Ocaperidone是一种苯异恶唑哌啶类抗精神病药，主要与5-羟色胺(5-羟色胺)受体、α - 1和α - 2肾上腺素能受体、多巴胺D2受体和组胺H1受体结合并具有高亲和力。Ocaperidone是一种主要作用于5HT和D2受体的拮抗剂。一种被提出的作用机制是中央D2受体阻断，这是所有用于治疗精神分裂症阳性症状的神经抑制剂所共有的。

目标	行动	生物
U多巴胺D2受体	不可用	人类
U组胺H1受体	不可用	人类
Uα - 1a肾上腺素能受体	不可用	人类
Uα - 1b肾上腺素能受体	不可用	人类
Uα - 2a肾上腺素能受体	不可用	人类
Uα - 1d肾上腺素能受体	不可用	人类
UAlpha-2B肾上腺素能受体	不可用	人类
Uα - 2c肾上腺素能受体	不可用	人类
U5-羟色胺受体2A	不可用	人类
U5-羟色胺受体2B	不可用	人类
U5-羟色胺受体2C	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

嘧啶

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为吡啶嘧啶的有机化合物。它们是含有吡啶嘧啶的化合物，由吡啶和嘧啶熔合而成。吡啶是六元环，由五个碳原子和一个氮原子组成。嘧啶是一个6元环，由4个碳原子和2个氮中心在1环和3环的位置组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Pyridopyrimidines
子课: 不可用
直接父: Pyridopyrimidines
选择父母: Benzisoxazoles/Aralkylamines/甲基吡啶/Pyrimidones/芳基氟化物/苯环型的/哌啶/异恶唑/Heteroaromatic化合物/内酰胺

展示8个
基: 胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Benzisoxazole/Heteroaromatic化合物

再展示20个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 26 hus7139v
化学文摘号: 129029-23-8
InChI关键: ZZQNEJILGNNOEP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H25FN4O2 c1-15-4-3-10-29-23(15) 26-16(2) 19(24(29) 30) 9-13-28-11-7-17(8-12-28) 9-13-28-11-7-17(25)的程度(20)31-27-22 / h3-6、10、14、17个小时,7号到9号,11-13H2 1-2H3
国际命名: 3 - {2 - [4 - (6-fluoro-1 2-benzoxazol-3-yl) piperidin-1-yl]乙基}2,9-dimethyl-4H-pyrido pyrimidin-4-one (1 a)
微笑: CC1 = CC = CN2C C = O) (CCN3CCC (CC3) C3 = NOC4 = CC (F) = CC = C34) = C (C) N = C12

参考文献

一般引用

Leysen JE, Janssen PM, Gommeren W, Wynants J, Pauwels PJ, Janssen PA:新型抗精神病药物利培酮和卡培酮的体外和体内受体结合及其对大鼠脑区单胺转换的影响。Mol Pharmacol, 1992 Mar;41(3):494-508。［文章］
Megens AA, Niemegeers CJ, Awouters FH:安非他命中毒大鼠的行为去抑制和抑郁:利培酮，ocaperidone和氟哌啶醇的比较。中华药物学杂志1992年1月;26(1):1 -7。［文章］
Megens AA, Awouters FH, Meert TF, Schellekens KH, Niemegeers CJ, Janssen PA:新型强效神经抑制剂ocaperidone的药理概况(R 79,598)。中华药物学杂志1992年1月;26(1):1 - 6。［文章］

外部链接

ChemSpider: 64451
BindingDB: 84734
ChEMBL: CHEMBL2104619
维基百科: Ocaperidone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.126毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.59	ALOGPS
logP	3.18	Chemaxon
日志	-3.5	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.79	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	61.94²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	120.09米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	45.95^3.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

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洞察和加速药物研究。

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细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 钾通道调节活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究，2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］

细节 2.组胺H1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 组胺受体活性
特定的功能: 在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

参考文献

Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究，2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］

细节 3.α - 1a肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质异源二聚活性
特定的功能: 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字: ADRA1A
Uniprot ID: P35348
Uniprot名字: α - 1a肾上腺素能受体
分子量: 51486.005哒

细节 4.α - 1b肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质异源二聚活性
特定的功能: 这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
基因名字: ADRA1B
Uniprot ID: P35368
Uniprot名字: α - 1b肾上腺素能受体
分子量: 56835.375哒

细节 5.α - 2a肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: α - 2a肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

细节 6.α - 1d肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: α - 1肾上腺素能受体活性
特定的功能: 这种肾上腺素能受体通过细胞外钙的流入调节其作用。
基因名字: ADRA1D
Uniprot ID: P25100
Uniprot名字: α - 1d肾上腺素能受体
分子量: 60462.205哒

细节 7.Alpha-2B肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 肾上腺素结合
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是可乐定。
基因名字: ADRA2B
Uniprot ID: P18089
Uniprot名字: Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量: 49565.8哒

细节 8.α - 2c肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。
基因名字: ADRA2C
Uniprot ID: P18825
Uniprot名字: α - 2c肾上腺素能受体
分子量: 49521.585哒

细节 9.5-羟色胺受体2A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 病毒受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2A
分子量: 52602.58哒

参考文献

Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究，2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］

细节 10.5-羟色胺受体2B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种麦角生物碱衍生物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象…
基因名字: HTR2B
Uniprot ID: P41595
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2B
分子量: 54297.41哒

细节 11.5-羟色胺受体2C

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4-…
基因名字: HTR2C
Uniprot ID: P28335
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2C
分子量: 51820.705哒

创建于2008年3月19日16:18 /更新于2021年2月21日18:52

Ocaperidone

识别

奥佩酮结构(DB06229)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献