-19 美国国旗
US5965584 没有 1999-10-12 2016-06-19 美国国旗
US6166042 没有 2000-12-26 2016-06-19 美国国旗
US6166043 没有 2000-12-26 2016-06-19 美国国旗
US6172090 没有 2001-01-09 2016-06-19 美国国旗
US6150384 没有 2000-11-21 2016-06-19 美国国旗
US6271243 没有 2001-08-07 2016-06-19 美国国旗
US6303661 没有 2001-10-16 2017-04-24 美国国旗
US6890898 没有 2005-05-10 2019-02-02 美国国旗
US7078381 没有 2006-07-18 2019-02-02 美国国旗
US7459428 没有 2008-12-02 2019-02-02 美国国旗
US7807689 没有 2010-10-05 2028-06-27 美国国旗
US8173663 没有 2012-05-08 2025-03-15 美国国旗
US8288539 没有 2012-10-16 2025-03-15 美国国旗
US8697125 没有 2014-04-15 2029-01-22 美国国旗
US8637079 没有 2014-01-28 2029-06-04 美国国旗
US8900638 没有 2014-12-02 2029-05-24 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 少可溶性 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.58毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.66 ALOGPS
logP 1.16 Chemaxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa最强(基本) 9.47 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 93.672 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 104.26米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 35.643 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9942
血脑屏障 + 0.9738
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5492
22基板 底物 0.6453
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6811
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9238
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.591
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8003
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7259
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5528
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9169
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8475
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9038
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8527
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7608
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9363
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5595
致癌性 Non-carcinogens 0.8887
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9931
大鼠急性毒性 2.5603 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.5507
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8389
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。Dipeptidyl肽酶4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
细胞表面糖蛋白受体参与costimulatory信号必不可少的t细胞受体(TCR)介导t细胞激活。充当一个积极的监管机构的t细胞coactivation,痣……
基因名字
DPP4
Uniprot ID
P27487
Uniprot名字
Dipeptidyl肽酶4
分子量
88277.935哒
引用
  1. Nadkarni P Chepurny OG GLP-1 Holz加贝:葡萄糖调节体内平衡。学监Transl Sci杂志。2014;121:23 - 65。doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。(文章]
  2. Gallwitz B:小说在糖尿病的治疗方法。Endocr Dev。2016; 31:43-56。doi: 10.1159 / 000439372。2016年1月19日Epub。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
细节 2。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒

药物在2008年3月19日16:17 /更新在12月22日,2022 20:28