导航

Doxercalciferol

识别

总结

Doxercalciferol是一种合成维生素D2类似物，用于治疗伴或不伴透析治疗的慢性肾病患者的继发性甲状旁腺功能亢进。

品牌名称
Hectorol
通用名称
Doxercalciferol
beplay体育安全吗药品银行登记号
DB06410
背景

多钙化醇是一种合成的维生素D2类似物，在体内经过代谢激活形成1α，25-二羟基维生素D2 (1α，25-(OH)2D2)，这是一种天然存在的维生素D2的生物活性形式。多钙化醇适用于慢性肾病透析患者继发性甲状旁腺功能亢进的治疗，也适用于慢性肾病3期或4期患者继发性甲状旁腺功能亢进的治疗。doercalciferol由Genzyme公司以品牌名称Hectoral销售，由Catalent Pharma Solutions, Inc.生产。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:412.6478
单一同位素的:412.334130652
化学公式
C28H44O2
同义词
  • (1 s, 3 r 5 z 7 e, e 22日)9日10-Secoergosta-5, 7日,10日22-tetraene-1 3-diol
  • 1-Hydroxyergocalciferol
  • 1-Hydroxyvitamin D2
  • 1α-Hydroxyergocalciferol
  • 1α-hydroxyvitamin D2
  • Doxercalciferol
  • Doxercalciferolum
  • Doxercalciferolum
外部id
  • BRN 4716774
  • 运输安全管理局840年
  • tsa - 840

药理学

指示

多钙化醇适用于慢性肾病透析患者继发性甲状旁腺功能亢进的治疗，也适用于慢性肾病3期或4期患者继发性甲状旁腺功能亢进的治疗。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机理

骨化三醇(1α，25-(OH)2D3)和1α，25-(OH)2D2可调节人体必需功能所需的血钙水平。具体来说，具有生物活性的维生素D代谢物控制膳食钙的肠道吸收，肾脏对钙的管状再吸收，并与甲状旁腺激素(PTH)一起，从骨骼中动员钙。它们直接作用于骨细胞(成骨细胞)以刺激骨骼生长，并作用于甲状旁腺抑制甲状旁腺激素(PTH)的合成和分泌。这些功能是通过这些生物活性代谢物与各种靶组织中的特定受体蛋白的相互作用介导的。在慢性肾病(CKD)患者中，缺乏生物活性维生素D代谢物的产生(由于缺乏或不足25-羟基维生素D-1- α -羟化酶活性)导致继发性甲状旁腺功能亢进，这有助于代谢性骨病的发展。

目标 行动 生物
U维生素D3受体
抑制器
 人类
吸收

不可用

分配体积

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

多羟基钙化醇从胃肠道被吸收，在肝脏被cyp27激活，形成1α，25-(OH)2D2(主要代谢物)和1α，24-二羟基维生素D2(次要代谢物)。脱氧钙化醇的激活不需要累及肾脏。

淘汰路线

不可用

半衰期

32到37小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究成果
具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Acetyldigitoxin 多角钙化醇与乙酰地黄素联用可增加室性心律失常和心律失常的危险性或严重程度。
Alfacalcidol 当阿法骨化醇与多骨化醇联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
氢氧化铝 氢氧化铝与多血钙化醇联用可提高血清氢氧化铝浓度。
二丙酸倍氯米松 多羟基钙化醇与二丙酸倍氯米松合用可降低疗效。
苄氟噻嗪 当苯德鲁氟甲肼与多钙化醇联合使用时，高钙血症的风险或严重程度可能会增加。
Benzthiazide 当苯并噻嗪与多钙化醇合用时，高钙血症的风险或严重程度会增加。
倍他米松 多角钙化醇与倍他米松合用可降低疗效。
倍他米松磷酸 多铁钙化醇与磷酸倍他米松合用可降低疗效。
布地奈德 多角钙化醇与布地奈德合用可降低疗效。
骨化二醇 当钙化二醇与多铁钙化醇合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
识别潜在的用药风险
使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免抗酸药。具体来说，避免含镁抗酸剂与多钙化醇合用会增加高镁血症的风险。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。
现在访问
访问来自全球10多个地区的药品信息。
现在访问
国际/其他品牌
Hectoral (Genzyme)
品牌名称处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Doxercalciferol 注入,解决方案 2 ug / 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2019-10-24 2019-10-24 美国国旗
Doxercalciferol 注入,解决方案 2 ug / 1毫升 静脉注射 Hospira公司。 2019-10-24 不适用 美国国旗
Hectorol 注入,解决方案 2 ug / 1毫升 静脉注射 Genzyme公司 2008-12-08 2021-04-30 美国国旗
Hectorol 胶囊，液体填充 2.5 ug / 1 口服 Genzyme公司 2009-08-03 2019-01-31 美国国旗
Hectorol 胶囊，液体填充 0.5 ug / 1 口服 补救重新打包 2012-07-24 2013-12-12 美国国旗
Hectorol 注入,解决方案 4 ug / 2毫升 静脉注射 Genzyme公司 2008-12-08 不适用 美国国旗
Hectorol 胶囊，液体填充 0.5 ug / 1 口服 Genzyme公司 2009-08-03 2019-01-31 美国国旗
Hectorol 胶囊 2.5微克 口服 赛诺菲Genzyme是赛诺菲安万特加拿大公司的一个部门 2001-09-26 2008-10-30 加拿大的国旗
Hectorol 注入,解决方案 4 ug / 2毫升 静脉注射 Genzyme公司 2008-12-08 不适用 美国国旗
Hectorol 胶囊，液体填充 ug / 1 口服 Genzyme公司 2009-08-03 2019-01-31 美国国旗
非专利处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Doxercalciferol 胶囊，液体填充 ug / 1 口服 Prasco实验室 2014-01-14 2019-01-31 美国国旗
Doxercalciferol 注入,解决方案 2 ug / 1毫升 静脉注射 山德士公司 2014-09-04 2014-09-04 美国国旗
Doxercalciferol 胶囊 2.5 ug / 1 口服 瑞星制药公司 2016-09-09 不适用 美国国旗
Doxercalciferol 胶囊 0.5 ug / 1 口服 西部制药公司 2014-02-18 不适用 美国国旗
Doxercalciferol 注入,解决方案 2 ug / 1毫升 静脉注射 Amneal制药有限公司 2017-05-24 不适用 美国国旗
Doxercalciferol 注入,解决方案 4 ug / 2毫升 静脉注射 AuroMedics制药有限责任公司 2022-01-24 不适用 美国国旗
Doxercalciferol 注射 2 ug / 1毫升 静脉注射 Hikma Farmaceutica 2013-08-30 2014-04-10 美国国旗
Doxercalciferol 胶囊 ug / 1 口服 Winthrop美国是赛诺菲-安万特美国有限责任公司的业务 2017-04-17 不适用 美国国旗
Doxercalciferol 胶囊 2.5 ug / 1 口服 Heritage Pharmaceuticals Inc. d/b/a Avet Pharmaceuticals Inc. 2020-10-31 不适用 美国国旗
Doxercalciferol 胶囊 0.5 ug / 1 口服 美国健康包装 2015-11-03 2020-03-31 美国国旗

类别

ATC代码
H05BX03 -多钙化醇
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于维生素d及其衍生物一类有机化合物。这些化合物含有第二类固醇骨架，通常是第二麦角甾或第二胆甾。
王国
有机化合物
超类
脂质和类脂分子
类
类固醇和类固醇衍生物
子课
维生素D及其衍生物
直接父
维生素D及其衍生物
选择父母
常用药用/二级醇/环醇及其衍生物/碳氢化合物的衍生品
基
酒精/脂肪族均多环化合物/循环酒精/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organooxygen化合物/二次酒精/三萜
分子框架
脂肪族均多环化合物
外部描述符
维生素D (CHEBI: 4712）/维生素D2及其衍生物(LMST03010028）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
3 diz9lf5y9
化学文摘号
54573-75-0
InChI关键
HKXBNHCUPKIYDM-CGMHZMFXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C28H44O2 c1-18 19 (2) (3) 9-10-20 (4) 9-10-20 (8-7-15-28 (25,26) 6) 8-7-15-28 (29) 17-27 (30) 21 (23) 5 / h9-12, 18 - 20, 24 - 27日,29-30H, 5、7 - 8,13-17H2, 1 - 4, 6 h3 / b10-9 + 22 + 23-12——/ t19 - 20 + 24 + 25 +, 26 - 27 - 28 + / mo / s1
国际命名
(1 r, 3, 5 z) 5 - {2 - [(1 r, 3, 4 e, 7 ar) 1 - [(2 r, 3 e、5 r) 5, 6-dimethylhept-3-en-2-yl] 7 a-methyl-octahydro-1h-inden-4-ylidene)亚乙基}4-methylidenecyclohexane-1, 3-diol
微笑
[H] [C@@) 1 (CC (C@@) 2 ([H]) \ C (CCC (C@) 12 C) C = C \ C = C1 \ [C@@H] (O) C [C@H] (O) C1 = C) (C@H) (C) \ C = C \ [C@H] (C) C (C) C

参考文献

合成参考

“专利链接”:http://www.google.ca/patents/US7148211
一般引用
  1. Dheerendra PC, Sakhuja V, Kohli HS, Jha V:口服多羟基钙化醇治疗慢性肾病4期继发性甲状旁腺功能亢进的疗效和安全性。中国生物医学工程学报，2013,31(4):391 - 391。doi: 10.4103 / 0971 - 4065.114492。［文章]
  2. Ritter CS, Brown AJ:维生素D前激素羟钙化醇和钙化二醇直接抑制Pth基因表达需要维生素D受体。中华内分泌杂志，2011;46(2):63-6。期刊doi: 10.1677 / - 10 - 0128。2011年4月[文章]
  3. FDA批准产品:HECTOROL(多羟基钙化醇)胶囊和注射剂[链接]
KEGG药物
D01009
KEGG化合物
C08211
PubChem化合物
46705423
PubChem物质
347827769
ChemSpider
4444554
RxNav
11516
ChEBI
4712
ChEMBL
CHEMBL1200810
锌
ZINC000004641374
PDBe配体
V2H
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Doxercalciferol
PDB项
3 dl9
FDA的标签
下载 (96 KB)
化学物质
下载 (39.4 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/血液透析治疗/继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT) 1
4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/肾移植 1
4 完成 治疗 肾功能衰竭/肾功能不全、慢性/继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT) 1
4 完成 治疗 肾功能衰竭，慢性肾功能衰竭/继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT) 1
4 完成 治疗 继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT) 4
4 完成 治疗 继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)/5期慢性肾脏疾病(CKD) 1
4 终止 治疗 继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT) 1
4 撤销 预防 冠状动脉钙化/终末期肾病(ESRD)/甲状旁腺激素 1
3. 积极不招聘 治疗 继发性甲状旁腺功能亢进，慢性肾病 1
3. 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/缺乏维生素D/继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 0.5 ug / 1
胶囊 口服 ug / 1
胶囊 口服 2.5 ug / 1
注射 静脉注射 2 ug / 1毫升
注射 静脉注射 4 ug / 2毫升
胶囊 口服 2.5微克
胶囊，液体填充 口服 0.5 ug / 1
胶囊，液体填充 口服 ug / 1
胶囊，液体填充 口服 2.5 ug / 1
注入,解决方案 静脉注射 2 ug / 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 4 ug / 2毫升
胶囊，液体填充 口服 2.5 cg
胶囊，液体填充 口服 0.5 cg
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7148211 没有 2006-12-12 2023-09-14 美国国旗
US5707980 没有 1998-01-13 2010-08-17 美国国旗
US6903083 没有 2005-06-07 2021-07-18 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 相对不溶性 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00168毫克/毫升 ALOGPS
logP 6.27 ALOGPS
logP 5.75 Chemaxon
日志 -5.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 14.39 Chemaxon
pKa(最强碱性) -2.8 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体计数 2 Chemaxon
极表面积 40.462 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 130.36米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 51.583. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五法则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特征
不可用

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.维生素D3受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制器
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。通过控制激素敏感基因的表达介导维生素D3作用的转录因子。通过与BAZ1B的互动被招募到推动者…
基因名字
论述
Uniprot ID
P11473
Uniprot名字
维生素D3受体
分子量
48288.64哒
参考文献
  1. Ritter CS, Brown AJ:维生素D前激素羟钙化醇和钙化二醇直接抑制Pth基因表达需要维生素D受体。中华内分泌杂志，2011;46(2):63-6。期刊doi: 10.1677 / - 10 - 0128。2011年4月[文章]

酶

细节 1.固醇26-羟化酶，线粒体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
底物
策展人评论
多羟基钙化醇需要肝脏中cyp27的激活才能形成1α，25-(OH)2D2(主要代谢物)和1α，24-二羟基维生素D2(次要代谢物)。
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
催化醇类中间体侧链氧化的第一步;5- β -胆甾烷-3-，7-，12-三醇的27-羟基化。还含有维生素d3 -25-羟化酶a…
基因名字
CYP27A1
Uniprot ID
Q02318
Uniprot名字
固醇26-羟化酶，线粒体
分子量
60234.28哒
参考文献
  1. Dheerendra PC, Sakhuja V, Kohli HS, Jha V:口服多羟基钙化醇治疗慢性肾病4期继发性甲状旁腺功能亢进的疗效和安全性。中国生物医学工程学报，2013,31(4):391 - 391。doi: 10.4103 / 0971 - 4065.114492。［文章]

创建于2008年3月19日16:30 /更新于2021年10月7日12:08