识别

总结

Hexaminolevulinate是一个光学成像剂用于执行蓝光膀胱镜检查(基线轮廓™)为了检测癌膀胱。

品牌名称
Cysview
通用名称
Hexaminolevulinate
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06261
背景

Hexaminolevulinate是一个光学成像药物。在溶液中形成是灌输膀胱内的使用光能蓝光膀胱镜检查作为一个兼职白光膀胱镜检查。2010年5月28日,美国食品和药物管理局(FDA)批准为hexaminolevulinate盐酸盐(Cysview膀胱内的解决方案,Photocure ASA),作为光学成像剂结合使用卡尔Storz光动力诊断街C (PDD)系统对cystoscopic检测non-muscle浸润性乳头状癌的病人怀疑或已知的膀胱病变(s)膀胱镜检查前的基础上。Hexaminolevulinate品牌下生产Cysview Photocure ASA®。在欧洲,Hexaminolevulinate营销在品牌Hexvix®。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:215.293
单一同位素的:215.15214354
化学公式
C11H21没有3
同义词
  • 4-Hexyloxycarbonyl-2-oxobutylammoniumchloride
  • Hexaminolevulinato
  • 己5-amino-4-oxopentanoate盐酸盐
  • 己-hydrochlorid (5-amino-4-oxopentanoat)
  • 戊酸、5-amino-4-oxo -己基酯盐酸盐
外部id
  • p - 1026

药理学

指示

Hexaminolevulinate表示用于cystoscopic发现non-muscle浸润性乳头状癌膀胱患者疑似或已知病变(s)膀胱镜检查前的基础上。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

体外研究表明提高卟啉荧光在正常膀胱上皮在暴露于盐酸hexaminolevulinate膀胱内的解决方案。在人类膀胱,更提出了卟啉积累在肿瘤或炎症细胞,而正常的膀胱上皮。盐酸hexaminolevulinate膀胱滴剂后膀胱内的大约1小时和随后的照明解决方案与蓝光波长360 - 450纳米,卟啉会发出荧光红色。

的作用机制

Hexaminolevulinate血红素酯的前体,aminolevulinic酸。膀胱滴剂后,hexaminolevulinate进入膀胱粘膜和提出进入粘膜细胞的细胞内的空间,这是作为前体形成的光敏中间原卟啉IX (PpIX)和其他光敏卟啉(PAPs)。PpIX和PAPs积累优先在肿瘤细胞与正常的膀胱上皮相比,部分原因是改变肿瘤细胞的酶活性。在激发光波长之间的360和450海里,PpIX和其他PAPs回到低能级的荧光,可以检测并用于cystoscopic发现病变。肿瘤组织的荧光出现明亮的红色和划定,而正常组织出现深蓝色的背景。类似的过程可能发生在发炎的细胞。

吸收

绝对生物利用度为7%(90%可信区间[CI]: 5% - -10%)

的体积分布

不可用

蛋白结合

没有证据表明重要的绑定。

新陈代谢

在人类血液快速的新陈代谢。

路线的消除

不可用

半衰期

最初两相的消除,消除半衰期的39分钟,其次是终端半衰期约为76小时。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

没有进行动物研究来评估潜在的致癌hexaminolevulinate盐酸。

盐酸Hexaminolevulinate不是体外诱变的回复突变测试细菌,或在人类外周血淋巴细胞染色体畸变试验,并负在老鼠体内微核试验后静脉注射的剂量45毫克/公斤没有光线激活。

足够的研究尚未进行评估的遗传毒性hexaminolevulinate盐酸的光激活。

足够的生殖和发育毒性研究动物尚未进行评估盐酸hexaminolevulinate对生育能力的影响。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
卡介苗 BCG疫苗可能会降低Hexaminolevulinate作为诊断代理的有效性。
Padeliporfin Hexaminolevulinate photosensitizing Padeliporfin活动可能会增加。
fda批准肿瘤光敏感剂卟吩姆钠 fda批准肿瘤光敏感剂卟吩姆钠Hexaminolevulinate可能增加photosensitizing活动。
维甲酸 不利影响的风险或严重性可以增加当维甲酸与Hexaminolevulinate相结合。
Verteporfin Hexaminolevulinate photosensitizing Verteporfin活动可能会增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Hexaminolevulinate盐酸盐 D4F329SL1O 140898-91-5 LZYXPFZBAZTOCH-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Hexvix(通用电气医疗集团)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cysview 工具包 100毫克/ 50毫升 膀胱内的 通用电气医疗集团 2010-09-01 2011-12-31 美国国旗
Cysview 设备;粉,为解决方案 100毫克/瓶 膀胱内的 Photocure亚撒 2015-12-14 不适用 加拿大的国旗
Cysview 设备;粉,为解决方案 100毫克/ 50毫升 膀胱内的 Photocure Inc .) 2018-05-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
V04CX06——Hexaminolevulinate
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为δ氨基酸和衍生品。这些化合物含有羧酸组和一个氨基C5碳原子。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
δ氨基酸和衍生品
选择父母
Gamma-keto酸和衍生品/脂肪酸酯类/Alpha-amino酮/羧酸酯类/一元羧酸和衍生品/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
脂肪族无环化合物/Alpha-aminoketone//羰基/羧酸酯/δ氨基酸或衍生品/脂肪酸酯/脂酰/Gamma-keto酸/碳氢化合物的衍生物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
G7H20TKI67
化学文摘号
140898-97-1
InChI关键
RYQOILLJDKPETL-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C11H21NO3 c1-2-3-4-5-8-15-11 (14) 7-6-10 (13) 9 - 12 / h2-9 12 h2、h3 1
国际命名
己5-amino-4-oxopentanoate
微笑
[H] N ([H]) CC (= O) CCC OCCCCCC (= O)

引用

一般引用
  1. 杨LP: Hexaminolevulinate蓝光膀胱镜检查:检查其使用在膀胱癌的诊断。摩尔成岩作用。2014年2月,18 (1):105 - 16。doi: 10.1007 / s40291 - 013 - 0068 - x。(文章]
  2. O ' brien T,托马斯·K:膀胱癌:光动力诊断可以提高手术结果。11月Nat牧师杂志。2010;(11):598 - 9。doi: 10.1038 / nrurol.2010.183。(文章]
  3. 王Hillemanns P, X,赫特尔H, Andikyan V, Hillemanns M, Stepp H, Soergel P:卟啉合成后的药物动力学和选择性局部hexaminolevulinate在宫颈上皮内瘤患者中的应用。比较。Gynecol。2008年3月,198 (3):300. e1-7。doi: 10.1016 / j.ajog.2007.07.045。Epub 2008年2月21日。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:Cysview (hexaminolevulinate盐酸盐),膀胱内的解决方案仅供膀胱滴剂(链接]
KEGG药物
D04436
PubChem化合物
6433083
PubChem物质
310264865
ChemSpider
4938272
RxNav
1426872
ChEBI
134892年
ChEMBL
CHEMBL1201784
ZINC000001554392
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cysview
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 撤销 诊断 膀胱癌 1
3 完成 不可用 膀胱癌 1
3 完成 诊断 膀胱癌 3
3 完成 治疗 膀胱癌/广泛性发展障碍/复发 1
3 招聘 诊断 膀胱癌 1
2 终止 诊断 膀胱癌 1
2 终止 治疗 宫颈上皮内瘤(CIN) 1
2 撤销 诊断 结肠直肠癌/光动力诊断 1
2、3 完成 治疗 生殖器扁平苔癣 1
1 完成 不可用 药物动力学 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
工具包 膀胱内的 100毫克/ 50毫升
设备;粉,为解决方案 膀胱内的 100毫克/瓶
设备;粉,为解决方案 膀胱内的 100毫克/ 50毫升
粉,为解决方案 静脉注射;膀胱内的 85毫克
粉,为解决方案 膀胱内的 85毫克
解决方案 膀胱内的 85毫克
注射,粉的解决方案 膀胱内的
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6034267 没有 2000-03-07 2016-03-08 美国国旗
US7247655 没有 2007-07-24 2016-03-08 美国国旗
US7530461 没有 2009-05-12 2017-01-11 美国国旗
US7348361 没有 2008-03-25 2020-11-06 美国国旗
US10556010 没有 2020-02-11 2036-12-19 美国国旗
US11235168 没有 2018-01-04 2038-01-04 美国国旗
US11311620 没有 2016-12-19 2036-12-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.511毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.55 ALOGPS
logP 1.37 Chemaxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 16.11 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.83 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 69.392 Chemaxon
可旋转键数 10 Chemaxon
折射性 58.29米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 24.963 Chemaxon
数量的戒指 0 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

药物在2008年3月19日16:19 /更新在2月24日2023 03:03