识别
- 总结
-
Lacosamide是一种抗癫痫药物用于治疗部分性癫痫发作的成年人。
- 品牌名称
-
Vimpat
- 通用名称
- Lacosamide
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06218
- 背景
-
Lacosamide功能化氨基酸,在最大电休克发作的测试活动,并表示为部分性癫痫发作的辅助治疗和糖尿病神经性疼痛。最近的研究表明,Lacosamide只会影响那些神经元的去极化的和活跃的很长一段时间,典型的神经元在癫痫发作的焦点,与其他抗癫痫药物如卡马西平、拉莫三嗪缓慢复苏的失活,降低神经元动作电位触发的能力。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:250.2936
单一同位素的:250.131742452 - 化学公式
- C13H18N2O3
- 同义词
-
- Erlosamide
- Harkoseride
- Lacosamida
- Lacosamide
- 外部id
-
- 增加243037
- 添加- 243037
- SPM 927
- spm - 927
药理学
- 指示
-
Lacosamide表示治疗部分性癫痫发作的病人一个月岁以上和辅助疗法治疗主要广义tonic-clonic四岁以上患者的癫痫。3
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Lacosamide疗法与癫痫发作频率减少。应该注意的是,在分析组,剂量400毫克/天以上不出现导致额外的好处。
- 的作用机制
-
是建议lacosamide抑制钠离子通道负责镇痛。Lacosamide可能选择性抑制神经元去极化的而不是正常的神经元静息电位。痛苦和伤害感受器兴奋过度与神经膜去极化。Lacosamide结合collapsin响应中介protein-2 (CRMP-2),磷蛋白质,主要表达在神经系统和参与神经元分化和控制轴突的产物。绑定的角色CRMP-2发作控制尚未阐明。
目标 行动 生物 U钠离子通道蛋白类型9α亚基 不可用 人类 U钠离子通道蛋白质3型α亚基 不可用 人类 U钠离子通道蛋白类型10亚基α 不可用 人类 - 吸收
-
Lacosamide首先通过生物利用度的影响可忽略不计的约100%。beplayapp最大Lacosamide等离子体浓度发生后1 - 4小时口服,Lacosamide的药物代谢动力学情况beplayapp是剂量比例。食物不会影响吸收。
- 的体积分布
-
大约0.6 L /公斤;因此接近全身水的体积。
- 蛋白结合
-
< 15%
- 新陈代谢
-
Lacosamide CYP2C19衬底。的相对贡献的其他CYP酶亚型或non-CYP lacosamide代谢尚不清楚。主要化合物排出持平lacosamide(大约40%的剂量),其O-desmethyl代谢物(大约30%),和一个未知结构极性馏分(~ 20%)。等离子体接触的主要人类代谢物,lacosamide O-desmethyl-lacosamide,大约是10%的。这个代谢物没有已知的药理作用。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
Lacosamide是消除主要来自体循环的生物转化和肾排泄。
- 半衰期
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13个小时
- 间隙
-
回收粪便尿液中0.5%的95%
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > A 效果推断出 减少O-desmethyl血浆代谢物浓度。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 b 不可用 681 g > A 效果推断出 减少O-desmethyl血浆代谢物浓度。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 3 不可用 636 g > A 效果推断出 减少O-desmethyl血浆代谢物浓度。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 4 不可用 1 > G 效果推断出 减少O-desmethyl血浆代谢物浓度。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 5 不可用 1297 c > T 效果推断出 减少O-desmethyl血浆代谢物浓度。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 6 不可用 395 g > A 效果推断出 减少O-desmethyl血浆代谢物浓度。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 7 不可用 19294 t > 效果推断出 减少O-desmethyl血浆代谢物浓度。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 22 不可用 557 g > C/991 G > 效果推断出 减少O-desmethyl血浆代谢物浓度。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 24 不可用 99 c > T/991 G >…显示所有 效果推断出 减少O-desmethyl血浆代谢物浓度。 细节 细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 35 不可用 12662 > G 效果推断出 减少O-desmethyl血浆代谢物浓度。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Lacosamide加上1,2-Benzodiazepine。 Abametapir 的血清浓度Lacosamide时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Lacosamide结合Abatacept时可以增加。 Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Lacosamide时可以减少。 Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Lacosamide时可以减少。 Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Lacosamide时可以减少。 醋丁洛尔 醋丁洛尔Lacosamide可能增加心搏徐缓的活动。 苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Lacosamide时可以减少。 18beplay下载 的新陈代谢Lacosamide可以增加与对乙酰氨基酚相结合。 乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Lacosamide相结合。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品图片
-
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Alembic-lacosamide 平板电脑 100毫克 口服 蒸馏器制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Alembic-lacosamide 平板电脑 200毫克 口服 蒸馏器制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Alembic-lacosamide 平板电脑 50毫克 口服 蒸馏器制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Alembic-lacosamide 平板电脑 150毫克 口服 蒸馏器制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 Lacosamide 平板电脑 150毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大 Lacosamide 解决方案 150毫克/ 15毫升 口服 Vistapharm公司。 2021-11-15 不适用 我们 Lacosamide 平板电脑 150毫克 口服 萨尼健康公司 2021-09-27 不适用 加拿大 Lacosamide 平板电脑 100毫克 口服 欢欣鼓舞的泛型有限 不适用 不适用 加拿大 Lacosamide 解决方案 50毫克/ 5毫升 口服 Vistapharm公司。 2021-11-15 不适用 我们 Lacosamide 平板电脑 100毫克 口服 萨尼健康公司 2021-09-27 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ach-lacosamide 平板电脑 200毫克 口服 协议医疗公司 2021-04-27 不适用 加拿大 Ach-lacosamide 平板电脑 100毫克 口服 协议医疗公司 2021-04-27 不适用 加拿大 Ach-lacosamide 平板电脑 50毫克 口服 协议医疗公司 2021-04-27 不适用 加拿大 Ach-lacosamide 平板电脑 150毫克 口服 协议医疗公司 2021-04-27 不适用 加拿大 Ag-lacosamide 平板电脑 200毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-04-29 不适用 加拿大 Ag-lacosamide 平板电脑 50毫克 口服 Angita制药有限公司 2021-12-24 不适用 加拿大 Ag-lacosamide 平板电脑 150毫克 口服 Angita制药有限公司 2021-12-24 不适用 加拿大 Ag-lacosamide 平板电脑 100毫克 口服 Angita制药有限公司 2021-12-24 不适用 加拿大 Apo-lacosamide 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 Apo-lacosamide 平板电脑 200毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 ELEPSİ50毫克+ 100毫克TEDAVİYE BAŞLAMA PAKETİ,42 ADET Lacosamide(50毫克)+ Lacosamide(100毫克) 平板电脑,涂膜 口服 圣诞老人FARMAİLAC圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 ELEPSİ50毫克+ 100毫克TEDAVİYE BAŞLAMA PAKETİ,42 ADET Lacosamide(50毫克)+ Lacosamide(100毫克) 平板电脑,涂膜 口服 圣诞老人FARMAİLAC圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 LAMIDE TEDAVIYE BAŞLAMA PAKETI, 56 ADET Lacosamide(50毫克)+ Lacosamide(100毫克)+ Lacosamide(150毫克)+ Lacosamide(200毫克) 平板电脑,涂膜 口服 ALİRAİFİLAC圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 LAMIDE TEDAVIYE BAŞLAMA PAKETI, 56 ADET Lacosamide(50毫克)+ Lacosamide(100毫克)+ Lacosamide(150毫克)+ Lacosamide(200毫克) 平板电脑,涂膜 口服 ALİRAİFİLAC圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 LAMIDE TEDAVIYE BAŞLAMA PAKETI, 56 ADET Lacosamide(50毫克)+ Lacosamide(100毫克)+ Lacosamide(150毫克)+ Lacosamide(200毫克) 平板电脑,涂膜 口服 ALİRAİFİLAC圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 LAMIDE TEDAVIYE BAŞLAMA PAKETI, 56 ADET Lacosamide(50毫克)+ Lacosamide(100毫克)+ Lacosamide(150毫克)+ Lacosamide(200毫克) 平板电脑,涂膜 口服 ALİRAİFİLAC圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 Vimpat Lacosamide(50毫克/ 1)+ Lacosamide(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,涂膜 口服 联合银行有限公司 2009-05-26 2015-12-15 我们 Vimpat Lacosamide(50毫克/ 1)+ Lacosamide(100毫克/ 1) 设备;平板电脑,涂膜 口服 联合银行有限公司 2009-05-26 2015-12-15 我们
类别
- ATC代码
- N03AX18——Lacosamide
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为n-acyl-alpha氨基酸和衍生品。这些是包含一个α氨基酸化合物(或其衍生物),熊一群酰基氮原子在其终端。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- N-acyl-alpha氨基酸和衍生品
- 选择父母
- α氨基酸酰胺/苯和取代衍生品/乙酰胺/二羧酸酰胺/二烷基醚/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
- 基
- 乙酰胺/Alpha-amino酸酰胺/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/羰基/甲酰胺组/二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 563年ks2pqy5
- 化学文摘号
- 175481-36-4
- InChI关键
- VPPJLAIAVCUEMN-GFCCVEGCSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C13H18N2O3 c1-10 (16) 15-12 (9-18-2) 13 (17) 14-8-11-6-4-3-5-7-11 / h3-7 12 H, 8-9H2, 1-2H3, (17) H, 14日(16)H, 15日/病人- m1 / s1
- 国际命名
-
(2 r) -N-benzyl-2-acetamido-3-methoxypropanamide
- 微笑
-
COC [C@@H](数控(C) = O) C (= O) NCC1 = CC = CC = C1
引用
- 合成参考
-
http://www.google.com/patents?id=IIanAAAAEBAJ&pg=PA2&source=gbs选择pages&cad = 3 # v = onepage&q&f = false
- 一般引用
-
- 床单PL,陆军C, Stoehr T,康明斯TR:差速锁的感觉神经元电压门控钠通道lacosamide [(2 r) 2 - (acetylamino) -N-benzyl-3-methoxypropanamide],利多卡因,卡马西平。J Exp其他杂志》2008年7月,326 (1):89 - 99。doi: 10.1124 / jpet.107.133413。Epub 2008年3月31日。(文章]
- 琼斯GL, Popli GS,西尔维亚MT: Lacosamide-induced丙戊酸的毒性。Pediatr神经。2013年4月,48 (4):308 - 10。doi: 10.1016 / j.pediatrneurol.2012.12.039。(文章]
- FDA批准的药物产品:VIMPAT (lacosamide)口服给药和静脉注射使用链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D07299
- PubChem化合物
- 219078年
- PubChem物质
- 175427063
- ChemSpider
- 189902年
- BindingDB
- 50300204
- 623400年
- ChEBI
- 135939年
- ChEMBL
- CHEMBL58323
- 锌
- ZINC000000007673
- 网页
- PA166160048
- 维基百科
- Lacosamide
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
下载 (570 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 癫痫病 2 4 完成 治疗 部分癫痫 4 4 招聘 预防 Opioid-induced呼吸抑郁 1 4 终止 治疗 癫痫发作 1 4 未知的状态 治疗 癫痫病 1 3 积极不招聘 治疗 癫痫病 2 3 完成 治疗 糖尿病神经病变 2 3 完成 治疗 癫痫病 11 3 完成 治疗 癫痫病/单药治疗 2 3 完成 治疗 癫痫病/部分性癫痫发作 4
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 静脉注射 10毫克/毫升 糖浆 口服 1克 平板电脑,涂 口服 200毫克 解决方案 注射用药物的 糖浆 口服 平板电脑,涂膜 口服 注入,解决方案 静脉注射 10毫克/ 1毫升 解决方案 口服 10毫克/ 1毫升 解决方案 口服 100毫克/ 10毫升 解决方案 口服 150毫克/ 15毫升 解决方案 口服 200毫克/ 20毫升 解决方案 口服 50毫克/ 5毫升 平板电脑 口服 100毫克/ 1 平板电脑 口服 150毫克/ 1 平板电脑 口服 200毫克/ 1 平板电脑 口服 50毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 100毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 150毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 100毫克 平板电脑,涂膜 口服 150毫克 平板电脑,涂膜 口服 50毫克 注入,解决方案 静脉注射 平板电脑,涂膜 口服 注射 静脉注射 10毫克/ 1毫升 设备;平板电脑,涂膜 口服 解决方案 静脉注射 10毫克/毫升 糖浆 口服 10毫克/毫升 糖浆 口服 15毫克/毫升 平板电脑 口服 100毫克 平板电脑 口服 150毫克 平板电脑 口服 200毫克 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑,涂膜 口服 50毫克/ 1 解决方案 口服 1000毫克 平板电脑,涂 口服 100毫克 平板电脑,涂 口服 50毫克 糖浆 口服 15毫克 糖浆 口服 10毫克/ 1毫升 平板电脑,涂膜 口服 200毫克 平板电脑,涂 口服 150毫克 解决方案 静脉注射 200毫克 注入,解决方案 静脉注射 10毫克/毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5654301 没有 1997-08-05 2014-08-05 我们 USRE38551 没有 2004-07-06 2022-03-17 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 140 - 146˚C http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Application_withdrawal_assessment_report/2010/01/WC500064326.pdf 沸点(°C) 536.447°C 760毫米汞柱 ACD /实验室 水溶度 Lacosamide是一种白色至淡黄色粉末。很少溶于水,微溶于乙腈、乙醇。 FDA的标签 logP 0.728 ACD /实验室 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.465毫克/毫升 ALOGPS logP 0.18 ALOGPS logP -0.022 Chemaxon 日志 -2.7 ALOGPS pKa最强(酸性) 12.46 Chemaxon pKa最强(基本) 2 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 67.432 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 67.57米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 26.683 Chemaxon 数量的戒指 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9771 血脑屏障 + 0.7181 Caco-2渗透 - - - - - - 0.6886 22基板 底物 0.7158 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6904 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8878 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8757 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8732 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7634 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6572 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8084 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8704 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8775 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8201 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.837 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9732 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7694 致癌性 Non-carcinogens 0.8388 生物降解 没有准备好可生物降解 0.8499 大鼠急性毒性 2.1629 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9678 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8489
光谱
- 质量规范(NIST)
- 下载 (18.4 KB)
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 电压门控钠离子通道的活动
- 特定的功能
- 介导兴奋的膜压敏电阻器钠离子通透性。如果打开或关闭构象的跨膜电压差,蛋白质形成一个……
- 基因名字
- SCN9A
- Uniprot ID
- Q15858
- Uniprot名字
- 钠离子通道蛋白类型9α亚基
- 分子量
- 226370.175哒
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- Contin M, Albani F,莉娃R,烛光C, Mohamed年代Baruzzi答:Lacosamide治疗癫痫患者监测:伴随抗癫痫药物的效果。其他药物Monit。2013年12月,35 (6):849 - 52。doi: 10.1097 / FTD.0b013e318290eacc。(文章]
- Bentue-Ferrer D,捐躯O, Verdier司仪:[治疗药物监测lacosamide]。Therapie。2012 3, 67 (2): 151 - 5。doi: 10.2515 / therapie / 2012012。Epub 2012 8月2。(文章]
- 钟SS:新的治疗选择部分性癫痫:lacosamide的疗效和安全性。其他副词神经Disord。2010年3月,3 (2):77 - 83。doi: 10.1177 / 1756285609355850。(文章]
- Drugs.com Lacosamide专著(链接]
- FDA批准的药物产品:VIMPAT (lacosamide)口服或静脉使用(链接]
药物在2008年3月19日16:17 /更新在3月5日2023 01:29