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Droxidopa

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总结

Droxidopa是一个药物用于治疗神经源性直立性低血压症状(能剧)由多巴胺beta-hydroxylase不足引起的,非糖尿病自主神经病变和初级自主失败引起的疾病如帕金森氏症。

品牌名称
Northera
通用名称
Droxidopa
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06262
背景

Droxidopa是去甲肾上腺素的前体,是用于治疗帕金森症。批准使用在日本和美国目前正在试验racaemic形式(dl-threo-3 4-dihydroxyphenylserine)也被使用,并已进行直立性低血压的治疗。有赤字的去甲肾上腺素和多巴胺在帕金森病和提出了这背后突然瞬态冻结通常在先进的疾病。

虽然L-DOPS已在日本和东南亚已经使用了一段时间,这也是目前在第三阶段的临床试验在美国(美国)、加拿大、澳大利亚、和整个欧洲。提供L-DOPS成功完成临床试验,它可以被批准用于治疗神经源性直立性低血压(能剧)早在2011年。此外,intradialytic低血压二期临床试验也在进行中。切尔西获得孤儿药治疗状态(ODS)在美国L-DOPS能剧,这其中与帕金森病有关,纯自主失败,和多系统萎缩,是在那个国家制药公司的发展中。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:213.189
单一同位素的:213.063722458
化学公式
C9H11没有5
同义词
  • 夹住
  • Droxidopa
  • L-Dihydroxyphenylserine
  • L-DOPS
  • L-threo-dihydroxyphenylserine
外部id
  • SM 5688
  • sm - 5688

药理学

指示

治疗神经源性直立性低血压(能剧)与各种疾病包括多系统萎缩,家族性淀粉样多神经病,血液透析引起的低血压和帕金森病。还追究使用/治疗神经系统疾病,肾病,血液(血液形成器官障碍,不明),和头晕或晕厥。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Droxidopa是一个口服有效合成去甲肾上腺素的前体,会增加去甲肾上腺素能剧患者的供应不足,从而提高直立性高血压和减轻头晕的症状,头晕,视力模糊,晕厥的感应心动过速(增加心率)和高血压。

的作用机制

Droxidopa穿过血脑屏障,通过由L-aromatic-amino-acid脱酸脱羧酶转化为去甲肾上腺素。Norephinephrine行为在受体者作为血管收缩剂和在该项受体心脏刺激器和动脉扩张器。

目标 行动 生物
一个Alpha-1A肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个Alpha-1B肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个Alpha-1D肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个Alpha-2A肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个Alpha-2B肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个Alpha-2C肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个beta 1肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个β2肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个β3肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
NPhenylalanine-4-hydroxylase
抑制剂
 人类
吸收

口服生物利用度为90%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Droxidopa由芳香L-amino酸脱羧酶代谢。

路线的消除

Droxidopa主要是在尿液中排出,与主3-O-methyldihydroxyphenylserine代谢物。

半衰期

2 - 3小时。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

Droxidopa有最小的毒性和急性,口服LD50超过5克/公斤的老鼠,老鼠,狗和猴子。副作用发生在0.78%的患者,包括恶心、头痛、血压升高,幻觉和厌食症。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Abacavir可能减少Droxidopa的排泄率导致更高的血清水平。
醋丁洛尔 醋丁洛尔的治疗效果与Droxidopa结合使用时,可以增加。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Droxidopa结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性Droxidopa结合Acemetacin时可以增加。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Droxidopa的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Droxidopa的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
Acetyldigitoxin 心律失常的风险或严重性Droxidopa结合Acetyldigitoxin时可以增加。
乙酰水杨酸 高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Droxidopa相结合。
Aclidinium Droxidopa可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Droxidopa的治疗效果与Acrivastine结合使用时,可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。花一直对食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
夹住
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Northera 胶囊 200毫克/ 1 口服 Lundbeck公司药品它是一家有限责任公司 2014-09-01 不适用 美国国旗
Northera 胶囊 200毫克/ 1 口服 切尔西疗法公司 2014-08-31 2014-08-31 美国国旗
Northera 胶囊 100毫克/ 1 口服 Lundbeck公司药品它是一家有限责任公司 2014-09-01 不适用 美国国旗
Northera 胶囊 100毫克/ 1 口服 切尔西疗法公司 2014-02-18 2014-08-31 美国国旗
Northera 胶囊 300毫克/ 1 口服 Lundbeck公司药品它是一家有限责任公司 2014-09-01 不适用 美国国旗
Northera 胶囊 300毫克/ 1 口服 切尔西疗法公司 2014-08-31 2014-08-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Droxidopa 胶囊 100毫克/ 1 口服 Upsher-Smith实验室有限责任公司 2021-02-18 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 100毫克/ 1 口服 石板运行制药有限责任公司 2021-11-10 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 200毫克/ 1 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2021-02-19 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 300毫克/ 1 口服 Novadoz制药有限责任公司 2021-02-19 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 100毫克/ 1 口服 三制药有限公司 2021-05-05 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 100毫克/ 1 口服 ScieGen制药有限公司 2021-02-18 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 200毫克/ 1 口服 阿旃陀美国制药公司。 2021-02-18 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 100毫克/ 1 口服 Zydus Lifesciences有限 2021-02-19 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 100毫克/ 1 口服 Bionpharma Inc .) 2021-10-01 不适用 美国国旗
Droxidopa 胶囊 200毫克/ 1 口服 Hikma美国制药公司。 2021-02-18 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C01CA27——Droxidopa
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为酪氨酸和衍生品。这些化合物含有酪氨酸或其衍生反应所产生的酪氨酸氨基或羧基组,或更换任何杂原子氢的甘氨酸。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
酪氨酸和衍生品
选择父母
苯丙氨酸和衍生品/Phenylpropanoic酸/L-alpha-amino酸/苯邻二酚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines/β羟基酸和衍生品/苯和取代衍生品/二级醇
显示9更
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/3-phenylpropanoic-acid/酒精/Alpha-amino酸/胺/氨基酸/Aralkylamine/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物
显示22日更
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
酪氨酸衍生物,苯邻二酚(CHEBI: 31524)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
J7A92W69L7
化学文摘号
23651-95-8
InChI关键
QXWYKJLNLSIPIN-JGVFFNPUSA-N
InChI
InChI = 1 s / C9H11NO5 c10-7 (9 (14) 15) 8 (13) 4-1-2-5 (11) 6 (12) 3 - 4 / h1-3, 7 - 8, 11-13H, 10 h2 (H, 14、15) / t7, 8 + / mo / s1
国际命名
(2 s, 3 r) 2-amino-3 - (3, 4-dihydroxyphenyl) 3-hydroxypropanoic酸
微笑
N [C@@H] ([C@H] (O) C1 = CC (O) = C (O) C = C1) C = O (O)

引用

一般引用
  1. 考夫曼H: L-dihydroxyphenylserine (Droxidopa):一种新的治疗神经源性直立性低血压:美国的经验。Auton研究杂志2008年3月,18增刊1:19-24。doi: 10.1007 / s10286 - 007 - 1002 - 2。Epub 2008年3月27日。(文章]
  2. 吉冈犹豫SH, H,汤川H, Harayama S:合成L-threo-3, 4-dihydroxyphenylserine (L-threo-DOPS)和恒温低比苏氨酸醛缩酶从链霉菌属coelicolor A3 (2)。生物科技J Microbiol》。2007年5月,17 (5):721 - 7。(文章]
  3. 马赛厄斯CJ: L-dihydroxyphenylserine (Droxidopa)治疗直立性低血压:欧洲的经验。Auton研究杂志2008年3月,18增刊1:25-9。doi: 10.1007 / s10286 - 007 - 1005 - z。Epub 2008年3月27日。(文章]
  4. 戈尔茨坦DS: L-Dihydroxyphenylserine (L-DOPS):去甲肾上腺素前体药物。Cardiovasc药物启2006秋冬;24 (3 - 4):189 - 203。(文章]
  5. 戈尔茨坦DS,福尔摩斯C,考夫曼H,弗里曼R:临床药物动力学主要慢性自主的去甲肾上腺素前体L-threo-DOPS失败。Auton研究杂志2004;12月14 (6):363 - 8。(文章]
KEGG药物
D01277
PubChem化合物
92974年
PubChem物质
99443239
ChemSpider
83927年
BindingDB
50103611
RxNav
1489913
ChEBI
31524年
ChEMBL
CHEMBL2103827
锌
ZINC000001482049
网页
PA164748386
维基百科
Droxidopa

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 特发性帕金森病/直立性低血压 1
4 完成 治疗 神经源性直立性低血压(能剧)/帕金森病(PD) 1
4 完成 治疗 帕金森病(PD) 1
4 完成 治疗 神经源性直立性低血压症状(能剧) 1
4 终止 治疗 疲劳/帕金森病(PD)/帕金森症 1
4 未知的状态 治疗 低血压/直立性低血压/脊髓损伤(SCI) 1
3 完成 治疗 多巴胺β羟化酶缺乏症/多系统萎缩(MSA)/神经源性直立性低血压(能剧)/非糖尿病自主神经病变 1
3 完成 治疗 多巴胺β羟化酶缺乏症/神经源性直立性低血压(能剧)/非糖尿病神经病变/主要自主失败 1
3 完成 治疗 多巴胺β羟化酶缺乏症/非糖尿病神经病变/主要自主失败/神经源性直立性低血压症状(能剧) 2
3 完成 治疗 直立性低血压/帕金森病(PD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 100 ug / 1
胶囊 口服 200 ug / 1
胶囊 口服 300 ug / 1
胶囊 口服 100毫克/ 1
胶囊 口服 200毫克/ 1
胶囊 口服 300毫克/ 1
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 15.3毫克/毫升 ALOGPS
logP -2.4 ALOGPS
logP -2.7 Chemaxon
日志 -1.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 1.46 Chemaxon
pKa最强(基本) 8.72 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 5 Chemaxon
极地表面面积 124.012 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 50.29米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 19.853 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.8412
血脑屏障 - - - - - - 0.9305
Caco-2渗透 - - - - - - 0.8613
22基板 Non-substrate 0.7167
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9874
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.993
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.949
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8401
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8805
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7587
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8012
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9573
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9472
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8565
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.76
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9562
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7494
致癌性 Non-carcinogens 0.9262
生物降解 准备好了可生物降解的 0.765
大鼠急性毒性 1.3600 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9904
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9693
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。Alpha-1A肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
引用
  1. Senard JM, Brefel-Courbon C, Rascol O, Montastruc杰:直立性低血压患者的帕金森病:病理生理学和管理。衰老药物。2001;18 (7):495 - 505。(文章]
  2. 答:主教发现alpha1-adrenoceptor受体激动剂的最新进展。咕咕叫地中海上化学2007;7 (2):135 - 45。(文章]
  3. 李Du L, M:α(1)之间的交互建模肾上腺素能受体及其拮抗剂。咕咕叫第一版辅助药物洗脱支架。2010年9月,6 (3):165 - 78。(文章]
  4. Lachnit工作组,Tran,克拉克·德·福特美联社:药理特性的α1 a-adrenoceptor调停收缩在孤立的鼠尾动脉对去甲肾上腺素的反应。Br J杂志。1997年3月,120(5):819 - 26所示。(文章]
  5. 伯特RP, Chapple CR,马歇尔我:甘油二酯的作用和激活的蛋白激酶C在α1 a-adrenoceptor-mediated收缩对去甲肾上腺素的分离的大鼠附睾输精管。Br J杂志。1996年1月,117 (1):224 - 30。(文章]
细节 2。Alpha-1B肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
引用
  1. 答:主教发现alpha1-adrenoceptor受体激动剂的最新进展。咕咕叫地中海上化学2007;7 (2):135 - 45。(文章]
  2. 李Du L, M:α(1)之间的交互建模肾上腺素能受体及其拮抗剂。咕咕叫第一版辅助药物洗脱支架。2010年9月,6 (3):165 - 78。(文章]
  3. 把甲壳R,出的L, Poggesi E, Simonazzi我,塔代伊C, Leonardi:中介noradrenaline-induced收缩大鼠主动脉的α1 b-adrenoceptor亚型。Br J杂志。1995年2月,114 (4):745 - 50。(文章]
  4. Izzo新泽西小科鲁奇WS:调节α1受体b-adrenergic半衰期:蛋白质合成依赖和去甲肾上腺素的影响。杂志。1994年3月,266(3分1):C771-5。(文章]
细节 3所示。Alpha-1D肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Alpha1-adrenergic受体活动
特定的功能
这种受体介导者其效应通过细胞外钙离子的流入。
基因名字
ADRA1D
Uniprot ID
P25100
Uniprot名字
Alpha-1D肾上腺素能受体
分子量
60462.205哒
引用
  1. 答:主教发现alpha1-adrenoceptor受体激动剂的最新进展。咕咕叫地中海上化学2007;7 (2):135 - 45。(文章]
  2. 李Du L, M:α(1)之间的交互建模肾上腺素能受体及其拮抗剂。咕咕叫第一版辅助药物洗脱支架。2010年9月,6 (3):165 - 78。(文章]
  3. 肯尼英航,查尔默斯DH,菲尔波特PC, Naylor问:描述的α1 d-adrenoceptor调停的收缩反应大鼠主动脉去甲肾上腺素。Br J杂志。1995年7月,115 (6):981 - 6。(文章]
  4. 把甲壳R, Destefani C,出的L, Poggesi E, Simonazzi我,塔代伊C, Leonardi答:α1 d-adrenoceptor亚型参与大鼠主动脉的noradrenaline-induced收缩。生命科学。1995;57 (13):pl159 - 63。(文章]
细节 4所示。Alpha-2A肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
引用
  1. 戴维斯议员:疼痛的治疗的最新进展。地中海F1000众议员2010年8月19日,2:63。doi: 10.3410 /平方米- 63。(文章]
  2. Giovannoni MP, Ghelardini C, Vergelli C,木豆Piaz V: Alpha2-agonists作为止痛剂。地中海Res启2009年3月,29 (2):339 - 68。doi: 10.1002 / med.20134。(文章]
  3. JM Nyronen T, Pihlavisto M,奥马斯•佩尔托宁,Hoffren点,变化,Salminen T,香肠,Marjamaki,卡内尔瓦L, Katainen E, Laaksonen L,萨福拉JM,谢宁M,约翰逊女士:分子机制agonist-promotedα(2)肾上腺素能受体激活通过去甲肾上腺素和肾上腺素。摩尔杂志。2001年5月,59 (5):1343 - 54。(文章]
细节 5。Alpha-2B肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体是可乐定…
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
引用
  1. 戴维斯议员:疼痛的治疗的最新进展。地中海F1000众议员2010年8月19日,2:63。doi: 10.3410 /平方米- 63。(文章]
  2. Giovannoni MP, Ghelardini C, Vergelli C,木豆Piaz V: Alpha2-agonists作为止痛剂。地中海Res启2009年3月,29 (2):339 - 68。doi: 10.1002 / med.20134。(文章]
  3. Gilsbach R, L啊:突触前metabotropic乙酰胆碱受体,肾上腺素和去甲肾上腺素。Handb Exp杂志。2008;(184):261 - 88。(文章]
细节 6。Alpha-2C肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
引用
  1. 戴维斯议员:疼痛的治疗的最新进展。地中海F1000众议员2010年8月19日,2:63。doi: 10.3410 /平方米- 63。(文章]
  2. Giovannoni MP, Ghelardini C, Vergelli C,木豆Piaz V: Alpha2-agonists作为止痛剂。地中海Res启2009年3月,29 (2):339 - 68。doi: 10.1002 / med.20134。(文章]
  3. 臀部LC, Bohmann C, Schaible U, Schollhorn J, Limberger N:α2 c-adrenoceptor-modulated释放去甲肾上腺素在人类右心房。Br J杂志。1995年11月,116 (6):2617 - 24。(文章]
细节 7所示。beta 1肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
引用
  1. Mersmann HJ:概述该项受体受体激动剂对动物生长的影响包括行动的机制。J动物科学。1998年1月,76 (1):160 - 72。(文章]
  2. El-Armouche, Eschenhagen T:该项刺激和心脏衰竭心肌功能。心不启2009;12月14 (4):225 - 41。doi: 10.1007 / s10741 - 008 - 9132 - 8。(文章]
  3. Gilsbach R, L啊:突触前metabotropic乙酰胆碱受体,肾上腺素和去甲肾上腺素。Handb Exp杂志。2008;(184):261 - 88。(文章]
细节 8。β2肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。beta-2-adrenergic受体结合的肾上腺素约…
基因名字
ADRB2
Uniprot ID
P07550
Uniprot名字
β2肾上腺素能受体
分子量
46458.32哒
引用
  1. Mersmann HJ:概述该项受体受体激动剂对动物生长的影响包括行动的机制。J动物科学。1998年1月,76 (1):160 - 72。(文章]
  2. 桑德斯VM:去甲肾上腺素的作用和beta-2-adrenergic调制的受体刺激Th1、Th2,和B淋巴细胞的功能。难以实验医学杂志。1998;437:269 - 78。(文章]
  3. Tarizzo VI,库普RP, Dahlof C, Zaagsma J:预处理和节后的电极刺激诱发的去甲肾上腺素由prejunctional溢出明显促进β2-adrenoceptor-mediated髓鼠控制机制。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1994年6月,349 (6):570 - 7。(文章]
  4. El-Armouche, Eschenhagen T:该项刺激和心脏衰竭心肌功能。心不启2009;12月14 (4):225 - 41。doi: 10.1007 / s10741 - 008 - 9132 - 8。(文章]
  5. Gilsbach R, L啊:突触前metabotropic乙酰胆碱受体,肾上腺素和去甲肾上腺素。Handb Exp杂志。2008;(184):261 - 88。(文章]
细节 9。β3肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。β3参与脂类分解的规定和生热作用。
基因名字
ADRB3
Uniprot ID
P13945
Uniprot名字
β3肾上腺素能受体
分子量
43518.615哒
引用
  1. Coman OA, Paunescu H, Ghita我Coman L, Badararu, Fulga我:β3肾上腺素能受体:分子、组织学、功能和药理方法。罗J Morphol Embryol。2009; (2): 169 - 79。(文章]
  2. Mersmann HJ:概述该项受体受体激动剂对动物生长的影响包括行动的机制。J动物科学。1998年1月,76 (1):160 - 72。(文章]
  3. El-Armouche, Eschenhagen T:该项刺激和心脏衰竭心肌功能。心不启2009;12月14 (4):225 - 41。doi: 10.1007 / s10741 - 008 - 9132 - 8。(文章]
  4. Gilsbach R, L啊:突触前metabotropic乙酰胆碱受体,肾上腺素和去甲肾上腺素。Handb Exp杂志。2008;(184):261 - 88。(文章]
细节 10。Phenylalanine-4-hydroxylase
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
苯丙氨酸4-monooxygenase活动
特定的功能
不可用
基因名字
多环芳烃
Uniprot ID
P00439
Uniprot名字
Phenylalanine-4-hydroxylase
分子量
51861.565哒
引用
  1. 马丁内斯,安德森KK, Haavik J, Flatmark T: EPR和1 h - nmr光谱研究顺磁性铁在苯丙氨酸羟化酶的活性部位及其交互与底物和抑制剂。欧元。1991 198年6月15日;(3):675 - 82。(文章]
  2. 马丁内斯,Haavik J, L-noradrenaline Flatmark T:合作正合交互与苯丙氨酸4-monooxygenase的催化部位。欧元。1990 10月5日,193 (1):211 - 9。(文章]
  3. Molinoff PB:去甲神经元的调控。J Psychiatr杂志1974;11:339-45。(文章]

酶

细节 1。Aromatic-L-amino-acid脱羧酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
磷酸吡哆醛绑定
特定的功能
能够催化l - 3进行脱羧反应的酶,4-dihydroxyphenylalanine(多巴)多巴胺,L-5-hydroxytryptophan血清素和左旋色氨酸色胺。
基因名字
监护系统
Uniprot ID
P20711
Uniprot名字
Aromatic-L-amino-acid脱羧酶
分子量
53925.815哒
引用
  1. 戈尔茨坦DS: L-Dihydroxyphenylserine (L-DOPS):去甲肾上腺素前体药物。Cardiovasc药物启2006秋冬;24 (3 - 4):189 - 203。(文章]
  2. Maruyama W, Naoi M, Narabayashi H: [droxidopa的影响在人类大脑中单胺metabolsim]。Rinsho Shinkeigaku。1994年10月,34 (10):985 - 90。(文章]

转运蛋白

细节 1。Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能
胺转运体。终止高亲和力sodium-dependent去甲肾上腺素的再摄取的作用在突触前终端。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
引用
  1. 施Habecker英航Willison BD, X,伍德沃德WR:慢性去极化刺激通过儿茶酚胺去甲肾上腺素转运体的表达。J Neurochem。2006年5月,97 (4):1044 - 51。Epub 2006年3月29日。(文章]
  2. Bonisch H,布鲁斯M:去甲肾上腺素转运体在生理和疾病。Handb Exp杂志。2006;(175):485 - 524。(文章]
  3. 曼德拉P, Ordway GA:氯化钾刺激增加去甲肾上腺素转运体功能在PC12细胞中。J Neurochem。2006年9月,98 (5):1521 - 30。Epub 2006年7月31日。(文章]
  4. 古特曼哒,欧文斯MJ: 5 -羟色胺和去甲肾上腺素转运体结合的选择性血清素再吸收抑制剂。Essent Psychopharmacol。2006; 7 (1): 35-41。(文章]
  5. Ksiazek P, Buraczynska K, Buraczynska M:去甲肾上腺素转运体基因多态性(净)在2型糖尿病患者。肾脏血液新闻杂志2006;29 (6):338 - 43。Epub 2006年11月23日。(文章]
细节 2。Monocarboxylate运输车10
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
运输活动
特定的功能
Sodium-independent转运体介导更新的芳香酸。可以作为净流出途径的芳香族氨基酸basosolateral上皮细胞(通过相似)。
基因名字
SLC16A10
Uniprot ID
Q8TF71
Uniprot名字
Monocarboxylate运输车10
分子量
55492.07哒
引用
  1. Kim DK Kanai Y, Chairoungdua松尾H, Cha SH, Endou H:表达克隆Na +独立芳香族氨基酸转运蛋白与H + / monocarboxylate转运蛋白结构相似。生物化学杂志。2001年5月18日,276 (20):17221 - 8。Epub 2001 2月20。(文章]

十六20 /更新药物在2008年3月19日在07年1月,2021 03:11