Ferumoxytol一直作为磁共振成像造影剂检查(MRI)的研究。因为ferumoxytol是一个很小的超顺磁性氧化铁(USPIO)加上一层多糖,它可能是通过静脉注射接种丸路线没有肥大细胞脱颗粒,这是一个由财产磁共振血管造影和灌注成像。与钆ferumoxytol跨越血脑屏障速度缓慢,被认为是‘血池’代理。Ferumoxytol停留在血管内空间和为数据采集提供了较长时期在核磁共振成像研究,这样可以多次获得数据在一段几分钟到几小时,只有小血管内信号强度的损失和最小的软组织增强¹⁷。

含铁蛋白质和酶是重要的氧化还原反应,特别是线粒体。铁肌红蛋白和几个heme-enzymes的一部分,包括细胞色素,过氧化氢酶,过氧化物酶。铁m是一个重要的组成部分etalloflavoprotein酶和线粒体酶alpha-glycerophosphate氧化酶。此外,铁是酶的辅助因子,例如顺乌头酸酶和色氨酸pyrrolase。缺铁引起贫血和降低氧气交付。这也降低了肌肉的新陈代谢,减少线粒体活动。缺铁也可能导致缺陷在学习或温度调节。因此,铁是重要的几个除了红细胞生成代谢功能¹⁷。

的作用机制

Feraheme (ferumoxytol)组成的超顺磁性氧化铁涂上碳水化合物壳,帮助隔离的生物活性铁从等离子体组件,直到iron-carbohydrate复杂的网状内皮系统巨噬细胞进入肝脏、脾脏和骨髓¹⁷。

然后释放铁iron-carbohydrate复杂内囊泡位于巨噬细胞。铁也随之进入胞内储存的铁(如铁蛋白)或可以被转移到等离子体转铁蛋白的运输为并入血红蛋白红细胞前体细胞^标签。

治疗反应铁治疗取决于个人的铁商店和利用铁的能力。系统性使用铁是影响缺陷的原因除了疾病/条件,可能会影响红细胞生成。铁疗法本身不会增加红细胞(RBC)生产。政府只铁改善贫血缺铁¹⁷。

含铁蛋白质和酶在氧化还原反应中至关重要,尤其是线粒体。铁肌红蛋白和各种heme-enzymes的一部分,包括细胞色素、过氧化氢酶和过氧化物酶。铁是一个重要的组成部分metalloflavoprotein _enzymes以及线粒体_alpha-glycerophosphate氧化酶。此外,铁作为等酶的辅助因子顺乌头酸酶与色氨酸_pyrrolase。缺铁性贫血和降低氧输送,还可以减少肌肉新陈代谢和减少线粒体活动¹⁷。

缺铁也可能导致缺陷在学习和身体温度调节。因此,铁必须几个除了红细胞生成代谢功能¹⁷。

通过静脉注射后,ferumoxytol取代铁商店少副作用相比口服铁疗法的使用。此外,该代理生成T1松弛,产生一个磁场,提高T2弛豫,从而变暗对比含结构磁共振成像(MRI)。由于粒径小,ferumoxytol仍然是长期在血管内空间,因此可以用作血池代理⁹。

T1和T2,放射学,请参阅射频脉冲序列的时间用来制作图像。用于创建时间T1影像结果图像中强调脂肪组织。射频脉冲序列的时间用来创建T2图像结果图像中强调体内脂肪和水¹⁶。

吸收

生物利用度研究没有第四ferumoxytol已经开发了政府⁷。

铁治疗剂量是根据血铁浓度的特定目标,个性化的铁储存参数(例如,铁蛋白、转铁蛋白饱和度),血红蛋白浓度和血清。铁毒性可能与铁过多或不必要的治疗。系统存储在铁铁蛋白和含铁血黄素,用于未来生产的血红蛋白。铁的吸收取决于给药途径。组织第一次清理不经肠道吸收铁的等离子体决定了其生物利用度。如果网状内皮系统有效地清除铁,只有少量骨髓会随着时间变得可用。转铁蛋白铁接受肠道和同样来自网站的血红蛋白存储和破坏¹⁷。

的体积分布

总体均值估计的体积分布的中央室(V(1)),最大限度的消除速率(V (max)),和ferumoxytol浓度的新陈代谢率会一半的V (max) (K (m))是2.71升,14.3毫克/人力资源,分别和77.5 mg / l⁹。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Ferumoxytol代谢不依赖肾功能。它从流通中移除的网状内皮系统肝脏,脾脏和骨髓¹³。

铁,一定会转铁蛋白,然后运送血浆和分布式的骨髓血红蛋白的合成,网状内皮系统的存储,和所有细胞酶含有铁,胎盘细胞如果需要满足胎儿的需要。转铁蛋白最终成为可供回收。在正常的成年人中,90%的代谢铁守恒和重复处理¹⁷。

路线的消除

细胞内铁蛋白的铁可以成为一个组成部分或被转移到红细胞前体细胞¹²。

半衰期

Feraheme的药代动力学(PK)行为研究在健康受试者和5 d阶段的慢性肾脏疾病患者,血液透析⁹。

Feraheme显示存在剂量依赖的相关性,从血浆半衰期capacity-limited消除大约15个小时在人类⁹。

间隙

由于没有肾清除率,ferumoxytol肾功能衰竭患者是安全的¹¹。一项研究估计,间隙0.0221升/小时⁷。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

超敏反应

FDA已Feraheme (ferumoxytol)可能导致严重的过敏反应,包括过敏反应和/或过敏反应的反应。严重的过敏反应是0.2%(3/1,726)报告的主题Feraheme管理。其他一些可能与过敏反应(如瘙痒、皮疹、荨麻疹或气喘)据报道在3.7%(63/1,726)这些科目。有必要监控病人的症状和体征过敏症至少30分钟后Feraheme注入和限制政府的药物只有当人员和治疗现成治疗过敏性反应^标签。

Ferumoxytol没有检测致癌效应。一般基因毒性测试,ferumoxytol显示没有证据的诱变活性体外艾姆斯测试或致染色体断裂的活动在体内体外染色体畸变试验或微核测定。没有观察到不良的影响生育率在动物研究。Ferumoxytol没有影响男性或女性生育或一般在大鼠生殖功能^标签。

低血压

Feraheme可能会导致显著的低血压。在临床研究Feraheme IDA患者,不管病因,据报道0.2%的受试者接受温和的低血压Feraheme管理为至少15分钟静脉输液^标签。

铁过载

过度治疗肠外铁过剩可能导致存储的铁与医源性血铁质的可能性。经常监控血液在肠外铁治疗反应。我们建议患者不要管理Feraheme铁过载^标签。

注意在核磁共振成像研究

管理Feraheme可能是暂时性的影响,成像的诊断能力。预期先生成像研究应该做过Feraheme管理。核磁共振成像研究的变更可能持续12周后最后Feraheme剂量^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
磷酸氢钙	Ferumoxytol会导致降低磷酸氢钙的吸收导致降低血清浓度和潜在功效下降。
二水磷酸氢钙	Ferumoxytol会导致减少二水磷酸氢钙的吸收导致降低血清浓度和潜在功效下降。
卡比多巴	Ferumoxytol可引起的吸收减少卡比多巴导致降低血清浓度和潜在功效下降。
Cinoxacin	Ferumoxytol可引起的吸收减少Cinoxacin导致降低血清浓度和潜在功效下降。
环丙沙星	Ferumoxytol可以导致降低环丙沙星的吸收,降低血清浓度和潜在功效下降。
Deferiprone	的血清浓度Deferiprone可以结合Ferumoxytol时下降。
Delafloxacin	Ferumoxytol可引起的吸收减少Delafloxacin导致降低血清浓度和潜在功效下降。
二巯基丙醇	二巯基丙醇,其肾毒性可能增加Ferumoxytol活动。
磷酸钾	Ferumoxytol会导致降低磷酸钾的吸收导致降低血清浓度和潜在功效下降。
Enoxacin	Ferumoxytol可引起的吸收减少Enoxacin导致降低血清浓度和潜在功效下降。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

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食物相互作用

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产品

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活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
铁	未知的	E1UOL152H7	7439-89-6	XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Rienso

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Feraheme	注射	17 510毫克/毫升	静脉注射	AMAG制药有限公司	2009-07-13	不适用
Feraheme	解决方案	30毫克/毫升	静脉注射	Amag制药有限公司	2012-05-01	2016-09-26
Feridex	解决方案	11.2毫克/ 1毫升	静脉注射	拜耳	2008-03-10	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ferumoxytol	注射	17 510毫克/毫升	静脉注射	山德士公司	2021-07-15	不适用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: G6N3J05W84
化学文摘号: 722492-56-0
InChI关键: WTFXARWRTYJXII-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 / 3 fe.4o / q + 2; 2 * + 3, 4 * 2
国际命名: diiron (3 +) lambda2-iron tetraoxidandiide (2 +)
微笑: [O]。[O]。[O]。[O]。[铁+ +]。[铁+ 3]。(铁+ 3)

引用

一般引用

Neuwelt EA, Varallyay CG,曼宁格年代,Solymosi D, Haluska M,狩猎,Nesbit G,史蒂文斯,Jerosch-Herold M,雅各布斯点,霍夫曼JM:潜在的ferumoxytol纳米磁共振成像、灌注、血管造影术在中枢神经系统恶性肿瘤:一个试点研究。神经外科。2007年4月;60 (4):601 - 11;讨论611 - 2。(文章]
兰德里R,雅各布斯点,戴维斯R,诺达米顿工作:ferumoxytol的药代动力学研究:一个新的铁正常受试者和血液透析患者的替代治疗。25 J Nephrol。2005 Jul-Aug; (4): 400 - 10。Epub 2005年7月28日。(文章]
Schwenk MH: Ferumoxytol:一个新的静脉铁制剂治疗缺铁性贫血的慢性肾脏疾病患者。药物治疗。2010年1月,30 (1):70 - 9。doi: 10.1592 / phco.30.1.70。(文章]
麦科马克PL: Ferumoxytol:在成人缺铁性贫血和慢性肾脏疾病。药。2012年10月22日,72(15):2013 - 22所示。doi: 10.2165 / 11209880-000000000-00000。(文章]
Feraheme产品信息(链接]
FDA订单严格警告Ferumoxytol (Feraheme) [链接]
EMA标签(链接]
Ferumoxytol [链接]
Ferumoxytol pubChem [链接]
等离子体连续两个剂量的药物动力学Ferumoxytol在健康受试者链接]
比较分析ferumoxytol和gadoteridol增强使用T1和t2加权磁共振神经成像(链接]
Ferumoxytol, Davisplus [链接]
Ferumoxytol-Enhanced磁共振成像在晚期CKD [链接]
Feraheme-ferumoxytol [链接]
心血管磁共振T2 *组织铁评估中心(链接]
T1和T2图像,放射学研究生班(链接]
Feraheme PDR (链接]

外部链接

KEGG药物: D04177
PubChem化合物: 16211978
PubChem物质: 347827764
ChemSpider: 4937312
RxNav: 473387年
ChEBI: 50821年
维基百科: 铁(II, III) _oxide

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	缺铁性贫血(IDA)	1
4	完成	其他	小儿先天性心脏病	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/缺铁性贫血的治疗	1
4	完成	治疗	炎症/缺铁性贫血(IDA)/氧化压力	1
4	招收的邀请	诊断	坏死的骨头	1
4	招聘	其他	颅内动脉粥样硬化	1
4	招聘	治疗	贫血	1
4	招聘	治疗	怀孕的贫血/缺铁性贫血(IDA)/妊娠相关	1
4	招聘	治疗	沉重的月经出血/缺铁性贫血(IDA)	1
3	积极不招聘	诊断	冠状动脉疾病(CAD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	17 510毫克/毫升
解决方案	静脉注射	30毫克/毫升
解决方案	静脉注射	11.2毫克/ 1毫升
注入,解决方案	静脉注射	30毫克/毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8501158	没有	2013-08-06	2020-03-08
US8591864	没有	2013-11-26	2020-03-08
US6599498	没有	2003-07-29	2023-06-30
US7553479	没有	2009-06-30	2020-03-08
US7871597	没有	2011-01-18	2020-03-08
US8926947	没有	2015-01-06	2020-03-08

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	-0.77	Chemaxon
pKa最强(酸性)	4.58	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	0	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	0一个²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	0米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	1.78³	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.893
血脑屏障	+	0.9831
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5852
22基板	Non-substrate	0.8626
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9243
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.979
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9406
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8648
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8885
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7664
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8662
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8859
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9369
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8911
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9708
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9446
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5943
致癌性	致癌物质	0.6372
生物降解	准备好了可生物降解的	0.7981
大鼠急性毒性	2.4005 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9107
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.9799

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

航空公司

细节 1。Serotransferrin

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 粘结剂

通用函数: 转铁蛋白受体结合
特定的功能: 转铁蛋白铁运输蛋白质结合可以绑定两个Fe(3 +)离子与阴离子的结合,通常碳酸氢盐。它负责运输的铁硅…
基因名字: 特遣部队
Uniprot ID: P02787
Uniprot名字: Serotransferrin
分子量: 77063.195哒

引用

EMA标签(链接]

药物在2008年3月19日16:17 /更新在07年10月,2021 12:08

Ferumoxytol

识别

结构Ferumoxytol (DB06215)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

航空公司

引用