普拉格雷

识别

总结

普拉格雷是一种P2Y12血小板抑制剂，用于降低不稳定型心绞痛或非st段抬高型心肌梗死(NSTEMI)以及STEMI患者在接受原发性或延迟性PCI治疗时发生血栓性心血管事件的风险。

品牌名称

完善,Efient

通用名称

普拉格雷

beplay体育安全吗药物库登录号

DB06209

背景

普拉格雷是一种噻吩吡啶衍生物，是一种血小板激活和聚集抑制剂，在结构和药理上与氯吡格雷和噻氯匹定相关。与氯吡格雷类似，普拉格雷是一种前药，需要肝脏中的酶转化为其活性代谢物R-138727。R-138727不可逆地结合到血小板上的P2Y12型ADP受体，从而阻止GPIIb/IIIa受体复合物的激活。结果，抑制adp介导的血小板活化和聚集发生。Prasugrel由第一三共株式会社(Daiichi Sankyo Co.)开发，目前与礼来公司(Eli Lilly and Company)合作在美国和加拿大上市，用于计划经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的急性冠脉综合征。FDA在2009年批准的。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Prasugrel结构(DB06209)

×

关闭

重量

平均:373.441
单一同位素的:373.114792406

化学公式

C_20.H_20.FNO_3.年代

同义词

• 普拉格雷

外部id

• cs - 747
• ly - 640315

药理学

指示

联合乙酰水杨酸(ASA)用于预防急性冠状动脉综合征(ACS)患者的动脉粥样硬化血栓事件，这些患者将接受经皮冠状动脉介入治疗(PCI)。可用于不稳定型心绞痛(UA)、非st段抬高型心肌梗死(NSTEMI)、st段抬高型心肌梗死(STEMI)且需经PCI治疗的患者。75岁以上、体重<60kg、有卒中或短暂性脑缺血发作史的患者不建议使用普拉格雷，因为致命和颅内出血的风险增加。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 心血管事件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

普拉格雷是一种噻吩吡啶类ADP受体抑制剂，通过与P2Y12受体不可逆结合来抑制血小板聚集。

作用机制

普拉格雷是一种噻吩吡啶和前药，通过不可逆地作用于血小板上的P2Y12受体来抑制ADP受体。普拉格雷的活性代谢物阻止二磷酸腺苷(ADP)与其血小板受体的结合，损害ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的激活。普拉格雷被认为具有与氯吡格雷相似的作用机制。

目标	行动	生物
一个P2Y嘌呤受体12	拮抗剂	人类

吸收

口服给药后可吸收79%或以上剂量。吸收和代谢发生迅速和峰值血浆浓度(C_马克斯)在口服给药约30分钟后达到。高脂肪、高热量饮食对健康个体中活性代谢物的AUC没有影响，但C_马克斯降低~49%，T_马克斯增加到0.5到1.5小时。普拉格雷可随食或不随食服用。

配送量

44 - 68 l

蛋白结合

大约98%的活性代谢物在4%的缓冲溶液中与人血清白蛋白结合。主要的非活性代谢物也与人血浆蛋白高度结合。

新陈代谢

口服普拉格雷后血浆中未检出普拉格雷。它在肠道内被人羧酯酶(hCE) 2迅速水解为硫内酯。这种中间体通过肝脏中的细胞色素P450酶(主要是CYP3A4和CYP2B6，少量通过CYP2C9和CYP2C19)一步进一步代谢为其活性代谢物R-138727。活性代谢物通过s -甲基化或半胱氨酸偶联进一步代谢为两个非活性代谢物。

与氯吡格雷不同，普拉格雷向其活性代谢物的转化似乎不受细胞色素P450多态性的影响。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 普拉格雷
  • r - 95913
    • r - 138727

淘汰路线

口服剂量的约68%随尿液排出，27%随粪便排出，为非活性代谢物。活性代谢物不能通过透析去除。

半衰期

活性代谢物的消除半衰期约为7.4小时(范围2-15小时)。beplayapp

间隙

表观间隙= 112 - 166升/小时

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

LD50(大鼠)1000 - 2000 mg/kg;LD50(家兔)> 1000 mg/kg

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低普拉格雷的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abametapir	普拉格雷与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	与阿巴西普联用可促进普拉格雷的代谢。
Abciximab	当阿昔单抗联合普拉格雷时，出血的风险或严重程度可增加。
Abrocitinib	当普拉格雷与阿曲替尼联合使用时，出血和血小板减少的风险或严重程度可增加。
Aceclofenac	当安昔氯芬酸联合普拉格雷时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	普拉格雷联合阿西美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇	当普拉格雷与阿辛诺豆蔻酚联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能降低普拉格雷的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加普拉格雷的排泄率，从而导致血清水平降低，可能降低疗效。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜，生姜，越桔，丹参，吡拉西坦和银杏叶。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
普拉格雷besylate	7 kyd4ne018	952340-40-8	UFXQKLQPHZRPDV-UHFFFAOYSA-N
普拉格雷盐酸盐	G89JQ59I13	389574-19-0	JALHGCPDPSNJNY-UHFFFAOYSA-N

产品图片

国际/其他品牌

普拉西塔(第一三共株式会社)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
完善	平板电脑,涂	10毫克/ 1	口服	珂赛特制药公司	2022-09-01	不适用
完善	平板电脑,涂	10毫克/ 1	口服	第一三共株式会社	2009-07-10	2023-12-31
完善	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	礼来公司	2009-07-10	2022-03-31
完善	片剂，覆膜	5毫克/ 1	口服	礼来公司	2009-07-10	2009-07-10
完善	平板电脑,涂	5毫克/ 1	口服	珂赛特制药公司	2022-09-01	不适用
完善	平板电脑,涂	5毫克/ 1	口服	第一三共株式会社	2009-07-10	2023-12-31
完善	片剂，覆膜	5毫克/ 1	口服	礼来公司	2009-07-10	2022-02-28
完善	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2011-03-15	不适用
完善	平板电脑	10毫克	口服	礼来制药有限公司	2010-05-17	2020-02-10
完善	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	卡地纳健康	2012-03-01	2018-04-30

非专利处方药

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Jamp普拉格雷	平板电脑	10毫克	口服	Jamp制药公司	2021-05-14	不适用
普拉格雷	片剂，覆膜	5毫克/ 1	口服	利伯蒂制药公司	2017-10-17	不适用
普拉格雷	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	A-S用药解决方案	2019-01-16	不适用
普拉格雷	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	美国健康包装	2020-09-01	不适用
普拉格雷	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	Aurobindo制药有限公司	2017-10-16	不适用
普拉格雷	片剂，覆膜	5毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2017-10-16	2022-06-30
普拉格雷	片剂，覆膜	5毫克/ 1	口服	阳光湖药业有限公司	2019-01-30	不适用
普拉格雷	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2018-06-22	不适用
普拉格雷	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	万能生物科技有限公司	2017-10-16	不适用
普拉格雷	片剂，覆膜	10毫克/ 1	口服	金州医疗用品有限公司	2017-07-12	不适用

类别

ATC代码

B01AC22 -普拉格雷

• B01AC -血小板聚集抑制剂，不包括肝素
• B01a -抗血栓药物
• B01 -抗血栓药物
• B -血液和造血器官

药物类别

• 抗凝血剂
• 抗血小板药物
• 血液和造血器官
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• 血小板聚集降低
• 主要由肾排泄的药物
• 血液制剂
• P2Y12血小板抑制剂
• 哌嗪类
• 血小板聚集抑制剂，不包括肝素
• 嘌呤能P2Y受体拮抗剂
• 硫化合物
• 噻吩

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为噻吩吡啶的一类有机化合物。它们是含噻吩环和吡啶环的杂环化合物。噻吩是由四个碳原子和一个硫原子组成的五元环。吡啶是一个六元环，由五个碳原子和一个氮中心组成。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Thienopyridines

子课

不可用

直接父

Thienopyridines

选择父母

2、3、5-trisubstituted噻吩/Aralkylamines/氟苯/吡啶及其衍生物/芳基氟化物/Alpha-amino酮/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/羧酸酯/氨基酸及其衍生物 /Azacyclic化合物/单羧酸及其衍生物/有机氧化物/Organofluorides/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

显示6更多

基

2、3、5-trisubstituted噻吩/Alpha-aminoketone/胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的 /羰基/羧酸的衍生物/羧酸酯/氟苯/Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/酮/单羧酸或衍生物/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/吡啶/叔脂肪胺/叔胺/Thienopyridine/噻吩

显示23个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

叔氨基化合物、乙酸酯、环丙烷、酮、单氟苯、噻吩吡啶(CHEBI: 87723）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

34 k66tbt99

化学文摘号

150322-43-3

InChI关键

DTGLZDAWLRGWQN-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C20H20FNO3S c1-12 (23) 25-18-10-14-11-22 (9-8-17 (14) 26-18) 19 (20 (24) 13-6-7-13) 15-4-2-3-5-16 (15) 21 / h2-5、10、13、19 h、6 - 9,11 h2、h3 1

国际命名

(5 - [2-cyclopropyl-1) - 2-fluorophenyl 2-oxoethyl] 4 h, 5 h, 6 h, 7 h-thieno[3、2 c] pyridin-2-yl醋酸

微笑

CC (= O) OC1 = CC2 = C (CCN (C2) C (C = O C2CC2) C2 = CC = CC = C2F) S1

参考文献

合成参考

Teruhiko Inoue, Kazuyoshi Nakamura, Masahiko Hagihara, Hiroyuki Miyata, Yukinori Wada, Naoyuki Yokota，“生产高纯度Prasugrel及其酸添加盐的工艺”。美国专利US20090203729, 2009年8月13日发布。

US20090203729

一般引用

1. Dovlatova NL, Jakubowski JA, Sugidachi A, Heptinstall S:可逆的P2Y拮抗剂cangrelor影响氯吡格雷和普拉格雷活性代谢产物对血小板功能产生不可逆抑制的能力。中华血液病杂志，2008年7月;6(7):1153-9。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2008.03020.x。Epub 2008 7月1日。［文章］
2. 替格瑞洛和普拉格雷:两种新型最有前途的抗血小板药物。美国心血管药物杂志2010年11月5日(3):208-11。［文章］
3. 抗血小板疗法在急性冠状动脉综合征治疗中的发展:从阿司匹林到现在。药物。2012 Nov 12;72(16):2087-116。doi: 10.2165 / 11640880-000000000-00000。［文章］
4. 郑玉华，Tantry US, Gurbel PA: P2Y(12)受体阻断在急性心肌梗死中的重要性:普拉格雷的研究重点。Expert Opin Pharmacother 2012 Aug;13(12):1771-96。doi: 10.1517 / 14656566.2012.704909。Epub 2012 7月12日。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015625

KEGG药物

D05597

PubChem化合物

6918456

PubChem物质

99443238

ChemSpider

5293653

RxNav

613391

ChEBI

87723

ChEMBL

CHEMBL1201772

网页

PA154410481

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

普拉格雷

FDA的标签

下载 (1000 KB)

化学物质

下载 (134 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	诊断	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	其他	急性冠状动脉综合征	1
4	完成	其他	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	支持性护理	急性冠状动脉综合征/血小板功能	1
4	完成	治疗	急性冠状动脉综合征	7
4	完成	治疗	急性冠状动脉综合征/出血/血小板血栓	1
4	完成	治疗	急性冠状动脉综合征/冠状动脉疾病(CAD)	2
4	完成	治疗	急性冠状动脉综合征/冠状动脉疾病(CAD)/经皮冠状动脉介入治疗(PCI)	1
4	完成	治疗	急性冠状动脉综合征/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	10毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	4.12毫克
片剂，覆膜	口服	5.49毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克
平板电脑,涂	口服	5毫克
平板电脑	口服	5毫克
片剂，覆膜	口服	5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	10毫克
片剂，覆膜	口服	5毫克
片剂，覆膜	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6693115	没有	2004-02-17	2021-07-03
CA2077695	没有	2002-08-20	2012-09-08
US8404703	是的	2013-03-26	2023-07-02
US8569325	是的	2013-10-29	2023-07-02
US5288726	是的	1994-02-22	2017-10-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	3.536	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00237毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.67	ALOGPS
logP	4.31	Chemaxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	15.34	Chemaxon
pKa(最强基础)	5.12	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	46.612	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	96.81米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	37.73.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9352
Caco-2渗透	+	0.5325
22基板	底物	0.767
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.6555
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.7365
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5312
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7508
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7371
CYP450 3A4衬底	底物	0.5402
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.5288
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.5706
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7051
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.7083
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7432
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.8719
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6616
致癌性	Non-carcinogens	0.9521
生物降解	未准备好生物可降解	0.9961
大鼠急性毒性	2.4834 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7927
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6438

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 056 - 2945000000 - 7653802 - e8e3994dc55bc

创建时间2008.3.19 16:17 /更新时间2023年1月1日23:19