识别
- 总结
-
Rivaroxaban是一个因素Xa抑制剂用于治疗深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)。在特定情况下也可能被用作血栓形成预防。
- 品牌名称
-
Xarelto
- 通用名称
- Rivaroxaban
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06228
- 背景
-
Rivaroxaban是一种抗凝剂和第一个口头Xa抑制剂活性的直接因素。与华法林,常规实验室监测INR不是必需的。然而没有解药的主要出血。只有10毫克的平板电脑可以不考虑食物。15毫克,20毫克的平板电脑应该用的食物。FDA批准于2011年7月1日。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:435.881
单一同位素的:435.065569098 - 化学公式
- C19H18ClN3O5年代
- 同义词
-
- Rivaroxaban
- 外部id
-
- 湾59 - 7939
- 湾- 59 - 7939
- johnson & johnson - 39039039
- JNJ39039039
药理学
- 指示
-
Rivaroxaban表示预防静脉血栓栓塞(VTE)事件的病人在接受全髋关节置换和全膝关节置换手术;预防非瓣膜性房颤患者中风和系统性栓塞;治疗深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE);降低风险的复发性深静脉血栓形成和/或PE。Rivaroxaban也表示,结合阿司匹林,减少主要心血管事件的风险慢性冠状动脉疾病患者或外周动脉疾病。也不建议使用在那些有严重肾功能损害(< 30毫升/分钟)。7
Rivaroxaban也表示在儿科患者静脉血栓栓塞的治疗和预防(从出生到18岁)和在儿科患者thromboprophylaxis≥2岁后与先天性心脏病Fontan过程。7
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Rivaroxaban是一种抗凝剂结合Xa的直接因素。此后,它有效地阻止凝血级联的放大,防止血栓的形成。Rivaroxaban是码字抗凝剂有两个原因。首先,它不涉及抗凝血酶III (ATIII)发挥抗凝效果。其次,它是一种口服剂而广泛应用依诺肝素和低分子量肝素仅供注射用药物的使用。虽然局部血栓形成质激活时间(aPTT)和了庚(测试开发试验低分子量肝素)长期在dose-dependant方式,无论是测试建议rivaroxaban的药效学影响的评估。Anti-Xa活性和抑制Anti-Xa活动监视也不建议尽管被rivaroxaban影响。
- 的作用机制
-
Rivaroxaban竞争性抑制自由和血栓Xa约束因素。Xa的因素是需要激活凝血酶原(因子II)凝血酶活动花絮(因素)。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶,需要激活纤维蛋白原纤维蛋白,这是松散的网状组织,完成凝血过程。因为一个分子因素Xa可以产生超过1000个分子的凝血酶,因素的选择性抑制剂Xa正在深刻地终止凝血酶生成的放大。rivaroxaban的作用是不可逆转的。
目标 行动 生物 一个凝血因子X 拮抗剂人类 - 吸收
-
口服后,rivaroxaban迅速吸收和到达在2 - 4小时内血浆浓度峰值。10毫克剂量的生物利用度> 80%。然而,15 - 20毫克剂量较低生物利用度如果在禁食状态,因此应采取与食物。
- 的体积分布
-
稳态Vd是50 L
- 蛋白结合
-
血浆蛋白结合大约是92%到95%beplayapp
- 新陈代谢
-
大约三分之二的剂量是代谢。它是由CYP3A4代谢、CYP3A5 CYP2J2和CYP-independant机制
- 路线的消除
-
大约三分之二的rivaroxaban分泌到尿液(通过活跃的管状分泌物中大约有36%不活跃的新陈代谢一样药物和30%不变)。剩下的三分之一的服用剂量是通过粪便排出,7%是药物和21%不变的形式作为活性代谢物。
- 半衰期
-
终端半衰期是5 - 9小时的成年人和老年人11 - 13小时。
- 间隙
-
系统性的间隙是大约10 L / h,所以rivaroxaban被认为是较低的药物间隙。肾清除率是~ 3 - 4 L / h。
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
大出血。过剂量的治疗需要使用活性炭和支持措施,例如机械压缩和血流动力学支持。如果不控制出血,以下促凝血的可以管理:凝血酶原激活复杂的集中,凝血酶原VIIa复杂的集中和重组因素。也有更大的几率相比术后出血的发生率(1.55%比1.39%)。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Abacavir可能减少Rivaroxaban的排泄率导致更高的血清水平。 Abametapir 的血清浓度Rivaroxaban时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Rivaroxaban结合Abatacept时可以增加。 Abciximab Abciximab可能增加抗凝Rivaroxaban活动。 Abemaciclib Abemaciclib可能减少Rivaroxaban的排泄率导致更高的血清水平。 Abrocitinib 的血清浓度Rivaroxaban时可以增加与Abrocitinib相结合。 Acalabrutinib 的新陈代谢Rivaroxaban结合Acalabrutinib时可以减少。 Aceclofenac 出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Rivaroxaban时可以增加。 Acemetacin 出血和出血的风险或严重性Rivaroxaban结合Acemetacin时可以增加。 苊香豆醇 苊香豆醇可能增加抗凝Rivaroxaban活动。 - 食物相互作用
-
- 避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。
- 避免圣约翰草。合并施打会降低水平的药物。
- 带食物。Rivaroxaban 15-20mg剂量应采取与食物食物显著影响生物利用度的剂量。
- 有或没有食物。Rivaroxaban 10毫克剂量可以有或没有食物,因为它并不显著影响生物利用度的剂量。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品图片
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- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Pmsc-rivaroxaban 颗粒,悬浮 103.4毫克/瓶 口服 Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大 Pmsc-rivaroxaban 平板电脑 10毫克 口服 Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大 Pmsc-rivaroxaban 颗粒,悬浮 51.7毫克/瓶 口服 Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大 Pmsc-rivaroxaban 平板电脑 20毫克 口服 Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大 Pmsc-rivaroxaban 平板电脑 2.5毫克 口服 Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大 Pmsc-rivaroxaban 平板电脑 15毫克 口服 Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大 Rivaroxaban 平板电脑 10毫克 口服 拜耳 不适用 不适用 加拿大 Rivaroxaban 平板电脑 20毫克 口服 拜耳 不适用 不适用 加拿大 Rivaroxaban 颗粒,悬浮 103.4毫克/瓶 口服 拜耳 不适用 不适用 加拿大 Rivaroxaban 平板电脑 15毫克 口服 拜耳 不适用 不适用 加拿大 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Xarelto Rivaroxaban(15毫克/ 1)+ Rivaroxaban(20毫克/ 1) 设备;平板电脑,涂膜 口服 詹森制药有限公司 2014-09-16 不适用 我们 Xarelto Rivaroxaban(15毫克)+ Rivaroxaban(20毫克) 设备;平板电脑 口服 拜耳 2015-11-02 2018-12-01 加拿大 Xarelto Rivaroxaban(15毫克/ 1)+ Rivaroxaban(20毫克/ 1) 设备;平板电脑,涂膜 口服 詹森制药有限公司 2014-09-16 不适用 我们 Xarelto Rivaroxaban(15毫克)+ Rivaroxaban(20毫克) 设备;平板电脑 口服 拜耳 2015-11-02 2018-12-01 加拿大
类别
- ATC代码
- B01AF01——Rivaroxaban
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylmorpholines。这些是包含吗啉环和苯环芳香族化合物与对方通过CC或CN债券。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Oxazinanes
- 子课
- 吗啉
- 直接父
- Phenylmorpholines
- 选择父母
- 噻吩甲酰胺/2-heteroaryl甲酰胺/2,5-disubstituted噻吩/Oxazolidinones/芳基氯化物/苯和取代衍生品/三级羧酸酰胺/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺 显示11个
- 基
- 2,5-disubstituted噻吩/2-heteroaryl甲酰胺/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基 显示25
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 元羧酸酰胺、有机氯化合物、噻吩、内酰胺,芳香酰胺、吗啉、oxazolidinone (CHEBI: 68579)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 9 ndf7jz4m3
- 化学文摘号
- 366789-02-8
- InChI关键
- KGFYHTZWPPHNLQ-AWEZNQCLSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C19H18ClN3O5S c20-16-6-5-15 (29 - 16) 18 (25) 21-9-14-10-23 (19 (26) 28-14) 21-9-14-10-23 (2-4-13) 22-7-8-27-11-17 (22) 24 / h1-6 14 H, 7-11H2 (H, 21日25)/ t14 / mo / s1
- 国际命名
-
5-chloro-N - {((5 s) 2-oxo-3 - [4 - (3-oxomorpholin-4-yl)苯基]1,3-oxazolidin-5-yl)甲基}thiophene-2-carboxamide
- 微笑
-
期货= CC = C (S1) C = O)数控[C@H] 1 cn (C = O O1群)C1 = CC = C (C = C1) N1CCOCC1 = O
引用
- 合成参考
-
Prabhudas BODHURI, Gamini Weeratunga,“RIVAROXABAN及其中间体的制备过程。”U.S. Patent US20100273790, issued October 28, 2010.
US20100273790 - 一般引用
-
- Patel先生,Piccini JP Mahaffey千瓦,福克斯KA,卡利夫RM: Xa抑制剂Rivaroxaban,口服直接因素。专家当今Investig药物。2008年6月,17 (6):925 - 37。doi: 10.1517 / 13543784.17.6.925。(文章]
- 奥尔本年代:药理战略抑制凝血酶的活动。咕咕叫制药Des。2008; 14 (12): 1152 - 75。(文章]
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- Imberti D,达尔'Asta C, Pierfranceschi MG:口腔因素Xa抑制剂的thromboprophylaxis主要整形手术:复习一下。实习生地中海紧急情况。2009年12月,4 (6):471 - 7。doi: 10.1007 / s11739 - 009 - 0293 - 9。(文章]
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- FDA批准产品:XARELTO (rivaroxaban)平板电脑或暂停,口服使用(链接]
- FDA批准的药物产品:Xarelto (rivaroxaban)平板电脑/暂停口服药(2023年2月)链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D07086
- PubChem化合物
- 9875401
- PubChem物质
- 175427064
- ChemSpider
- 8051086
- BindingDB
- 7840年
- 1114195
- ChEBI
- 68579年
- ChEMBL
- CHEMBL198362
- 锌
- ZINC000003964126
- PDBe配体
- RIV
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Rivaroxaban
- PDB项
- 2 w26/5受到
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 预防 心房纤颤/脑血管意外 1 4 积极不招聘 治疗 冠状动脉疾病(CAD) 1 4 完成 基础科学 急性冠脉综合征(ACS)/心房纤颤 1 4 完成 基础科学 心房纤颤或肺栓塞/既存在冠状瓣膜钙化或Agatston得分> 50至少在一个位置/需要长期口服抗凝疗法(OAT) 1 4 完成 基础科学 静脉血栓栓塞 1 4 完成 其他 Antiphospholipid抗体综合症 1 4 完成 其他 术后心房纤颤(POAF) 1 4 完成 预防 动脉粥样硬化 1 4 完成 预防 心房纤颤 2 4 完成 预防 钙化、血管 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂 口服 15毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 15毫克 平板电脑,涂膜 口服 20毫克 胶囊 口服 15毫克 胶囊 口服 20毫克 颗粒 口服 1毫克/毫升 颗粒,悬浮 口服 103.4毫克/瓶 颗粒,悬浮 口服 155毫克/ 1 颗粒,悬浮 口服 51.7毫克/瓶 设备;平板电脑 口服 设备;平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 15毫克 平板电脑 口服 2.5毫克 平板电脑 口服 20毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 15毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 10毫克 平板电脑,涂膜 口服 15.00毫克 平板电脑,涂膜 口服 20.00毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑,涂 口服 2.5毫克 平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克 平板电脑,涂 口服 10毫克 平板电脑,涂 口服 20毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2396561 没有 2008-10-14 2020-12-11 加拿大 CA2547113 没有 2012-01-24 2024-11-13 加拿大 US7157456 是的 2007-01-02 2025-02-28 我们 US7585860 没有 2009-09-08 2020-12-11 我们 US7592339 没有 2009-09-22 2020-12-11 我们 US9539218 是的 2017-01-10 2034-08-17 我们 US9415053 是的 2016-08-16 2025-05-13 我们 US10828310 是的 2020-11-10 2039-07-31 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.01毫克/毫升 ALOGPS logP 1.74 ALOGPS logP 1.9 Chemaxon 日志 -4.6 ALOGPS pKa最强(酸性) 13.6 Chemaxon pKa最强(基本) -1.6 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 88.182 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 104.74米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 43.393 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9966 血脑屏障 + 0.9462 Caco-2渗透 + 0.6822 22基板 Non-substrate 0.5691 我22抑制剂 抑制剂 0.6325 22抑制剂二世 抑制剂 0.5601 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7562 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7866 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8761 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5964 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6469 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7035 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7516 CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.6475 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6667 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.7463 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6162 致癌性 Non-carcinogens 0.8838 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9844 大鼠急性毒性 2.4353 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8938 hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.6205
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- Serine-type肽链内切酶活性
- 特定的功能
- Xa的因素是维生素K-dependent糖蛋白,凝血酶原转化为凝血酶在弗吉尼亚州的存在因素,在凝血钙和磷脂。
- 基因名字
- F10
- Uniprot ID
- P00742
- Uniprot名字
- 凝血因子X
- 分子量
- 54731.255哒
引用
- 所以SN,斯坎伦合资,克斯特BP,斯坦伯格M,贾维斯CI: Rivaroxaban thromboprophylaxis整形的手术的病人。安Pharmacother。2010年6月,44 (6):1061 - 71。doi: 10.1345 / aph.1M681。Epub 2010年4月27日。(文章]
- 佛罗里达大学M:比较疗效和安全性的新型口服抗凝血剂dabigatran, rivaroxaban apixaban在临床前和临床的发展。Thromb Haemost。2010年3月,103 (3):572 - 85。doi: 10.1160 / th09 - 09 - 0659。Epub 2010 2月2。(文章]
- 伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 这种酶代谢花生四烯酸主要通过NADPH-dependent烯烃环氧化作用对所有四个regioisomeric cis-epoxyeicosatrienoic酸。的一个主要酶负责f……
- 基因名字
- CYP2J2
- Uniprot ID
- P51589
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 j2
- 分子量
- 57610.165哒
引用
- 佛罗里达大学M:比较疗效和安全性的新型口服抗凝血剂dabigatran, rivaroxaban apixaban在临床前和临床的发展。Thromb Haemost。2010年3月,103 (3):572 - 85。doi: 10.1160 / th09 - 09 - 0659。Epub 2010 2月2。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
- 分子量
- 72313.47哒
引用
药物在2008年3月19日16:18 /更新在3月2日2023唯一