识别
- 总结
-
Doripenempenem类的抗生素用于治疗复杂腹腔和尿路感染。
- 通用名称
- Doripenem
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06211
- 背景
-
Doripenem广谱,碳青霉烯抗生素销售品牌下Doribax詹森。Doripenem注入2007年FDA批准的治疗复杂的尿路和腹腔感染。doripenem临床试验的治疗呼吸机相关肺炎(vs imipenem和cilastatin),发现doripenem死亡的风险增加,临床治愈率较低,导致过早终止试验。FDA在2014年修订doripenem标签包括一个警告与机械通气相关肺炎使用并重申其安全性和有效性批准的适应症。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:420.504
单一同位素的:420.1137259 - 化学公式
- C15H24N4O6年代2
- 同义词
-
- Doripenem
- 外部id
-
- 4661年代
- s - 4661
药理学
- 指示
-
Doripenem表示治疗复杂腹腔感染和复杂的尿路感染,如肾盂肾炎,由指定的敏感细菌引起的。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
类似于其他beta-lactam抗菌药物,doripenem游离血浆浓度的时间超过麦克风(T >麦克风)感染的生物体被证明最好的功效与感染的动物模型。
- 的作用机制
-
Doripenem是一种广谱碳青霉烯抗生素与活动对许多革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌,以及各种厌氧菌。像其他beta-lactam抗生素,doripenem杀菌的作用机制主要是由于细胞死亡后抑制细菌的酶称为penicillin-bindng蛋白质(是),负责在合成细菌细胞壁的肽聚糖交联。碳青霉烯主要有高亲和力是1,1 b、2和3。抑制每个PBP通常会导致一个不同的钝化机制。是1 a和1 b的抑制导致快速的细菌杀死通过球形体的形成,抑制PBP 2结果杆状细菌变成球形,并抑制PBP 3结果filamentous-shaped生物。是优先受不同的碳青霉烯取决于有机体。在E。杆菌和P。绿脓杆菌,doripenem结合PBP 2,也就是参与维持细胞形状,以及是3和4。Doripenem有1-beta-methyl侧链,它允许dehydropeptidase相对耐药,以及trans-alpha-1-hydroxyethyl组位置6提供beta-lactamase阻力。 Like other carbapenems, doripenem is different from most beta-lactams due to its stability against hydrolysis by most beta-lactamases, including penicillinases, cephalosporinases, ESBL, and Amp-C producing enterobacteriaceae.
目标 行动 生物 一个Penicillin-binding蛋白1 拮抗剂抑制剂大肠杆菌(应变K12) 一个Penicillin-binding蛋白质1 b 拮抗剂抑制剂大肠杆菌(应变K12) 一个Penicillin-binding蛋白2 拮抗剂抑制剂大肠杆菌(应变K12) 一个Penicillin-binding蛋白3 拮抗剂抑制剂铜绿假单胞菌 一个Penicillin-binding蛋白4 拮抗剂抑制剂金黄色葡萄球菌 - 吸收
-
Doripenem管理静脉输液。没有积累doripenem mulitiple后注入500毫克或1 g管理每7 - 10天8小时的主题与正常的肾功能。
- 的体积分布
-
Vd平均16.8升(8.09 - -55.5升)在健康受试者的稳态。Doripenem渗透到许多组织和体液,包括潜在的批准表明感染的网站。
- 蛋白结合
-
8.1%
- 新陈代谢
-
doripenem代谢是通过dehydropeptidase-I(也称为dipeptidase-1)到一个微生物活性ring-opened代谢物,doripenem-M1。Doripenem似乎没有肝CYP450酶的底物。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
Doripenem主要是消除不变的肾脏和经过肾小球滤过,肾小管分泌活跃。平均的71%和15%剂量在尿液改变药物和康复ring-opened代谢物,在48小时内分别在健康成人500毫克剂量。后的管理一个500毫克剂量的放射性标记的doripenem健康成年人,不到1%的总辐射在一个星期后粪便中恢复过来。
- 半衰期
-
1小时,在健康成人费用。
- 间隙
-
10.3升/小时。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
剂量的调整是必要的在中度和重度肾功能损害患者。
Doripenem FDA的警告标签包含一个与机械通气相关细菌性肺炎、使用的临床试验,表明导致死亡率上升与Doripenem端imipenem(23%比16.7%)以及临床反应率较低。
与doripenem治疗癫痫已报告;病人在患癫痫的风险,我们发现现有的中枢神经系统(CNS)条件下,肾功能受损,或者患者接受高剂量500毫克每8小时以上。Doripenem也减少了与此同时服用时等离子体水平的丙戊酸;因此预先存在的癫痫症患者丙戊酸的风险更高的突破癫痫如果同时接受两种药物。
Doripenem怀孕是B类,因为它不存在产生畸形的或产生影响骨化,发育迟缓,或胎儿体重在老鼠和兔子的研究。没有足够的,在孕妇的、严谨的研究报告。因为动物繁殖研究并不总是预测人类的反应,应该使用这种药在怀孕期间只有显然需要。目前尚不清楚doripenem分泌到乳汁,因此应小心谨慎与doripenem政府哺乳期妇女。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Abacavir可能减少Doripenem的排泄率导致更高的血清水平。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Doripenem的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Doripenem的排泄率导致更高的血清水平。 苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Doripenem结合苊香豆醇。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Doripenem的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Doripenem的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 乙酰水杨酸 的排泄时可以减少Doripenem结合乙酰水杨酸。 Aclidinium Doripenem可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。 Acrivastine Doripenem可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。 无环鸟苷 的排泄时可以减少Doripenem结合无环鸟苷。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Doripenem水合物 4 b035t6nkt 364622-82-2 NTUBEBXBDGKBTJ-WGLOMNHJSA-N - 国际/其他品牌
- Finibax(赢家有限公司)
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Doribax 注射,粉的解决方案 500毫克 静脉注射 詹森Cilag国际公司 2016-09-08 2014-10-17 欧盟 
Doribax 粉,为解决方案 500毫克/ 10毫升 静脉注射 赢家。 2007-10-12 2020-02-28 我们 
Doribax 粉,为解决方案 500毫克/ 10毫升 静脉注射 Ortho-McNeil-Janssen制药有限公司 2007-10-12 2011-02-28 我们 Doribax 粉,为解决方案 500毫克/瓶 静脉注射 詹森制药 2009-10-19 2013-07-03 加拿大 
Doribax 粉,为解决方案 250毫克/ 10毫升 静脉注射 詹森制药 2010-10-15 2014-07-30 我们 Doribax 注射,粉的解决方案 250毫克 静脉注射 詹森Cilag国际公司 2016-09-08 2014-10-17 欧盟 Doribax 粉,为解决方案 250毫克/ 10毫升 静脉注射 赢家。 2010-10-15 2020-02-28 我们 Doribax 粉,为解决方案 500毫克/ 10毫升 静脉注射 詹森制药 2007-10-12 2014-07-30 我们 Doripenem 粉,为解决方案 250毫克/ 10毫升 静脉注射 Apotex集团。 2016-12-05 2019-07-31 我们 Doripenem 粉,为解决方案 500毫克/ 10毫升 静脉注射 Apotex集团。 2016-12-05 2019-08-31 我们
类别
- ATC代码
- J01DH04——Doripenem
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为thienamycins。这些都是不同于beta-lactam抗生素青霉素在thiazolidine硫原子取代碳,硫然后成为第一个原子侧链。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 内酰胺
- 子课
- β-内酰胺
- 直接父
- Thienamycins
- 选择父母
- α氨基酸和衍生品/吡咯啉羧酸/Azepines/Vinylogous硫酯/硫酸根据具体/三级羧酸酰胺/吡咯烷/Thioenol醚/二级醇/氨基酸 显示10
- 基
- 酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/Azacycle/Azepine/氮杂环丁烷/羰基 显示26日更
- 分子框架
- 脂肪族heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 各种有氧和厌氧微生物
- 铜绿假单胞菌
- 链球菌引起的肺炎
- 流感嗜血杆菌
- 大肠杆菌
- 金黄色葡萄球菌
- 粪肠球菌
- 莫拉克斯氏菌属复活
- 不动杆菌
- 肠球菌都有效
- 克雷伯氏菌
- 肠杆菌属
- 链球菌constellatus
- 变形杆菌
化学标识符
- UNII
- BHV525JOBH
- 化学文摘号
- 148016-81-3
- InChI关键
- AVAACINZEOAHHE-VFZPANTDSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C15H24N4O6S2 c1-6-11-10 (7 (2) 20) 14 (21) 19 (11) 12 (15 (22) 23) 13 (6) 26-9-3-8 (17-5-9) 26-9-3-8 (24) 25 / h6-11, 17 - 18、20 H, 3-5H2, 1-2H3, (H, 22、23) (H2, 16日,24日,25)/ t6 - 7 - 8 + 9 + 10 - 11 - m1 / s1
- 国际命名
-
(4 r、5 s、6 s) 6 - [(1 r) 1-hydroxyethyl] 4-methyl-7-oxo-3 {[(3 s, 5 s) 5 - [(sulfamoylamino)甲基]pyrrolidin-3-yl] sulfanyl} 1-azabicyclo 3.2.0 hept-2-ene-2-carboxylic酸
- 微笑
-
[H] [C@] 12 [C@@H] (C) C (S cn [C@@H] 3 [C@H](中枢神经系统(N) (= O) = O) C3) = C (N1C (= O) [C@] 2 [C@@H] ([H]) (C) O) C = O (O)
引用
- 一般引用
-
- 琼斯RN,黄齐港元,Biedenbach DJ: doripenem活动(s - 4661)对耐药临床病原体。Antimicrob代理Chemother。2004年8月,48 (8):3136 - 40。(文章]
- 夏英EB Ferrill MJ, Poulakos。内格罗蓬特:Doripenem:一种新的碳青霉烯抗生素。J制药健康系统。2010年12月1;67 (23):2015 - 24。doi: 10.2146 / ajhp090672。(文章]
- Dedhia高压,麦克奈特R: Doripenem:位置在临床实践中。专家抗感染其他牧师。2009年6月,7(5):507 - 14所示。doi: 10.1586 / eri.09.37。(文章]
- 马修斯SJ,兰开斯特JW: Doripenem一水,广谱碳青霉烯抗生素。其他。2009年1月,31 (1):42 - 63。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.01.013。(文章]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0041883
- KEGG药物
- D03895
- PubChem化合物
- 73303年
- PubChem物质
- 310264862
- ChemSpider
- 66040年
- BindingDB
- 50088382
- 119771年
- ChEBI
- 135928年
- ChEMBL
- CHEMBL491571
- 锌
- ZINC000003922770
- PDBe配体
- O6P
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Doripenem
- PDB项
- 6 p9c
- FDA的标签
-
下载 (868 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 健康受试者(HS) 1 4 完成 不可用 呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP) 1 4 完成 治疗 细菌感染/交叉感染/感染/腹部感染/尿路感染/呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP) 1 4 完成 治疗 发热性中性粒细胞减少 1 4 完成 治疗 肺炎/尿路感染/呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP) 1 4 完成 治疗 脓毒症 1 3 完成 治疗 阑尾炎/细菌感染和真菌病/胆囊炎症/胰腺炎/腹膜炎 2 3 完成 治疗 复杂的尿路感染(cUTI)包括急性肾盂肾炎 2 3 完成 治疗 肺炎 1 3 完成 治疗 肺炎/通风、机械 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射,粉的解决方案 静脉注射 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 500毫克 注射,粉的解决方案 静脉注射 250毫克 粉,为解决方案 静脉注射 粉,为解决方案 静脉注射 250毫克/ 10毫升 粉,为解决方案 静脉注射 500毫克/ 10毫升 粉,为解决方案 静脉注射 500毫克/瓶 注入,粉、冻干、悬挂 静脉注射 500毫克 注射,粉的解决方案 静脉注射 500毫克/ 1瓶 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 0.5克 注射,粉的解决方案 静脉注射 500毫克 粉 500毫克/ 1瓶 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5317016 没有 1994-05-31 2012-08-14 我们 CA2404703 没有 2007-06-05 2021-03-30 加拿大 CA2076430 没有 1997-12-23 2012-08-19 加拿大 US8247402 没有 2012-08-21 2021-03-30 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 3.13毫克/毫升 ALOGPS logP -1.3 ALOGPS logP -5.6 Chemaxon 日志 -2.1 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.34 Chemaxon pKa最强(基本) 9.51 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 8 Chemaxon 氢供体数 5 Chemaxon 极地表面面积 162.062 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 99.88米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 42.373 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 - - - - - - 0.6542 血脑屏障 - - - - - - 0.9633 Caco-2渗透 - - - - - - 0.6508 22基板 底物 0.7634 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8733 22抑制剂二世 Non-inhibitor 1.0 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9288 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7918 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8135 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6002 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8052 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7661 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8798 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7305 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9118 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9886 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6139 致癌性 Non-carcinogens 0.6727 生物降解 没有准备好可生物降解 0.8469 大鼠急性毒性 2.4823 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9799 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.878
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(应变K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂抑制剂
- 通用函数
- Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
- 特定的功能
- 细胞壁的形成。交联肽聚糖的合成脂类中间体。酶有penicillin-insensitive transglycosylase n端结构域(形成线性多糖str……
- 基因名字
- mrcA
- Uniprot ID
- P02918
- Uniprot名字
- Penicillin-binding蛋白1
- 分子量
- 93635.545哒
引用
- 马修斯SJ,兰开斯特JW: Doripenem一水,广谱碳青霉烯抗生素。其他。2009年1月,31 (1):42 - 63。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.01.013。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(应变K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂抑制剂
- 通用函数
- Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
- 特定的功能
- 细胞壁的形成。交联肽聚糖的合成脂类中间体。酶有penicillin-insensitive transglycosylase n端结构域(形成线性多糖str……
- 基因名字
- mrcB
- Uniprot ID
- P02919
- Uniprot名字
- Penicillin-binding蛋白质1 b
- 分子量
- 94291.875哒
引用
- 马修斯SJ,兰开斯特JW: Doripenem一水,广谱碳青霉烯抗生素。其他。2009年1月,31 (1):42 - 63。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.01.013。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(应变K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂抑制剂
- 通用函数
- Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
- 特定的功能
- 细胞壁的形成;PBP-2负责的决心杆细胞的形状。它从脂质中间体合成交联肽聚糖。
- 基因名字
- mrdA
- Uniprot ID
- P0AD65
- Uniprot名字
- Penicillin-binding蛋白2
- 分子量
- 70856.1哒
引用
- 马修斯SJ,兰开斯特JW: Doripenem一水,广谱碳青霉烯抗生素。其他。2009年1月,31 (1):42 - 63。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.01.013。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 水解二肽的广泛。与谷胱甘肽的肾代谢及其配合。转换白三烯D4白三烯E4;它可能发挥重要作用在处于…
- 基因名字
- DPEP1
- Uniprot ID
- P16444
- Uniprot名字
- 二肽酶1
- 分子量
- 45673.48哒
引用
- Cirillo我万念G,詹森C, Vermeir M, Cuyckens F, Desai-Krieger D,瓦卡罗N,花王LM, Devineni D,瑞德曼R,特纳凯西:性格,代谢和排泄后[14 C] doripenem单一静脉输液在健康男性500毫克。Antimicrob代理Chemother。2008年10月,52 (10):3478 - 83。doi: 10.1128 / AAC.00424-08。Epub 2008年7月21日。(文章]
转运蛋白
药物在2008年3月19日16:17 /更新在2月21日18:52 2021