Tapentadol

识别

总结

Tapentadol是用于管理严重疼痛的阿片类药物,没有回应为靶标的药物,和阿片类药物的镇痛治疗是适当的。

品牌名称

Nucynta

通用名称

Tapentadol

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06204

背景

阿片类镇痛药治疗中度到重度的疼痛。于2008年11月20日,FDA批准。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Tapentadol (DB06204)

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重量

平均:221.3385
单一同位素的:221.177964363

化学公式

C₁₄H₂₃没有

同义词

• Tapentadol

外部id

• BN 200
• bn - 200
• cg - 5503
• CG5503
• CG5503红外
• R331333

药理学

指示

的速释tapentadol表示为中度到重度急性疼痛的缓解。长效配方作为一个连续的,不间断的止痛剂,表示中度到重度慢性疼痛的缓解或神经性疼痛与糖尿病周围神经病变相关。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 糖尿病周围神经性疼痛(DPN)
• 严重的慢性疼痛
• 急性中度疼痛
• 慢性中度疼痛
• 剧烈的疼痛,急性

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Tapentadol少是一个中枢作用合成镇痛,18倍比吗啡强约束力mu-opioid受体。它也会增加去甲肾上腺素浓度老鼠的大脑中通过抑制去甲肾上腺素再摄取。选择性mu-opioid拮抗剂纳洛酮可以阻止镇痛tapentadol。它还对QT间隔没有影响。

的作用机制

Tapendadol导致细胞外水平大幅增加去甲肾上腺素(NE)由于双重作用机制涉及μ阿片受体(铁道部)激动以及去甲肾上腺素再摄取抑制。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	受体激动剂	人类
一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	抑制剂	人类
UKappa-type阿片受体	不可用	人类
U三角洲类型阿片受体	不可用	人类
U5 -羟色胺受体3	不可用	人类
USodium-dependent羟色胺转运体	抑制剂	人类

吸收

生物利用度,立即释放(IR), 86毫克:32%;生物利用度,延长释放(ER), 86 mg: 32%;Cmax,红外:64.2 ng / mL;Cmax,呃:22.5 ng / mL;T马克斯,红外:1.5小时;T马克斯,ER: 5.0小时;Tapentadol积累后多个重复剂量。

的体积分布

第四政府后,体积的分布是540±98 L。

蛋白结合

~ 20%

新陈代谢

97%的剂量是代谢主要通过生产葡糖苷酸与葡萄糖醛酸结合。Tapentadol也是代谢成N-desmethyl Tapentadol CYP2C9和CYP 2 c19 (13%)。CYP2D6涉及代谢产物的形成、羟基tapentadol (2%)。所有代谢物都不活跃。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Tapentadol
  • N-desmethyl tapentadol

路线的消除

Tapentadol及其代谢产物排泄几乎完全通过肾脏(99%)。大约70%硫酸(55% O-glucuronide和15% tapentadol)共轭形式排泄。总共3%的药物排泄尿液中不变的药物。

半衰期

消除半衰期,四:4小时。

间隙

总间隙= 1530±177毫升/分钟。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

口服,兔子:LD50 = 3200毫克/公斤;口服,鼠标:LD50 = 300毫克/公斤;口服,老鼠:LD50: 980毫克/公斤;最常见原因中止由于不良事件是头晕、恶心、呕吐、嗜睡和头痛。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	Tapentadol可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)的活动1,2-Benzodiazepine。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当Tapentadol结合苊香豆醇。
乙酰唑胺	Tapentadol可能增加中枢神经系统抑制剂乙酰唑胺(中枢神经系统抑制剂)活动。
Acetophenazine	Tapentadol可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Acetophenazine活动。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性Aclidinium结合Tapentadol时可以增加。
Agomelatine	Tapentadol可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Agomelatine活动。
Alfentanil	Tapentadol可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Alfentanil活动。
阿利马嗪	Tapentadol可能增加中枢神经系统抑制剂阿利马嗪(中枢神经系统抑制剂)活动。
Alloin	Alloin的治疗效果与Tapentadol结合使用时可以减少。
Almotriptan	Tapentadol可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Almotriptan活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 有或没有食物。食物增加吸收,但不是临床显著的程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tapentadol盐酸盐	71204 kii53	175591-09-0	ZELFLGGRLLOERW-YECZQDJWSA-N

国际/其他品牌

Palexia (Grunenthal有限公司)/TAPAL (MSN实验室)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Nucynta	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	Depo Nf子,Llc	2017-06-16	不适用
Nucynta	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	质量护理产品,LLC	2019-09-13	不适用
Nucynta	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	伊利湖医疗DBA质量护理产品公司	2009-06-01	2019-10-11
Nucynta	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	詹森制药有限公司	2009-06-01	2020-03-31
Nucynta	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2009-06-01	2012-06-01
Nucynta	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	美国统计处方	2009-06-01	不适用
Nucynta	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2010-03-19	不适用
Nucynta	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	执行管理委员会制药有限公司	2019-04-01	不适用
Nucynta	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	伊利湖医疗DBA质量护理产品公司	2010-09-29	2019-06-30
Nucynta	平板电脑,涂膜	50毫克/ 1	口服	叛军分销商	2009-06-01	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Apo-tapentadol	平板电脑、多层、延长释放	75毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-tapentadol	平板电脑、多层、延长释放	50毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用
Apo-tapentadol	平板电脑、多层、延长释放	100毫克	口服	Apotex公司	不适用	不适用

类别

ATC代码

N02AX06——Tapentadol

• N02AX——其他阿片类药物
• N02A -阿片类药物
• N02——止痛剂
• N -神经系统

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素的吸收抑制剂
• 止痛剂
• 抗抑郁的药物
• 苯衍生物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂相结合
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450基质
• 膜运输调节器
• 毒品
• 神经系统
• 神经递质代理
• 神经递质吸收抑制剂
• 鸦片受体激动剂
• 阿片受体激动剂
• 阿片类药物
• 周围神经系统代理
• 酚类
• 感觉系统代理
• 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器
• UGT1A9基质
• UGT2B7基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为丙苯。这些都是含有丙苯基的有机化合物。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

丙苯

直接父

丙苯

选择父母

Aralkylamines/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/三烷基胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/胺/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

H8A007M585

化学文摘号

175591-23-8

InChI关键

KWTWDQCKEHXFFR-SMDDNHRTSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H23NO c1-5-14 (11 (2) 10 - 15 (3) 4) 12-7-6-8-13 (16) 9 - 12 / h6-9、11、14、16 h, 5、10 h2, 1-4H3 / t11 - 14 + / mo / s1

国际命名

3 - ((2 r, 3 r) 1 -(二甲胺基)2-methylpentan-3-yl]苯酚

微笑

CC [C@H] ([C@@H] (C) CN (C) C) C1 = CC (O) = CC = C1

引用

合成参考

乔治·朱塞佩·莫塔,Domenico Vergani名导,”TAPENTADOL及其中间体的制备过程。”U.S. Patent US20120232306, issued September 13, 2012.

US20120232306

一般引用

1. Tzschentke TM, Christoph T, Kogel B, Schiene K的母鸡HH, Englberger W, Haurand M, Jahnel U,克莱莫TI, Friderichs E, De Vry J: (-) - (1 r, 2 r) 3 - (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)苯酚盐酸盐(盐酸tapentadol):一种新型mu-opioid受体激动剂/去甲肾上腺素再摄取抑制剂与广谱镇痛属性。J Exp其他杂志》2007年10月,323 (1):265 - 76。Epub 2007年7月26日。(文章]
2. Gohler K, Brett M, Smit JW, Rengelshausen J, Terlinden R:比较药物动力学和生物利用度的tapentadol口服后立即,prolonged-release配方。51 Int中国新药杂志。2013年4月;(4):338 - 48。doi: 10.5414 / CP201722。(文章]
3. 徐XS Smit JW,林R, Stuyckens K, Terlinden R, Nandy P:人口的药物动力学tapentadol立即释放(IR)在健康受试者和中度或重度疼痛患者。Pharmacokinet。2010年10月,49 (10):671 - 82。doi: 10.2165 / 11535390-000000000-00000。(文章]

外部链接

KEGG药物

D06007

PubChem化合物

9838022

PubChem物质

175427057

ChemSpider

8013742

BindingDB

50386381

RxNav

787390年

ChEBI

135935年

ChEMBL

CHEMBL1201776

锌

ZINC000000020783

网页

PA166179720

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Tapentadol

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	骨关节炎的膝盖	1
4	完成	支持性护理	2 Mu-opiates对胃肠道的影响交通	1
4	完成	治疗	剧烈的疼痛/镇痛药,退烧药,治疗风湿病的造成不利影响治疗使用/阿片类药物使用/痛苦的子宫/术后疼痛/发自内心的痛苦	1
4	完成	治疗	背痛腰/神经性疼痛	1
4	完成	治疗	背部疼痛/背痛腰/神经性疼痛	1
4	终止	不可用	周围神经病变	1
4	撤销	治疗	慢性背痛/慢性腰痛(CLBP)/髋关节或膝关节骨关节炎疼痛/疼痛	1
3	完成	治疗	剧烈的疼痛	1
3	完成	治疗	剧烈的疼痛/Bunionectomy/疼痛/术后疼痛	1
3	完成	治疗	关节炎症/关节功能障碍/骨关节炎(OA)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	50毫克
解决方案	口服	20毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	75毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	100毫克
平板电脑,延长释放	口服	150毫克
平板电脑,延长释放	口服	200毫克
平板电脑,延长释放	口服	250毫克
平板电脑,延长释放	口服	50毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	100毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	150毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	200毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	250毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	50毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服	250毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑、多层、延长释放	口服	100毫克
平板电脑、多层、延长释放	口服	50毫克
平板电脑、多层、延长释放	口服	75毫克
平板电脑,涂膜	口服	50毫克
平板电脑,涂膜	口服	75毫克
解决方案	口服	20毫克/毫升
解决方案	口服	4毫克/毫升
平板电脑,延长释放	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服
解决方案	口服
平板电脑,延长释放	口服
解决方案	口服	2 g

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8309060	没有	2012-11-13	2023-11-20
US8114383	没有	2012-02-14	2024-10-10
US6071970	没有	2000-06-06	2017-06-06
US7994364	没有	2011-08-09	2025-06-27
USRE39593	没有	2007-04-24	2022-08-05
US8075872	没有	2011-12-13	2023-11-20
US8536130	没有	2013-09-17	2028-09-22
US8420056	没有	2013-04-16	2023-11-20
US11007156	没有	2021-05-18	2022-10-22
US11344512	没有	2008-04-21	2028-04-21

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.87	FDA的标签
pKa	9.34 - 10.45	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.78毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.47	ALOGPS
logP	2.96	Chemaxon
日志	-2.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.28	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.6	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	23.472	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	69.56米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	26.583	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9937
血脑屏障	+	0.9232
Caco-2渗透	+	0.7912
22基板	底物	0.559
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9304
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9408
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.6918
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8085
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.5219
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5509
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6665
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8856
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.5538
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.921
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8389
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8875
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6862
致癌性	Non-carcinogens	0.5177
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9421
大鼠急性毒性	2.6035 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7187
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6155

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2008年3月19日16:17 /更新在1月19日,2023 22:56