Avanafil是强大的竞争抑制剂磷酸二酯酶5 (PDE5)证明在体外集成电路₅₀5.2纳米。⁵其对PDE5抑制影响100倍更有效比PDE6和> 1000倍更有效比其它PDE酶,⁴这意味着它不太可能引起视觉障碍和心血管副作用相比,更少的选择性PDE5抑制剂等西地那非和伐地那非。⁵它有一个相对快速的行动让政府早在15分钟之前的性行为。⁴

PDE5抑制剂如avanafil管理时可以造成严重的药物相互作用与某些降压药(如α-受体阻滞剂,大量的酒精)。⁴PDE5抑制剂的发展也伴随着non-arteritic前部缺血性视神经病变(NAION),一种罕见的疾病,通常表现为一个或两个的突然失明的眼睛,似乎是更常见的在患者视神经盘“拥挤”。患者视力丧失的应立即停止使用所有PDE5抑制剂和就医。⁴在某些司法管辖区,NAION的历史或其他视网膜退行性疾病被认为是一种禁忌avanafil疗法。⁸

的作用机制

Avanafil抑制了cGMP-specific 5型磷酸二酯酶(PDE5)负责降解cGMP的阴茎海绵体位于阴茎周围。性冲动的结果在当地释放一氧化氮,从而刺激生产cGMP的鸟苷酸环化酶的酶。cGMP水平升高导致当地平滑肌松弛,增加阴茎血流量(即勃起)。^4,5

等PDE5抑制剂avanafil需要释放内源性一氧化氮为了发挥他们的药理效应,他们没有影响用户没有性刺激/兴奋。^4,5

目标	行动	生物
一个cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	抑制剂	人类

吸收

Avanafil口服后迅速吸收(T_马克斯30 - 45分钟)⁴似乎已经低到中度口服生物利用度,虽然正式研究尚未进行。⁵政府与一顿饭结果意味着延迟T_马克斯1.12到1.25小时,平均减少39%_马克斯,AUC的影响可以忽略不计。^4,5

的体积分布

表观分布容积avanafil是47 - 83 L。⁵

蛋白结合

Avanafil及其两种主要代谢物,M4 M16,高度在血浆蛋白结合的大约有99%,97%,和81%,分别。约束力的发生主要是白蛋白(99%),与较小的贡献γ-globulin(43%)和α1-acid糖蛋白(66%)。⁵

新陈代谢

Avanafil广泛代谢,主要由CYP3A4 CYP2C9和一定程度上的。^4,8有两个主要代谢产物形成,M4 M16,它存在于血浆浓度23%和29%的母体化合物,分别。M16代谢物缺乏药物效果,但M4代谢物对PDE5抑制效力18% avanafil和占大约4%的观察药物avanafil活动。⁴

在产品下面查看合作伙伴的反应

Avanafil
- Avanafil代谢物M4
  - Avanafil代谢物M16

路线的消除

口服后,avanafil广泛代谢。大约有62%的一个给定的剂量的代谢物排出粪便,大约21%,尿液中代谢物。⁴

半衰期

研究表明变异性avanafil终端消除半衰期,估计介于5 - 17个小时。⁵

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

avanafil过量的经验是有限的。单剂量800毫克和重复已接种剂量300毫克——这些患者副作用类似在治疗剂量,但发病率和严重程度增加。⁸患者经历过剂量的avanafil应与标准治疗症状性和支持性措施。透析不太可能受益的情况下,过量的avanafil高度蛋白结合的等离子体。⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	的血清浓度Avanafil结合时可以增加1,2-Benzodiazepine。
Abaloparatide	低血压可以增加的风险或严重性结合Abaloparatide Avanafil时。
Abametapir	的血清浓度Avanafil时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Avanafil结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Avanafil时可以增加与Abemaciclib相结合。
Abiraterone	的血清浓度Avanafil阿比特龙结合时可以增加。
Abrocitinib	的血清浓度Avanafil时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	的血清浓度Avanafil时可以增加与Acalabrutinib相结合。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能会增加Avanafil的降血压药活动。
苊香豆醇	的血清浓度Avanafil时可以增加结合苊香豆醇。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免过度或慢性饮酒。大量饮酒(例如> 3单位)结合avanafil可能增加低血压的风险。
有或没有食物。高脂肪食物缓慢吸收,而不是一个临床显著的程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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国际/其他品牌

Spedra (a . Menarini Farmaceutica国米SRL)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Spedra	平板电脑	200毫克	口服	卢森堡S.A. Menarini国际业务	2021-02-11	不适用
Spedra	平板电脑	100毫克	口服	卢森堡S.A. Menarini国际业务	2021-02-11	不适用
Spedra	平板电脑	200毫克	口服	卢森堡S.A. Menarini国际业务	2016-09-08	不适用
Spedra	平板电脑	100毫克	口服	卢森堡S.A. Menarini国际业务	2021-02-11	不适用
Spedra	平板电脑	100毫克	口服	卢森堡S.A. Menarini国际业务	2016-09-08	不适用
Spedra	平板电脑	50毫克	口服	卢森堡S.A. Menarini国际业务	2016-09-08	不适用
Spedra	平板电脑	200毫克	口服	卢森堡S.A. Menarini国际业务	2021-02-11	不适用
Spedra	平板电脑	200毫克	口服	卢森堡S.A. Menarini国际业务	2016-09-08	不适用
Spedra	平板电脑	200毫克	口服	卢森堡S.A. Menarini国际业务	2016-09-08	不适用
Spedra	平板电脑	100毫克	口服	卢森堡S.A. Menarini国际业务	2021-02-11	不适用

类别

ATC代码

G04BE10——Avanafil

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为pyrimidinecarboxamides。这些化合物含有嘧啶环酰胺。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 二嗪
子课: 嘧啶和嘧啶衍生品
直接父: Pyrimidinecarboxamides
选择父母: 苯甲醚/苄胺/含苯氧基的化合物/Dialkylarylamines/茴香醚/烷基芳基醚/Aminopyrimidines和衍生品/二次alkylarylamines/氯苯/芳基氯化物

显示12
基: 酒精/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/Aminopyrimidine/苯甲醚/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle

显示30多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 元羧酸酰胺、有机氯化合物,芳香酰胺、prolinols嘧啶(CHEBI: 66876)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: DR5S136IVO
化学文摘号: 330784-47-9
InChI关键: WEAJZXNPAWBCOA-INIZCTEOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H26ClN7O3 / c1-34-19-6-5-15 (10 - 18 (19) 24) 11-27-21-17 (22 (33) 28-13-20-25-7-3-8-26-20) 12-29-23 (30 21) 12-29-23 (31) 14-32 / h3, 5 - 8、10、12、16、32 H, 2、4、9、11日13-14H2, 1 h3 (H, 28岁,33)(H, 27日,29日,30)/ t16.1 - / mo / s1
国际命名: 4 - {((3-chloro-4-methoxyphenyl)甲基)氨基}2 - [(2 s) 2 -(羟甲基)pyrrolidin-1-yl] - n - [(pyrimidin-2-yl)甲基]pyrimidine-5-carboxamide
微笑: COC1 = C (Cl) C = C (CNC2 = C (C =数控(= N2) N2CCC [C@H] 2 co) C (= O) NCC2 =数控= CC = N2) C = C1

引用

一般引用

电流的年代,Sikka SC Hellstrom WJ:小说phosphodiesterase-5 (PDE5抑制剂)在勃起功能障碍的缓解由于糖尿病和ageing-induced氧化应激。专家当今Investig药物。2008年6月,17 (6):855 - 64。doi: 10.1517 / 13543784.17.6.855。(文章]
Bruzziches R, Francomano D, Gareri P,兰兹,男婴答:一个更新在药理治疗勃起功能障碍5型磷酸二酯酶抑制剂。当今Pharmacother专家。2013年7月,14日(10):1333 - 44。doi: 10.1517 / 14656566.2013.799665。2013年5月16日Epub。(文章]
基迪亚GT, Uckert年代,Assadi-Pour F, Kuczyk妈,Albrecht凯西:Avanafil治疗勃起功能障碍:初始数据和临床关键属性。2月供订购杂志。2013;5 (1):35-41。doi: 10.1177 / 1756287212466282。(文章]
FDA批准的药物产品:Stendra (avanafil)口服用平板电脑链接]
EMA CHMP评估报告:Avanafil(酒店)链接]
CaymanChem: Avanafil M4代谢物(链接]
CaymanChem: Avanafil M16代谢物(链接]
产品特点:EMA总结Spedra (avanafil)口服片剂链接]
FDA批准的药物产品:Stendra (avanafil) 2022年口服使用平板电脑链接]

外部链接

KEGG药物: D03217
PubChem化合物: 9869929
PubChem物质: 175427065
ChemSpider: 8045620
BindingDB: 235766年
RxNav: 1291301
ChEBI: 66876年
ChEMBL: CHEMBL1963681
锌: ZINC000011677857
PDBe配体: E6L
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Avanafil

PDB项

6 l6e型

FDA的标签

下载 (465 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	勃起功能障碍	3
4	完成	治疗	愿景	1
4	未知的状态	治疗	勃起功能障碍	1
3	完成	治疗	勃起功能障碍	6
3	完成	治疗	性功能和生育障碍NEC-Erectile功能障碍	1
2	完成	治疗	勃起功能障碍	1
1	完成	基础科学	Avanfil ADME/精液接触/精子功能	1
1	完成	预防	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	勃起功能障碍	8
1	完成	治疗	肾	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	100毫克
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	200毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	200毫克/ 1
平板电脑	口服	50毫克/ 1
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6656935	没有	2003-12-02	2020-09-13
US7501409	没有	2009-03-10	2023-05-05

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	几乎不溶	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/202276s018lbl.pdf

预测性能

财产	价值	源
logP	2.78	Chemaxon
pKa最强(酸性)	12.35	Chemaxon
pKa最强(基本)	5.55	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	9	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	125.39²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	131.75米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	50.87³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9958
血脑屏障	- - - - - -	0.7165
Caco-2渗透	- - - - - -	0.61
22基板	底物	0.672
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6724
22抑制剂二世	抑制剂	0.9038
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5282
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7215
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.795
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6184
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.5841
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7495
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5892
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.549
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.5277
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6096
致癌性	Non-carcinogens	0.8809
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9929
大鼠急性毒性	2.5077 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6671
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.8671

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 在信号转导过程中发挥作用,调节细胞内的环核苷酸的浓度。这个特定的水解磷酸二酯酶催化的cGMP 5 ' gmp (PubMed: 9714779,……
基因名字: PDE5A
Uniprot ID: O76074
Uniprot名字: cGMP-specific 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
分子量: 99984.14哒

引用

基迪亚GT, Uckert年代,Assadi-Pour F, Kuczyk妈,Albrecht凯西:Avanafil治疗勃起功能障碍:初始数据和临床关键属性。2月供订购杂志。2013;5 (1):35-41。doi: 10.1177 / 1756287212466282。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Bruzziches R, Francomano D, Gareri P,兰兹,男婴答:一个更新在药理治疗勃起功能障碍5型磷酸二酯酶抑制剂。当今Pharmacother专家。2013年7月,14日(10):1333 - 44。doi: 10.1517 / 14656566.2013.799665。2013年5月16日Epub。(文章]
FDA批准的药物产品:Stendra (avanafil)口服用平板电脑链接]
EMA CHMP评估报告:Avanafil(酒店)链接]

细节 2。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

产品特点:EMA总结Spedra (avanafil)口服片剂链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

EMA CHMP评估报告:Avanafil(酒店)链接]

细节 2。Alpha-1-acid糖蛋白1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 不可用
特定的功能: 功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名字: Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量: 23511.38哒

引用

EMA CHMP评估报告:Avanafil(酒店)链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

EMA CHMP评估报告:Avanafil(酒店)链接]
产品特点:EMA总结Spedra (avanafil)口服片剂链接]

细节 2。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字: ABCG2
Uniprot ID: Q9UNQ0
Uniprot名字: 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量: 72313.47哒

引用

产品特点:EMA总结Spedra (avanafil)口服片剂链接]

药物在2008年3月19日16:18 /更新在10月27日,2022 02:24

Avanafil

识别

结构Avanafil (DB06237)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

航空公司

引用

引用

转运蛋白

引用

引用