Cethromycin

识别

总结

Cethromycin活动是一个ketolide与广谱抗生素对革兰氏阳性,革兰氏阴性,和非典型的细菌可能是有用的治疗几个条件包括肺炎、吸入性炭疽,瘟疫,兔热病。

通用名称

Cethromycin

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB06419

背景

Cethromycin是3-keto (ketolide)红霉素的导数与11日12-carbamate组和一个O-6-linked芳环系统。¹Cethromycin代表由雅培公司联合开发,大正制药、和先进的生命科学,为了销售贸易名义Restanza治疗社区获得性肺炎。^13,1但是,在完成III期临床试验,它被认为是由FDA安全但不是充分有效。¹

这段时间以来,cethromycin收到FDA孤儿药物名称的预防性治疗炭疽吸入,瘟疫由于鼠疫杆菌,和兔热病土拉杆菌内。¹¹它本身也一直在调查,或一起zoliflodacin淋病的治疗,^8,10和最近被建议作为liver-stage可能的治疗疟原虫孢子体感染。⁹

类型

小分子

组

临床实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Cethromycin (DB06419)

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重量

平均:765.945
单一同位素的:765.420045112

化学公式

C₄₂H₅₉N₃O₁₀

同义词

• Cethromycin
• Cethromycine
• Cethromycinum
• Cetromicina

外部id

• a - 195773
• 艾伯特- 195773
• abt - 773

药理学

指示

Cethromycin目前没有fda批准的适应症;它被授予孤儿药物名称的预防性治疗,吸入炭疽的预防性治疗,2007年由于瘟疫鼠疫杆菌和兔热病土拉杆菌内在2009年。¹¹

减少药物开发失败率

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相关条件

• 鼠疫由鼠疫杆菌引起的
• 兔热病
• 吸入炭疽由炭疽杆菌引起的

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Cethromycin 50 s亚基结合细菌的核糖体,抑制核糖体的组装和细菌蛋白质合成。^1,3,3的副作用,如腹泻、恶心、呕吐和头痛可能是由于非目标抑制哺乳动物细胞内的分子。¹³

的作用机制

呼吸道感染可以由众多的菌株引起的,需要仔细考虑的治疗和抗生素有效针对广泛的潜在的病原体。Cethromycin,像其他大环内酯物抗生素,结合23 s rRNA 50 s亚基的细菌核糖体。这个绑定,主要介导通过地区二世和V的rRNA,切断肽隧道出口,抑制细菌蛋白质合成。此外,cethromycin能够绑定到核糖体中间体在核糖体生物起源,抑制70年代功能细菌核糖体的形成。由于序列和结构相似物种之间的核糖体,cethromycin显示广谱活动对各种革兰氏阳性,革兰氏阴性,典型的细菌。^1,3,3

目标	行动	生物
一个23 s核糖体核糖核酸	拮抗剂	肠道细菌和其他真细菌

吸收

Cethromycin显示非线性吸收动力学。在健康成年人服用150毫克cethromycin口头每天一次五剂量,计算C_马克斯T_马克斯,AUC_0-24值分别为0.181±0.084μg /毫升,2.01±1.30小时和0.902±0.469μg * h / ml,分别。同样,300毫克剂量的相应值分别为0.500±0.168μg /毫升,2.09±0.03小时和3.067±1.205μg * h / ml,分别。²

在另一项研究中使用单一口服剂量150毫克cethromycin, C_马克斯是318±161 ng / ml, T_马克斯为1.79±0.50,AUC_0-24* h 1596±876 ng / ml, AUC呢_{0 -∞}* h 1662±907 ng / ml。⁷

的体积分布

Cethromycin给出5 150毫克口服剂量有明显的体积分布的终端消除阶段1433±843 L,和一个明显的稳态分布量1453±997 L . 300毫克剂量相应的值是761±293 L和769±272 L。²Cethromycin众所周知,积聚在上皮衬里流体和肺泡细胞,²多形核白细胞内。⁶

蛋白结合

Cethromycin显示86.7 - 95.6%人血浆蛋白结合在0.1到30.0之间的一系列浓度μg /毫升。²

新陈代谢

cethromycin代谢的广泛的研究尚未进行,尽管一项研究发现七个代谢物在病人粪便管理一个150毫克口服剂量。主要回收产品持平cethromycin N-desmethyl代谢物和无所作为。很可能大部分的代谢发生在肝脏和调解,由CYP3A4至少部分。¹²

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Cethromycin
  • N-desmethyl cethromycin
    • 10-hydroxy-N-desmethyl cethromycin
    • N, N-didesmethyl cethromycin
  • 10-hydroxy cethromycin
    • 10-hydroxy-N-desmethyl cethromycin

路线的消除

Cethromycin主要是胆汁排泄的路线,87.2%的初始剂量恢复在粪便和尿液中只有7.0%。不变cethromycin占35.7%的放射性恢复粪便和N-desmethyl代谢物为39.8%;剩下的放射性大约是均匀地分成三个小代谢物和一群无特征附加产品。¹²

半衰期

Cethromycin给出五个口服剂量的150或300毫克的血浆半衰期为4.85±1.10,4.94±0.66小时,分别。²单剂量口服150毫克了测量半衰期为5.66±0.77小时。⁷

间隙

Cethromycin间隙在患者接受每日一口服300毫克的剂量是据报道大约有63 L / h。²

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

毒性信息cethromycin不是现成的。病人出现过量的风险增加严重不良反应如腹泻,恶心,呕吐,腹痛,头痛。有症状的推荐和支持措施。^13,1

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
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药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Cethromycin时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Cethromycin结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Cethromycin相结合。
Abrocitinib	的血清浓度Cethromycin时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Cethromycin时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Cethromycin相结合。
Acetyldigitoxin	的血清浓度Acetyldigitoxin时可以增加与Cethromycin相结合。
Adalimumab	的新陈代谢Cethromycin结合Adalimumab时可以增加。
Afatinib	的血清浓度Afatinib时可以增加与Cethromycin相结合。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与Cethromycin相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

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国际/其他品牌

Restanza

类别

药物类别

• 抗菌药物
• 抗感染的药物
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 红霉素和相似导线
• 内酯
• 大环内酯类
• 22抑制剂
• 22基板
• 多酮类化合物
• 蛋白质合成抑制剂
• 核糖体RNA, 23

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物称为氨基糖甙类的类。这些分子或分子糖的氨基改性的一部分。

王国

有机化合物

超类

有机氧化合物

类

Organooxygen化合物

子课

碳水化合物和碳水化合物轭合物

直接父

氨基糖甙类

选择父母

喹啉类药物和衍生品/1,3-dicarbonyl化合物/苯环型的/吡啶和衍生品/Oxazolidinones/环氧乙烷/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物/1,2-aminoalcohols/三烷基胺 /二级醇/羧酸酯类/环酮/内酯/有机碳酸和衍生品/缩醛树脂/二烷基醚/Oxacyclic化合物/一元羧酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物

显示13

基

1,2-aminoalcohol/1,3-dicarbonyl化合物/缩醛/酒精/胺/氨基酸或衍生品/氨基糖苷类核心/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的 /氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/环酮/二烷基醚/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/酮/内酯/元羧酸酸或衍生品/有机氮的化合物/有机氧化/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/环氧乙烷/Oxazolidine/Oxazolidinone/吡啶/喹啉/二次酒精/三级脂肪胺/叔胺

显示27日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 细菌

化学标识符

UNII

J0086219X6

化学文摘号

205110-48-1

InChI关键

PENDGIOBPJLVBT-AMXFZXBBSA-N

InChI

InChI = 1 s / C42H59N3O10 c1-11-32-42(8) 36(44-40(50) 55-42) 25(4) 33(46) 23(2) 21-41(7, 51-18-14-15-28-20-29-16-12-13-17-30(29) 51-18-14-15-28-20-29-16-12-13-17-30) 37(26(5) 34(47) 27(6) 38(49)下半场)54-39-35(48)31(45(9)10)19到24 (3)52-39 / h12-17, 20日,22 - 27日31-32,35-37,39岁,48 H, 11日,18日至19日,21个h2, 1-10H3, (H, 44岁,50)/ t23、24 - 25 +, + 26日27 - 31 + 32 - 35、36、37 - 39 +、41、42 / m1 / s1

国际命名

7 (3,4 r, r, r, 9 10 r, r, 11 13 r, r, 15 15 ar) -10 - {((2 s, 3 r 4 s 6 r) 4 -(二甲胺基)3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]氧}4-ethyl-3a, 7, 9, 11, 13, 15-hexamethyl-11 - {[3 - (quinolin-3-yl) prop-2-en-1-yl]氧}-tetradecahydro-1H-oxacyclotetradeca [4、3 d] [1,3] oxazole-2, 6, 8, 14-tetrone

微笑

[H] C (CO (C@) 1 (C) C [C@@H] (C) C (= O) [C@H] (C) [C@H] 2数控(= O) O (C@) 2 (C) [C@@H] (CC) OC (= O) [C@H] (C) C (= O) [C@H] (C) [C@H] 1 [C@@H] 1 O (C@H) (C) C [C@@H] ([C@H] 1 O) N (C) C) = C ([H]) C1 = CC2 = C (C = CC = C2) N = C1

引用

合成参考

雅特阳光或者Zhenkun Ma,理查德·f·克拉克,丹尼尔·t·楚,雅各布·j·普拉特纳先生。“酮内酯抗生素6-o-substituted抗菌活动”。专利WO1998009978A1,发布1998年3月12日。

一般引用

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2. 孔蒂我小,金色的农协,林·J, Zurlinden E:稳态等离子体和肺内的cethromycin的药代学和药效学。Antimicrob代理Chemother。2004年9月,48(9):3508 - 15所示。doi: 10.1128 / aac.48.9.3508 - 3515.2004。(文章]
3. Champney WS,毛皮J: ketolide抗生素abt - 773是一种特定抑制剂的翻译和50年代在肺炎链球菌细胞核糖体亚基形成。咕咕叫Microbiol。2002年9月,45 (3):155 - 60。doi: 10.1007 / s00284 - 001 - 0110 - 9。(文章]
4. 贝利Vimberg V,熊L, M,吟诗比赛T, Mankin答:Peptide-mediated大环内酯物抵抗可能揭示了特定的相互作用在新生肽隧道出口。摩尔Microbiol。2004年10月,54 (2):376 - 85。doi: 10.1111 / j.1365-2958.2004.04290.x。(文章]
5. Edelstein PH值:肺炎球菌耐大环内酯类、lincosamides ketolides,和B streptogramin代理人:分子机制和抗性表型。中国感染说。2004年5月15日,38增刊4:S322-7。doi: 10.1086/382687。(文章]
6. 加西亚,帕斯卡,Ballesta年代,德尔卡斯蒂略C,佩雷亚EJ: cethromycin积累和活动在人类多形核白细胞(abt - 773)。J Antimicrob Chemother。2003年7月,(1):52 24-8。doi: 10.1093 /江淮/ dkg290。Epub 2003年6月12日。(文章]
7. Pletz兆瓦,Preechachatchaval V, Bulitta J, Allewelt M, Burkhardt O,矿脉H: abt - 773:雷尼替丁和硫糖铝药物动力学和交互。Antimicrob代理Chemother。2003年3月,47(3):1129 - 31所示。doi: 10.1128 / aac.47.3.1129 - 1131.2003。(文章]
8. 路上,年代,Alirol E, Unemo M:体外活性ketolide cethromycin耐多药临床淋病奈瑟氏菌分离株与国际参考菌株。J Chemother。2019年9月,31 (5):246 - 251。doi: 10.1080 / 1120009 x.2019.1615724。2019年5月20日Epub。(文章]
9. 沙利文DJ,刘Y,莫特BT, Kaludov N, Martinov。内格罗蓬特:发现小说Liver-Stage抗疟药物通过量子相似。《公共科学图书馆•综合》。2015年5月7日,10 (5):e0125593。doi: 10.1371 / journal.pone.0125593。eCollection 2015。(文章]
10. 福斯特把年代,Drusano G, Golparian D,尼利M, Piddock LJV, Alirol E, Unemo M:体外抗菌组合测试和演化的抵抗first-in-class spiropyrimidinetrione zoliflodacin结合六个有关抗菌素治疗淋病奈瑟氏菌。J Antimicrob Chemother。2019年12月1日,74 (12):3521 - 3529。doi: 10.1093 /江淮/ dkz376。(文章]
11. FDA孤儿药物名称和批准链接]
12. 人类的性格和新陈代谢的口头管理(14 c) abt - 773 (链接]
13. 临床试验NCT00336505 [链接]

外部链接

KEGG药物

D02391

KEGG化合物

C12020

PubChem化合物

447451年

PubChem物质

310264871

ChemSpider

34991522

ChEBI

29506年

ChEMBL

CHEMBL3989904

维基百科

Cethromycin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	肺炎	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00489毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.6	ALOGPS
logP	5.75	Chemaxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.22	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.61	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	10	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	162.822	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	204.58米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	84.613	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。23 s核糖体核糖核酸

类

核苷酸

生物

肠道细菌和其他真细菌

药理作用

是的

行动

拮抗剂

在原核生物中,23 s rRNA是大亚基的一部分(50岁)与30年代加入小核糖体亚基70年代创建功能。核糖体由3 rna: 23年代,16 s和5 s核糖体rna。23、5 s与各自的蛋白质组成大型核糖体亚基,而16 s RNA associates的蛋白质组成小亚基。

引用

1. 曼苏尔H,夏英EB, Karaoui LR El-Lababidi RM: Cethromycin:一种新的ketolide抗生素。安Pharmacother。2013年3月,47 (3):368 - 79。doi: 10.1345 / aph.1R435。Epub 2013 3月5。(文章]
2. Champney WS,毛皮J: ketolide抗生素abt - 773是一种特定抑制剂的翻译和50年代在肺炎链球菌细胞核糖体亚基形成。咕咕叫Microbiol。2002年9月,45 (3):155 - 60。doi: 10.1007 / s00284 - 001 - 0110 - 9。(文章]
3. 贝利Vimberg V,熊L, M,吟诗比赛T, Mankin答:Peptide-mediated大环内酯物抵抗可能揭示了特定的相互作用在新生肽隧道出口。摩尔Microbiol。2004年10月,54 (2):376 - 85。doi: 10.1111 / j.1365-2958.2004.04290.x。(文章]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

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药物在3月19日,2008你们/更新于2021年2月21日18:52