Rilonacept

识别

总结

Rilonacept是一种il - 1抑制剂用于治疗cryopyrin-associated周期性综合症,一种罕见的遗传性炎性疾病。

品牌名称
Arcalyst
通用名称
Rilonacept
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06372
背景

Rilonacept是二聚的融合蛋白的组成部分IL-1R和IL-1R附属蛋白与免疫球蛋白的Fc部分G1。Rilonacept函数作为白介素1抑制剂,用于治疗帽,也称为cryopyrin-associated周期性综合症,包括家族性寒冷auto-inflammatory综合症(fca)和Muckle-Wells综合征(多工作站系统),在成人和儿童大于12岁。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
融合蛋白
蛋白质的化学公式
C9030年H13932年N2400年O2670年年代74年
蛋白质平均体重
251000.0哒
序列
> 8750 _m | rilonacept |智人| | FUSION-IL1RAP-IL1R1-GAMMA-1 (IL1RAP + (pr21 - 359) (1 - 339) + IL1R1 + (pr22 - 333)(340 - 651) +铰链区(652 - 663)+ CH2 (664 - 773) + CH3(774 - 880)) | | | | | | | 880 | | | | | 100630.6 | 100630.6兆瓦兆瓦SERCDDWGLDTMRQIQVFEDEPARIKCPLFEHFLKFNYSTAHSAGLTLIWYWTRQDRDLE EPINFRLPENRISKEKDVLWFRPTLLNDTGNYTCMLRNTTYCSKVAFPLEVVQKDSCFNS PMKLPVHKLYIEYGIQRITCPNVDGYFPSSVKPTITWYMGCYKIQNFNNVIPEGMNLSFL IALISNNGNYTCVVTYPENGRTFHLTRTLTVKVVGSPKNAVPPVIHSPNDHVVYEKEPGE ELLIPCTVYFSFLMDSRNEVWWTIDGKKPDDITIDVTINESISHSRTEDETRTQILSIKK VTSEDLKRSYVCHARSAKGEVAKAAKVKQKVPAPRYTVEKCKEREEKIILVSSANEIDVR PCPLNPNEHKGTITWYKDDSKTPVSTEQASRIHQHKEKLWFVPAKVEDSGHYYCVVRNSS YCLRIKISAKFVENEPNLCYNAQAIFKQKLPVAGDGGLVCPYMEFFKNENNELPKLQWYK DCKPLLLDNIHFSGVKDRLIVMNVAEKHRGNYTCHASYTYLGKQYPITRVIEFITLEENK PTRPVIVSPANETMEVDLGSQIQLICNVTGQLSDIAYWKWNGSVIDEDDPVLGEDYYSVE NPANKRRSTLITVLNISEIESRFYKHPFTCFAKNTHGIDAAYIQLIYPVTNSGDKTHTCP PCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNA KTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQ VYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLY SKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
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同义词
  • (il - 1)的陷阱
  • Rilonacept

药理学

指示

Rilonacept表示治疗Cryopyrin-Associated周期性综合症(帽),包括家族性寒冷Auto-inflammatory综合症(fca)和Muckle-Wells综合症(多工作站系统)12岁及12岁以上的患者。Rilonacept也表示缓解的维护缺乏受体拮抗剂(DIRA)在成人及小儿患者至少10公斤。最后,rilonacept表示治疗复发性心包炎(RP)和减少12岁及12岁以上的RP患者的复发风险。5

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Rilonacept导致治疗水平的下降意味着c反应蛋白(CRP)和血清淀粉样蛋白A (SAA)。更高水平的c反应蛋白和SAA与炎性疾病相关活动中发现Cryopyrin-Associated周期性综合症患者。

的作用机制

上限指的罕见遗传综合征通常由突变引起NLRP-3 [Nucleotide-binding域,亮氨酸富裕的家庭(NLR) pyrin域包含3]基因(也称为诱使Auto-inflammatory Syndtrome-1 [CIAS1])。帽障碍是在一个常染色体显性遗传模式与雄性和雌性后代同样受到影响。发热、urticaria-like皮疹、关节痛、肌痛、疲劳、和结膜炎是功能常见的所有障碍。在大多数情况下,炎症在NLRP-3帽与突变基因编码的蛋白质cryopyrin inflammasome的一个重要组成部分。Cryopyrin调节蛋白酶caspase-1和控制interleukin-1β(IL-1β)的激活。NLRP-3突变导致的过度表达inflammasome导致过度释放激活IL-1β驱动炎症。Rilonacept块IL-1β信号作为可溶性诱饵受体,结合IL-1β,防止其与细胞表面受体。Rilonacept还结合IL-1α和il - 1受体拮抗剂(IL-1ra)减少了亲和力。通过绑定il - 1, rilonacept阻止il - 1受体的激活,从而减少炎症反应和其他影响il - 1的过量有关。

目标 行动 生物
UInterleukin-1β
粘结剂
人类
UInterleukin-1α
粘结剂
人类
UInterleukin-1蛋白质受体拮抗剂
粘结剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

8.6天

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abatacept 不利影响的风险或严重性Abatacept结合Rilonacept时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Rilonacept时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Rilonacept时可以增加。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Rilonacept时可以增加。
醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合Rilonacept时可以增加。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Rilonacept时可以增加。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Rilonacept时可以增加。
Acetohexamide 的新陈代谢Acetohexamide结合Rilonacept时可以增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸的新陈代谢结合Rilonacept时可以增加。
无环鸟苷 无环鸟苷的代谢结合Rilonacept时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Arcalyst 注入,粉、冻干、解决方案 160毫克/毫升 皮下 Kiniksa制药(英国)有限公司 2008-02-27 不适用 美国国旗
Arcalyst 注入,粉、冻干、解决方案 160毫克/毫升 皮下 Regeneron制药有限公司 2008-02-27 2022-01-31 美国国旗
Rilonacept Regeneron 注射,粉的解决方案 80毫克/毫升 皮下 Regeneron制药 2016-09-07 2012-10-30 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L04AC04——Rilonacept
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8 k80yb5gmg
化学文摘号
501081-76-1

引用

合成参考

Rilonacept表达重组中国仓鼠卵巢(CHO)细胞。

一般引用
  1. 霍夫曼嗯,宝座ML,卡特赖特RC, Amar NJ Kivitz AJ,秀Y,温斯坦SP: rilonacept治疗的长期疗效和安全性的cryopryin-associated定期综合症:72周开放扩展研究的结果。其他。2012年10月,34 (10):2091 - 103。doi: 10.1016 / j.clinthera.2012.09.009。Epub 2012年9月29日。(文章]
  2. Tran TH,范教授JT, Shafeeq H, Manigault KR, Arya V: interleukin-1抑制剂在痛风的管理。药物治疗。2013年7月,33(7):744 - 53年。doi: 10.1002 / phar.1265。Epub 2013年4月3。(文章]
  3. 霍金斯PN, Lachmann HJ麦克德莫特MF: Interleukin-1-receptor拮抗剂Muckle-Wells综合症。郑传经地中海J。2003年6月19日,348 (25):2583 - 4。(文章]
  4. Cronstein BN, Sunkureddi P:机械方面的炎症,炎症在急性痛风性关节炎的临床管理。中国Rheumatol。2013年1月,19 (1):19-29。doi: 10.1097 / RHU.0b013e31827d8790。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:ARCALYST (rilonacept)皮下注射(链接]
KEGG药物
D06635
PubChem物质
347910349
RxNav
763450年
ChEMBL
CHEMBL1201830
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Rilonacept
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 预防 肾功能不全、慢性 1
3 完成 预防 痛风性关节炎 1
3 完成 治疗 急性痛风耀斑 1
3 完成 治疗 家族性寒冷Autoinflammatory综合征(fca)/遗传疾病,天生的/Muckle-Wells综合征(多工作站系统) 1
3 完成 治疗 痛风性关节炎 1
3 完成 治疗 临界区痛风 1
3 完成 治疗 复发性心包炎 1
3 终止 治疗 痛风性关节炎 1
2 完成 治疗 酒精性肝炎(啊) 1
2 完成 治疗 动脉粥样硬化/冠状动脉疾病(CAD)/内皮功能障碍/炎症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 160毫克/毫升
注射,粉的解决方案 皮下 80毫克/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5844099 没有 1998-12-01 2020-01-01 美国国旗
US8114394 没有 2012-02-14 2020-01-01 美国国旗
US8080248 没有 2011-12-20 2020-01-01 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
蛋白质领域特定绑定
特定的功能
有效的促炎细胞因子。最初发现的主要内生致热源,诱发前列腺素合成、嗜中性粒细胞涌入和激活,激活t细胞和细胞因子的生产,…
基因名字
IL1B
Uniprot ID
P01584
Uniprot名字
Interleukin-1β
分子量
30747.7哒
引用
  1. Tran TH,范教授JT, Shafeeq H, Manigault KR, Arya V: interleukin-1抑制剂在痛风的管理。药物治疗。2013年7月,33(7):744 - 53年。doi: 10.1002 / phar.1265。Epub 2013年4月3。(文章]
  2. Cronstein BN, Sunkureddi P:机械方面的炎症,炎症在急性痛风性关节炎的临床管理。中国Rheumatol。2013年1月,19 (1):19-29。doi: 10.1097 / RHU.0b013e31827d8790。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
细胞因子活性
特定的功能
激活巨噬细胞,产生的il - 1刺激胸腺细胞增殖诱导释放,- 2 b细胞成熟和增生,纤维母细胞生长因子的活动。il - 1蛋白在…
基因名字
IL1A
Uniprot ID
P01583
Uniprot名字
Interleukin-1α
分子量
30606.29哒
引用
  1. Tran TH,范教授JT, Shafeeq H, Manigault KR, Arya V: interleukin-1抑制剂在痛风的管理。药物治疗。2013年7月,33(7):744 - 53年。doi: 10.1002 / phar.1265。Epub 2013年4月3。(文章]
  2. Cronstein BN, Sunkureddi P:机械方面的炎症,炎症在急性痛风性关节炎的临床管理。中国Rheumatol。2013年1月,19 (1):19-29。doi: 10.1097 / RHU.0b013e31827d8790。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
Interleukin-1, ii型受体结合
特定的功能
抑制的活动绑定到受体IL1R1及防止其与coreceptor IL1RAP信号。没有interleukin-1等活动。结合功能int……
基因名字
IL1RN
Uniprot ID
P18510
Uniprot名字
Interleukin-1蛋白质受体拮抗剂
分子量
20054.82哒
引用
  1. 霍金斯PN, Lachmann HJ麦克德莫特MF: Interleukin-1-receptor拮抗剂Muckle-Wells综合症。郑传经地中海J。2003年6月19日,348 (25):2583 - 4。(文章]
  2. Cronstein BN, Sunkureddi P:机械方面的炎症,炎症在急性痛风性关节炎的临床管理。中国Rheumatol。2013年1月,19 (1):19-29。doi: 10.1097 / RHU.0b013e31827d8790。(文章]

药物在2008年3月19日16:27 /更新在2月18日,2022 00:37