Darapladib是一种选择性lipoprotein-associated磷脂酶A2 (Lp-PLA2)抑制剂。Lp-PLA2是炎症过程的酶上游中介。实验设置的证据表明,分解产物从氧化低密度脂蛋白C(低密度)等lysophosphatidylcholine物种和氧化nonesterified脂肪酸是促炎症和pro-apoptotic。这些产品被怀疑导致athlerosclerosis进展和斑块的脆弱性,导致增加心血管疾病的风险。

目标	行动	生物
U胞质磷脂酶A2	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为联苯和衍生品。这些有机化合物含有苯环碳碳键连接在一起的。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: 联苯和衍生品
直接父: 联苯和衍生品
选择父母: Trifluoromethylbenzenes/Alkylarylthioethers/Pyrimidones/氟苯/芳基氟化物/Vinylogous酰胺/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/氨基酸和衍生品

显示7多
基: 氟烷基/卤代烷/Alkylarylthioether/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/芳基硫醚/Azacycle

显示26日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: UI1U1MYH09
化学文摘号: 356057-34-6
InChI关键: WDPFJWLDPVQCAJ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C36H38F4N4O2S c1-3-42 (4 - 2) 20-21-43 (22-25-8-12-27 (13-9-25) 22-25-8-12-27 (17-15-28) 36 (38、39) 40) 33 (45) 23-44-32-7-5-6-31 (32) 34 (46) 41-35 (44) 47-24-26-10-18-30 (37) 47-24-26-10-18-30 / h8-19H, 3 - 7, 20-24H2 1-2H3
国际命名: N - [2 - (diethylamino)乙基]2 - (2 - {[(4-fluorophenyl)甲基]sulfanyl} 4-oxo-1h, 4 h, 5 h, 6 h, 7 h-cyclopenta [d] pyrimidin-1-yl) - N - {[4’- (trifluoromethyl) -(1,1’联苯)4-yl)甲基乙酰胺
微笑: CCN (CC) CCN (CC1 = CC = C (C = C1) C1 = CC = C (C = C1) C (F) (F) F) C (= O) CN1C2 = C (CCC2) C (= O) N = C1SCC1 = CC = C (F) C = C1

引用

一般引用

莫赫勒ER 3日巴兰坦厘米,戴维森MH, Hanefeld M, Ruilope LM,约翰逊JL Zalewski答:darapladib对等离子体的影响lipoprotein-associated磷脂酶A2活性和稳定性冠心病患者心血管生物标记或冠心病风险等效:结果的多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究。J科尔心功能杂志。2008年4月29日,51 (17):1632 - 41。doi: 10.1016 / j.jacc.2007.11.079。(文章]

外部链接

ChemSpider: 8115230
BindingDB: 50125265
ChEMBL: CHEMBL204021
锌: ZINC000003842798
网页: PA165884699
维基百科: Darapladib

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	急性冠脉综合征(ACS)	1
3	完成	治疗	动脉粥样硬化	1
3	完成	治疗	内皮功能障碍	1
2	完成	治疗	动脉粥样硬化	4
2	完成	治疗	糖尿病性视网膜病变(DR)	1
1	完成	基础科学	动脉粥样硬化	1
1	完成	诊断	动脉粥样硬化	1
1	完成	治疗	动脉粥样硬化	11
不可用	完成	不可用	冠心病(CHD)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000692毫克/毫升	ALOGPS
logP	6.4	ALOGPS
logP	7.31	Chemaxon
日志	6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	16.27	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.31	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	56.22²	Chemaxon
可旋转键数	14	Chemaxon
折射性	181.08米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	67.93³	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用