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Ambrisentan

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总结

Ambrisentan是一种选择性内皮素受体拮抗剂用于治疗原发性肺动脉高血压和肺动脉高血压基于诊断分类。

品牌名称
Letairis
通用名称
Ambrisentan
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06403
背景

Ambrisentan是一种口服选择性内皮素受体拮抗剂治疗肺动脉高血压。批准在欧洲,加拿大和美国作为一个代理来提高运动能力和延迟的临床恶化。此外,它在美国被批准用于结合减少疾病恶化的风险,他达拉非住院治疗和改善运动能力。研究建立Ambrisentan的功效包括特发性或遗传肺动脉高血压患者和患有肺动脉高血压与结缔组织疾病相关。研究显示病人的症状和病因的主要功能类ii iii。内皮素受体拮抗剂,Ambrisentan防止内源性内皮素肽压缩肌肉的血管,使他们放松和允许降低血压。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:378.428
单一同位素的:378.157957196
化学公式
C22H22N2O4
同义词
  • (2)2 - [(4 6-dimethylpyrimidin-2-yl)氧]3-methoxy - 3, 3-diphenylpropanoic酸
  • Ambrisentan
外部id
  • 巴斯夫208075
  • 巴斯夫- 208075
  • BSF208075
  • gsk - 1325760
  • gsk - 1325760 a
  • GSK1325760
  • GSK1325760A
  • 陆208075
  • 陆- 208075
  • LU208075

药理学

指示

Ambrisentan表示治疗特发性(初级)肺动脉高血压(IPAH)和肺动脉高血压(PAH)与结缔组织疾病患者的相关功能类II或III的症状。在美利坚合众国,ambrisentan还表示结合他达拉非降低疾病进展的风险和住院PAH,恶化和改善运动能力。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Ambrisentan 10毫克每日间隔没有显著影响高职院校学前教育专业,而每日40毫克剂量的Ambrisentan在最高温度的意思是高职院校学前教育专业增加了5 ms的95%置信上限9女士。延长预计不会明显高职院校学前教育专业在病人服用ambrisentan伴随代谢抑制剂。血浆b型利钠肽(BNP)浓度在病人ambrisentan为期12周明显减少。两三期安慰剂对照研究表明减少法国2.5毫克组血浆浓度29%,30% 5毫克组中,45%在10毫克组为每个剂量组(p < 0.001)和安慰剂组增加了11%。

的作用机制

Endothelin-1 (ET-1)是一种内源性肽作用于内皮素类型(ETA)和内皮素B型(ETB)受体在血管平滑肌和内皮。ETA-mediated操作包括血管收缩和细胞增殖,而ETB主要介导血管舒张,防扩散,ET-1间隙。患者的肺动脉高血压,ET-1水平增加,与正确的动脉压力和疾病严重程度增加。Ambrisentan是为数不多的几个新开发的血管舒张药药物选择性地针对内皮素A型(ETA)受体,抑制其行动和预防血管收缩。ETA受体的选择性抑制防止磷脂酶C-mediated血管收缩和蛋白激酶C-mediated细胞增殖。内皮素B型(ETB)受体功能不明显抑制内皮一氧化氮和生产、环磷鸟苷和循环AMP-mediated血管舒张,endothelin-1 (ET-1)间隙是保留。

目标 行动 生物
一个Endothelin-1受体
拮抗剂
 人类
N内皮素a受体
拮抗剂
 人类
吸收

Ambrisentan迅速吸收与血浆浓度峰值发生在口服后2小时。Cmax AUC增加比例和剂量治疗剂量范围。绝对的口服生物利用度ambrisentan是未知的。吸收不受食物的影响。

的体积分布

Ambrisentan低细胞分布到红打击,平均血:等离子体比0.57和0.61在男性和女性中,分别。

蛋白结合

Ambrisentan血浆蛋白结合的99%,主要是白蛋白(96.5%)和一个较小的程度上alpha1-acid糖蛋白。

新陈代谢

Ambrisentan是代谢主要由尿苷5 '磷酸氢盐glucuronosyltransferases (ugt) 1 a9, 2 b7 1 a3形成Ambrisentan葡糖苷酸。Ambrisentan也是由CYP3A4代谢在较小程度上,CYP3A5和CYP2C19形成4 -羟甲基Ambrisentan是进一步glucuronidated使用Ambrisentan葡糖苷酸。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Ambrisentan主要是通过non-renal通路。及其代谢物,ambrisentan主要是粪便中发现后肝和/或extra-hepatic新陈代谢。大约22%的服用剂量是恢复在口服后的尿液有3.3%被ambrisentan不变。

半衰期

Ambrisentan终端半衰期为15个小时。人们认为,达到稳定状态后的4天左右repeat-dosing。

间隙

的平均口服间隙ambrisentan被发现38 mL / min在健康受试者和19个毫升/分钟肺动脉高血压患者。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

Ambrisentan产生畸形的,高embryo-fetal毒性的风险。LD50被发现大于或等于3160毫克/公斤当研究老鼠。没有证据表明致癌的潜在的2年口服每日剂量研究老鼠和老鼠。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 的血清浓度Ambrisentan时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Ambrisentan结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Ambrisentan相结合。
Abrocitinib 的血清浓度Ambrisentan时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib 的新陈代谢Ambrisentan结合Acalabrutinib时可以减少。
醋丁洛尔 醋丁洛尔可能会增加Ambrisentan的降血压药活动。
Aceclofenac Ambrisentan的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin Ambrisentan的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
乙酰半胱氨酸 的排泄时可以减少Ambrisentan结合乙酰半胱氨酸。
乙酰水杨酸 阿司匹林可以减少抗高血压Ambrisentan活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Ambrican(卢平)/Endobloc (Cipla公司有限公司)/Pulmonext (MSN实验室)/Zambri(德国补救措施有限公司)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ambrisentan Mylan 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 Mylan S.A.S. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Ambrisentan Mylan 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 Mylan S.A.S. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Ambrisentan Mylan 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 Mylan S.A.S. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Ambrisentan Mylan 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 Mylan S.A.S. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Ambrisentan Mylan 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 Mylan S.A.S. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Ambrisentan Mylan 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 Mylan S.A.S. 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Letairis 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 吉利德科技公司 2007-06-15 不适用 美国国旗
Letairis 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 吉利德科技公司 2007-06-15 不适用 美国国旗
Volibris 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 葛兰素史克史密斯克莱恩(爱尔兰)有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Volibris 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 葛兰素史克史密斯克莱恩(爱尔兰)有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ambrisentan 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 Par制药公司。 2019-04-16 2023-01-31 美国国旗
Ambrisentan 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2019-04-29 不适用 美国国旗
Ambrisentan 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 AvKARE 2020-12-18 不适用 美国国旗
Ambrisentan 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 Aurobindo制药有限公司 2022-07-21 不适用 美国国旗
Ambrisentan 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 Cipla公司美国公司。 2019-04-26 不适用 美国国旗
Ambrisentan 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 Zydus Lifesciences有限 2019-04-12 不适用 美国国旗
Ambrisentan 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 Sigmapharm实验室有限责任公司 2019-04-10 不适用 美国国旗
Ambrisentan 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 Exelan制药有限公司 2020-07-22 不适用 美国国旗
Ambrisentan 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 Actavis制药有限公司 2019-04-30 不适用 美国国旗
Ambrisentan 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 太阳制药行业,公司。 2019-04-29 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
C02KX02——Ambrisentan C02KX52——Ambrisentan和他达拉非
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二苯基甲烷。这些化合物包含二苯基甲烷的一部分,它包含一个由两个苯基甲烷在两个氢原子取代组。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
Phenylpropanoic酸/Benzylethers/烷基芳基醚/嘧啶和嘧啶衍生品/单糖/Heteroaromatic化合物/一元羧酸和衍生品/二烷基醚/羧酸/Azacyclic化合物
显示5
基
3-phenylpropanoic-acid/烷基芳基醚/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/Benzylether/羰基/羧酸/羧酸衍生物/二烷基醚/二苯基甲烷
显示13
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
HW6NV07QEC
化学文摘号
177036-94-1
InChI关键
OUJTZYPIHDYQMC-LJQANCHMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H22N2O4 c1-15-14-16(2)世界(23-15)28-19 (20 (25)26)22 (27-3,17-10-6-4-7-11-17)18-12-8-5-9-13-18 / h4-14 19 H, 1-3H3, (H, 25日,26)/ t19 - m1 / s1
国际命名
(2)2 - [(4 6-dimethylpyrimidin-2-yl)氧]3-methoxy-3 3-diphenylpropanoic酸
微笑
COC ([C@H] (OC1 =数控(C) = CC (C) = N1) C (O) = O) (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考
  • 瑞切尔斯H, Albrecht惠普,Amberg W,鲍曼E,伯纳德·H,玻姆HJ, Klinge D,克林,穆勒,Raschack M,昂格尔L,沃克N, Wernet W:发现和优化小说类的口服nonpeptidic endothelin-A受体拮抗剂。J地中海化学。1996年5月24日,39 (11):2123 - 8。Pubmed。
  • 施彭X,李P Y:通过手性合成(+)-ambrisentan ketone-catalyzed不对称环氧化作用。J Org化学。2012年1月6日,77 (1):701 - 3。doi: 10.1021 / jo201927m。Epub 2011年11月29日。Pubmed。
一般引用
  1. K说:野心:重要组成部分在肺动脉高血压的治疗难题。水珠心功能杂志Sci Pract。2015年11月13日,2015 (4):48。doi: 10.5339 / gcsp.2015.48。eCollection 2015。(文章]
  2. Markert C, Wirsching T, Hellwig R, Burhenne J,维斯J,里德尔KD, Mikus G, Haefeli我们:缺乏临床应用波生坦显著的交互,葡萄柚汁和ambrisentan的健康成人。Int中国新药杂志。2014年11月,52 (11):957 - 64。doi: 10.5414 / CP202164。(文章]
  3. Galie N, Olschewski H, Oudiz RJ,托雷斯F,霜,Ghofrani哈,Badesch DB,医学博士McGoon麦克劳克林VV, Roecker EB,戈贝尔MJ, Dufton C,恩斯提单,鲁宾LJ: Ambrisentan治疗肺动脉高血压:结果Ambrisentan肺动脉高血压,随机、双盲、安慰剂对照、多中心、有效性(白羊座)研究1和2。循环。2008年6月10日,117 (23):3010 - 9。doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.107.742510。Epub 2008年5月27日。(文章]
  4. Venitz J,扎克J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C:临床药物动力学和药物之间的相互作用在肺动脉高血压内皮素受体拮抗剂。中国新药杂志。2012;12月52 (12):1784 - 805。doi: 10.1177 / 0091270011423662。Epub 2011年12月28日。(文章]
  5. 孔雀AJ, Zamboni W, Vizza CD: Ambrisentan与肺动脉高血压治疗的成人:一个回顾。咕咕叫地中海Res当今。2015;31 (9):1793 - 807。doi: 10.1185 / 03007995.2015.1074890。Epub 2015年8月27日。(文章]
  6. 小Casserly B,科林格:Ambrisentan肺动脉高血压的治疗。药物洗脱支架重击。2009年2月6日,2:265 - 80。(文章]
  7. 金曼M,鲁杰罗R,托雷斯F: Ambrisentan,内皮素受体类型选择性内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高血压。当今Pharmacother专家。2009年8月,10 (11):1847 - 58。doi: 10.1517 / 14656560903061275。(文章]
  8. 巴克利女士,威克斯LM Staib RL, Kirejczyk AK, Varker,吉布森JJ, ambrisentan Feldman JP:药代动力学评价。专家当今药物金属底座Toxicol。2011年3月,7 (3):371 - 80。doi: 10.1517 / 17425255.2011.557181。Epub 2011年2月8日。(文章]
PubChem化合物
6918493
PubChem物质
310264868
ChemSpider
5293690
BindingDB
50146710
RxNav
358274年
ChEBI
135949年
ChEMBL
CHEMBL1111
锌
ZINC000000538627
网页
PA165860521
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Ambrisentan
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 结缔组织疾病/肺动脉高压(PAH)/肺动脉高压(PH)/硬皮病的疾病/系统性硬化症(SSc) 1
4 完成 治疗 呼吸困难/肺动脉高压(PH)/系统性硬化症(SSc) 1
4 完成 治疗 锻炼诱导肺动脉高血压 1
4 完成 治疗 肺动脉高压(PAH) 2
4 完成 治疗 单心室Fontan辩解 1
4 终止 诊断 心力衰竭与保存射血分数(HFpEF)/肺动脉高压(PH) 1
4 终止 治疗 肺动脉高压(PAH) 2
4 未知的状态 治疗 肺动脉高压(PH) 1
4 撤销 治疗 肝硬化/Portopulmonary高血压/肺动脉高压(PH) 1
3 完成 治疗 Portopulmonary高血压 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
粉 不适用 1公斤/ 1公斤
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 10.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 5.0毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5703017 没有 1997-12-30 2014-12-30 美国国旗
CA2201785 没有 2006-08-29 2015-10-07 加拿大的国旗
US5840722 没有 1998-11-24 2015-11-24 美国国旗
US7601730 没有 2009-10-13 2015-10-07 美国国旗
US8377933 没有 2013-02-19 2027-12-11 美国国旗
US7109205 没有 2006-09-19 2015-10-07 美国国旗
USRE42462 没有 2011-06-14 2018-07-29 美国国旗
US8349843 没有 2013-01-08 2015-10-07 美国国旗
US9474752 没有 2016-10-25 2027-12-11 美国国旗
US9549926 没有 2017-01-24 2031-10-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 165 - 168°C #瑞切尔斯H, Albrecht惠普,Amberg W,鲍曼E,伯纳德·H,玻姆HJ, Klinge D,克林,穆勒,Raschack M,昂格尔L,沃克N, Wernet W:发现和优化小说类的口服nonpeptidic endothelin-A受体拮抗剂。J地中海化学。1996年5月24日,39 (11):2123 - 8。“Pubmed”: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8667356
水溶度 Ambrisentan几乎是不溶于水的解决方案在低博士溶解度增加pH值更高。 # FDA标签
pKa 4.0 # FDA标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.05毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.9 ALOGPS
logP 3.5 Chemaxon
日志 -3.9 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.59 Chemaxon
pKa最强(基本) 2.48 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 6 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 81.542 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 104.17米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 38.863 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - fb9 - 0519000000 - 334 b60bcbe0d4e18e21c

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。Endothelin-1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
endothelin-1受体。协调协会的行动与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。绑定为一个紧密联系的排序是:……
基因名字
EDNRA
Uniprot ID
P25101
Uniprot名字
Endothelin-1受体
分子量
48721.76哒
引用
  1. 斯宾塞R, Mandagere,理查兹DB,麦基MH, Dufton C, Boinpally R:药代动力学相互作用潜力ambrisentan和环孢霉素。中国新药杂志。2010年10月,88 (4):513 - 20。doi: 10.1038 / clpt.2010.120。Epub 2010 9月1。(文章]
  2. 理查兹DB,沃克GA, Mandagere麦基MH,亨德森LS:酮康唑对ambrisentan的药动学特征的影响。中国新药杂志。2009年6月,49 (6):719 - 24。doi: 10.1177 / 0091270009335870。Epub 2009年4月23日。(文章]
  3. 金曼M,鲁杰罗R,托雷斯F: Ambrisentan,内皮素受体类型选择性内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高血压。当今Pharmacother专家。2009年8月,10 (11):1847 - 58。doi: 10.1517 / 14656560903061275。(文章]
  4. 小Casserly B,科林格:Ambrisentan肺动脉高血压的治疗。药物洗脱支架重击。2009年2月6日,2:265 - 80。(文章]
细节 2。内皮素a受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
通用函数
肽激素绑定
特定的功能
非特异性受体内皮素1、2和3。协调协会的行动与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
基因名字
EDNRB
Uniprot ID
P24530
Uniprot名字
内皮素a受体
分子量
49643.255哒
引用
  1. 小Casserly B,科林格:Ambrisentan肺动脉高血压的治疗。药物洗脱支架重击。2009年2月6日,2:265 - 80。(文章]
  2. 金曼M,鲁杰罗R,托雷斯F: Ambrisentan,内皮素受体类型选择性内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高血压。当今Pharmacother专家。2009年8月,10 (11):1847 - 58。doi: 10.1517 / 14656560903061275。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 斯宾塞R, Mandagere,理查兹DB,麦基MH, Dufton C, Boinpally R:药代动力学相互作用潜力ambrisentan和环孢霉素。中国新药杂志。2010年10月,88 (4):513 - 20。doi: 10.1038 / clpt.2010.120。Epub 2010 9月1。(文章]
  2. 理查兹DB,沃克GA, Mandagere麦基MH,亨德森LS:酮康唑对ambrisentan的药动学特征的影响。中国新药杂志。2009年6月,49 (6):719 - 24。doi: 10.1177 / 0091270009335870。Epub 2009年4月23日。(文章]
  3. Venitz J,扎克J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C:临床药物动力学和药物之间的相互作用在肺动脉高血压内皮素受体拮抗剂。中国新药杂志。2012;12月52 (12):1784 - 805。doi: 10.1177 / 0091270011423662。Epub 2011年12月28日。(文章]
细节 2。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 巴克利女士,威克斯LM Staib RL, Kirejczyk AK, Varker,吉布森JJ, ambrisentan Feldman JP:药代动力学评价。专家当今药物金属底座Toxicol。2011年3月,7 (3):371 - 80。doi: 10.1517 / 17425255.2011.557181。Epub 2011年2月8日。(文章]
  2. Venitz J,扎克J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C:临床药物动力学和药物之间的相互作用在肺动脉高血压内皮素受体拮抗剂。中国新药杂志。2012;12月52 (12):1784 - 805。doi: 10.1177 / 0091270011423662。Epub 2011年12月28日。(文章]
细节 3所示。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这对酚类同种型有特异性。同种型2缺乏反式…
基因名字
UGT1A9
Uniprot ID
O60656
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量
59940.495哒
引用
  1. 巴克利女士,威克斯LM Staib RL, Kirejczyk AK, Varker,吉布森JJ, ambrisentan Feldman JP:药代动力学评价。专家当今药物金属底座Toxicol。2011年3月,7 (3):371 - 80。doi: 10.1517 / 17425255.2011.557181。Epub 2011年2月8日。(文章]
  2. Venitz J,扎克J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C:临床药物动力学和药物之间的相互作用在肺动脉高血压内皮素受体拮抗剂。中国新药杂志。2012;12月52 (12):1784 - 805。doi: 10.1177 / 0091270011423662。Epub 2011年12月28日。(文章]
细节 4所示。UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Glucuronosyltransferase活动
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。其独特的特异性,4-catechol雌激素和雌三醇苏……
基因名字
UGT2B7
Uniprot ID
P16662
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量
60694.12哒
引用
  1. 巴克利女士,威克斯LM Staib RL, Kirejczyk AK, Varker,吉布森JJ, ambrisentan Feldman JP:药代动力学评价。专家当今药物金属底座Toxicol。2011年3月,7 (3):371 - 80。doi: 10.1517 / 17425255.2011.557181。Epub 2011年2月8日。(文章]
  2. Venitz J,扎克J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C:临床药物动力学和药物之间的相互作用在肺动脉高血压内皮素受体拮抗剂。中国新药杂志。2012;12月52 (12):1784 - 805。doi: 10.1177 / 0091270011423662。Epub 2011年12月28日。(文章]
细节 5。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
视黄酸绑定
特定的功能
UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
基因名字
UGT1A3
Uniprot ID
P35503
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量
60337.835哒
引用
  1. 巴克利女士,威克斯LM Staib RL, Kirejczyk AK, Varker,吉布森JJ, ambrisentan Feldman JP:药代动力学评价。专家当今药物金属底座Toxicol。2011年3月,7 (3):371 - 80。doi: 10.1517 / 17425255.2011.557181。Epub 2011年2月8日。(文章]
  2. Venitz J,扎克J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C:临床药物动力学和药物之间的相互作用在肺动脉高血压内皮素受体拮抗剂。中国新药杂志。2012;12月52 (12):1784 - 805。doi: 10.1177 / 0091270011423662。Epub 2011年12月28日。(文章]
细节 6。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Venitz J,扎克J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C:临床药物动力学和药物之间的相互作用在肺动脉高血压内皮素受体拮抗剂。中国新药杂志。2012;12月52 (12):1784 - 805。doi: 10.1177 / 0091270011423662。Epub 2011年12月28日。(文章]
细节 2。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. Venitz J,扎克J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C:临床药物动力学和药物之间的相互作用在肺动脉高血压内皮素受体拮抗剂。中国新药杂志。2012;12月52 (12):1784 - 805。doi: 10.1177 / 0091270011423662。Epub 2011年12月28日。(文章]
细节 3所示。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒
引用
  1. Venitz J,扎克J, Gillies H, Allard M, Regnault J, Dufton C:临床药物动力学和药物之间的相互作用在肺动脉高血压内皮素受体拮抗剂。中国新药杂志。2012;12月52 (12):1784 - 805。doi: 10.1177 / 0091270011423662。Epub 2011年12月28日。(文章]

药物在3月19日创建2008 16:29 /更新在2022年12月31日08:42