Pertuzumab

识别

总结

Pertuzumab是一种与其他抗肿瘤药物联合用于治疗her2阳性转移性乳腺癌的抗肿瘤药物。

品牌名称

Perjeta, Perjeta- herceptin, Phesgo

通用名称

Pertuzumab

beplay体育安全吗药物库登录号

DB06366

背景

Pertuzumab是一种重组人源化单克隆抗体，靶向人表皮生长因子受体2蛋白(HER2)的细胞外二聚结构域(亚结构域II)。它由两条重链和两条轻链组成，分别有448和214个残基。它在2012年首次被FDA批准用于多烯紫杉醇和另一种her2靶向单克隆抗体，曲妥珠单抗在转移性her2阳性乳腺癌的治疗中。它的适应症条件已经扩大到包括作为新辅助治疗和治疗her2阳性复发高风险乳腺癌的辅助治疗。^5，8

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质化学式

不可用

平均体重

148000.0哒

序列

帕图珠单抗轻链diqmtqspsslsasvgdrvtitckasqdvsigvawyqqkpgkapklliysysrytgvps rfsgsgsgtftltisslqpedfatyycqqyyiypytfgqgtkveikrtvaapfifpp sdeqlksgsgtasvvcllnnfypreakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslslt LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC的氨基酸序列

pertuzumab重链evqlvesggglvqpggslrlscaygftftdytmdwvrqapgkgllewvadvnpnsggsiy nqrfkgrftlsvdrskntlylqmnslraedtavyycarnlgpsfyfdywgqggtlvtvswnsgaltsgvhtfpavlqssg lyslssvvtvpssslgvhtfpavlqssg lyslssvvtvpssslgtqtyicnvhkpsntkvdkkvepkscdkthtcppcpapellggp svflfppkpkdkvepkscdkthtcppcpapellggp svflfppkpkdtyicnvvvdvshedpevkfnwyvdgvvhnaktpreeqyns tyvvvvsvsvltvlhqdwlngkeykckvsnkalpapiektiskakgqprepqvytlppsreem qpennykttppvldsdgsfflyskltvddlylqpnsssqqvvsvvsltvlhqdwlngqqprepqvytlppswngqpennykttppvldsdgsfflyskltvddlylqpnsssvvtvpssslgvdvshedpekfnwyvdgcppcpapellggpQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPG

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同义词

• 2 c4抗体
• 摩押2 c4
• 单克隆抗体2C4
• Pertuzumab
• rhuMAb-2C4

外部id

• R1273
• rg - 1273

药理学

指示

帕妥珠单抗用于静脉注射与曲妥珠单抗而且多烯紫杉醇用于先前未接受抗her2治疗或转移性疾病化疗的her2阳性转移性乳腺癌患者的治疗。⁶它还与曲妥珠单抗和其他化疗联合用于her2阳性局部晚期、炎症性或早期乳腺癌的新辅助治疗，作为完整治疗方案的一部分⁶以及作为复发高风险的her2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。⁶

帕妥珠单抗也适用于皮下注射-与曲妥珠单抗和透明质酸酶-用于治疗成人her2阳性乳腺癌。⁴

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 炎性乳腺癌(IBC)
• 局部晚期乳腺癌(LABC)
• 转移性乳腺癌
• 一期乳腺癌

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Pertuzumab通过结合和抑制HER2的活性来发挥其抗肿瘤作用，HER2是一种与许多癌症的形成有关的致癌基因。⁶与其他治疗性单克隆抗体一样，帕妥珠单抗的作用时间相对较长，需要每3周给药一次。⁶阻断HER2活性的药物，包括帕妥珠单抗，已涉及心脏毒性(特别是左室功能障碍)的发展-在开始使用帕妥珠单抗治疗之前，应进行左室射血分数(LVEF)的基线评估，并在整个治疗过程中定期进行评估，以确保LVEF保持在正常范围内。如果LVEF下降且没有改善，可以考虑无限期中止治疗。⁶

作用机制

人表皮生长因子受体-2 (HER2)是一种酪氨酸激酶受体，在细胞增殖、分化和生存中起着不可或缺的作用。HER2在与另一个HER2受体(HER蛋白家族的另一个成员(例如HER3)或配体二聚体后变得活跃——该二聚体随后磷酸化并激活大量细胞内信号蛋白，通过包括Ras/丝裂原激活蛋白激酶途径、磷脂酰肌醇3'激酶(PI3K)/Akt途径，然后Janus激酶/信号换能器和激活子转录途径在内的途径启动信号转导。²HER2也是一种已知的癌基因——大约20%的乳腺癌中HER2过表达或基因扩增(即HER2阳性)，这些癌症的预后通常比HER2阴性乳腺癌差。²

Pertuzumab靶向HER2的细胞外二聚结构域(亚结构域II)，从而通过MAP激酶和PI3K通路抑制配体启动的细胞内信号。抑制这些通路分别导致细胞生长的抑制和细胞凋亡的启动。⁵帕妥珠单抗似乎也介导抗体依赖的细胞介导的细胞毒性。⁵

目标	行动	生物
一个受体酪氨酸蛋白激酶erbB-2	粘结剂 抗体	人类

吸收

静脉注射帕妥珠单抗，以840mg的负荷剂量给予，然后每3周给予420mg的维持剂量，在第一次维持剂量后达到稳态浓度。⁶在其皮下配方中，与[门罗酸酶]联合使用，帕妥珠单抗的绝对生物利用度约为0.7，中位T_马克斯是4天。⁷这种皮下配方利用了与透明质酸酶共同给药的好处-这种酶可以分解透明质酸，从而降低细胞外基质(ECM)的粘度，并允许皮下给药的更大生物利用度。⁷

配送量

静脉给药后平均稳态分布容积为3.53 - 7.5 L。⁶

蛋白结合

不可用

新陈代谢

帕妥珠单抗的代谢尚未被直接研究。单克隆抗体通常在消除之前分解代谢为较小的肽和蛋白质。⁶

淘汰路线

不可用

半衰期

根据人群药代动力学分析，确定帕妥珠单抗的中位半衰期为18天。⁵

间隙

根据人群药代动力学分析，确定帕妥珠单抗的中位清除率为0.24 L/天。⁵

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

没有关于帕妥珠单抗过量的数据。尚未对高于25毫克/千克的单次剂量进行测试。⁶过量的症状可能与帕妥珠单抗的不良反应相一致，因此可能包括严重腹泻、脱发、中性粒细胞减少、恶心、疲劳、皮疹和/或周围神经病变。⁵帕妥珠单抗与左心室功能障碍(即心脏毒性)的发展有关，在过量使用的情况下可能会加剧。⁵

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当Abciximab联合Pertuzumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin可能降低Pertuzumab的心脏毒性活性。
Adalimumab	当阿达木单抗与帕妥珠单抗联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Pertuzumab与Aducanumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Pertuzumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Pertuzumab与Alirocumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Pertuzumab与Amivantamab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amsacrine	Amsacrine与Pertuzumab联合使用时，心脏毒性的风险或严重程度可能会增加。
阿那曲唑	当阿那曲唑与帕妥珠单抗联合使用时，心脏毒性的风险或严重程度可能增加。
Anifrolumab	当Pertuzumab与Anifrolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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产品

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国际/其他品牌

Omnitarg/Perjeta

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Perjeta	解决方案	420毫克/ 14毫升	静脉注射	霍夫曼拉罗氏	2013-05-08	不适用
Perjeta	注射，溶液，浓缩	30毫克/ 1毫升	静脉注射	基因泰克公司。	2012-06-08	不适用
Perjeta	注射，溶液，浓缩	420毫克	静脉注射	罗氏注册有限公司	2016-09-08	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Perjeta-herceptin	Pertuzumab(420 mg / 14 mL)+曲妥珠单抗(440毫克/瓶)	设备;粉末，用于溶液;解决方案	静脉注射	霍夫曼拉罗氏	2013-05-09	不适用
Phesgo	Pertuzumab(600毫克/毫升)+透明质酸酶(人重组)(20000 U / 10毫升)+曲妥珠单抗(600毫克/毫升)	注入,解决方案	皮下	基因泰克公司。	2020-06-29	不适用
Phesgo	Pertuzumab(80 mg / mL)+曲妥珠单抗(40 mg / mL)	解决方案	皮下	霍夫曼拉罗氏	2021-04-08	不适用
Phesgo	Pertuzumab(600毫克)+曲妥珠单抗(600毫克)	注入,解决方案	皮下	罗氏注册有限公司	2021-01-28	不适用
Phesgo	Pertuzumab15(1200毫克/毫升)+透明质酸酶(人重组)(30000 U / 15毫升)+曲妥珠单抗15(600毫克/毫升)	注入,解决方案	皮下	基因泰克公司。	2020-06-29	不适用
Phesgo	Pertuzumab(1200毫克)+曲妥珠单抗(600毫克)	注入,解决方案	皮下	罗氏注册有限公司	2021-01-28	不适用
Phesgo	Pertuzumab(60 mg / mL)+曲妥珠单抗(60 mg / mL)	解决方案	皮下	霍夫曼拉罗氏	2021-04-09	不适用

类别

ATC代码

L01FD02 - Pertuzumab

• L01FD - HER2(人表皮生长因子受体2)抑制剂
• L01f -单克隆抗体和抗体药物偶联物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

帕妥珠单抗和曲妥珠单抗

• L01XY -抗肿瘤药物的组合
• L01x -其他抗肿瘤药物
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗体，单克隆，人源化
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药物，免疫学
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 血液蛋白质
• 乳腺肿瘤
• 癌症免疫疗法
• 心脏毒性抗肿瘤药物
• 球蛋白
• HER2(人表皮生长因子受体2)抑制剂
• HER2受体拮抗剂
• HER2 / Neu / cerbB2拮抗剂
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 免疫疗法
• 单克隆抗体和抗体药物偶联物
• 蛋白质
• 受体，ErbB-2，拮抗剂和抑制剂
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

K16AIQ8CTM

化学文摘号

380610-27-5

参考文献

合成参考

Adams CW, Allison DE, Flagella K, Presta L, Clarke J, Dybdal N, McKeever K, Sliwkowski MX:重组单克隆抗体人格化以生产治疗性HER二聚体抑制剂pertuzumab。中华肿瘤免疫杂志，2006;6(6):717-27。doi: 10.1007 / s00262 - 005 - 0058 - x。Epub 2005年9月3日

一般引用

1. Adams CW, Allison DE, Flagella K, Presta L, Clarke J, Dybdal N, McKeever K, Sliwkowski MX:重组单克隆抗体人格化以生产治疗性HER二聚体抑制剂pertuzumab。中华肿瘤免疫杂志，2006;6(6):717-27。doi: 10.1007 / s00262 - 005 - 0058 - x。Epub 2005年9月3日［文章］
2. Malenfant SJ, Eckmann KR, Barnett CM: Pertuzumab:一种新的靶向治疗her2阳性转移性乳腺癌的方法。2014年1月34(1):60-71。doi: 10.1002 / phar.1338。Epub 2013年8月5日。［文章］
3. 帕妥珠单抗蛋白序列[链接］
4. FDA新闻发布:FDA批准乳腺癌治疗可由卫生保健专业人员在家进行[链接］
5. FDA批准的药物:Perjeta (pertuzumab)用于静脉注射[链接］
6. 加拿大卫生部产品专论:静脉注射用Perjeta(帕妥珠单抗)[链接］
7. FDA批准药品:Phesgo(帕妥珠单抗/曲妥珠单抗/透明质酸酶zzxf)用于皮下注射[链接］
8. FDA药物批准:FDA定期批准帕妥珠单抗用于her2阳性乳腺癌的辅助治疗[链接］

外部链接

KEGG药物

D05446

PubChem物质

347910348

RxNav

1298944

ChEMBL

CHEMBL2007641

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Pertuzumab

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	乳腺癌	1
4	完成	治疗	乳腺癌	1
4	招聘	治疗	乳腺癌	2
4	招聘	治疗	乳腺癌/乳腺肿瘤/女性乳腺癌/HER2/ neu阳性乳腺癌	1
3.	主动不招聘	其他	浸润性乳腺癌	1
3.	主动不招聘	治疗	晚期HER2+乳腺癌	1
3.	主动不招聘	治疗	乳腺癌	3.
3.	主动不招聘	治疗	乳腺癌/her2阳性	1
3.	主动不招聘	治疗	早期乳腺癌	1
3.	主动不招聘	治疗	雌激素受体阳性乳腺癌/HER2/ neu阳性乳腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射
注射，溶液，浓缩	静脉注射	30毫克/ 1毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	420毫克
注射，溶液，浓缩	静脉注射	420毫克/ 14毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射;注射用药物的	420毫克
解决方案	静脉注射	420毫克/ 14毫升
注射，溶液，浓缩	注射用药物的	14 420微克/毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射
解决方案	静脉注射	30毫克/毫升
设备;粉末，用于溶液;解决方案	静脉注射
解决方案,集中	静脉注射	420毫克
注入,解决方案	皮下
解决方案	皮下
注入,解决方案	皮下	1200毫克
注入,解决方案	皮下	600毫克
解决方案	静脉注射	420毫克/ 14毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2376596	没有	2009-10-06	2020-06-23
CA2579861	没有	2012-12-18	2025-10-19

属性

状态

固体

实验属性

不可用

创建于2008年3月19日16:27 /更新于2022年6月03日07:24