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Dalbavancin

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Dalbavancin是一种抗菌用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)的敏感菌株革兰氏阳性细菌引起的。

品牌名称
Dalvance
通用名称
Dalbavancin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06219
背景

Dalbavancin第二代lipoglycopeptide抗生素,旨在改善现有自然糖肤,万古霉素和teicoplanin等1,2。从这些老糖蛋白类修改dalbavancin但行动促进类似的机制与增加活动,每周给药标签,5,1,2。使用表示治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)由以下革兰氏阳性微生物:金黄色葡萄球菌(包括methicillin-susceptible和耐甲氧西林菌株),链球菌,s . agalactiae s dysgalactiae s anginosus集团(包括美国anginosus, s .中间部和constellatus),和粪肠球菌(万古霉素敏感菌株)标签,5。Dalbavancin行为通过干扰细菌细胞壁合成绑定到D-alanyl-D-alanine终点站的初生细胞壁肽聚糖和预防交联标签,5,1,2。

类型
小分子
组
批准,临床实验
同义词
  • Dalbavancin
  • Dalbavancina
外部id
  • A-A-1
  • B 397
  • B397
  • 387年毕
  • bi - 387
  • MDL 64397
  • mdl - 64397
  • 版本- 001
  • VER001

药理学

指示

Dalbavancin注射治疗的成年患者表示急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI),容易造成隔离以下革兰氏阳性微生物:金黄色葡萄球菌(包括methicillin-susceptible和耐甲氧西林菌株),酿脓链球菌,链球菌agalactiae,链球菌dysgalactiae, anginosus集团(包括链球菌anginosus、链球菌中间部、链球菌constellatus)和粪肠球菌(万古霉素敏感菌株)标签,5。

Dalbavancin不是主动对革兰氏阴性细菌;因此,联合治疗可能是临床和包括一个疑似表示如果ABSSSI幼童腹壁薄弱或记录的革兰氏阴性病菌5。

减少耐药细菌的发展和维护dalbavancin和其他抗菌药物的有效性,dalbavancin应该只用于治疗感染,被证明或强烈怀疑是由敏感细菌引起的标签,5。文化和易感性信息可用时,他们应该考虑在选择或修改抗菌治疗标签,5。没有这些数据,当地流行病学和易感性可能有助于治疗的经验选择模式标签,5。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

dalbavancin似乎最好的抗菌活性与曲线下的面积比最小抑制浓度(AUC /麦克风)金黄色葡萄球菌感染动物模型的基础上标签,5。我们分析一个复杂的皮肤和皮肤结构感染患者的研究支持dalbavancin注射接种剂治疗方案标签,5。

随后,推荐的给药方案的dalbavancin肾功能正常的患者是1500毫克,管理作为一个单一的剂量,或1000毫克之后一个星期,500毫克(FDA标签,F2356。Dalbavancin应在30分钟静脉输液标签,5。

此外,酒店一个随机、积极和安慰剂对照,深入研究QT /高职院校学前教育专业,200名健康受试者接受要么dalbavancin 1000毫克静脉注射(IV),第四dalbavancin 1500毫克,口服莫西沙星400毫克或安慰剂。dalbavancin 1000毫克和1500毫克dalbavancin心脏复极化有临床相关的不利影响标签,5。

的作用机制

Dalbavancin频谱和万古霉素的作用机制类似,一个自然形成的糖肽抗菌2。dalbavancin结果的杀菌作用主要是抑制细胞壁的生物合成标签,5,1,2,3。特别是dalbavancin防止N-acetylmuramic酸(南)和整合N-acetylglucosamine(唠叨)肽单元被纳入肽聚糖矩阵;形成革兰氏阳性病菌细胞壁的主要结构部件1,2。大量亲水分子能够形成氢键与终端的交互D-alanyl-D-alanine的半个南/ NAG-peptides,通常五点交互标签,1,2。绑定的dalbavancin D-Ala-D-Ala阻止南/ NAG-peptide单元合并成肽聚糖矩阵标签,1,2。此外,dalbavancin改变bacterial-cell-membrane渗透率和RNA合成。

目标 行动 生物
一个D-Ala-D-Ala一半南/唠叨肽肽聚糖的子单元
粘结剂
 革兰氏阳性细菌
吸收

在健康受试者,dalbavancin AUC0-24h和Cmax比例增加剂量后单剂量静脉注射(IV) dalbavancin从140毫克到1500毫克,表明线性药物动力学标签,5。

后没有明显的积累dalbavancin观察多个静脉输液管理曾经为8周,每周有1000毫克1其次是每周7天500毫克剂量,在健康成人正常的肾功能标签,5。

的体积分布

间隙和体积分布的稳态健康受试者和患者感染之间具有可比性6。在稳定状态下的体积分布类似于细胞外液的体积6。

蛋白结合

Dalbavancin可逆地绑定到人类血浆蛋白,主要是白蛋白标签,5。dalbavancin的血浆蛋白结合是93%,不改变药物浓度的函数,肾功能不全,或肝衰竭标签,5。

新陈代谢

Dalbavancin不是一个衬底、抑制剂或CYP450同功酶的诱导物标签,5。随后,没有观察到大量代谢物在人血浆标签,5。代谢物hydroxy-dalbavancin和mannosyl糖苷配基已发现尿液中(< 25%的服用剂量)标签,5。负责生产这些代谢物的代谢途径尚未确定;然而,由于新陈代谢的贡献相对较小的整体消除dalbavancin,药物之间的相互作用通过抑制或诱导代谢dalbavancin并不预期标签,5。Hydroxy-dalbavancin和mannosyl糖苷配基显示抗菌活性与dalbavancin相比明显较低标签,5。

路线的消除

管理一个1000毫克剂量后在健康受试者中,平均33%的管理dalbavancin剂量不变dalbavancin和尿液中是大约12%的服用剂量在尿液的代谢物排出hydroxy-dalbavancin post-dose通过42天。大约20%的服用剂量在粪便排泄post-dose通过70天标签,5。

半衰期

终端半衰期是346小时标签,5。

间隙

0.0513升/小时标签,5。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

抗菌药物治疗可以改变结肠的正常菌群导致梭状芽孢杆菌的生长,通常发生在难治性c相关腹泻的发展标签,5。其他常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、皮疹和瘙痒标签,5。副作用发生在不到2%的患者在临床试验包括血液和淋巴系统疾病、胃肠道功能紊乱、肝毒性、过敏反应的反应,肝酶升高,低血糖,头晕,支气管痉挛,荨麻疹,血管性疾病标签,5。没有足够的或控制研究得出这样的结论:使用dalbavancin在怀孕或哺乳期间是安全的标签,5。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Dalbavancin结合苊香豆醇。
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性Dalbavancin结合Ambroxol时可以增加。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Dalbavancin结合Articaine时可以增加。
卡介苗 卡介苗的治疗效果与Dalbavancin结合使用时可以减少。
苯坐卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Dalbavancin结合苯坐卡因。
苯甲醇 高铁血红蛋白症的风险或严重性Dalbavancin时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Dalbavancin结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Dalbavancin结合布大卡因。
氨苯丁酯 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Dalbavancin结合氨苯丁酯。
辣椒素 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Dalbavancin结合辣椒素。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dalbavancin盐酸盐 33 wdq7t81e 不可用 不适用
国际/其他品牌
Zeven(辉瑞)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dalvance 注射,粉的解决方案 500毫克/ 25毫升 静脉注射 爱力根公司 2014-05-23 不适用 美国国旗
Xydalba 注射,粉的解决方案 500毫克 静脉注射 Abb Vie德国Gmb H & Co。公斤 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
Xydalba 粉,为解决方案 500毫克/瓶 静脉注射 Endo企业有限公司 2021-05-28 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
J01XA04——Dalbavancin
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 革兰氏阳性细菌
  • 酿脓链球菌
  • 链球菌agalactiae
  • 金黄色葡萄球菌
  • 粪肠球菌
  • 链球菌anginosus
  • 葡萄球菌中间部
  • 链球菌constellatus
  • 链球菌dysgalactiae

化学标识符

UNII
808年ui9ms5k
化学文摘号
171500-79-1

引用

一般引用
  1. 贝利J,萨默斯公里:Dalbavancin:一种新的lipoglycopeptide抗生素。是J卫生系统制药。2008年4月1日,65 (7):599 - 610。doi: 10.2146 / ajhp070255。(文章]
  2. 班尼特JW,刘易斯JS,埃利斯MW: Dalbavancin治疗复杂的皮肤和软组织感染:复习一下。其他风险等内容。2008 2月;4 (1):31-40。(文章]
  3. Leuthner KD,袁,毛Y,拉赫巴尔:Dalbavancin (bi - 387)治疗复杂的皮肤和皮肤结构感染。专家抗感染其他牧师。2015年2月,13 (2):149 - 59。doi: 10.1586 / 14787210.2015.995633。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:DALVANCE (dalbavancin)注射,静脉使用(链接]
  5. Dalbavacin加拿大卫生部产品专著(文件]
  6. Dalbavancin EMA标签(文件]
KEGG药物
D03640
PubChem化合物
23724878
PubChem物质
310264863
ChemSpider
30791917
RxNav
1539239
ChEBI
82721年
ChEMBL
CHEMBL3301669
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Dalbavancin
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 腹膜炎感染 1
4 完成 治疗 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI) 1
4 完成 治疗 急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)/细菌感染 1
4 招聘 治疗 骨感染/联合感染/骨髓炎/人工关节感染/脓毒性关节炎 1
4 终止 治疗 皮肤感染 1
4 撤销 治疗 革兰氏阳性细菌感染/软组织感染 1
3 完成 治疗 脓肿/蜂窝织炎/手术部位感染/伤口感染 3
3 招聘 治疗 细菌感染/耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)/葡萄球菌皮肤感染 1
3 撤销 治疗 社区获得性肺炎(CAP) 1
3 撤销 治疗 骨髓炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 静脉注射 500毫克/ 25毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射 500毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射;注射用药物的 500毫克
粉,为解决方案 静脉注射 500毫克/瓶
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6900175 没有 2005-05-31 2023-12-25 美国国旗
US8143212 没有 2012-03-27 2023-11-14 美国国旗
US7119061 没有 2006-10-10 2023-11-14 美国国旗
US7115564 没有 2006-10-03 2023-11-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
不可用
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.8291
血脑屏障 - - - - - - 0.9949
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6459
22基板 底物 0.9269
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6135
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.566
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8977
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8413
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.842
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6971
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9024
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7822
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.794
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8182
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.769
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8728
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6111
致癌性 Non-carcinogens 0.8555
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.7256 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9445
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7467
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
1。D-Ala-D-Ala一半南/唠叨肽肽聚糖的子单元
类
集团
生物
革兰氏阳性细菌
药理作用
是的
行动
粘结剂
引用
  1. 贝利J,萨默斯公里:Dalbavancin:一种新的lipoglycopeptide抗生素。是J卫生系统制药。2008年4月1日,65 (7):599 - 610。doi: 10.2146 / ajhp070255。(文章]
  2. 班尼特JW,刘易斯JS,埃利斯MW: Dalbavancin治疗复杂的皮肤和软组织感染:复习一下。其他风险等内容。2008 2月;4 (1):31-40。(文章]
  3. Leuthner KD,袁,毛Y,拉赫巴尔:Dalbavancin (bi - 387)治疗复杂的皮肤和皮肤结构感染。专家抗感染其他牧师。2015年2月,13 (2):149 - 59。doi: 10.1586 / 14787210.2015.995633。(文章]
  4. Dalbavancin FDA标签(文件]
  5. Dalbavancin加拿大卫生部产品专著(文件]

药物在2008年3月19日16:17 /更新6月6日09:53 2023