识别
- 总结
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Levocetirizine是一个H1-receptor拮抗剂用于治疗症状与慢性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的简单的情况下。
- 品牌名称
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Xyzal
- 通用名称
- Levocetirizine
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06282
- 背景
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Levocetirizine是一个选择性的组胺H1拮抗剂用于治疗各种过敏症状。2,3,4R对映体西替利嗪。4组胺H Levocetirizine有更大的亲和力1比西替利嗪的受体。4
1995年Levocetirizine获得FDA的批准。4
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:388.89
单一同位素的:388.1553704 - 化学公式
- C21H25ClN2O3
- 同义词
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- 2 - (2 - {4 - [(R) - (4-chlorophenyl)(苯基)甲基]piperazin-1-yl}乙氧基)乙酸
- Levocetirizina
- Levocetirizine
药理学
- 指示
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Levocetirizine表示治疗常年性过敏性鼻炎的症状和简单的皮肤慢性特发性荨麻疹的症状。4在柜台也用于各种轻微的过敏症状。2
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
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Levocetirizine是第二代组胺H1拮抗剂用于治疗各种过敏症状。2,3,4它有一个长时间的行动,因为它通常是每天服用一次,和一个广泛的治疗窗作为动物研究显示最大不致命的剂量超过100 x是一个正常的剂量。4病人提醒,以避免任务要求完成警觉性,避免警觉性,注意患者因素诱发尿潴留。4
- 的作用机制
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Levocetirizine选择性地抑制组胺H1受体。4这个动作可以防止组胺激活受体,导致平滑肌收缩,影响渗透率的增加血管内皮,组氨酸在嗜碱粒细胞吸收,刺激咳嗽受体、神经系统和耀斑的刺激反应。3
目标 行动 生物 一个组胺H1受体 拮抗剂抑制剂人类 - 吸收
-
5毫克口服剂量的levocetirizine后,C马克斯0.27±0.04µg /毫升的T马克斯0.75±0.50 h。1levocetirizine的AUC是2.31±0.50µg * h /毫升。1带着levocetirizine食物不会影响AUC但延误T马克斯1.25小时,降低C马克斯了36%。4
- 的体积分布
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的体积分布levocetirizine是0.33±0.02 l /公斤。1
- 蛋白结合
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血浆蛋白结合的levocetirizine平均1小时后剂量96.1%和91.9%剂量后6小时。1
- 新陈代谢
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Levocetirizine代谢不好,85.8%的口服药物剂量被排泄不变。1Levocetirizine可以代谢dihydrodiol (M2),一个N-oxide (M3), hydroxymethoxy导数(M4)、羟基衍生物(M5),一个O-dealkylated导数(M6)、牛磺酸共轭(M8)和N-dealkylated和芳香羟化衍生物(M9)。1M5代谢物可以glucuronidated形成M1代谢物和M9代谢物可以形成4-chloro-4 -hydroxybenzhydryl mercapturates (M10a和M10b)。1
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- 路线的消除
-
168小时后剂量平均85.4%的放射性标记的剂量是恢复平均80.8%的尿液和粪便的9.5%。1尿液中,77%的药物剂量是恢复不变,0.5%为M8, M9代谢物,0.4% M10a代谢物,0.4% M10b代谢物,0.3% M3代谢物,M4、M5代谢物0.3% 0.2%,M2代谢物,0.1%为M1代谢物。1粪便,9.0%的药物剂量是恢复不变,1.0% M4、M5代谢物和0.1% M1代谢物。1
- 半衰期
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levocetirizine的平均半衰期为7.05±1.54小时。1
- 间隙
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levocetirizine的平均间隙是0.57±0.18毫升/分钟/公斤。1
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
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病人经历过量可能会出现嗜睡。4孩子可能变得烦躁和不安之前嗜睡。4患者应该接受支持性措施。4透析不会帮助去除身体的药物。4
小鼠和大鼠的最大不致命的剂量是240毫克/公斤。4
- 通路
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通路 类别 Levocetirizine H1-Antihistamine行动 药物作用 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Levocetirizine加上1,2-Benzodiazepine。 Abacavir Abacavir可能减少Levocetirizine的排泄率导致更高的血清水平。 Abametapir 的血清浓度Levocetirizine时可以增加与Abametapir相结合。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Levocetirizine的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Levocetirizine的排泄率导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Levocetirizine相结合。 Acetophenazine 不利影响的风险或严重性Acetophenazine结合Levocetirizine时可以增加。 乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Levocetirizine的排泄率可能导致更高的血清水平。 Aclidinium Levocetirizine可能减少Aclidinium的排泄率导致更高的血清水平。 Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Levocetirizine结合Acrivastine时可以增加。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。
- 有或没有食物。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 Levocetirizine盐酸盐 SOD6A38AGA 130018-87-0 PGLIUCLTXOYQMV-GHVWMZMZSA-N - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Xusal
- 品牌名称的处方产品
- 通用的处方产品
- 在柜台的产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 24小时缓解过敏 平板电脑,涂 5毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2018-03-12 不适用 我们 ALERINIT薄膜衣片5毫克 平板电脑,涂膜 5.00毫克 口服 GOLDPLUS普遍PTE LTD .) 2021-08-31 不适用 新加坡 过敏救援 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 梅耶尔分销公司 2020-02-06 不适用 我们 过敏救援 平板电脑 5毫克/ 1 口服 YYBA集团 2020-06-30 不适用 我们 过敏救援 平板电脑,涂 5毫克/ 1 口服 AmerisourceBergen药品公司 2018-04-20 不适用 我们 过敏救援 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 沃尔格林公司 2021-09-23 不适用 我们 过敏救援 平板电脑,涂 5毫克/ 1 口服 此事的公司 2018-06-30 不适用 我们 过敏救援 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 来爱德公司 2020-10-05 不适用 我们 过敏救援24小时 平板电脑 5毫克/ 1 口服 维特斯制药有限责任公司 2019-07-02 不适用 我们 过敏救援24小时 平板电脑 5毫克/ 1 口服 速度制药有限责任公司 2019-07-02 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 30 ADET AIRPASS 5/10毫克电影KAPLI平板电脑 Levocetirizine盐酸盐(5毫克)+Montelukast(10毫克) 平板电脑,涂 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 ADET AIRPASS 5/10毫克电影KAPLI平板电脑,90 Levocetirizine盐酸盐(5毫克)+Montelukast(10毫克) 平板电脑,涂 口服 CELTİSİLAC圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 反对者D被膜 Levocetirizine盐酸盐(2.5毫克)+盐酸去氧肾上腺素(150毫克) 胶囊,涂 口服 2008-06-19 不适用 哥伦比亚 反对者®D Levocetirizine盐酸盐(0.05克)+盐酸去氧肾上腺素(0.1克) 解决方案 口服 LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S. 2010-01-25 不适用 哥伦比亚 BREATHEZY - L Levocetirizine盐酸盐(5毫克)+Montelukast钠(10毫克) 平板电脑,涂 口服 Msn实验室私人有限 2020-05-19 不适用 哥伦比亚 BROCRIPTIN®10毫克/ 5毫克 Levocetirizine盐酸盐(5毫克)+Montelukast钠(10毫克) 平板电脑,咀嚼片 口服 LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S. 2019-03-07 2019-09-05 哥伦比亚 BROCRIPTIN®4/1.25毫克。TABLETA可咀嚼的。 Levocetirizine盐酸盐(1.25毫克)+Montelukast钠(4毫克) 平板电脑,咀嚼片 口服 LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S. 2019-11-05 不适用 哥伦比亚 BROCRIPTIN®5毫克/ 2.5毫克 Levocetirizine盐酸盐(2.5毫克)+Montelukast钠(5毫克) 平板电脑,咀嚼片 口服 LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S. 2019-03-07 2019-09-05 哥伦比亚 BRONCHOREST KAPSUL 10毫克/ 5毫克,30 KAPSUL Levocetirizine盐酸盐(5毫克)+Montelukast钠(10毫克) 胶囊 口服 圣诞老人FARMAİLAC圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 BRONCHOREST KAPSUL 10毫克/ 5毫克,90 KAPSUL Levocetirizine盐酸盐(5毫克)+Montelukast钠(10毫克) 胶囊 口服 圣诞老人FARMAİLAC圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其 - 未经批准的/其他产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 AlloPAX Levocetirizine盐酸盐(3 g / 3 g)+氯雷他定(3 g / 3 g) 工具包 经皮的 PharmaGenetico有限责任公司 2015-06-30 不适用 我们 丙酸氯倍他索0.05% / 2% Levocetirizine盐酸盐 Levocetirizine盐酸盐(2 g / 100克)+丙酸氯倍他索(0.05克/ 100克) 洗发水 局部 Sincerus佛罗里达,有限责任公司 2019-05-17 不适用 我们 氢化可的松/ Levocetirizine盐酸盐2% 2.5% Levocetirizine盐酸盐(2 g / 100克)+氢化可的松(2.5克/ 100克) 奶油 局部 Sincerus佛罗里达,有限责任公司 2019-05-15 不适用 我们 咪喹莫特Levocetirizine盐酸盐1% / 5%烟酰胺2% Levocetirizine盐酸盐(1克/ 100克)+咪喹莫特(5克/ 100克)+烟酰胺(2 g / 100克) 凝胶 局部 Sincerus佛罗里达,有限责任公司 2019-05-01 不适用 我们 咪喹莫特Levocetirizine盐酸盐1% / 5%维甲酸0.05% Levocetirizine盐酸盐(1克/ 100克)+咪喹莫特(5克/ 100克)+维甲酸(0.05克/ 100克) 凝胶 局部 Sincerus佛罗里达,有限责任公司 2019-05-01 不适用 我们 Levocetirizine盐酸盐/莫匹罗星2% / 2%去炎松醋酸酯0.025% Levocetirizine盐酸盐(2 g / 100克)+莫匹罗星(2 g / 100克)+去炎松醋酸酯(0.025克/ 100克) 奶油 局部 Sincerus佛罗里达,有限责任公司 2019-05-15 不适用 我们 Nazirex复合设备 Levocetirizine盐酸盐(1 g / g)+氯雷他定(1 g / g) 工具包 局部 Alvix实验室 2015-03-18 2015-07-01 我们
类别
- ATC代码
- R06AE09——Levocetirizine
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- 二苯基甲烷
- 直接父
- 二苯基甲烷
- 选择父母
- N-alkylpiperazines/氯苯/Aralkylamines/芳基氯化物/三烷基胺/氨基酸/一元羧酸和衍生品/二烷基醚/羧酸/Azacyclic化合物 显示5
- 基
- 1,4-diazinane/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/羰基 显示22日更
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 6 u5ea9rt2o
- 化学文摘号
- 130018-77-8
- InChI关键
- ZKLPARSLTMPFCP-OAQYLSRUSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C21H25ClN2O3 c22-19-8-6-18 (7-9-19) 21 (17-4-2-1-3-5-17) 24-12-10-23 (11-13-24) 24-12-10-23 (25) 26 / h1-9 21 H, 10-16H2, (H, 25日,26)/ t21 - m1 / s1
- 国际命名
-
2 - (2 - {4 - [(R) - (4-chlorophenyl)(苯基)甲基]piperazin-1-yl}乙氧基)乙酸
- 微笑
-
OC (= O) COCCN1CCN (CC1) [C@H] (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = C (Cl) C = C1
引用
- 一般引用
-
- 麦尔女士的趣事,Plisnier M, Kaise J, L, Baltes E,阿伦特C, N McCracken:吸收、分布、代谢和排泄的[14 C] levocetirizine,西替利嗪的R对映体,在健康的志愿者。57欧元中国新药杂志。2001年10月;(8):571 - 82。(文章]
- Mosges R,康尼锡V, Koberlein J: levocetirizine的效果相比,氯雷他定治疗过敏性鼻炎——一个荟萃分析。Allergol Int。2011年12月,60 (4):541 - 6。doi: 10.2332 / allergolint.10 - oa - 0300。Epub 2011年9月25日。(文章]
- Desager JP, Horsmans Y: Pharmacokinetic-pharmacodynamic H1-antihistamines的关系。Pharmacokinet。1995年5月,28日(5):419 - 32。doi: 10.2165 / 00003088-199528050-00006。(文章]
- FDA批准的药物产品:Levocetirizine盐酸盐平板电脑和口服溶液(链接]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0240226
- KEGG药物
- D07402
- PubChem化合物
- 1549000
- PubChem物质
- 310264866
- ChemSpider
- 1266001
- BindingDB
- 85030年
- 356887年
- ChEBI
- 94559年
- ChEMBL
- CHEMBL1201191
- 锌
- ZINC000019364230
- PDBe配体
- 电感电容电阻测量
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Levocetirizine
- PDB项
- 5 dqf
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 抗过敏 1 4 完成 不可用 常年过敏性鼻炎(PAR) 1 4 完成 不可用 季节性过敏性鼻炎 1 4 完成 基础科学 健康受试者(HS) 1 4 完成 治疗 过敏反应 1 4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR) 5 4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR)/慢性荨麻疹/瘙痒 1 4 完成 治疗 过敏/常年/鼻炎 1 4 完成 治疗 特应性皮炎/瘙痒 1 4 完成 治疗 慢性特发性荨麻疹 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 5.00毫克 工具包 经皮的 解决方案 口服 0.1克 解决方案 口服 0.5克 解决方案 口服 胶囊 口服 糖浆 口服 0.05克 平板电脑 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 洗发水 局部 平板电脑,口头瓦解 口服 5毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑 口服 糖浆 口服 糖浆 口服 0.1克 平板电脑 凝胶 局部 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,冒泡的 口服 平板电脑,冒泡的 5毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 粉 口服 平板电脑 颊 5毫克 解决方案 口服 0.05克 糖浆 口服 解决方案 口服 2.5毫克/ 5毫升 平板电脑,涂 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1 奶油 局部 胶囊 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 10毫克 解决方案 口服 500毫克 解决方案 口服 5毫克 胶囊、液体填充 口服 5毫克 糖浆 口服 50毫克 糖浆 口服 2.5毫克/ 5毫升 解决方案 口服 50毫克 工具包 局部 糖浆 口服 0.1克 粉,为解决方案 口服 胶囊、液体填充 口服 胶囊,涂 口服 胶囊,涂 口服 200毫克 解决方案 口服 0.5毫克/毫升 解决方案 口服 0.5毫克/ 1毫升 解决方案/滴 口服 5毫克/毫升 平板电脑 口服 5毫克/ 1 解决方案 口服 5毫克/毫升 解决方案 口服 0.50毫克/毫升 平板电脑,涂膜 口服 5毫克 平板电脑,涂 口服 5毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5698558 没有 1997-12-16 2013-03-24 我们 US8633194 没有 2014-01-21 2027-10-16 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 205 - 208 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.1266001.html 沸点(°C) 542.1 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.1266001.html - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0658毫克/毫升 ALOGPS logP 2.98 ALOGPS logP 0.87 Chemaxon 日志 -3.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.59 Chemaxon pKa最强(基本) 7.42 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 53.012 Chemaxon 可旋转键数 8 Chemaxon 折射性 106.87米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 41.933 Chemaxon 数量的戒指 3 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。
酶
航空公司
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
引用
- 杜刘X, Y,太阳W,口J, Yu B:研究levocetirizine盐酸盐与人血清白蛋白的相互作用分子光谱学。Spectrochim学报一摩尔Biomol Spectrosc。2009年12月,74 (5):1189 - 96。doi: 10.1016 / j.saa.2009.09.033。Epub 2009 10月4。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 调节饱和吸收的雌激素酮硫酸、硫酸脱氢表雄酮和相关化合物。
- 基因名字
- SLC22A11
- Uniprot ID
- Q9NSA0
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员11
- 分子量
- 59970.945哒
引用
- 野口勇年代,西村T, Mukaida年代,驱魔师LZ,中岛美嘉E,托米- M:细胞吸收Levocetirizine有机阴离子转运蛋白4。J制药科学。2017年9月,106 (9):2895 - 2898。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.03.026。Epub 2017年4月4。(文章]
药物在2008年3月19日十六21 /更新在07年5月,2021 21:43