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Saxagliptin

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总结

Saxagliptin是一种DPP-4抑制剂，用于治疗2型糖尿病。

品牌名称
Kombiglyze, Komboglyze, Onglyza, Qtern, Qternmet
通用名称
Saxagliptin
beplay体育安全吗药物库登录号
DB06335
背景

Saxagliptin (rINN)是一种口服活性降糖(抗糖尿病药物)的新型二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制剂类药物。FDA于2009年7月31日批准。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:315.41
单一同位素的:315.194677059
化学公式
C18H25N3.O2
同义词
  • (1 s, 3 s, 5 s) 2 - ((2 s)氨基(3-hydroxytricyclo (3.3.1.13 7) dec-1-yl)乙酰)2-azabicyclo hexane-3-carbonitrile (3.1.0)
  • Saxagliptin
  • Saxagliptin无水
  • Saxagliptina
外部id
  • 477118年百时美施贵宝
  • bms - 477118

药理学

指示

2型糖尿病的治疗，以改善血糖控制联合其他药物或作为单一疗法。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

给药后，GLP-1和GIP水平上升到2- 3倍。因为它对DPP-4抑制的选择性很强，所以全身副作用较少。Saxagliptin抑制DPP-4酶活性24小时。它还降低了胰高血糖素浓度，增加了胰腺β细胞的葡萄糖依赖性胰岛素分泌。半最大抑菌浓度(IC50)为0.5 nmol/L。沙格列汀未将QTc间期延长到临床显著程度。

作用机制

Saxagliptin是一种二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制剂，用于治疗2型糖尿病。DPP-4抑制剂是一类通过影响体内称为肠促素的天然激素的作用而起作用的化合物。肠促素通过增加身体对糖的消耗来降低血糖，主要是通过增加胰腺中胰岛素的产生，以及减少肝脏中糖的产生。[百时美施贵宝新闻稿]DPP-4是一种膜相关肽酶，存在于许多组织、淋巴细胞和血浆中。DPP-4有两种主要的作用机制，一种是酶作用，另一种是DPP-4结合腺苷脱氨酶的机制，腺苷脱氨酶被激活时通过二聚体传递细胞内信号。Saxagliptin在其腈基和DPP-4上的S630羟基氧之间形成可逆的组氨酸辅助共价键。抑制DPP-4增加胰高血糖素样肽1 (GLP-1)的活性水平，它抑制胰α细胞产生胰高血糖素，增加胰腺β细胞产生胰岛素。

目标 行动 生物
一个二肽基肽酶4
抑制剂
 人类
吸收

健康受试者单次口服沙格列汀5 mg后，沙格列汀及其活性代谢物的平均血浆AUC值分别为78 ng•h/mL和214 ng•h/mL。相应的血浆Cmax值分别为24 ng/mL和47 ng/mL。重复给药后，沙格列汀未累积。沙格列汀每日一次给药5mg后达到最大浓度的中位时间(Tmax)为2小时，其活性代谢物为4小时。生物利用度，2.5 - 50mg剂量= 67%

配送量

151升

蛋白结合

沙格列汀及其活性代谢物在人血清中的体外蛋白结合可以忽略不计(<10%)。

新陈代谢

沙格列汀的代谢主要由细胞色素P450 3A4/5 (CYP3A4/5)介导。吸收剂量的50%将进行肝脏代谢。沙格列汀的主要代谢物5-羟基沙格列汀也是一种DPP4抑制剂，其效力只有沙格列汀的一半。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

沙格列汀可通过肾脏和肝脏途径消除。在单次50mg剂量的14c -沙格列汀后，分别有24%、36%和75%的剂量以沙格列汀、其活性代谢物和总放射性的形式排出尿液。总共22%的给药放射性在粪便中被回收，这代表了沙格列汀剂量在胆汁和/或未吸收的药物中从胃肠道排出的比例。

半衰期

沙格列汀= 2.5小时;5-羟基沙格列汀= 3.1小时;

间隙

肾清除率，单次50mg剂量= 14升/小时

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

在接受沙格列汀治疗的患者中，报告的不良反应≥5%，比安慰剂治疗的患者更常见:上呼吸道感染、尿路感染和头痛。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir 阿巴卡韦可能降低Saxagliptin的排泄率，从而导致血清中Saxagliptin水平升高。
Abametapir 沙格列汀与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept 沙格列汀联合阿巴西普可促进代谢。
Acalabrutinib 沙格列汀与阿卡拉布替尼联用可降低其代谢。
阿卡波糖 阿卡波糖联合沙格列汀可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔 沙格列汀联合乙酰丁醇可提高疗效。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低沙格列汀的排泄率，从而导致血清沙格列汀水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低沙格列汀的排泄率，从而导致血清沙格列汀水平升高。
18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低沙格列汀的排泄率，从而导致血清沙格列汀水平升高。
乙酰唑胺 沙格列汀联合乙酰唑胺可提高疗效。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 随食物服用。食物会增加药物接触总量。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Saxagliptin盐酸盐 Z8J84YIX6L 709031-78-7 TUAZNHHHYVBVBR-NHKADLRUSA-N
Saxagliptin一水 9 gb927lajw 945667-22-1 AFNTWHMDBNQQPX-NHKADLRUSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Onglyza 片剂，覆膜 5毫克/ 1 口服 E.R.施贵宝父子有限责任公司 2009-07-31 2017-04-30 美国国旗
Onglyza 片剂，覆膜 2.5毫克 口服 阿斯利康公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Onglyza 片剂，覆膜 5毫克 口服 阿斯利康公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Onglyza 片剂，覆膜 5毫克 口服 阿斯利康公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Onglyza 片剂，覆膜 5毫克/ 1 口服 枢机健康有限责任公司 2014-11-20 不适用 美国国旗
Onglyza 片剂，覆膜 2.5毫克 口服 阿斯利康公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Onglyza 片剂，覆膜 5毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2009-07-31 2017-04-30 美国国旗
Onglyza 片剂，覆膜 5毫克 口服 阿斯利康公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Onglyza 片剂，覆膜 5毫克 口服 阿斯利康公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Onglyza 片剂，覆膜 5毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 2011-09-22 不适用 美国国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-saxagliptin 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2021-03-29 不适用 加拿大的国旗
Apo-saxagliptin 平板电脑 2.5毫克 口服 Apotex公司 2021-03-29 不适用 加拿大的国旗
Pro-saxagliptin 平板电脑 2.5毫克 口服 专业医生有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Pro-saxagliptin 平板电脑 5毫克 口服 专业医生有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Sandoz Saxagliptin 平板电脑 5毫克 口服 山德士加拿大公司 2021-03-08 不适用 加拿大的国旗
Sandoz Saxagliptin 平板电脑 2.5毫克 口服 山德士加拿大公司 2021-03-08 不适用 加拿大的国旗
Teva-saxagliptin 平板电脑 5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Teva-saxagliptin 平板电脑 2.5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Kombiglyze®xr 5 mg / 1000 mg Saxagliptin(5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 片剂，缓释 口服 阿斯利康哥伦比亚公司 2012-06-16 不适用 哥伦比亚的旗帜
Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 片剂，覆膜，缓释 口服 E.R.施贵宝父子有限责任公司 2010-11-05 2017-03-31 美国国旗
Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(2.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 片剂，覆膜，缓释 口服 阿斯利康制药有限公司 2014-12-04 不适用 美国国旗
Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 片剂，覆膜，缓释 口服 E.R.施贵宝父子有限责任公司 2010-11-05 2017-04-30 美国国旗
Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 片剂，覆膜，缓释 口服 阿斯利康制药有限公司 2014-12-04 不适用 美国国旗
Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(2.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 片剂，覆膜，缓释 口服 E.R.施贵宝父子有限责任公司 2010-11-05 2017-05-31 美国国旗
Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 片剂，覆膜，缓释 口服 阿斯利康制药有限公司 2014-12-04 不适用 美国国旗
Kombiglyze xr(片剂5毫克/1000毫克) Saxagliptin(5毫克)+盐酸二甲双胍(1 g) 片剂，覆膜 口服 บริษัทแอสตร้าเซนเนก้า(ประเทศไทย)จำกัด 2016-07-07 不适用 泰国的国旗
Kombiglyze XR片2.5/1000mg Saxagliptin盐酸盐(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 片剂，覆膜，缓释 口服 阿斯利康SDN。有限公司 2020-09-08 2022-04-03 马来西亚国旗
Kombiglyze xr片2.5mg / 1000mg Saxagliptin(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 片剂，覆膜，缓释 口服 阿斯利康新加坡私人有限公司 2012-02-29 不适用

类别

ATC代码
A10BD21 -沙格列汀和达格列净 A10BD25 -二甲双胍，沙格列汀和达格列净 A10BH03 -沙格列汀 A10BD10 -二甲双胍和沙格列汀
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为α氨基酸酰胺。这些是氨基酸的酰胺衍生物。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
α氨基酸酰胺
选择父母
N-acylpiperidines/N-acylpyrrolidines/叔羧酸酰胺/叔醇/环醇及其衍生物/腈/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines
展示2更多
基
酒精/脂肪族杂多环化合物/氨基酸酰胺/胺/Azacycle/甲腈/羰基/甲酰胺组/循环酒精/碳氢化合物的衍生物
显示16个
分子框架
脂肪族杂多环化合物
外部描述符
叔醇、氮杂双环烷烃、单羧酸酰胺、金刚烷、丁腈(CHEBI: 71272）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
8 i7io46ivq
化学文摘号
361442-04-8
InChI关键
QGJUIPDUBHWZPV-SGTAVMJGSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H25N3O2 c19-8-13-2-12-3-14 21(12)(13) 16(22) 15(20) 17-4-10-1-11(5) 7 - 18(23岁,6 - 10)上行线/ h10-15 23 h, 1 - 7, 9 20 h2 / t10 ? 11 ?, 12 - 13 + 14 + 15 - 17 ?, 18 ?m1 / s1
国际命名
(1 s, 3 s, 5 s) 2 - [(2 s) 2-amino-2 - (3-hydroxyadamantan-1-yl)乙酰基]2-azabicyclo [3.1.0] hexane-3-carbonitrile
微笑
[H] [C@@] 12 C [C@] 1 ([H]) N ([C@@H] (C2) c# N) C (= O) [C@@H] (N) C12CC3CC (CC (O) (C3) C1) C2

参考文献

合成参考

Jack Z. Gougoutas, Mary F. Malley, John D. DiMarco, Yin Xiaotian S.， Wei Chenkou, Yu Jurong, Truc Chi Vu, Gregory Scott Jones, Scott A. Savage，“SAXAGLIPTIN的晶体形态及其制备工艺”。美国专利US20090054303, 2009年2月26日发布。

 US20090054303
一般引用
  1. 罗志强，李志强，李志强，等。二肽基肽酶-4抑制剂沙格列汀对2型糖尿病患者降糖活性的影响。糖尿病与糖尿病。2008年5月;10(5):376-86。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2008.00876.x。Epub 2008 3月18日。［文章］
  2. Metzler WJ, Yanchunas J, Weigelt C, Kish K, Klei HE, Xie D, Zhang Y, Corbett M, Tamura JK, HE B, Hamann LG, Kirby MS, Marcinkeviciene J: DPP-IV催化残基参与酶-沙格列汀络合物形成。蛋白质科学，2008年2月;17(2):240-50。doi: 10.1110 / ps.073253208。［文章］
  3. Crepaldi G, Carruba M, Comaschi M, Del Prato S, Frajese G, Paolisso G:二肽基肽酶4 (DPP-4)抑制剂及其在2型糖尿病管理中的作用内分泌杂志。2007 07 - 08;30(7):610-4。［文章］
  4. DPP-4抑制剂及其在2型糖尿病管理中的潜在作用国际临床实用杂志。2006年11月;60(11):1454-70。［文章］
  5. Kulasa K, Edelman S:沙格列汀治疗2型糖尿病的证据。核心证据。2010年10月21日;5:23-37。［文章］
  6. 基于肠促胰岛素的治疗2型糖尿病:疗效、安全性和患者满意度的直接比较综述。国际临床药学杂志，2013 april;35(2):159-72。doi: 10.1007 / s11096 - 012 - 9729 - 9。Epub 2012 12月22日。［文章］
  7. Ali S, Fonseca V: Saxagliptin概述:特别关注安全性和不良反应。Expert Opin Drug Saf 2013 Jan;12(1):103-9。doi: 10.1517 / 14740338.2013.741584。Epub 2012年11月9日［文章］
  8. Golightly LK, Drayna CC, McDermott MT:二肽基肽酶-4抑制剂的临床药代动力学比较。临床药典杂志，2012 Aug 1;51(8):501-14。doi: 10.2165 / 11632930-000000000-00000。［文章］
人体代谢组数据库
HMDB0015634
KEGG药物
D08996
PubChem化合物
11243969
PubChem物质
99443245
ChemSpider
9419005
BindingDB
50225074
RxNav
1546030
ChEBI
71272
ChEMBL
CHEMBL385517
网页
PA165958362
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Saxagliptin
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 2型糖尿病 1
4 完成 基础科学 2型糖尿病 1
4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病，非胰岛素依赖 1
4 完成 治疗 糖尿病，非胰岛素依赖/心脏衰竭 1
4 完成 治疗 心脏衰竭/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 葡萄糖耐量受损/肥胖 1
4 完成 治疗 血糖控制不足/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 1型糖尿病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
片剂，缓释 口服
片剂，覆膜，缓释 口服
平板电脑 口服
片剂，覆膜，缓释 口服 1000毫克
片剂，覆膜，缓释 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑 口服 5毫克
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 2.5毫克
片剂，覆膜 口服 2.5毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 5毫克
片剂，覆膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 2.5毫克
片剂，覆膜 口服
平板电脑,涂 口服 5毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6395767 没有 2002-05-28 2021-02-16 美国国旗
USRE44186 没有 2013-04-30 2023-07-31 美国国旗
US7951400 没有 2011-05-31 2028-11-30 美国国旗
US8628799 没有 2014-01-14 2025-07-13 美国国旗
US8501698 是的 2013-08-06 2027-12-20 美国国旗
US6414126 没有 2002-07-02 2020-10-04 美国国旗
US6515117 是的 2003-02-04 2026-04-04 美国国旗
US6936590 没有 2005-08-30 2020-10-04 美国国旗
US9198925 没有 2015-12-01 2020-10-04 美国国旗
US7919598 没有 2011-04-05 2029-12-16 美国国旗
US8361972 是的 2013-01-29 2028-09-21 美国国旗
US8716251 没有 2014-05-06 2028-03-21 美国国旗
US8221786 没有 2012-07-17 2028-03-21 美国国旗
US9339472 没有 2016-05-17 2025-07-13 美国国旗
US9616028 没有 2017-04-11 2030-11-12 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 少可溶性 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 2.26毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.88 ALOGPS
logP -0.08 Chemaxon
日志 -2.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 14.74 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.9 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 4 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 90.352 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 83.99米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 34.223. Chemaxon
环数 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9894
血脑屏障 + 0.8823
Caco-2渗透 - 0.5446
22基板 底物 0.5909
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.696
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.7875
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7903
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8618
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.7519
CYP450 3A4衬底 底物 0.5944
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8448
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8017
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8198
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.81
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8641
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9032
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7569
致癌性 Non-carcinogens 0.9122
生物降解 未准备好生物可降解 1．0
大鼠急性毒性 2.7529 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9912
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.832
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.二肽基肽酶4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
细胞表面糖蛋白受体参与t细胞受体(TCR)介导的t细胞激活所必需的共刺激信号。作为一个积极的调节t细胞共激活，通过bindi…
基因名字
DPP4
Uniprot ID
P27487
Uniprot名字
二肽基肽酶4
分子量
88277.935哒
参考文献
  1. Augeri DJ, Robl JA, Betebenner DA, Magnin DR, Khanna A, Robertson JG, Wang A, Simpkins LM, Taunk P, Huang Q, Han SP, Abboa-Offei B, Cap M, Xin L, Tao L, Tozzo E, Welzel GE, Egan DM, Marcinkeviciene J, Chang SY, Biller SA, Kirby MS, Parker RA, Hamann LG: Saxagliptin (BMS-477118)的发现和临床前研究:一种治疗2型糖尿病的高效、长效、口服活性二肽基肽酶IV抑制剂。中华医学化学杂志，2005 7月28日;48(15):5025-37。［文章］
  2. Nadkarni P, chpurny OG, Holz GG: GLP-1对葡萄糖稳态的调控。中国生物医学工程学报(英文版);2014;doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。［文章］
  3. 糖尿病的新治疗方法。Endocr Dev. 2016;31:43-56。doi: 10.1159 / 000439372。Epub 2016年1月19日［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 李丽玲，李丽玲，程安，苏华，Lacreta FP, Patel CG:利福平对二肽基肽酶-4抑制剂沙格列汀药代动力学和药效学的影响。中国临床药物学杂志。2011 7月;72(1):92-102。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2011.03937.x。［文章］
  2. Patel CG, Kornhauser D, Vachharajani N, Komoroski B, Brenner E, Handschuh del Corral M, Li L, Boulton DW:沙格列汀是一种有效的DPP-4选择性抑制剂，不改变三种口服降糖药(二甲双胍、格列本脲或吡格列酮)在健康受试者中的药代动力学。糖尿病与健康杂志。2011七月;13(7):604-14。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01381.x。［文章］
  3. Scheen AJ:二肽基肽酶-4抑制剂(格列汀):专注于药物-药物相互作用。临床药典杂志，2010年9月;49(9):573-88。doi: 10.2165 / 11532980-000000000-00000。［文章］
细节 2.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 李丽玲，李丽玲，程安，苏华，Lacreta FP, Patel CG:利福平对二肽基肽酶-4抑制剂沙格列汀药代动力学和药效学的影响。中国临床药物学杂志。2011 7月;72(1):92-102。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2011.03937.x。［文章］
  2. Patel CG, Kornhauser D, Vachharajani N, Komoroski B, Brenner E, Handschuh del Corral M, Li L, Boulton DW:沙格列汀是一种有效的DPP-4选择性抑制剂，不改变三种口服降糖药(二甲双胍、格列本脲或吡格列酮)在健康受试者中的药代动力学。糖尿病与健康杂志。2011七月;13(7):604-14。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01381.x。［文章］
  3. Scheen AJ:二肽基肽酶-4抑制剂(格列汀):专注于药物-药物相互作用。临床药典杂志，2010年9月;49(9):573-88。doi: 10.2165 / 11532980-000000000-00000。［文章］

转运蛋白

细节 1.多药耐药相关蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
调节有机阴离子和药物从细胞质中输出。介导atp依赖的谷胱甘肽和谷胱甘肽缀合物，白三烯C4，雌二醇-17- β -葡萄糖醛酸酯，methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白1
分子量
171589.5哒
参考文献
  1. Scheen AJ:二肽基肽酶-4抑制剂(格列汀):专注于药物-药物相互作用。临床药典杂志，2010年9月;49(9):573-88。doi: 10.2165 / 11532980-000000000-00000。［文章］
细节 2.溶质载体有机阴离子转运体家族成员4C1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
有机阴离子转运体，能转运地高辛、瓦巴因、甲状腺素、甲氨蝶呤、cAMP等药理物质。可能参与调控…的膜转运
基因名字
SLCO4C1
Uniprot ID
Q6ZQN7
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员4C1
分子量
78947.525哒
参考文献
  1. Golightly LK, Drayna CC, McDermott MT:二肽基肽酶-4抑制剂的临床药代动力学比较。临床药典杂志，2012 Aug 1;51(8):501-14。doi: 10.2165 / 11632930-000000000-00000。［文章］
细节 3.溶质载体家族22个成员8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. Golightly LK, Drayna CC, McDermott MT:二肽基肽酶-4抑制剂的临床药代动力学比较。临床药典杂志，2012 Aug 1;51(8):501-14。doi: 10.2165 / 11632930-000000000-00000。［文章］

创建于2008年3月19日16:24 /更新于2023年3月8日04:55