Exisulind是一类被称为选择性凋亡抗肿瘤药物(SAANDs)的化合物的磺胺酸衍生物，它抑制环鸟苷单磷酸二酯酶(cGMP - PDE)。Exisulind对癌前和癌性结直肠细胞的凋亡作用是特异性的，因为它们的cGMP过表达。持续升高的cGMP和蛋白激酶G (PKG)激活也可能与Exisulind诱导细胞凋亡有关。

目标	行动	生物
U谷胱甘肽s转移酶P	抑制剂	人类
U醛糖还原酶	抑制剂	人类
U醛酮还原酶家族1成员B10	抑制剂	人类
Ucamp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4D	不可用	人类
Ucamp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4C	不可用	人类
Ucgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶	不可用	人类
Ucgmp依赖的3'，5'-环磷酸二酯酶	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Articaine	Exisulind联合阿替卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
苯坐卡因	Exisulind联合苯佐卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
苯甲醇	Exisulind与苯甲醇合用可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
Bupivacaine	当Exisulind联合布比卡因时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
布大卡因	当Exisulind与Butacaine联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
氨苯丁酯	当Exisulind联合布丹本时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可增加。
辣椒素	当Exisulind与辣椒素联合使用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度可能会增加。
Chloroprocaine	Exisulind联合氯普鲁卡因可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
二丁卡因	Exisulind联合Cinchocaine可增加高铁血红蛋白血症的风险或严重程度。
可卡因	当Exisulind与可卡因合用时，高铁血红蛋白血症的风险或严重程度会增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

不可用

产品

: 来自全球10多个地区的药品信息

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国际/其他品牌: Aptosyn (OSI制药公司)/Prevatec(细胞路径公司)

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: K619IIG2R9
化学文摘号: 59973-80-7
InChI关键: MVGSNCBCUWPVDA-MFOYZWKCSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H17FO4S c1-12-17(9-13-3-6-15(7-4-13) 26(24) 25) 16-8-5-14(21) 10 - 19(16) 18(12) 11日至20日(22)23 / h3-10H 11 h2, 1-2H3 (H, 22、23)/ b17-9 -
国际命名: 2 - [(1 z) 5-fluoro-1 - [(4-methanesulfonylphenyl) methylidene] 2-methyl-1h-inden-3-yl]醋酸
微笑: CC1 = C (CC (O) = O) C2 = CC (F) = CC = C2 \ C1 = C / C1 = CC = C (C = C1) S (C) (= O) = O

参考文献

一般引用

作者未指明:Exisulind: Aptosyn, FGN 1, Prevatac, sulindac砜。药物研究，2004;5(4):220-6。［文章]
Piazza GA, Thompson WJ, Pamukcu R, Alila HW, Whitehead CM, Liu L, Fetter JR, Gresh WE JR, Klein-Szanto AJ, Farnell DR, Eto I, Grubbs CJ: Exisulind，一种新型促凋亡药物，抑制大鼠膀胱肿瘤发生。癌症决议2001年5月15日;61(10):3961-8。［文章]
Thompson WJ, Piazza GA, Li H, Liu L, Fetter J, Zhu B, Sperl G, Ahnen D, Pamukcu R: Exisulind诱导细胞凋亡涉及鸟苷3'，5'-环磷酸二酯酶抑制，蛋白激酶G激活和减弱的β -catenin。癌症决议2000年7月1日;60(13):3338-42。［文章]

外部链接

ChemSpider: 4582441
ChEBI: 64212
ChEMBL: CHEMBL488025
锌: ZINC000012341529
PDBe配体: SLO
维基百科: Exisulind

PDB项

3 rx2

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	完成	预防	前列腺肿瘤	1
2	完成	治疗	肺癌	2
2	完成	治疗	前列腺癌	3.
2	完成	治疗	前列腺肿瘤	1
2、3	撤销	预防	结肠直肠癌/小肠癌	1
1、2	完成	治疗	乳腺肿瘤/转移	1
1、2	完成	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00155毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.94	ALOGPS
logP	3.03	Chemaxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.94	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	4	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	71.44²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	99.2米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	38.03^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

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细节 1.谷胱甘肽s转移酶P

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能: 还原性谷胱甘肽与大量外源性和内源性疏水亲电试剂的偶联。通过p25/p35易位负性调节CDK5活性，预防神经退行性变。
基因名字: 问题
Uniprot ID: P09211
Uniprot名字: 谷胱甘肽s转移酶P
分子量: 23355.625哒

参考文献

Nobuoka A, Takayama T, Miyanishi K, Sato T, Takanashi K, Hayashi T, Kukitsu T, Sato Y, Takahashi M, Okamoto T, Matsunaga T, Kato J, Oda M, Azuma T, Niitsu Y:谷胱甘肽- s转移酶P1-1对脱氧胆酸诱导的异常隐窝瘤凋亡的保护作用。胃肠病学。2004年8月;127(2):428-43。［文章]

细节 2.醛糖还原酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 甘油醛氧化还原酶活性
特定的功能: 催化各种含羰基化合物的nadph依赖性还原到相应的醇，具有广泛的催化效率。
基因名字: AKR1B1
Uniprot ID: P15121
Uniprot名字: 醛糖还原酶
分子量: 35853.125哒

参考文献

郑旭，张磊，翟娟，陈勇，罗红，胡欣:舒林酸及其代谢产物抑制人醛糖还原酶的分子基础。中国农业科学。2012年1月2日;586(1):55-9。doi: 10.1016 / j.febslet.2011.11.023。Epub 2011年12月8日。［文章]

细节 3.醛酮还原酶家族1成员B10

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 视网膜脱氢酶活性
特定的功能: 作为全反式视网膜醛还原酶。能有效地减少脂肪族和芳香族醛，对己糖的活性较低(体外实验)。可能是活性醛的解毒作用。
基因名字: AKR1B10
Uniprot ID: O60218
Uniprot名字: 醛酮还原酶家族1成员B10
分子量: 36019.295哒

参考文献

Cousido-Siah A, Ruiz FX, Crespo I, Porte S, Mitschler A, Pares X, Podjarny A, Farres J:苏林酸醛糖还原酶抑制剂和AKR1B10的结构分析。化学生物互动。2015年6月5日;234:290-6。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.12.018。Epub 2014年12月20日［文章]

细节 4.camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4D

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 水解第二信使cAMP，它是许多重要生理过程的关键调节器。
基因名字: PDE4D
Uniprot ID: Q08499
Uniprot名字: camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4D
分子量: 91114.1哒

细节 5.camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4C

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 水解第二信使cAMP，它是许多重要生理过程的关键调节器。
基因名字: PDE4C
Uniprot ID: Q08493
Uniprot名字: camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4C
分子量: 79900.795哒

细节 6.cgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 通过调节细胞内环核苷酸的浓度在信号转导中发挥作用。这种磷酸二酯酶催化cGMP特异性水解为5'-GMP (PubMed:9714779，…
基因名字: PDE5A
Uniprot ID: O76074
Uniprot名字: cgmp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶
分子量: 99984.14哒

细节 7.cgmp依赖的3'，5'-环磷酸二酯酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Tpr域绑定
特定的功能: 环核苷酸磷酸二酯酶对第二信使cAMP和cGMP具有双重特异性，这是许多重要生理过程的关键调节因子。PDE2A2异构体:调控Mit…
基因名字: PDE2A
Uniprot ID: O00408
Uniprot名字: cgmp依赖的3'，5'-环磷酸二酯酶
分子量: 105715.85哒

创建于2008年3月19日16:19 /更新于2021年2月21日18:52

Exisulind

识别

Exisulind结构(DB06246)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献