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Alvimopan

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总结

Alvimopan是一种阿片类拮抗剂，用于减少手术后上、下胃肠道的愈合时间，包括肠切除和初级吻合。

品牌名称
Entereg
通用名称
Alvimopan
beplay体育安全吗药物库登录号
DB06274
背景

Alvimopan是一种外周作用的μ阿片拮抗剂。用于避免小、大肠切除术后肠梗阻，加速胃肠道恢复期。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:424.5326
单一同位素的:424.236207522
化学公式
C25H32N2O4
同义词
  • Alvimopan
  • Alvimopan无水
  • 无水alvimopan

药理学

指示

用于部分大、小肠切除吻合术后加快上、下消化道恢复的时间。还研究了用于治疗疼痛(急性或慢性)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机制

Alvimopan在胃肠道中竞争性地与μ -阿片受体结合，但与甲基纳曲酮依赖离子电荷不同，Alvimopan对外周受体的选择性取决于其药代动力学。Alvimopan与外周mu受体结合Ki值为0.2 ng/mL。

目标 行动 生物
一个mu型阿片受体
拮抗剂
 人类
Ukappa型阿片受体
拮抗剂
 人类
Udelta型阿片受体
拮抗剂
 人类
吸收

Alvimopan对外周mu受体的高亲和力导致吸收较慢，依赖于与受体的解离，随后口服生物利用度低于7%。

配送量
  • 30±10 L
蛋白结合

80% - 90%进入体循环后进入体内。

新陈代谢

Alvimopan主要由肠道菌群代谢为活性代谢物，尽管它对药物的疗效没有临床上显著的贡献。

淘汰路线

胆汁分泌被认为是消除alvimovan的主要途径。胆道排泄产生的未吸收药物和未改变的alvimopan随后被肠道菌群水解为其“代谢物”。粪便(通过胆道排泄)和尿液(35%)

半衰期

10至17小时(肠道代谢产物:10至18小时)

间隙
  • 402±89 mL/min
的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
通路 类别
Alvimopan作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Alfentanil 当阿芬太尼与Alvimopan联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Benzhydrocodone 苯氢可酮联合Alvimopan可增加不良反应的风险或严重程度。
丁丙诺啡 当丁丙诺啡与Alvimopan联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
布托啡诺 当布托啡诺与Alvimopan联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
可待因 当可待因与Alvimopan联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
右旋丙氧芬 当右丙氧芬与Alvimopan联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
地佐辛 当地佐辛与Alvimopan联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
二乙酰吗啡 当Diamorphine联合Alvimopan时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
双氢可待因的 当二氢可待因与Alvimopan联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
苯乙哌啶 当地phenoxylate联合Alvimopan时，不良反应的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。高脂肪饮食可使Cmax和AUC分别降低38%和21%;然而，这一现象的临床意义尚不清楚。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Alvimopan二水合物 677年c126aet 170098-38-1 USPVLEIQIUNQGE-DBFLIVQGSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Entereg 胶囊 12毫克/ 1 口服 默沙东有限公司 2012-04-16 不适用 美国国旗
Entereg 胶囊 12毫克/ 1 口服 Adolor公司 2008-05-20 2014-11-30 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alvimopan 胶囊 12毫克/ 1 口服 阿特维斯制药公司 2020-12-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
A06AH02 - Alvimopan
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为杂化多肽。这些化合物包含至少两种不同类型的氨基酸(α， β， γ， δ)通过肽键相互连接。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
Peptidomimetics
子课
混合肽
直接父
混合肽
选择父母
n -酰基-氨基酸/Phenylpiperidines/-氨基酸及其衍生物/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/Aralkylamines/脂肪酸酰胺/苯和取代衍生物/三烷基胺/仲羧酸酰胺
展示8个
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的
显示26个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Q153V49P3Z
化学文摘号
156053-89-3
InChI关键
UPNUIXSCZBYVBB-JVFUWBCBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H32N2O4 / c1-18-16-27(12-11-25(18日2)12-11-25(28)的程度)17日(24 (31)26-15-23 (29)30)13-19-7-4-3-5-8-19 / h3-10, 14日,18日20日28 H, 11 - 13, 15-17H2, 1-2H3, (H, 26岁,31)(30)H, 29日/ t18, 20 - 25 + / mo / s1
国际命名
2 - [(2 s) 2-benzyl-3 - [(3 r, 4 r) 4 - (3-hydroxyphenyl) 3, 4-dimethylpiperidin-1-yl] propanamido)醋酸
微笑
C [C@H] 1 cn (C [C@H] (CC2 = CC = CC = C2) C (= O) NCC (O) = O) CC (C@@) 1 (C) C1 = CC (O) = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. 王淑娟，王志刚，王志刚，王志刚，王志刚，王志刚，王志刚。alvimopan (entereg)在胃肠功能恢复和肠切除术后住院时间中的作用。P . T. 2012 9月37(9):518-25。［文章］
  2. Buchler MW, Seiler CM, Monson JR, Flamant Y, Thompson-Fawcett MW, Byrne MM, Mortensen ER, Altman JF, Williamson R:临床试验:alvimopan治疗腹部手术后肠梗阻:一项国际随机、双盲、多中心、安慰剂对照临床研究结果。食品药物学杂志，2008年8月1日;28(3):312-25。［文章］
  3. 链接(链接］
  4. FDA批准药品:口服Entereg (alvimopan)胶囊[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0015631
KEGG药物
D02878
PubChem化合物
5488548
PubChem物质
99443242
ChemSpider
4589864
BindingDB
50088381
RxNav
480639
ChEBI
135686
ChEMBL
CHEMBL270190
锌
ZINC000003802417
治疗靶点数据库
DAP001140
网页
PA164754864
PDBe配体
NG0
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Alvimopan
PDB项
7 ul4
FDA的标签
下载 (149 KB)
化学物质
下载 (127 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 便秘 1
4 完成 治疗 术后麻痹性肠梗阻 1
4 招聘 治疗 胃肠功能障碍/肠梗阻 1
4 终止 预防 术后麻痹性肠梗阻 1
4 撤销 治疗 剧烈的疼痛/术后疼痛/手术,结直肠 1
3. 完成 预防 输卵管癌/卵巢癌/腹膜癌 1
3. 完成 治疗 肠功能障碍/便秘 3.
3. 完成 治疗 肠梗阻 4
3. 招聘 治疗 膀胱癌 1
3. 终止 治疗 肠梗阻/手术,结直肠 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Adolor集团。
  • 葛兰素史克公司。
  • 制药国际公司
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 12毫克/ 1
价格
单元描述 成本 单位
Entereg胶囊12毫克 79.5美元 胶囊
beplay体育安全吗药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5250542 没有 1993-10-05 2016-03-29 美国国旗
US6469030 没有 2002-10-22 2020-11-29 美国国旗
US8645160 没有 2014-02-04 2029-06-18 美国国旗
US8112290 没有 2012-02-07 2030-07-31 美国国旗
US8946262 没有 2015-02-03 2030-02-12 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 < 0.1毫克/毫升 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00834毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.25 ALOGPS
logP 0.82 Chemaxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.71 Chemaxon
pKa(最强基础) 10.66 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 89.872 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 120.56米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 46.773. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9103
血脑屏障 - 0.96
Caco-2渗透 - 0.6875
22基板 底物 0.8627
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6845
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.6478
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8596
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7966
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7292
CYP450 3A4衬底 底物 0.5908
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9362
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9109
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7964
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8729
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8447
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9803
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8684
致癌性 Non-carcinogens 0.8594
生物降解 未准备好生物可降解 0.9694
大鼠急性毒性 2.6978 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9599
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7208
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.mu型阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
内源性阿片受体，如-内啡肽和内啡肽。受体的天然和合成阿片类药物，包括吗啡，海洛因，DAMGO，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…
基因名字
OPRM1
Uniprot ID
P35372
Uniprot名字
mu型阿片受体
分子量
44778.855哒
参考文献
  1. Kraft MD:治疗术后肠梗阻的新兴药物选择。Am J Health Syst Pharm. 2007 10月15日;64(20增刊13):S13-20。［文章］
  2. Buchler MW, Seiler CM, Monson JR, Flamant Y, Thompson-Fawcett MW, Byrne MM, Mortensen ER, Altman JF, Williamson R:临床试验:alvimopan治疗腹部手术后肠梗阻:一项国际随机、双盲、多中心、安慰剂对照临床研究结果。食品药物学杂志，2008年8月1日;28(3):312-25。［文章］
  3. Saufl NM, Strzyzewski N:护士无处不在:手术团队处理术后肠梗阻的实用视角。花期护理杂志2006四月;21(2A增刊):S24-9。［文章］
  4. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  5. Neary P, Delaney CP: Alvimopan。专家意见调查药物。2005四月;14(4):479-88。［文章］
  6. Schmidt WK: Alvimopan* (ADL 8-2698)是一种新型外周阿片类拮抗剂。Am J外科。2001年11月;182(5A增刊):27S-38S。［文章］
细节 2.kappa型阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
阿片受体活性
特定的功能
g蛋白偶联阿片受体，作为内源性α -新内啡肽和dynorphins的受体，但对β -内啡肽具有低亲和力。也可作为受体的各种synt…
基因名字
OPRK1
Uniprot ID
P41145
Uniprot名字
kappa型阿片受体
分子量
42644.665哒
参考文献
  1. Beattie DT, Cheruvu M, Mai N, O'Keefe M, Johnson-Rabidoux S, Peterson C, Kaufman E, Vickery R:外周限制性阿片受体拮抗剂，alvimopan, ADL 08-0011和甲基纳曲酮的体外药理学。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2007 5月;375(3):205-20。Epub 2007 3月6日。［文章］
  2. Neary P, Delaney CP: Alvimopan。专家意见调查药物。2005四月;14(4):479-88。［文章］
细节 3.delta型阿片受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
阿片受体活性
特定的功能
g蛋白偶联受体，作为内源性脑啡肽和其他阿片类药物子集的受体。配体结合引起构象变化，触发信号通过鸟嘌呤n…
基因名字
OPRD1
Uniprot ID
P41143
Uniprot名字
delta型阿片受体
分子量
40368.235哒
参考文献
  1. Neary P, Delaney CP: Alvimopan。专家意见调查药物。2005四月;14(4):479-88。［文章］
  2. Beattie DT, Cheruvu M, Mai N, O'Keefe M, Johnson-Rabidoux S, Peterson C, Kaufman E, Vickery R:外周限制性阿片受体拮抗剂，alvimopan, ADL 08-0011和甲基纳曲酮的体外药理学。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2007 5月;375(3):205-20。Epub 2007 3月6日。［文章］

创建于2008年3月19日16:20 /更新于2021年2月21日18:52