Teprotumumab

识别

总结

Teprotumumab是一个完整的人单克隆抗体针对胰岛素样生长因子- 1受体治疗甲状腺眼病。

品牌名称
Tepezza
通用名称
Teprotumumab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06343
背景

Teprotumumab是一个完整的人IgG1单克隆抗体针对人类胰岛素样生长因子- 1受体。8临床试验后,其疗效在治疗甲状腺眼病(TED)评估,它收到了“突破疗法”称号2016年来自美国食品和药物管理局32020年1月,FDA批准的用于治疗TED。7甲状腺眼病是一种潜在衰弱并发症坟墓的疾病涉及炎症和组织重构背后的眼睛,和以前的治疗方法通常涉及多个侵入性手术——teprotumumab TED的第一次批准的药物治疗,因此代表了一个重要一步治疗这种疾病。7

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
148000.0 Da(近似)
序列
不可用
同义词
  • 人类免疫球蛋白G1,反(胰岛素样生长因子受体)(人类单克隆重链),与人类单克隆轻链,二硫化二聚体
  • Teprotumumab
  • teprotumumab-trbw
外部id
  • r - 1507
  • R1507
  • rg - 1507
  • RG1507
  • ro - 4858696
  • ro - 4858696 - 000
  • ro - 4858696000
  • RO4858696
  • ro4858696 - 000
  • rv - 001
  • RV001

药理学

指示

Teprotumumab表示治疗甲状腺眼病不管疾病活动或持续时间。10

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Teprotumumab IGF-1R信号抑制下游的影响,即组织炎症和重塑,负责各种症状的甲状腺眼病。9,5Teprotumumab疾病耀斑可能会导致患者的炎症性肠病(IBD)患者出现恶化与Teprotumumab应该停止治疗。显著高血糖与teprotumumab一直在接受治疗的病人中观察到,可能需要抗高血糖药的药物。根据其作用机制,很可能teprotumumab孕妇会给胎儿造成伤害——为此,育龄女性应该使用有效避孕启动之前,在治疗,6个月后teprotumumab最后的剂量。9

的作用机制

甲状腺机能亢进是一个涉及甲状腺自身免疫综合征,轨道结缔组织,和一些地区的皮肤。5格雷夫斯氏疾病表现之一是眼球运动眼病,或甲状腺眼病,它的特点是轨道炎症、组织重构,和纤维化。随着病情的发展,患者可能发展突出,斜视,角膜溃疡,视神经病变。1它已经表明,胰岛素样生长因子- 1受体(IGF-1R)过表达通过轨道甲状腺眼病患者的成纤维细胞,除了过表达在这些患者t细胞和b细胞。5发现坟墓”病免疫球蛋白分子可以模仿IGF-1R的主要配体,胰岛素样生长因子- 1 (igf - 1)和绑定IGF-1R诱导趋化因子的表达,在组织重构和炎症中扮演角色。由于这些原因,IGF-1R被追捧为一个潜在的治疗目标治疗甲状腺眼病。5

Teprotumumab是一个完整的人IgG1单克隆抗体针对IGF-1R。它结合,诱发内化和退化的受体,1从而防止下游的影响和减轻症状的甲状腺眼病。9

目标 行动 生物
U胰岛素样生长因子1受体
粘结剂
抗体
人类
吸收

在人口40个病人接受标准剂量teprotumumab两个临床试验,利用两舱制药代动力学模型,AUC和C马克斯被估计为138±•人力资源34毫克/毫升和632±139微克/毫升,分别。9

的体积分布

药物剂量标准后,中央和周边的分布是大约3.26±0.87 L和4.32±0.67 L,分别。9

蛋白结合

数据关于teprotumumab血清蛋白绑定不可用。

新陈代谢

的新陈代谢teprotumumab尚未完全特征。蛋白质,其新陈代谢预计将包括蛋白水解作用较小的蛋白质和多肽。9

路线的消除

数据对特定路线的消除不可用。

半衰期

teprotumumab的半衰期是20±5天。9

间隙

teprotumumab的估计意味着间隙是0.27升/天。9inter-compartment间隙是0.74升/天。9

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

关于过剂量毒性信息,包括信息,目前不可用。9teprotumumab过量的症状可能的不利影响。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abatacept 不利影响的风险或严重性Abatacept结合Teprotumumab时可以增加。
阿卡波糖 阿卡波糖可以减少的治疗效果与Teprotumumab结合使用。
Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Teprotumumab结合使用时可以减少。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Teprotumumab时可以增加。
腺病毒7型疫苗 时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Teprotumumab生活。
Albiglutide Albiglutide的治疗效果与Teprotumumab结合使用时可以减少。
Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Teprotumumab时可以增加。
Alefacept 不利影响的风险或严重性Alefacept结合Teprotumumab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Teprotumumab时可以增加。
同种异体胸腺组织处理 同种异体加工胸腺组织的治疗效果与Teprotumumab结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Tepezza 注入,粉、冻干、解决方案 500毫克/ 1 静脉注射 地平线疗法美国公司。 2020-01-21 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L04AA53——Teprotumumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类

化学标识符

UNII
Y64GQ0KC0A
化学文摘号
1036734-93-6

引用

一般引用
  1. 王Y,帕特尔,道格拉斯RS:甲状腺眼病:小说疗法可能会改变治疗模式。中国风险等。2019年11月11日;15:1305 - 1318。doi: 10.2147 / TCRM.S193018。eCollection 2019。(文章]
  2. 霍奇森NM, Rajaii F:当前的理解甲状腺相关眼病变的进展和管理:系统回顾。角膜切削。2019年12月10日。pii: 10.1007 / s40123 - 019 - 00226 - 9。doi: 10.1007 / s40123 - 019 - 00226 - 9。(文章]
  3. 史密斯TJ Kahaly GJ,以斯拉DG,弗莱明JC, Dailey RA,唐RA,哈里斯GJ,安东内利,Salvi M,戈德堡RA, Gigantelli JW,沙发SM,施赖弗EM,哈耶克BR, EM劳务,伍德沃德RM,加布里埃尔K,马尼G,道格拉斯RS: Teprotumumab眼球运动眼病。郑传经地中海J。2017年5月4日,376 (18):1748 - 1761。doi: 10.1056 / NEJMoa1614949。(文章]
  4. 道格拉斯RS: Teprotumumab,胰岛素样生长因子- 1受体拮抗剂抗体,在活跃的甲状腺眼病的治疗:重点突出。眼睛(Lond)。2019年2月,33 (2):183 - 190。doi: 10.1038 / s41433 - 018 - 0321 - y。Epub 2018年12月21日。(文章]
  5. 史密斯TJ:胰岛素样生长因子受体在眼球运动眼病及其作用。眼睛(Lond)。2019年2月,33 (2):200 - 205。doi: 10.1038 / s41433 - 018 - 0265 - 2。Epub 2018年11月1日。(文章]
  6. Mohyi M,史密斯TJ: IGF1受体和眼球运动眼病。J摩尔性。2018年7月,61 (1):T29-T43。期刊doi: 10.1530 / - 17 - 0276。Epub 2017年12月22日。(文章]
  7. 食品及药物管理局新闻发布:Teprotumumab批准链接]
  8. FDA批准的药物产品:Tepezza (teprotumumab-trbw)静脉注射(链接]
  9. FDA批准的药物产品:Tepezza (teprotumumab-trbw)静脉注射(2022年12月)链接]
  10. FDA批准的药物产品:TEPEZZA (teprotumumab-trbw)静脉注射(2023年4月)链接]
RxNav
2274803
维基百科
Teprotumumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 慢性甲状腺眼病(不活跃)/甲状腺眼病 1
4 招聘 治疗 甲状腺眼病 1
3 完成 治疗 之影响,坟墓/甲状腺眼病 1
3 完成 治疗 甲状腺眼病 1
2 完成 治疗 甲状腺相关眼病 1
2 终止 治疗 乳腺癌 1
2 终止 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
2 终止 治疗 NSQ Non-squamous非小细胞肺癌(NSCLC) 1
2 终止 治疗 肉瘤 1
1 完成 基础科学 乳腺癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 500毫克/ 1
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
抗体
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶介导的胰岛素样生长因子1 (IGF1)。高亲和力结合IGF1和IGF2和胰岛素(INS)亲和力较低。激活IGF1R involv……
基因名字
IGF1R
Uniprot ID
P08069
Uniprot名字
胰岛素样生长因子1受体
分子量
154791.73哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:Tepezza (teprotumumab-trbw)静脉注射(链接]

药物在2008年3月19日16:25 /更新4月20日2023 07:02